Velafax

Velafax je antidepresivni lijek.

Indikacije Velafax

Koristi se za uklanjanje depresija različitog podrijetla, kao i anksioznih poremećaja generalizirane i socijalne prirode.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Oslobađa se u kapsulama, 10 komada unutar blister pakiranja. U pakiranju - 3 takva blistera. Također u blister pločici može biti 14 kapsula - u ovom slučaju u kutiji će biti 2 blister pakiranja.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamiku

Kemijska osnova ovog lijeka ne može se klasificirati ni u jednu od trenutno poznatih kategorija antidepresiva.

Učinak lijeka posljedica je pojačavanja aktivnosti neurotransmitera unutar živčanog sustava. Tvar je snažan SSRI/SNRI.

Venlafaksin i njegov metabolit slabo blokiraju ponovnu pohranu dopamina. Ovi elementi imaju sličnu učinkovitost u utjecaju na procese ponovne pohrane neurotransmitera, a također potiskuju β-adrenergičke manifestacije.

Farmakokinetika

Stopa apsorpcije aktivnog sastojka pri primjeni jedne doze lijeka je 92%. Razina bioraspoloživosti je 45%.

Kada se primjenjuje oralno, vršne razine aktivnog sastojka i njegovog metabolita u plazmi opažaju se nakon otprilike 6, odnosno 8 sati. Brzina apsorpcije je sporija od brzine eliminacije. Poluvrijeme eliminacije aktivnog sastojka je otprilike 15 sati.

Razina sinteze venlafaksina s proteinima u plazmi iznosi 27%, a njegov metabolički produkt je 30%. Uzimanje lijeka s hranom ne mijenja razinu Cmax i indekse apsorpcije.

Aktivni element s produktima raspadanja izlučuje se uglavnom putem bubrega. Mala netopljiva čestica kapsularnih mikrosfera izlučuje se stolicom.

U slučaju zatajenja bubrega/jetre, poluvrijeme eliminacije je produljeno.

[ 4 ], [ 5 ]

Doziranje i administracija

Lijek se mora uzimati s hranom, ispirući kapsule običnom vodom. Zabranjeno je žvakati, drobiti ili otapati lijek. Cijela dnevna doza uzima se odjednom, ujutro ili navečer. Unos treba obavljati svakodnevno u isto doba dana.

Za uklanjanje depresije potrebno je uzimati 75 mg lijeka dnevno.

Ako su potrebne veće doze, započnite s dozom od 150 mg. Dnevna doza se povećava za 37,5-75 mg u razmacima od najmanje 2 tjedna. Liječnici preporučuju uzimanje maksimalno 225 mg lijeka za umjerenu depresiju. Ako je depresija teška, treba uzeti 350 mg Velafaxa. Nakon što se postigne željeni rezultat, dozu treba postupno smanjivati na minimalnu učinkovitu dozu u svakom slučaju. Treba uzeti u obzir da što je veća doza, to je veći rizik od nuspojava.

Akutne depresivne epizode zahtijevaju liječenje od najmanje 6 mjeseci.

Doze koje se koriste za sprječavanje recidiva slične su onima koje se koriste za liječenje pacijenata s primarnim napadima. Pacijenta treba pregledati barem jednom svaka 3 mjeseca kako bi se procijenila učinkovitost terapije.

Ako postoje anksiozni poremećaji socijalne ili generalizirane prirode, potrebno je koristiti 75 mg tvari jednom dnevno. Nakon najviše 2 tjedna treba uočiti poboljšanje stanja. Ako nema učinka, potrebno je povećati porciju na 150 mg.

Za osobe s bubrežnom insuficijencijom s brzinom glomerularne filtracije od 10-30 ml/min, dozu treba smanjiti za polovicu. Ako je brzina glomerularne filtracije manja od 10 ml/min, nije preporučljivo uzimati lijek, jer nema dovoljno informacija o liječenju ove skupine pacijenata.

U slučaju umjerenog zatajenja jetre preporučuje se smanjenje doze lijeka za polovicu. Ako se uzete doze povećavaju, potrebno je da pacijent ostane pod stalnim liječničkim nadzorom.

Lijek se starijim osobama propisuje s oprezom. Veličina porcije treba ostati unutar minimalnih učinkovitih granica. Ako se doza poveća, liječnici moraju stalno pratiti stanje pacijenta.

Prilikom korištenja lijeka u velikim porcijama tijekom 1,5 mjeseca, preporučuje se postupno smanjivanje doze, tijekom razdoblja od najmanje 2 tjedna. Ukupno trajanje razdoblja tijekom kojeg se smanjuje porcija odabire se individualno.

[ 9 ]

Koristite Velafax tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivati Velafax trudnicama.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška disfunkcija jetre/bubrega;
• razdoblje laktacije;
• prisutnost netolerancije na komponente lijeka;
• dob ispod 18 godina.

Potreban je oprez prilikom korištenja:

• osobe koje su nedavno pretrpjele infarkt miokarda;
• osobe s visokim krvnim tlakom;
• pacijenti s anamnezom napadaja;
• osobe s glaukomom zatvorenog kuta;
• osobe s predispozicijom za razvoj krvarenja u sluznicama i koži;
• pacijenti s nestabilnom tahikardijom ili anginom;
• pacijenti s povišenim razinama intraokularnog tlaka (IOP);
• osobe s anamnezom maničnih stanja;
• pacijenti s malom težinom.

[ 6 ]

Nuspojave Velafax

Nuspojave lijeka uglavnom su određene dozom. U slučaju dugotrajnog terapijskog tijeka, učestalost i težina većine njih se smanjuju. Nema potrebe za otkazivanjem terapije.

Korištenje Velafaxa može izazvati pojavu takvih negativnih posljedica:

• osjećaj slabosti, zimica, glavobolja, povećan umor, bolovi u trbuhu i povišena temperatura;
• Simptomi središnjeg živčanog sustava: osjećaj intenzivnog uzbuđenja, kao i tjeskoba, zbunjenost i pospanost. Javljaju se i vrtoglavica, apatija, parestezija, nesanica, čudni snovi, halucinacije i mioklonus. Može se primijetiti povišeni mišićni tonus;
• poremećaji u funkcioniranju osjetilnih organa: poremećaji vida i okusa, osjećaj tinitusa, poremećaj akomodacije i midrijaza;
• kožni simptomi: osip, fotosenzitivnost, hiperhidroza, svrbež, angioedem, makulopapularni osip i urtikarija;
• metabolički poremećaji: povišene razine kolesterola u serumu, razvoj hiponatremije, gubitak težine, problemi s laboratorijskim testovima u vezi s funkcijom jetre, a također i sindrom nedovoljne sekrecije ADH elementa;
• problemi s gastrointestinalnim traktom: mučnina, zatvor, smanjenje osjećaja gladi, povraćanje, izlječivo povećanje aktivnosti jetrenih enzima, a uz to i bruksizam;
• disfunkcija kardiovaskularnog sustava: ubrzan rad srca, tahikardija, povišen krvni tlak, širenje krvnih žila, nesvjestica i ortostatski kolaps;
• poremećaji u funkcioniranju hematopoetskog sustava: pojava krvarenja u sluznicama i koži;
• lezije urogenitalnog sustava: razvoj anorgazmije, ejakulacije ili erektilne disfunkcije, kao i menoragije, kao i smanjeni libido, zadržavanje urina i menstrualne nepravilnosti;
• problemi s funkcijom mišićno-koštanog sustava: pojava mišićnih grčeva, razvoj mijalgije ili artralgije.

Povremeno se opažaju sljedeći simptomi:

• razvoj hipomanije, pankreatitisa, poremećaja govora, manije, ataksije, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, a također i napadaja;
• reakcije slične neuroleptičkom sindromu maligne prirode;
• razvoj ekstrapiramidnih poremećaja, serotoninergičkog sindroma, delirija, diskinezije u kasnoj fazi, kao i akatizije ili psihomotorne agitacije;
• moguće je produljenje QT intervala, aritmija i, uz to, fibrilacija srca;
• primjećuje se produljenje razdoblja krvarenja, razvoj neutro-, trombocito- ili pancitopenije, kao i aplastična anemija i agranulocitoza;
• pojava multiformnog eritema, Stevens-Johnsonovog sindroma i alopecije;
• mogu se razviti hepatitis, rabdomioliza ili galaktoreja, a uz to se mogu povećati razine prolaktina.

Ako se lijek prenaglo prekine ili se doza naglo smanji, mogu se javiti povraćanje, osjećaj intenzivne tjeskobe ili ekstremnog umora, glavobolja, proljev, suha usta, osjećaj pospanosti ili dezorijentacije. Mogu se javiti vrtoglavica, parestezija, anoreksija, hiperhidroza, mučnina, hipomanija, nesanica i osjećaj tjeskobe.

Zbog rizika od takvih komplikacija, potrebno je postupno smanjivati dozu lijeka. Trajanje razdoblja tijekom kojeg se doza smanjuje određeno je individualnim karakteristikama: karakteristikama patologije, veličinom doze lijeka, a također i trajanjem tijeka liječenja.

[ 7 ], [ 8 ]

Predozirati

Mogući znakovi intoksikacije uključuju: razvoj bradikardije i promjene u svijesti ili EKG očitanjima, pojavu ventrikularne ili sinusne tahikardije i napadaja, a također i pad krvnog tlaka. Postoje i dokazi o smrtnom ishodu.

Poduzimaju se simptomatske mjere. Lijek nema specifičnog antidota. Potrebno je stalno pratiti i podržavati vitalne tjelesne funkcije. Ponekad se može propisati aktivni ugljen kako bi se usporila apsorpcija lijeka. Povraćanje se ne smije izazivati. Dijaliza će biti neučinkovita.

[ 10 ], [ 11 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je kombinirati lijek s MAOI-ima. Nakon završetka njihove primjene potrebna je pauza od najmanje 14 dana. Ako su korišteni reverzibilni MAOI-i, to se razdoblje može skratiti na 1 dan. Istovremeno, nakon završetka terapije Velafaxom, MAOI-e možete početi koristiti nakon što je prošlo najmanje 7 dana.

Kombinacija s litijem dovodi do povećanja njegovih pokazatelja.

Kombinacija s imipraminom uzrokuje potenciranje svojstava njegovih glavnih metaboličkih produkata - desipramina s 2-OH-imipraminom.

Istodobna primjena s haloperidolom povećava njegovu razinu u krvi i, osim toga, pojačava njegov učinak.

Primjena zajedno s klozapinom može uzrokovati porast njegovih vrijednosti u plazmi i razvoj negativnih nuspojava.

Tijekom terapije Velafaxom zabranjeno je piti alkoholna pića. Postoje informacije o smrtnim ishodima u slučaju korištenja lijeka u kombinaciji s alkoholom ili drugim psihotropnim lijekovima.

Potreban je oprez pri kombiniranju s lijekovima koji inhibiraju aktivnost enzima CYP2D6 i CYP3A4.

Istodobna primjena s varfarinom može pojačati njegova antikoagulantna svojstva.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Uvjeti skladištenja

Velafax treba čuvati na mjestu zaštićenom od djece i vlage. Temperatura ne smije prelaziti 30°C.

[ 15 ]

Rok trajanja

Velafax je odobren za upotrebu 5 godina od datuma proizvodnje lijeka.

[ 16 ]

Recenzije

Velafax se sada prilično često spominje na medicinskim forumima. Mnogi pacijenti u svojim recenzijama navode razvoj nuspojava nakon upotrebe lijeka. Posebno se pritužuje na razvoj sindroma odvikavanja, kao i ovisnosti. Gotovo svi komentari ukazuju na to da je izuzetno teško smanjiti dozu lijeka.

Često se prijavljuju komplikacije poput napadaja, pospanosti, slabosti, zbunjenosti, nesanice, depresije i mentalnih poremećaja. Neki pregledi ukazuju na to da su negativni simptomi potrajali i nakon završetka tečaja.

Ali recenzije liječnika o lijeku su uglavnom pozitivne. Neki liječnici i dalje tvrde da je lijek potpuno siguran, a ulazak u psihičku i fizičku ovisnost moguć je samo u slučaju zlouporabe.

Većina pacijenata ne slaže se s ovom tvrdnjom. Inzistiraju na tome da je lijek uziman u potpunosti u skladu s uputama, ali nuspojave su se ipak pojavile. Više od 2000 pacijenata čak je potpisalo peticiju upućenu proizvođaču. Njezin tekst ukazuje na to da uporaba lijeka uzrokuje razvoj teških nuspojava, uključujući i fazu odvikavanja od lijeka.

Ljudi koji su uzimali lijek i postali ovisni o njemu ili su iskusili komplikacije kažu da je rizik od korištenja lijeka puno veći nego što se tvrdi u medicinskoj zajednici.