Vizan

Visanne pripada kategoriji hormonskih tvari (progestageni), kao i lijekovi koji se koriste za bolesti koje utječu na genitalno područje. Lijek se temelji na aktivnom elementu dienogest.

Dienogest je derivat tvari nortestosterona, koji pokazuje snažan antiandrogeni učinak. Općenito, ovaj element čini 1/3 ukupne aktivnosti komponente ciproteron acetata. Dienogest može utjecati na endometriozu smanjenjem unutarnje proizvodnje estradiola. Kao rezultat toga, inhibira se trofički učinak estradiola na endometrij. [1]

Indikacije Vizan

Koristi se u liječenju endometrioze .

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u tabletama - 14 komada unutar stanične ploče. U kutiji se nalaze 2 takva zapisa.

Farmakodinamiku

Kontinuiranim uvođenjem dienogesta stvara se hipergestogeno i hipoestrogeno okruženje u kojem se najprije ostvaruje decidualizacija tkiva endometrija, a kasnije dolazi do atrofije područja zahvaćenih endometriozom.

Dienogest se može sintetizirati s završecima progesterona koji se nalaze unutar maternice, ali ima samo 10% relativnog afiniteta. Iako aktivni element lijeka ima slab afinitet prema završecima progesterona, on ima snažan progestageni učinak in vivo. [2]

Lijek nema značajne mineralokortikoidne, androgene ili GCS učinke in vivo. Ostali učinci, uključujući antiangiogene i imunološke, pomažu usporiti dienogest u proliferaciji stanica. [3]

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Kad se primjenjuje oralno, dienogest se potpuno apsorbira i velikom brzinom. Vrijednosti Cmax u serumu zabilježene su pri jednokratnoj uporabi nakon 90 minuta i jednake su 47 ng / ml. Vrijednosti bioraspoloživosti lijeka su približno 91%. Farmakokinetičke karakteristike dienogesta vezane su za veličinu obroka u rasponu doza od 1-8 mg.

Postupci distribucije.

Dienogest se sintetizira s albuminom, ali ne i s globulinom, koji sintetizira SHBG, ili s globulinom koji sintetizira GCS (GOK). Samo 10% ukupnih pokazatelja dienogesta unutar krvnog seruma je u obliku slobodnih steroida, a 90% tvari se nespecifično sintetizira s albuminom. Razina prividnog volumena distribucije lijeka je 40 litara.

Postupci razmjene.

Dienogest u potpunosti sudjeluje u metaboličkim procesima - putem metabolizma steroida s stvaranjem metaboličkih elemenata koji općenito nemaju endokrinološko djelovanje. Kada se testira in vitro, kao i in vivo, CYP3A4 je glavni enzim uključen u metaboličke procese dienogesta. Takvi se metabolički elementi izlučuju iz plazme vrlo velikom brzinom, ostavljajući nepromijenjeni dienogest kao dominantni intraplazmatski metabolit.

Brzina intra-serumskog klirensa je 64 ml u minuti.

Izlučivanje.

Vrijednosti dienogesta unutar seruma smanjuju se u 2 koraka, s poluživotom od 9-10 sati. Dienogest se izlučuje u obliku metaboličkih komponenti zajedno s urinom i izmetom (u omjerima 3k1), nakon primjene obroka od 0,1 mg / kg.

Poluživot metaboličkih komponenti u urinu je približno 14 sati. Nakon uporabe lijeka, 86% udjela izlučuje se u razdoblju od 6 dana, a većina se izlučuje tijekom prva 24 sata, uglavnom urinom.

Doziranje i administracija

Lijek se mora uzimati 1 put dnevno, u isto doba dana. Dopušteno je početi koristiti bilo koji dan ženskog menstrualnog ciklusa. Nema potrebe za pauzom između novih pakiranja lijekova, upotreba se nastavlja bez ikakvih intervala, a također i bez obzira na menstrualni ciklus.

Ako preskočite uporabu pilule ili ako pacijent ima proljev ili povraćanje, može doći do slabljenja učinkovitosti lijeka.

U slučaju preskakanja uporabe, ovu tabletu treba uzeti što je brže moguće, a novu treba koristiti u uobičajeno vrijeme. Ne možete povećati dio, on ostaje nepromijenjen. Ista shema slijedi se u slučaju preskakanja aplikacije zbog proljeva ili povraćanja.

• Prijava za djecu

Lijek se ne koristi za propisivanje djevojkama koje nisu započele prvu menstruaciju.

Koristite Vizan tijekom trudnoće

Visanne se ne koristi tijekom trudnoće, jer u tom razdoblju nije potrebna terapija endometrioze. U tom je slučaju potrebno isključiti prisutnost trudnoće prije početka tečaja liječenja.

Ako trebate uzimati lijekove tijekom hepatitisa B, tijekom terapije treba odustati od dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija povezana s elementima lijeka;
• tromboembolija venske prirode;
• bolesti kardiovaskularne ili arterijske prirode (među njima ishemija srca, infarkt miokarda i cerebrovaskularne patologije);
• dijabetes melitus, u kojem se bilježe vaskularne bolesti;
• teške faze bolesti jetre (to uključuje neoplazme bilo koje etiologije);
• neoplazme, čiji je razvoj povezan s gonadosteroidima;
• s nepoznatom prirodom vaginalnog krvarenja;
• Intolerancija na laktozu.

Prilikom uporabe lijekova morate koristiti kontracepciju barijernog tipa, jer je u tom razdoblju zabranjeno uzimati hormonske kontraceptive.

Nuspojave Vizan

Uvođenjem lijeka mogu se primijetiti neki nuspojave (osobito tijekom prvih mjeseci tečaja). Tijekom terapije ti poremećaji nestaju. Među zabilježenim manifestacijama: nelagoda u području mliječnih žlijezda, akne, glavobolje i depresija.

Ako se tijekom primjene lijeka Visanne razviju drugi negativni simptomi, morate se posavjetovati sa svojim liječnikom o mogućoj promjeni režima liječenja.

Interakcije s drugim lijekovima

Utjecaj drugih lijekova u odnosu na Visan.

Progestageni, uključujući dienogest, uključeni su u metaboličke procese uglavnom putem strukture hemoproteina P450 ZA4 (CYP3A4), koji se nalazi unutar jetre i crijevne sluznice. Zbog toga su sredstva koja induciraju ili usporavaju djelovanje CYP3A4 sposobna utjecati na metaboličke procese progestagena. Povećanje razine klirensa gonadosteroida zbog indukcije enzima može oslabiti terapijsko djelovanje Visanne i uzrokovati pojavu negativnih simptoma (na primjer, promjenu prirode menstrualnog krvarenja).

Smanjenje klirensa gonadosteroida zbog inhibicije enzima može smanjiti terapijski učinak lijekova i uzrokovati pojavu nuspojava.

Elementi koji povećavaju klirens gonadosteroida (slabe učinak indukcijom enzima).

To uključuje barbiturate s karbamazepinom, fenitoinom, rifampicinom i primidonom, a osim toga, moguće i felbamat i okskarbazepin s griseofulvinom i topiramatom, kao i tvari koje sadrže gospinu travu.

Indukcija enzima može se primijetiti nakon nekoliko dana liječenja. Maksimalna indukcija enzima razvija se nakon nekoliko tjedana. Indukcija enzima može trajati do 1 mjesec nakon završetka liječenja.

Učinak rifamipicina (induktora djelovanja CYP 3A4) ispitivan je kod zdravih žena u postmenopauzi. Uporaba rifampicina zajedno s tabletama dienogest / estradiol valerat uzrokovala je značajno smanjenje ravnotežnih vrijednosti i sustavnog učinka estradiola s dienogestom. Ukupni učinak koji pokazuju estradiol i dienogest (pri ravnotežnim vrijednostima izračunatim razinom AUC-a (u rasponu od 0-24 sata)) oslabio je za 44% i 83%.

Lijekovi koji različito utječu na razinu klirensa gonadosteroida.

Kombinirana uporaba gonadosteroida i velikog broja kombinacija inhibitora HIV proteaze, kao i inhibitora (nekleozidnog tipa) aktivnosti obrnute transkriptaze, zajedno s kombinacijama inhibitora hepatovirusa tipa C, može smanjiti ili povećati razinu progestina u plazmi. Kombinirani učinak ovih promjena može biti klinički značajan u nekim situacijama.

Lijekovi koji smanjuju razinu klirensa gonadosteroida (inhibitora enzima).

Dienogest je supstrat za hemoprotein P450 (CYP) 3A4. Uvođenje zajedno sa snažnim inhibitorima komponente CYP3A4 može povećati razinu tvari u plazmi.

Uporaba u kombinaciji s ketokonazolom, snažnim inhibitorom enzima CYP3A4, uzrokuje povećanje vrijednosti AUC dienogesta (raspon 0-24 sata) za 2,9 puta pri ravnotežnim vrijednostima.

Kombinacija s eritromicinom (umjereni inhibitor) uzrokovala je povećanje AUC dienogesta (unutar 0-24 sata) za 1,6 puta pri ravnotežnim vrijednostima.

Laboratorijski testovi.

Korištenje progestagena može promijeniti očitanja određenih laboratorijskih pretraga, uključujući biokemijske karakteristike jetre ili štitnjače, bubrežne i nadbubrežne funkcije, pokazatelje proteina u plazmi (koji su nositelji) (među njima, na primjer, GOK i lipoprotein / lipid frakcije), vrijednosti fibrinolize i koagulacije, kao i svojstva metaboličkog procesa ugljikohidrata. Takve se promjene često drže u laboratorijskim granicama.

Uvjeti skladištenja

Visanne se mora čuvati izvan dohvata male djece. Pokazivači temperature - ne više od 30 ° C.

Rok trajanja

Visanne se može koristiti 5 godina od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

Analozi

Analozi lijekova su Sofiti, Justinda s Denovelom 30, Yulidora i Klimodien s Dinoretom, a osim ovoga Luvina, Janine, Silhouette s Klayrom i Naadin.