Velcade

Velcade ima antitumorski učinak.

Indikacije Velcade

Koristi se za liječenje multiplog mijeloma, kao i limfoma plaštenskih stanica (kod osoba koje su već podvrgnute liječenju).

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku praška, iz kojeg se priprema ljekovita otopina, koja se primjenjuje intravenski ili potkožno. Sadrži se u bočicama kapaciteta 3,5 mg.

[ 2 ]

Farmakodinamiku

Aktivni sastojak Velcadea, bortezomib, tvar je koja reverzibilno usporava kimotripsinu sličnu aktivnost 26S proteasoma koji se nalazi unutar specifičnih stanica sisavaca. Gore spomenuti proteasom najveći je proteinski kompleks sposoban razgraditi proteine konjugirane s tvari ubikvitin. Treba napomenuti da je ubikvitin-proteasomski oblik transporta izuzetno važan u regulatornim procesima unutarstanične razine pojedinačnih proteina, jer održava proces homeostaze unutar stanica.

Inhibicija funkcije proteasoma dovodi do sprječavanja procesa selektivne proteolize, koji također utječu na mnoge stanične reakcije. Ako je mehanizam za održavanje homeostaznih procesa poremećen, stanica može umrijeti. Bortezomib često uzrokuje inhibiciju rasta tumora (na primjer, kod mijeloma, koji je multipli).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Nakon provođenja postupka subkutane ili intravenske injekcije tijekom liječenja, razina lijeka u plazmi značajno se povećava.

Bortezomib se primarno distribuira u periferna tkiva. Sinteza proteina je približno 83%.

Tijekom metabolizma lijekova nastaju dva produkta razgradnje, koji zatim prolaze kroz proces hidroksilacije, što rezultira stvaranjem drugih produkata razgradnje.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Doziranje i administracija

Lijek se koristi isključivo za injekciju subkutanom ili intravenskom metodom. Kada se tvar primjenjuje drugim metodama, može doći do smrtnog ishoda.

Važno je zapamtiti da otopinu mora pripremiti, a zatim primijeniti osoba s potrebnim iskustvom i znanjem. Prilikom davanja intravenskih injekcija mora se koristiti koncentracija od 1 mg, a prilikom davanja potkožnih injekcija mora se koristiti koncentracija od 2,5 mg.

Potrebno je izuzetno pažljivo izračunati koncentraciju lijeka, jer to utječe ne samo na proces terapije, već i na život pacijenta.

Kod monoterapije, lijek se primjenjuje subkutano ili intravenski (mlazna injekcija traje 3-5 sekundi).

Veličina terapijske doze je 1,3 mg. Treba je davati dva puta tjedno, tijekom 14 dana. Često režim liječenja izgleda ovako: injekcija se daje 1., 4., a zatim 8. i 11. dana, nakon čega treba napraviti pauzu od 10 dana. Razmaci između postupaka injekcije trebaju biti najmanje 72 sata.

Učinkovitost lijeka bit će procijenjena nakon 3. i 5. ciklusa terapije. Nakon postizanja punog kliničkog odgovora, potrebno je nadopuniti terapiju s još 2 ciklusa liječenja.

Dugotrajno liječenje (više od 8 ciklusa) može se provoditi u skladu sa standardnim režimom liječenja ili u obliku postupaka održavanja (u tom slučaju potrebno je pridržavati se intervala od 13 dana).

Kompleksno liječenje provodi se intravenskim mlaznim injekcijama (trajanje je 3-5 sekundi) u kombinaciji s melfalanom, kao i prednizonom, koji se uzima oralno. U tom slučaju često se propisuje shema koja se sastoji od 9 ciklusa i traje 1,5 mjeseci. Tijekom prva 4 ciklusa, tvar se primjenjuje dva puta tjedno (1., 4., 8. i 11. dana, te 22., 25., 29. i 32. dana). Tijekom ciklusa 5-9, lijek se koristi jednom tjedno - uzima se 1., 8., kao i 22. i 29. dana.

Prije početka liječenja, pacijent treba proći potpuni liječnički pregled, koji uključuje i razne laboratorijske pretrage i analize.

Samo liječnik može promijeniti veličinu porcija ili režim liječenja.

[ 18 ]

Koristite Velcade tijekom trudnoće

Velcade se ne smije koristiti tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije lijeka:

• prisutnost preosjetljivosti na komponente lijeka;
• lezije koje zahvaćaju perikard;
• razdoblje dojenja;
• akutne plućne bolesti (s infiltrativnom difuznom prirodom);
• zadatak djeci.

Lijek treba koristiti s oprezom tijekom terapije kod osoba s raznim funkcionalnim poremećajima bubrega/jetre, epilepsijom ili napadajima, dehidracijom, dijabetičkom polineuropatijom, zatvorom itd.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Nuspojave Velcade

Upotreba lijeka može uzrokovati negativne simptome koji utječu na bilo koji sustav i organ - kardiovaskularni sustav, hematopoetski sustav, dišni sustav, probavne funkcije, živčani sustav, vidne i slušne organe itd.

Često uočene nuspojave uključuju neutro-, leukopeniju, trombocitopeniju ili limfopeniju, kardiogeni šok, anemiju, anginu ili srčani zastoj. Osim toga, mogu se razviti pogoršanje kongestivnog zatajenja srca, infarkt miokarda, ventrikularna hipokinezija, kao i dispneja, plućni edem, rinoreja, kašalj i krvarenje iz nosa.

Osim toga, mogu se razviti proljev, bolovi u trbuhu, povraćanje, zatvor, gubitak apetita, mučnina, dispeptički simptomi, stomatitis ili nadutost. Ponekad se mogu javiti i glavobolje, parestezije, vrtoglavica, polineuropatija, depresija i osjećaj zbunjenosti. Mogu se primijetiti vrtoglavica, disfunkcija bubrega, smanjena oštrina vida, disurija, osip itd.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Predozirati

U slučajevima opijenosti, kada je dopuštena doza prekoračena dva puta, žrtve su razvile trombocitopeniju i nagli pad krvnog tlaka, što je rezultiralo smrću.

Zbog toga je u slučaju trovanja potrebno hitno provesti sve potrebne mjere koje će podržati funkciju vitalnih sustava, a zatim stalno pratiti njihove pokazatelje i provoditi simptomatske postupke.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Istodobna primjena Velcadea s lijekovima koji slabo ili umjereno inhibiraju aktivnost izoenzima hem proteina (poput deksametazona ili ketokonazola) može neznatno promijeniti farmakokinetičke parametre bortezomiba.

U kombinaciji s rifampicinom, vrijednosti ovog lijeka se smanjuju.

Zabranjeno je koristiti u kombinaciji s jakim induktorima CYP3A4 elementa (kao što su fenitoin, karbamazepin ili fenobarbital) i gospinom travom - jer to može smanjiti učinkovitost lijeka.

Primjena s kompleksom melfalan-prednizon može povećati razinu bortezomiba, iako to nema farmakološki značaj.

Povremeno, kod osoba sa šećernom bolešću koje koriste oralne antidijabetike, kombinacija s Velcadeom uzrokuje razvoj hiper- ili hipoglikemije.

Potreban je oprez pri kombiniranju lijeka s antivirusnim lijekovima, amiodaronom, izoniazidom, a također i nitrofurantoinom ili statinima.

[ 22 ], [ 23 ]

Uvjeti skladištenja

Velcade treba čuvati na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti i izvan dohvata male djece, na standardnim temperaturama za lijekove.

[ 24 ], [ 25 ]

Rok trajanja

Velcade se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[ 26 ], [ 27 ]

Recenzije

Velcade često dobiva recenzije koje opisuju njegovu prilično visoku učinkovitost. Često se izvještava da je terapija koja ga je koristila uspjela zaustaviti razvoj prilično teške patologije - mijeloma.

Također postoje komentari koji ukazuju na odsutnost monoklonskog proteina u koštanoj srži i krvi (tijekom procjene stanja pacijenta nakon završetka 5. ciklusa liječenja). No, u ovoj fazi, promjena režima liječenja i veličina doze lijeka su od odlučujuće važnosti - odnosno potreban je kompetentan pristup liječnika. To je zbog činjenice da postoje dokazi da je smanjenje doze uzrokovalo povratak vrijednosti uočenih prije početka terapije.

Istodobno, pacijenti često kažu da se uz učinak korištenja lijeka pojavljuju i negativni simptomi. Često se pacijenti žale na dispneju, promjene krvnog tlaka i tremor. Ali obično se te neugodnosti moraju tolerirati, jer nije uvijek moguće pronaći alternativu lijeku.

Ukratko, možemo reći da je učinkovitost lijeka uvelike određena individualnim karakteristikama pacijenta, kao i postupcima liječnika. Ali općenito, ni pod kojim okolnostima ne biste trebali odbiti terapiju. Ako sumnjate u kompetentnost stručnjaka koji vas liječi, preporučuje se pronaći drugog liječnika.