Valtrex

Valtrex je učinkovit antivirusni lijek.

Indikacije Valtrex

Lijek je naznačen u dolje opisanim situacijama:

• eliminirati okružuje oblik herpesa (koji se aktivira pomoću virusa boginja) - pomaže ublažiti bol i skraćuje trajanje i dodatno postotak bolesnika sa sličnim boli (neuralgija onih u akutnoj ili post-herpetička faze);
• uklanjanje infektivnih procesa na sluznici zajedno s kožom, koje izazivaju konvencionalni herpes tipa 1 i 2 (među prvima koji se stječu prvi puta ili rekurentnom obliku genitalnog herpesa);
• uklanjanje herpesa s lokalizacijom na usnama;
• sprečavanje stvaranja lezija na koži (u slučaju uzimanja lijeka odmah nakon pojave početnih znakova ponavljanja jednostavnog oblika herpesa);
• sprečavanje pojave recidiva mucosalnih bolesti zajedno s kožom, koje izazivaju obični herpes (tip 1 i 2), kao i genitalni tip;
• slabljenje rizika od ugovaranja genitalnog herpesnog oblika zdravog partnera (kada se uzima kao profilaktički i primjenjuje kontracepciju);
• CMV profilaksa protiv razvoja TB infekciju koja se razvija kao rezultat transplantacije organa (smanjuje manifestacija odgovoru izrazio odbacivanja transplantiranih organa u ljudi s transplantacija bubrega, a osim toga, rizik od oportunističkih i drugih vrsta virusnih infekcija koje su izazvane kozice i herpes obično).

[1], [2]

Otpustite obrazac

Proizvedeno u obliku tableta - na mjehurićima od 10 komada. Jedan paket sadrži 1 pločicu s mjehurićima.

[3], [4], [5], [6]

Farmakodinamiku

Unutar tijela, valaciklovirna komponenta je potpuno i prilično brzo prevedena u aciklovirnu tvar (djelovanjem valaciklovirhidrolaze). In vitro tvar pokazuje specifičnu inhibitornu aktivnost protiv virusa normalnog (tipa 1 i 2 minute), vodene kozice virusa, i dodatno s Epstein-Barr herpes VI-og tip i citomegalovirus.

Aciklovir inhibira vezanje DNA virusa neposredno nakon reakcije fosforilacije s konverzijom u aktivni element - aciklovir trifosfat. U prvoj fazi procesa fosforilacije djeluju virusi specifični enzimi. Za gore spomenutih virusa (osim citomegalovirus s herpes VI-og tipa sličnog) enzim postaje virusni timidin kinazu, čija prisutnost zabilježen je u stanicama koje su pogođene virusom. Djelomična selektivnost fosforilacije i dalje ima citomegalovirus i provodi posredno - uz sudjelovanje proizvoda, za razvoj gena kinaze kao što su UL 97. Budući da je aciklovir aktivira uz pomoć specifičnog virusnog enzima, to je u osnovi objašnjava njegovu selektivnost.

U završnoj fazi fosforilacije aktivne komponente (konverzija iz mono- do trifosfatnih komponenti), postoje stanične kinaze. Novoformirana tvar kompetitivno potiskuje DNA polimerazu unutar virusa i zato, kao analog nukleozida, prodire u njegovu DNA, potičući kompletnu rupturu ovog lanca i zaustavlja proces vezanja DNA. Kao rezultat toga, postoji blokada virusne replikacije.

U ljudi sa očuvanim imunitetom, vimena kozjeg i herpes simplex virusa, kao i niska osjetljivost na valaciklovir su vrlo rijetki (manje od 0,1%). Ponekad se mogu pojaviti u bolesnika s teškim poremećajima u imunološkom sustavu (na primjer, s presađivanjem koštane srži, kemoterapijom i ljudima zaraženim HIV virusom).

Stabilnost je posljedica nedostatka virusne timidinske kinaze koja uzrokuje širenje virusa širom tijela. U nekim slučajevima, smanjenje osjetljivosti s obzirom na aciklovir uzrokovano je pojavljivanjem virusnih sojeva, što narušava strukturu DNA polimeraze ili timidin kinaze virusa. Patogenost ovih vrsta virusa je slična onoj divljih vrsta ovog patogenog organizma.

[7], [8],

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene valaciklovira s aciklovirom, oni dobivaju ista farmakokinetička svojstva.

Jednom unutar tijela, valaciklovir se učinkovito apsorbira iz probavnog trakta - gotovo u cijelosti i vrlo brzo pretvara u valin s aciklovirom. Katalizator ovog postupka je enzim valaciklovirhidrolaza, koji se proizvodi u jetri.

Kada slobodan valaciklovir veličina 0.25-2 g, najviše pokazatelji aciklovir u zdravih ispitanika koji su liječenje ispitni (normalno bubreg) su jednaki (prosjek) 10-37 mola koji stoji (ili 2,2-8,3 g / ml), a vremenski interval potreban za postizanje ove razine bio je jednak 1-2 sata.

Nakon upotrebe valaciklovira u količini od 1 g, bioraspoloživost aciklovira bila je 54% (bez obzira na unos hrane).

Vrh koncentracije valaciklovira u plazmi je samo 4% indeksa aciklovira. Postizanje lijeka ove razine javlja se u prosjeku 30-100 minuta nakon uporabe doze. Nakon 3 sata ovaj pokazatelj ostaje na istoj razini ili se smanjuje.

Kod proteina plazme, aciklovir se slabo sintetizira - samo za 15%.

U normalnoj funkciji bubrega, poluživot aciklovira iznosi oko 3 sata. Izlučivanje valaciklovira provodi se s urinom, uglavnom pod krinkom aciklovira (80% ukupne doze), kao i njegov proizvod propadanja: 9-karboksimetoksimetilgvanin. Nepromijenjeno je izlučeno manje od 1% lijekova.

[9], [10], [11], [12], [13]

Doziranje i administracija

Kako bi se uklonili herpes zoster, odrasli trebaju uzimati lijek brzinom od 1 g tri puta dnevno tijekom prvog tjedna.

Kod liječenja patologija uzrokovanih herpes simplex virusom, potrebno je piti lijek u količini od 500 mg dvaput dnevno. Ako se javljaju recidivi, tijek liječenja trebao bi trajati 3 ili 5 dana. Kod ozbiljnijih oblika primarnih bolesti, terapija treba početi što je brže moguće, povećavajući njezino trajanje na 10 dana. Kada se bolest recidivira, optimalno je započeti uzimati lijek u prodromskom razdoblju ili neposredno nakon pojave prvih znakova.

Kao alternativa za uklanjanje herpesa herpesa, Valtrex se propisuje u količini od 2 g dva puta dnevno. Sljedeći nakon prve doze treba uzeti nakon oko 12 sati (ali mora se uzeti u obzir da prije 6 sati kasnije) nakon njega. Liječenje u ovom načinu rada trebalo bi trajati najviše jedan dan, jer nema dodatnih terapijskih prednosti. Započnite slični tečaj treba odmah kada prvi znakovi - spaljivanje, svrab i trnci na usnama.

U obliku preventivnog lijeka za recidiv zaraznih bolesti izazvanih virusom običnih herpesa, odrasli s normalnim imunitetom trebali bi jednom uzimati 500 mg dnevno. Ako su recidivi iznimno česti (10 + puta godišnje), prikladno je uzimati dnevnu dozu lijeka u 2 seta (250 mg svaki). Osobe s imunodeficijencijom propisuju se 500 mg dvaput dnevno. Ovaj tečaj traje 4-12 mjeseci.

Prevencija infekcije genitalnog herpesa oblik zdravog partnera (odrasle osobe, nakon što je spasio vrstu imuniteta na broj egzacerbacije ne više od 9 godišnje) nakon što lijek je potrebno piti 500 mg dnevno za 1+ godina. Potrebno je svakodnevno piti lijek redovitim seksualnim odnosom. Ako su kontakti nepravilni, počnite piti lijekove 3 dana prije mogućeg seksualnog kontakta.

Za prevenciju citomegalovirusa djeca od 12 godina i odrasli trebaju uzimati LS 4 puta dnevno u količini od 2 g. Lijek treba uzimati što je prije moguće nakon transplantacije. Doziranje se smanjuje ovisno o indeksima za kontrolu kvalitete. Tečaj traje 90 dana, ali može se povećati kod pacijenata koji su skloni infekcijama.

U slučaju otkazivanja bubrega doziranje se izračunava ovisno o indeksima faktora čišćenja kreatinina, kao i indikacijama.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Koristite Valtrex tijekom trudnoće

Postoje samo ograničene informacije o primjeni Valtrexa u trudnica. Dopušteno je propisati samo ako je moguća korist za ženu veća od rizika od nuspojava fetusa.

Kontraindikacije

Kontraindikacija je bolesnikova netolerancija aciklovira s valaciklovirom, a dodatno i druge supstance sadržane u lijeku.

Oprez je potreban pri propisivanju bolesnika s ozbiljnim kliničkim oblicima HIV-a.

Nuspojave Valtrex

Upotreba lijeka može izazvati pojavu takvih nuspojava:

• organi središnjeg živčanog sustava: najčešće glavobolje. U rijetkim slučajevima dolazi do vrtoglavice, ali i halucinacija, osjećaj zbunjenosti, pogoršanje mentalnih sposobnosti. Postoji samo jedan tremor, osjećaj uzbuđenja ili disartrija i ataksija, a osim toga nastaju konvulzije, simptomi psihotičnih poremećaja, stanje kome i encefalopatije;

(Ovi učinci su reverzibilni, a često se javljaju u bolesnika s problemima u bubrezima poslu ili protiv drugih zdravstvenih stanja koja pridobiti na njihov izgled, u bolesnika s transplantiranim organima, koji se uzimaju valtrex kao preventivna sredstva za protiv citomegalovirusom (iu velikim dozama - od dana 8 g), neurološke reakcije pojavljuju češće nego kod manjih doza)

• organi dišnog sustava: povremeno se pojavljuje dispneja;
• organi probavnog sustava: povremeno razvijaju proljev, povraćanje ili nelagodu u abdomenu; jedan reverzibilni stupanj poremećaja u testovima funkcije jetre (ponekad se poduzimaju za znakove hepatitisa);
• Kožne reakcije mogu se pojaviti osip, kao i simptomi fotosenzibilizacije; povremeno se svrbež razvija;
• alergije: jednostruk edem Quincke ili urtikarija;
• organi mokraćnog sustava: povremeno poremećaj u funkcioniranju bubrega; jedan - akutni oblik zatajenja bubrega;
• ostali: u osoba s teškim imunih poremećaja (osobito u kasnijim fazama AIDS), koji primaju valaciklovira u visokim dozama (svakog dana na 8 g) za duže vrijeme, uočeno je pojavu zatajenja bubrega, trombocitopenija i mehaničkih oblika hemolitičke anemije (u pojedinačni slučajevi u kombinaciji). Isto nuspojava definirano u bolesnika s ovim patologijama bez primanja valaciklovir.

[14]

Predozirati

Nema dovoljno podataka o predoziranju lijekovima.

U slučaju jedne oralne doze sata velikog aciklovira (20 g), koji je djelomično apsorbira kroz probavni trakt, bez uzrokovanja toksične učinke. Nastavak za nekoliko dana korištenja velikih doza aciklovir uzrokuje gastrointestinalne poremećaje (kao što su mučnina i povraćanje), a osim toga, neurološke manifestacije (osjećaj zbunjenosti, a osim glavobolje). Visoke doze tvari, intravenski primijenjene, povećavaju kreatinin u serumu, a potom i razvoj zatajenja bubrega. Neurološki simptomi - pojava halucinacija, osjećaj uzbuđenja ili zbunjenosti, razvoj napadaja i koma.

Pacijent mora ostati pod stalnim medicinskim nadzorom kako bi utvrdio prisutnost simptoma opijenosti. Postupak hemodijalize ubrzava proces izlučivanja iz krvi aciklovira, pa se može smatrati pogodnim za pacijente s predoziranjem ovog lijeka.

[25], [26]

Interakcije s drugim lijekovima

Nije bilo značajne kliničke interakcije Valtrexa s drugim lijekovima.

Izlučivanje aciklovira u nepromijenjenom obliku provodi se s urinom - zbog aktivnog procesa cjevastog izlučivanja. Kada se koristi PM (1 g) u kombinaciji s cimetidinom probenecida i (su blokeri cijevnog sekrecije) povećava AUC aciklovir, kao i smanjenje njegove bubrežni klirens unutra. No, ne trebate prilagoditi dozu lijeka, jer aciklovir ima široki terapeutski indeks.

Oprez treba koristiti u high-valtrex dnevnoj dozi (4 g), kombinirajući s aciklovir droge natječu za put eliminacije, jer postoji opasnost od povećanja stope su neki od tih lijekova (ili njihovih razgradnih produkata), ili oboje zajedno u krvnoj plazmi. U slučaju kombinacije s neaktivnom produkt razgradnje mikofenolat mofetil (to je imunosupresiv upotrijebiti u transplantaciji organa) doživjeli više stope lijeka i AUC aciklovira.

Potrebno je kombinirati lijek s oprezom (u dozi od 4+ g dnevno) s lijekovima koji ometaju rad bubrega (među njima ciklosporin, kao i takrolimus).

Uvjeti skladištenja

Lijek se nalazi u standardnim uvjetima za lijekove, nedostupan maloj djeci. Temperatura - ne više od 30 ° C

[27],

Rok trajanja

Valtrex je prikladan za uporabu unutar 3 godine od datuma oslobađanja lijeka.

[28]