Tsefosulbyn

Cefosulbin je složeni antibakterijski lijek s velikim rasponom terapijskih aktivnosti.

Indikacije Tsefosulbyna

Koristi se za terapiju u slučaju infekcija izazvanih djelovanjem bakterija koje su osjetljive na lijekove:

• lezije u respiratornom traktu (donji i gornji dio);
• infekcija uretre (donji i gornji dio);
• kolecistitis s peritonitisom, a osim toga i kolangitis i druge infekcije koje pogađaju peritoneum;
• meningitis ili septikemija;
• lezije potkožnog sloja i epidermisa;
• infekcija zglobova kostima;
• upale koje djeluju na organe u području zdjelice, kao i endometritis i gonoreja s drugim genitalnim infekcijama.

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijeka ostvaruje se u obliku kombiniranog liofilizata za proizvodnju injekcijske tekućine u dijelovima od 1 g (0,5 g cefoperazona i 0,5 g sulbaktama) ili 2 g (1 g cefoperazona i 1 g sulbaktama) unutar prve boce.

Farmakodinamiku

Lijek sadrži komponente cefoperazona (cefalosporin treće generacije), kao i sulbaktam (tvar koja nepovratno usporava aktivnost većine glavnih β-laktamaza proizvedenih mikroorganizmima otpornim na penicilin).

Antibakterijski element lijekova je cefoperazon, koji utječe na osjetljive mikrobe u fazi njihove aktivne reprodukcije - inhibira biopsintezu mukopeptida u području zidova bakterijskih stanica.

Sulbaktam nema pravi antibakterijski učinak, isključujući učinak na acinetobacter i Neisseriaceae. No biokemijski testovi koji uključuju mikrobne sustave bez stanica odredili su sposobnost sulbaktama da nepovratno inhibira aktivnost najvažnijih β-laktamaza koje proizvode bakterije otporne na penicilin. Potencijal supstance da spriječi uništenje cefalosporina s penicilinima pod utjecajem rezistentnih bakterija potvrđen je testovima na sojevima rezistentnih mikroba, unutar kojih je sulbaktam pokazao značajan sinergizam s cefalosporinima, kao i penicilinima. Zbog činjenice da se sulbaktam sintetizira s pojedinačnim proteinima koji vežu penicilin, bakterije koje imaju osjetljivost još su jače pogođene cefoperazonom i sulbaktamom (u usporedbi s učinkom samo cefoperazona).

Kombinacija sulbaktama i cefoperazona aktivno utječe na sve bakterije koje su osjetljive na cefoperazon. Uz to, upotreba ove kombinacije je promatrana sinergistički učinak njegovih elemenata u odnosu na sljedeće mikrobima: Bacteroides, E. Coli, Bacillus influenzae, Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella upale pluća, a osim toga, Enterobacter bris, Enterobacter aerogenes, tsitrobakter Freund, Morgan bakterije Proteus mirabilis i Citrobacter diversus.

In vitro cefoperazon sa sulbaktamom pokazuje aktivnost protiv relativno velikog broja klinički važnih bakterija.

Gram-pozitivne bakterije: Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode ili ne proizvode penicilinazu), epidermalni stafilokoki, pneumokoki (uglavnom Diplococcus pneumoniae), piogeni streptokoki (β-hemolitički oblik Streptococcus iz podtipa A). Osim toga, popis streptococcus agalactia (β-hemolitički oblik streptokoka iz podtipa B), većina ostalih tipova streptokoka su β-hemolitički tip, a većina sojeva fekalnih streptokoka (enterokoka).

Gram-negativni mikrobi: Klebsiella, E. Coli, citrobacter, zajednički proteus, enterobakterija i bacili influence. Osim toga, na popisu su i Proteba Mirabilis, Providence, Morganove bakterije (uglavnom Morganova protea), Rettgerova Providnost (često Rettgerova Protea), Salmonella, zajedno s nazubljenjima (među njima i marrazenska nazočnost) i Shigella. Također su uključene pseudomonas pseudomonas i određene vrste pseudomonada, meningokoka, Yersinia enterokolitis, gonokoki i Acinetobacter calcoaceticus s pertusisom.

Anaerobi: Gram-negativna priroda mikroorganizama (ovdje uključene su Bacteroides fragilis bakterijama i druge vrste, kao i fuzobakterii), a zajedno s ovim i gram-pozitivnih koka (ovdje uključuje peptostreptokokki s peptokokki i veylonelly) i gram-pozitivni bacili karaktera (ovdje uključena Clostridium, eubakterije i laktobacili).

Lijek ima slijedeće efektivne spektre doziranja (IPC, µg / ml veličine za cefoperazon): prisutnost osjetljivosti je ispod 16, srednje vrijednosti su unutar 17-36, otporne -> 64.

Farmakokinetika

Oko 84% sulbaktama, kao i 25% cefoperazona, izlučuje se putem bubrega. Glavni dio cefoperazona izlučuje se žučom. Nakon primjene lijeka, prosječni poluživot sulbaktama je 60 minuta, a cefoperazona približno 1,7 sata. Pokazatelji lijeka za plazmu proporcionalni su veličini korištenog dijela. Ova farmakokinetička informacija registrira se zasebnom uporabom komponenti.

Prosječna razina Smax sulbaktama, kao i cefoperazona, uz primjenu 2000 mg lijekova (1000 mg obje komponente) intravenski, iznosi 130,2 odnosno 236,8 µg / ml tijekom 5 minuta. Iz toga možemo zaključiti da sulbaktam ima opsežniji volumen raspodjele (Vα je unutar 18,0-27,6 l) u usporedbi sa sličnim vrijednostima cefoperazona (Vα je približno 10,2-11,3 l). Oba elementa Cefosulbine podvrgnuta su intenzivnoj distribuciji u tekućinama s tkivima, uključujući žučni mjehur s žučom, slijepo crijevo, maternicu s jajnicima i jajovodima, epidermom i tako dalje.

U djece poluživot sulbaktama je jednak unutar 0,91-1,42 sati, a kod cefoperazona unutar 1,44-1,88 sati. Podaci o farmakokinetičkoj interakciji cefoperazona sa sulbaktamom u slučaju njihove kombinirane uporabe nisu registrirani.

Kod ponovljene uporabe nisu nađene zamjetne promjene u farmakokinetičkim parametrima elemenata lijekova, kao ni njihova akumulacija u intervalima od 8-12 sati.

Znatan dio cefoperazona izlučuje se žučom. Poluživot tvari unutar krvne plazme i stupanj izlučivanja u mokraći često se povećava kod osoba s opstrukcijom teških i jetrenih bolesti. Čak i kod teških oblika poremećaja jetre, razina lijeka unutar žuči dostiže koncentraciju lijeka, unatoč činjenici da se poluživot lijekova iz krvne plazme povećava samo dvaput / četverostruko.

Doziranje i administracija

Lijek se može davati u / m ili u / na način.

Za odrasle osobe dnevno u prosjeku je potrebno uvesti 2-4 g lijekova (s 12-satnim intervalima). Ako infekcije imaju ozbiljnu težinu, dnevni udio može se povećati na 8 g s omjerom aktivnih elemenata 1k1 (razina cefoperazona je 4 g). Ljudi koji koriste obje komponente lijeka u omjeru 1k1 možda će morati imati zasebnu dodatnu primjenu cefoperazona. U isto vrijeme, treba ga primijeniti u jednakim dozama s 12-satnim intervalima. Preporučuje se da se ne koristi više od 4 g sulbaktama dnevno.

Primjena u bolesnika s poremećajima u radu bubrega.

Režim doziranja u slučaju liječenja osoba sa značajnim slabljenjem bubrežne aktivnosti (razina QC ispod 30 ml / min) mora se prilagoditi kako bi se kompenzirao smanjeni klirens sulbaktama.

Osobe s CK u rasponu od 15-30 ml / minuti zahtijevaju maksimalni udio sulbaktama (1000 mg), koji se daje u intervalima od 12 sati (ne može se koristiti više od 2000 mg sulbaktama dnevno).

Za osobe s razinom QA ispod 15 ml / minuti, sulbaktam se propisuje u maksimalnom udjelu od 0,5 g, koji se daje u 12-satnim intervalima (maksimalno se koristi 1000 mg tvari dnevno).

S razvojem teških oblika bolesti može postojati potreba za dodatnom primjenom cefoperazona.

Farmakokinetika sulbaktama primjetno je poremećena tijekom terapije hemodijalizom. Poluživot cefoperazona u plazmi na hemodijalizi je neznatno smanjen. Prema tome, pri izvođenju dijalize režim doziranja treba se prilagoditi.

Sveobuhvatni tretman.

Zbog činjenice da cefosulbin ima širok spektar antibakterijske aktivnosti, mnoge infekcije mogu se izliječiti monoterapijom. No, ponekad se lijek može kombinirati s drugim antibioticima. Kada se lijekovi kombiniraju s aminoglikozidima, aktivnosti bubrega i jetre prate se tijekom cijelog ciklusa liječenja.

Upotreba u osoba s hepatičkim poremećajima.

Promjena doze može biti potrebna u opstruktivnoj opstruktivnoj prirodi u teškom obliku, kao iu teškim jetrenim patologijama ili ako je u pozadini ove bolesti uočen poremećaj bubrežne aktivnosti.

Kod osoba s problemima s jetrom i pratećim poremećajima bubrežne aktivnosti, potrebno je pratiti vrijednosti cefoperazona u plazmi i, prema potrebi, prilagoditi obroke. U nedostatku pažljivog promatranja razine lijeka u plazmi, udio cefoperazona trebao bi biti maksimalno 2000 mg dnevno.

Primjena kod djece.

Djeca moraju unijeti 40-80 mg / kg dnevno. Lijek se primjenjuje u razmacima od 6-12 sati u podjednako podijeljenim obrocima.

U teškim stadijima bolesti dopušteno je povećati udio na 160 mg / kg dnevno s omjerom aktivnih komponenti 1k1. Dozu treba primijeniti i podijeliti u 2-4 jednaka dijela.

Za dojenčad do 7 dana, lijek se koristi u 12-satnim intervalima. Tijekom dana može se primijeniti najviše 80 mg / kg tvari.

Intravenska metoda primjene.

Prilikom infuzije kroz kapaljku, liofilizat iz bočica se razrijedi u potrebnoj količini 5% otopine glukoze, 0,9% otopine NaCl ili sterilne vode za injektiranje. Zatim, koristeći slično otapalo, tvar se razrijedi do 20 ml, a zatim se injektira kroz IV tijekom 15-60 minuta.

Dijagram odabira režima doziranja:

• ukupna doza lijeka je 1 g (doza 2 aktivna elementa je 500 + 500 mg) - volumen upotrijebljenog otapala je 3,4 ml, a maksimalno dopuštena konačna koncentracija je 125 + 125 mg / ml;
• Ukupna doza lijeka je 2 g (2 aktivna sastojka 1000 + 1000 mg) - volumen upotrijebljenog otapala je 6,7 ml, a maksimalna razina koncentracije je 125 + 125 mg / ml.

Lijek se može kombinirati s injektabilnom vodom, 5% -tnom tekućinom glukoze u 0,225% -tnoj otopini NaCl, kao i 5% -tnom otopinom glukoze u izotoničnoj tekućini NaCl (koncentracije lijeka se kreću u rasponu od 10-125 mg / ml lijeka). ,

Lactate oblik Ringerove otopine može se koristiti za proizvodnju infuzije, ali je zabranjen za primarno otapanje. Za dio injekcije, liofilizat se otopi u skladu s gornjom shemom, a zatim se injektira najmanje 3 minute. Kod izravnih injekcija, maksimalna dopuštena doza za odrasle iznosi 2000 mg, a djeca 50 mg / kg.

Intramuskularna metoda davanja.

Lidokain hidroklorid može se upotrijebiti za otapanje tijekom upotrebe, ali ne za vrijeme početnog otapanja.

[1]

Koristite Tsefosulbyna tijekom trudnoće

Lijek prolazi kroz posteljicu. Propisivanje lijeka trudnicama dopušteno je samo u situacijama kada je vjerojatna korist za ženu veća od rizika od komplikacija u fetusa.

Kontraindikacije

Kontraindikacija je primjena alergije na peniciline, sulbaktam ili cefalosporine u osoba s poviješću alergija.

Nuspojave Tsefosulbyna

Cefosulbin se često podnosi bez komplikacija. Većina negativnih simptoma ima blagu ili umjerenu ozbiljnost, tako da nema potrebe za poništavanjem uporabe lijekova. Među nuspojavama su:

Poremećaji probavne aktivnosti: povraćanje, superinfekcija ili hiperestezija oralne sluznice, a uz to i pseudomembranski oblik kolitisa, proljeva i mučnine;

Lezije potkožnog sloja i epidermisa: eritem, makulopapularni osip, TEN, urtikarija, a osim toga eksfolijativni oblik dermatitisa, Stevens-Johnsonov sindrom i svrbež. Opisane manifestacije najčešće se javljaju u osoba s poviješću alergija (često u odnosu na peniciline);

Disfunkcija limfe i krvnog sustava: postoje informacije o malom smanjenju razine neutrofila. Može se razviti i izlječiva neutropenija. Pojedini pacijenti mogu osjetiti pozitivan odgovor izravnog Coombsovog testa. Osim toga, može se očekivati smanjenje hematokrita ili hemoglobina ili pojava leuko- i trombocitopenije, kao i anemije i hipoprotrombinemije;

Problemi povezani s radom središnjeg živčanog sustava: cefoperazon može značajno smanjiti rezerve albumina, a tijekom liječenja novorođenčadi s žuticom povećava vjerojatnost encefalopatije tipa bilirubina;

Poremećaji u radu kardiovaskularnog sustava: vaskulitis, smanjenje razine krvnog tlaka, tahikardija ili bradikardija, a uz srčani zastoj i kardiogeni šok;

Imunološke lezije: znakovi netolerancije i anafilaktoidni simptomi (među njima i šok);

Druge manifestacije: droga, groznica, zimica, glavobolja, tjeskoba, promjene i bol u području ubrizgavanja, kao i trzanje mišića;

Poremećaji mokraćnog sustava i bubrega: hematurija;

Probavni problemi: žutica;

Znakovi respiratornog sustava: ponekad se pojavljuju bronhijalni grčevi u osoba s astmom u povijesti i opstrukcija dišnih kanala u kroničnom stadiju, a osim toga postoji i laringospazam. Povremeno alergijska priroda dispneje i curenja iz nosa;

Promjene podataka u laboratorijskim ispitivanjima: prolazno povećanje vrijednosti funkcije jetre (ALT ili AST), bilirubina ili parametara alkalne fosfataze, povišenje PTV razina i lažno pozitivan odgovor tijekom određivanja pokazatelja šećera u urinu (koristeći enzimatske metode);

Lokalni znakovi: s injekcijama, lijek se obično tolerira bez komplikacija; samo povremeno dolazi do bolova u području injekcije. Kao i kod primjene drugih penicilina s cefalosporinima, nakon primjene lijekova kroz kateter za intravensku injekciju, pojedinačni pacijenti mogu se pojaviti na području infuzije.

Predozirati

U slučaju predoziranja lijekovima može doći do pojave negativnih simptoma. Potrebno je uzeti u obzir da velike količine β-laktamskih antibiotika unutar cerebrospinalne tekućine mogu dovesti do pojave neuroloških znakova (na primjer, napadaji).

Zbog činjenice da se sulbaktam sa cefoperazonom izlučuje iz organizma hemodijalizom, ovaj postupak može povećati eliminaciju lijekova u slučaju trovanja kod osoba s poremećajima bubrega.

Interakcije s drugim lijekovima

Korištenje lijekova unutar jedne štrcaljke zajedno s aminoglikozidima uzrokuje njihovu međusobnu inaktivaciju. Ako postoji potreba za istovremenom primjenom tih kategorija antibakterijskih sredstava, potrebno je unijeti ih u različita područja s intervalom od 1 sata. Cefosulbin povećava vjerojatnost neurotske toksičnosti furosemida i aminoglikozida.

Bakteriostatičke tvari (među kojima su sulfanidamid i kloramfenikol s tetraciklinima i eritromicinom) slabe terapijska svojstva lijeka.

Probenecid slabi izlučivanje sulbaktama kroz tubule. Rezultat je povećanje vrijednosti plazme i poluživota lijekova, što povećava vjerojatnost trovanja.

Kada se koristi zajedno s NSAID-ima, povećava se rizik od krvarenja.

U slučaju konzumiranja alkohola tijekom ciklusa liječenja, kao i 5 dana nakon završetka primjene cefoperazona, zabilježeni su sljedeći simptomi: hiperhidroza, hiperemija lica, tahikardija i glavobolje. Slične manifestacije uočene su i pri uporabi drugih cefalosporina. Pacijenti moraju biti izuzetno oprezni pri kombiniranju uzimanja alkohola i lijekova.

Ako je pacijent na umjetnoj dijeti (parenteralna ili oralna metoda), nemojte koristiti otopine koje sadrže etanol.

[2]

Uvjeti skladištenja

Cefosulbin se mora čuvati na mjestu koje je zatvoreno za malu djecu. Pokazatelji temperature - najviše 25 ° C.

Rok trajanja

Cefosulbin se može koristiti unutar 24 mjeseca od proizvodnje terapeutskog sredstva.

Analoga

Analozi lijekova su lijekovi Gepatsef Kombi, Tsebaneks s Cefopektamom, kao i Sultsef i Cefoperazone + Sulbactam.