Cefoktam

Cefoctam je antibiotik, cefalosporin druge generacije.

Indikacije Cefoctama

Koristi se u sljedećim situacijama:

• infekcije koje utječu na dišne putove (bronhitis ili bronhiektazija inficirane prirode, plućni apsces ili upala pluća bakterijskog podrijetla, kao i infekcije koje se javljaju nakon operacije i zahvaćaju organe prsne kosti);
• zarazne lezije nosa ili grla ( tonzilitis, sinusitis ili pansinusitis, faringitis);
• infekcije mokraćnog sustava (cistitis ili pijelonefritis ili asimptomatska bakteriurija);
• infekcije koje zahvaćaju meka tkiva (povezane s ranama, kao i erizipeloid ili celulitis);
• bolesti koje utječu na zglobove ili kosti (osteomijelitis ili artritis septičke prirode);
• ginekološke i opstetričke infekcije (gonoreja ili lezije koje zahvaćaju zdjelične organe);
• druge zarazne patologije (meningitis ili sepsa);
• sprječavanje razvoja komplikacija infektivne prirode nakon kirurških zahvata u torakalnom, vaskularnom, ginekološkom, abdominalnom, te proktološkom i ortopedskom području.

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar se oslobađa u obliku liofilizata za tekućinu za injekcije (0,75 ili 1,5 g po bočici).

Farmakodinamiku

Lijek ima baktericidna svojstva, a također remeti procese vezanja bakterijskih staničnih membrana. Lijek ima širok spektar djelovanja; otporan je na utjecaj velikog broja β-laktamaza, stoga djeluje na mnoge sojeve otporne na amoksicilin ili ampicilin.

Aktivan je protiv sljedećih organizama:

• gram-negativni aerobi (Klebsiella zajedno s Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae i Haemophilus influenzae (uključujući sojeve otporne na ampicilin), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningokoki, Moraxella catarrhalis zajedno s gonokokima (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu) i Salmonella;
• gram-pozitivni aerobi (zlatni ili epidermalni stafilokoki (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu, osim sojeva meticilina), pneumokoki, piogeni streptokoki (i drugi β-hemolitički streptokoki), streptokoki podtipa B (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (kategorija viridans), kao i bacili hripavca);
• anaerobi;
• koke gram-negativne i gram-pozitivne prirode (na ovom popisu peptokoki i vrste Peptostreptococcus);
• gram-pozitivni (uključujući većinu klostridija) i gram-negativni mikrobi (u ovoj kategoriji fuzobakterije i bakteroidi), kao i propionibakterije;
• drugi mikrobi: Borrelia burgdorferi.

Sljedeće bakterije su otporne na cefuroksim: pseudomonade zajedno s Clostridium difficile, kao i campylobacter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, legionella, kao i meticilin-rezistentni sojevi Staphylococcus epidermidis ili Staphylococcus aureus.

Odabrani mikrobni sojevi koji nisu osjetljivi na cefuroksim uključuju Enterococcus faecalis i Proteus spp., Morgan's bacillus, Citrobacter, Enterobacter, Serratia i Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Kada se koristi u dozi od 0,75 g, vrijednosti Cmax u krvnom serumu opažaju se nakon 30-45 minuta, iznoseći oko 27 mcg/ml. Nakon intravenske injekcije od 0,75 ili 1,5 g, na kraju infuzije, vršne vrijednosti su 50 odnosno 100 mcg/ml.

Brzine sinteze s proteinima krvne plazme su unutar 33-50%. Terapijske vrijednosti lijeka opažene su unutar sinovije, cerebrospinalne tekućine (ako su moždane ovojnice upaljene) i pleuralne tekućine, kao i unutar sputuma, žuči, miokarda s koštanim tkivom, potkožnog sloja i epiderme. Lijek prodire kroz placentu i izlučuje se majčinim mlijekom. Također je potrebno uzeti u obzir da prolazi kroz krvno-možgansku barijeru (KMB) ako pacijent ima upalu koja zahvaća moždane ovojnice.

Oko 85-90% tvari izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega nakon 24 sata (50% lijeka izlučuje se putem bubrežnih tubula, a dodatnih 50% prolazi kroz glomerularnu filtraciju).

Poluvrijeme eliminacije nakon intramuskularne ili intravenske injekcije je približno 70 minuta (kod novorođenčadi se može produžiti 3-5 puta).

Doziranje i administracija

Lijek se mora primijeniti intravenski ili intramuskularno. Prije početka terapije, mogućnost intolerancije kod pacijenta mora se isključiti provođenjem kožnog testa.

Tinejdžeri stariji od 12 godina ili težine veće od 50 kg, te odrasli također trebaju dobivati 0,75 g lijeka 2-3 puta dnevno. Ako je infekcija teška ili lijek nije jako učinkovit, doza se može povećati na 0,75 g 4 puta dnevno.

Za novorođenčad (uključujući prijevremeno rođene bebe) potrebna je doza od 30-100 mg/kg dnevno; mora se podijeliti u nekoliko odvojenih dijelova.

[ 2 ]

Koristite Cefoctama tijekom trudnoće

Cefoctam može proći kroz placentu, ali njegova sigurnost primjene tijekom trudnoće nije dovoljno proučavana.

Aktivni sastojak lijeka izlučuje se u malim koncentracijama u majčino mlijeko, zbog čega je potrebno prekinuti dojenje tijekom terapije.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je koristiti lijek u slučaju intolerancije na cefalosporine (u slučaju preosjetljivosti na peniciline postoji rizik od razvoja unakrsne reakcije).

Nuspojave Cefoctama

Upotreba terapijskog sredstva može izazvati pojavu sljedećih nuspojava:

• lezije zarazne prirode: mikoze u genitalnom području, gljivične infekcije sekundarnog tipa, kao i infekcije uzrokovane aktivnošću rezistentnih bakterija;
• poremećaji limfnog i krvnog sustava: trombocitopenija, leukopenija ili granulocitopenija, hemolitička anemija, eozinofilija, povišene vrijednosti PT, povišene razine kreatinina, agranulocitoza i poremećaji koagulacije;
• problemi s probavnom funkcijom: stomatitis, opstrukcija žučnih putova, proljev, pankreatitis, mučnina i glositis. Rijetko se javlja pseudomembranski enterokolitis;
• simptomi iz hepatobilijarnog sustava: izlječiva kolelitijaza, naslage Ca soli unutar žučnog mjehura, a također i povećanje razine jetrenih enzima u krvi (ALT, AST ili ALP);
• lezije potkožnog tkiva ili epiderme: urtikarija, alergijski dermatitis, svrbež, egzantem, TEN, osip, oteklina ili multiformni eritem;
• poremećaj urina: zatajenje bubrega, oligurija, stvaranje bubrežnih kamenaca, glukozurija i hematurija;
• sistemski poremećaji: flebitis, vrućica, zimica, glavobolje, anafilaktoidni ili anafilaktički simptomi i vrtoglavica;
• promjene u rezultatima laboratorijskih pretraga: lažno pozitivan rezultat Coombsovog testa ili testova za glukozuriju ili galaktozemiju.

[ 1 ]

Predozirati

U slučaju trovanja ovim sredstvom mogu se pojaviti manifestacije cerebralne iritacije, uključujući konvulzije.

Za uklanjanje poremećaja provode se postupci hemodijalize ili peritonealne dijalize, kao i potrebne simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijekovi koji slabe agregaciju trombocita (uključujući salicilate s NSAID-ima i sulfinpirazon), u kombinaciji s cefuroksimom, inhibiraju crijevnu mikrofloru, sprječavajući vezanje vitamina K. Kao rezultat toga, povećava se vjerojatnost krvarenja.

Antikoagulansi pojačavaju antikoagulantni učinak, što također povećava rizik od krvarenja.

Diuretici i potencijalno nefrotoksični antibiotici (aminoglikozidi su jedan od njih) mogu uzrokovati nefrotoksične učinke. Kombinacija s aminoglikozidima dovodi do ovisnosti, a ponekad se razvija sinergizam.

Probenecid slabi sekretornu aktivnost tubula i smanjuje razinu klirensa cefuroksima u bubrezima, zbog čega se njegove razine u serumu povećavaju.

Pri kombiniranju lijekova s oralnim kontraceptivima, crijevna mikroflora je potisnuta, zbog čega je oslabljena crijevna reapsorpcija estrogena, što dovodi do smanjenja terapijske učinkovitosti kontraceptiva.

Tijekom terapije cefuroksimom preporučuje se određivanje razine šećera u krvi i plazmi metodom heksoza kinaze ili glukoza oksidaze.

Cefuroksim ne utječe na rezultate enzimskih metoda za određivanje prisutnosti glukozurije.

Cefuroksim ima manji učinak na testove redukcije bakra (Fehlingov, Benedictov ili Clinistest). Njegov učinak ne uzrokuje razvoj lažno pozitivne reakcije, što se opaža kod nekih drugih cefalosporina.

Lijek ne utječe na podatke testova kreatinina provedenih pomoću alkalnog pikrata.

[ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Cefoctam se mora čuvati na temperaturi između 15-25°C.

Rok trajanja

Cefoctam se može koristiti unutar 24 mjeseca od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analozi lijeka su Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime s Mikrexom, kao i Zinacef, Cefumax, Yokel s Cefunortom, Kimacef s Furocefom, kao i Enfexia i Cefurox s Cefutilom.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]