Uprima

Impotencija je nemogućnost postizanja ili održavanja erekcije potrebne za spolni odnos. Za borbu protiv muške impotencije razvijen je novi lijek, Uprima. Glavni aktivni sastojak tableta je apomorfin hidroklorid. Pomoćne komponente lijeka su magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, limunska kiselina, hipromeloza, askorbinska kiselina, dinatrijev edetat, silicijev dioksid, crveni željezov oksid (E172), kalijev acesulfam, aroma mente i naranče, manitol.

Indikacije Uprima

Glavne indikacije za uporabu Uprima su povećanje aktivnosti dopaminergičkog neurotransmiterskog sustava mozga kako bi se aktivirao seksualni interes i intenzivirali osjeti kod erektilne disfunkcije.

Otpustite obrazac

Uprim je dostupan u obliku sublingvalnih pastila od 2 mg (peterokutne pastile) ili 3 mg (trokutaste pastile), što odgovara kvantitativnom sadržaju apomorfin hidroklorida. Crveno-smeđe tablete imaju dvostranu gravuru - slovo "a" s jedne strane i broj 2 ili 3 s druge.

Farmakodinamiku

Farmakološko djelovanje Uprima usmjereno je na jezgre hipotalamusa. Ovo područje mozga odgovorno je za proizvodnju dopamina, koji pripada skupini neurotransmitera i utječe na sposobnost primanja užitka. S druge strane, paraventrikularna jezgra hipotalamusa je područje gdje su koncentrirani aspekti seksualnog uzbuđenja.

Farmakodinamika Uprima određena je svojstvima apomorfina, koji djeluje kao glavni inicijator erekcije i šalje proerektilne podražaje. Obnova erektilne funkcije postaje moguća zbog normalizacije središnjeg živčanog sustava, koji utječe na vaskularne reakcije kavernoznih tkiva penisa.

Farmakokinetika

Poluvrijeme eliminacije apomorfina je približno 3 sata. Oralna, intravenska i potkožna primjena lijeka daje maksimalni učinak od 2%.

Farmakokinetika Uprima:

• apsorpcija – događa se kroz usnu sluznicu, a nakon 10 minuta apomorfin se pojavljuje u krvnoj plazmi (maksimalna koncentracija se opaža nakon 40-60 minuta);
• distribucija – apomorfin se veže za proteine plazme (albumin) u 90% slučajeva;
• metabolička razgradnja - događa se prvenstveno konjugacijom s glukuronskom kiselinom ili sulfatom. Drugi put razgradnje je putem N-demetilacije i stvaranja norapomorfina, koji se pretvara u glukuronid i sulfatne konjugate;
• Proces eliminacije Uprim - sublingvalna primjena 2 mg tvari uzrokuje prisutnost aktivnih spojeva apomorfina približno 90% u urinu i 15% u stolici. Manje od 2% apomorfina detektira se u urinu nepromijenjeno. Stolica sadrži apomorfin, norapomorfin i njihove sulfate.

Treba napomenuti da farmakokinetika Uprima nije proučavana kod žena ili osoba mlađih od 18 godina. Podaci o farmakokinetici apomorfina odnose se na zdrave muškarce starije od 65 godina.

Doziranje i administracija

Početna doza Uprima propisuje se svim pacijentima od 2 mg. Količina tvari tablete dovodi se do vrijednosti dovoljne za spolni odnos. Vrijednost se odabire individualno, a ponovljena primjena provodi se u intervalima od 8 sati.

Način primjene i doziranje:

• Neposredno prije sublingvalne upotrebe popijte malo vode kako biste pomogli da se lijek bolje otopi;
• otprilike 20 minuta prije spolnog odnosa, stavite tabletu pod jezik;
• lijek se obično potpuno otopi nakon 10 minuta. Ako se tableta nije potpuno otopila nakon 20 minuta, ostatak treba progutati;
• učinkovitost lijeka povećava se seksualnom stimulacijom;
• Seksualni odnos treba započeti tek kada se osjećate spremni za njega.

[ 2 ]

Koristite Uprima tijekom trudnoće

Upotreba Uprima tijekom trudnoće, kod žena i djece je isključena.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za primjenu Uprima odnose se na pacijente s teškom anginom pektoris, infarktom miokarda u anamnezi, zatajenjem srca ili hipotenzijom, kao i bolestima koje ograničavaju seksualnu aktivnost.

Prisutnost individualne netolerancije na jednu od komponenti lijeka također će zabraniti njegovu upotrebu.

Za osobe s različitim stupnjevima zatajenja jetre, preporučena doza nije veća od 2 mg, uz strogi liječnički nadzor.

Poseban oprez trebaju biti kod osoba s oštećenom funkcijom bubrega i anatomskim promjenama penisa (zakrivljenost, kavernozna fibroza, Peyroniejeva bolest itd.).

Budući da Uprima može uzrokovati vrtoglavicu ili gubitak svijesti, vožnja strojevima i mehanizmima dopuštena je najranije 2 sata nakon uzimanja lijeka.

Nuspojave Uprima

Podaci medicinskih promatranja skupine od 4000 pacijenata različite dobi s dijagnozom erektilne disfunkcije organskog, psigonetskog ili miješanog podrijetla, koji su uzimali 2-3 ml apomorfina, omogućili su prepoznavanje nuspojava Uprima:

• sposobnost razvoja vegetativnog sindroma, koji se manifestira spontanim i kratkotrajnim padom krvnog tlaka, nakon čega slijedi gubitak svijesti (ako se poštuje doza, broj slučajeva ne prelazi 0,2%);
• pogoršanje općeg stanja, karakterizirano sindromom boli različitih lokalizacija ili glavoboljama;
• smanjena tjelesna obrana i osjetljivost na infekcije;
• vazodilatacija (protok krvi zbog opuštanja mišića stijenki krvnih žila i povećanja njihovog lumena);
• napadi mučnine;
• pospanost, gubitak svijesti;
• osjećaj nedostatka daha, pogoršanje rinitisa/faringitisa i pojačan kašalj;
• pretjerano znojenje;
• promjene u okusu.

Uzimanje Uprima prema režimu dogovorenom sa specijalistom pokazuje dobru podnošljivost lijeka, a zabilježeni slučajevi nuspojava su kratkotrajni i blagi.

Lijek je testiran na pacijentima s zatajenjem jetre i bubrega, dijabetesom, hipertenzijom, ozljedama kralježnice i onima koji su podvrgnuti prostatektomiji. Nuspojave kod navedenih bolesti nisu se razlikovale po učestalosti i intenzitetu od ostalih pacijenata.

[ 1 ]

Predozirati

Tijekom kliničkih ispitivanja nije otkriveno predoziranje Uprimom. Prekoračenje doze lijeka prilikom sublingvalne primjene često uzrokuje refleks povraćanja. Oralna primjena lijeka značajno smanjuje učinak apomorfina kao rezultat metaboličke razgradnje.

Na temelju činjenice da ne postoji specifičan antidot za apomorfin, u slučaju predoziranja propisuje se simptomatska i opća terapija za jačanje.

Lijek treba uzimati pod kontrolom glavnih vitalnih znakova - krvnog tlaka i otkucaja srca. Preporučuje se provođenje metoda za sprječavanje moguće ortostatske hipotenzije.

Ako osjetite jaku mučninu, blijedu kožu, obilno krvarenje ili pretjerano znojenje, trebali biste leći na leđa i podići noge. U tom položaju trebali biste ostati dok negativni simptomi potpuno ne nestanu.

Interakcije s drugim lijekovima

Provedena analiza interakcije Uprima s drugim lijekovima (antihipertenzivima) upozorava na istovremenu primjenu apomorfina i nitrata. Istodobna primjena lijekova s prekomjernom dozom Uprima (više od 5 mg) dovodi do pojave vazovagalnih simptoma i značajnog smanjenja tlaka tijekom ortostaze.

Uočena je farmakodinamička interakcija između apomorfina u pastilama i agonista/antagonista dopaminskih receptora koji djeluju centralno.

Konzumiranje alkohola tijekom uzimanja tableta apomorfina povećava učestalost i težinu hipotenzije. Istovremeno, pića koja sadrže alkohol dovode do smanjenja seksualnog uzbuđenja.

Lijek treba primjenjivati s oprezom kod starijih muškaraca, posebno onih s anamnezom nekontrolirane hipertenzije, hipotenzije ili posturalne hipotenzije te onih koji uzimaju antihipertenzivne lijekove.

Ne preporučuje se otapanje tableta apomorfina dok uzimate drugi lijek za impotenciju.

[ 3 ], [ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Uvjeti čuvanja: Čuvati na mjestu zaštićenom od izravne sunčeve svjetlosti i izvan dohvata djece, održavajući temperaturni režim do 25ºC.

Rok trajanja

Rok trajanja Uprima u neotvorenom pakiranju je 2 godine od datuma proizvodnje.