Visan

Visanne je hormonska tvar (progestogen) i lijek koji se koristi za bolesti koje zahvaćaju genitalno područje. Aktivni sastojak lijeka je dienogest.

Dienogest je derivat nortestosterona, koji pokazuje snažan antiandrogeni učinak. Općenito, ovaj element čini 1/3 ukupne aktivnosti komponente ciproteron acetata. Dienogest može utjecati na endometriozu smanjenjem unutarnje proizvodnje estradiola. Kao rezultat toga, inhibira se trofički učinak estradiola na endometrij. [ 1 ]

Indikacije Visan

Koristi se u liječenju endometrioze.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama - 14 komada unutar ćelijske ploče. Unutar kutije - 2 takve ploče.

Farmakodinamiku

Kontinuiranom primjenom dienogesta stvara se hipergestageno i hipoestrogeno okruženje u kojem prvo dolazi do decidualizacije endometrijskih tkiva, a kasnije do atrofije područja zahvaćenih endometriozom.

Dienogest se može sintetizirati s progesteronskim završetcima koji se nalaze unutar maternice, ali ima samo 10% relativni afinitet. Iako aktivni element lijeka ima slab afinitet za progesteronske završetke, in vivo ima snažan progestageni učinak. [ 2 ]

Lijek nema značajne mineralokortikoidne, androgene ili GCS učinke in vivo. Drugi učinci, uključujući antiangiogene i imunološke, pomažu u usporavanju učinka dienogesta na proliferaciju stanica. [ 3 ]

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Kada se primjenjuje oralno, dienogest se potpuno i brzo apsorbira. Vrijednosti serumske Cmax uočavaju se nakon 90 minuta jednokratne primjene i jednake su 47 ng/ml. Vrijednosti bioraspoloživosti lijeka iznose približno 91%. Farmakokinetičke karakteristike dienogesta vezane su uz veličinu porcije u rasponu doziranja od 1-8 mg.

Distribucijski procesi.

Dienogest se sintetizira s albuminom, ali ne s globulinom koji sintetizira SHBG ili s globulinom koji sintetizira GCS (GOK). Samo 10% ukupnih vrijednosti dienogesta u krvnom serumu je u obliku slobodnih steroida, a 90% tvari se nespecifično sintetizira s albuminom. Prividni volumen distribucije lijeka je 40 litara.

Procesi razmjene.

Dienogest je u potpunosti uključen u metaboličke procese – putem metabolizma steroida s nastankom metaboličkih elemenata koji općenito nemaju endokrinološku aktivnost. U ispitivanjima in vitro i in vivo, CYP3A4 je glavni enzim uključen u metaboličke procese dienogesta. Takvi metabolički elementi izlučuju se iz plazme vrlo velikom brzinom, ostavljajući nepromijenjeni dienogest kao dominantni intraplazmatski metabolit.

Brzina intraserumskog klirensa je 64 ml u minuti.

Izlučivanje.

Intraserumske razine dienogesta smanjuju se u 2 faze, s poluživotom od 9-10 sati. Dienogest se izlučuje kao metaboličke komponente urinom i stolicom (u omjeru 3:1) nakon primjene doze od 0,1 mg/kg.

Poluvrijeme eliminacije metaboličkih komponenti u urinu je približno 14 sati. Nakon uzimanja lijeka, 86% doze izluči se unutar 6 dana, s tim da se većina izluči unutar prvih 24 sata, uglavnom urinom.

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati jednom dnevno, u isto doba dana. Dopušteno ga je započeti bilo kojeg dana menstrualnog ciklusa žene. Nema potrebe za pauzom između novih pakiranja lijeka, uporaba se nastavlja bez ikakvih prekida i neovisno o menstrualnom ciklusu.

Ako se propusti tableta ili ako pacijent ima proljev ili povraća, učinkovitost lijeka može biti smanjena.

Ako propustite dozu, uzmite tabletu što je prije moguće i uzmite novu u uobičajeno vrijeme. Doza se ne može povećati; ostaje nepromijenjena. Isti režim se primjenjuje ako propustite dozu zbog proljeva ili povraćanja.

• Zahtjev za djecu

Lijek se ne propisuje djevojčicama koje još nisu dobile prvu menstruaciju.

Koristite Visan tijekom trudnoće

Visanne se ne koristi tijekom trudnoće, jer terapija endometrioze nije potrebna u tom razdoblju. Međutim, trudnoća se mora isključiti prije početka liječenja.

Ako trebate uzimati lijekove tijekom dojenja, trebali biste prestati dojiti za vrijeme trajanja terapije.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija povezana s elementima lijeka;
• venska tromboembolija;
• bolesti kardiovaskularne ili arterijske prirode (uključujući srčanu ishemiju, infarkt miokarda i cerebrovaskularne patologije);
• dijabetes melitus, koji je popraćen vaskularnim bolestima;
• teški stadiji bolesti jetre (to uključuje neoplazme bilo koje etiologije);
• neoplazme, čiji je razvoj povezan s gonadosteroidima;
• vaginalno krvarenje nepoznatog porijekla;
• intolerancija na laktozu.

Prilikom korištenja lijeka potrebno je koristiti barijeru kontracepcije, jer je tijekom navedenog razdoblja zabranjeno uzimanje hormonskih kontraceptiva.

Nuspojave Visan

Prilikom primjene lijeka mogu se primijetiti neke nuspojave (osobito tijekom prvih mjeseci kure). Tijekom terapije ovi poremećaji nestaju. Među zabilježenim manifestacijama: nelagoda u mliječnim žlijezdama, akne, glavobolje i depresija.

Ako se tijekom korištenja Visannea pojave drugi negativni simptomi, trebate se posavjetovati s liječnikom o mogućoj promjeni režima liječenja.

Interakcije s drugim lijekovima

Učinci drugih lijekova u odnosu na Visanne.

Progestageni, uključujući dienogest, sudjeluju u metaboličkim procesima uglavnom putem strukture hemoproteina P450 ZA4 (CYP3A4), koji se nalazi unutar jetre i crijevne sluznice. Zbog toga, agensi koji induciraju ili usporavaju djelovanje CYP3A4 mogu utjecati na metaboličke procese progestagena. Povećanje razine klirensa gonadosteroida zbog indukcije enzima može oslabiti terapijsku aktivnost Visannea i uzrokovati pojavu negativnih simptoma (na primjer, promjenu u prirodi menstrualnog krvarenja).

Smanjenje brzine klirensa gonadosteroida zbog inhibicije enzima može smanjiti terapijski učinak lijeka i uzrokovati pojavu nuspojava.

Elementi koji povećavaju klirens gonadosteroida (slabeći učinak indukcijom enzima).

To uključuje barbiturate s karbamazepinom, fenitoinom, rifampicinom i primidonom, a uz to, moguće i felbamat i okskarbazepin s griseofulvinom i topiramatom, kao i tvari koje sadrže gospinu travu.

Indukcija enzima može se primijetiti nakon nekoliko dana liječenja. Maksimalna enzimska indukcija razvija se nakon nekoliko tjedana. Enzimska indukcija može trajati do 1 mjesec nakon završetka liječenja.

Učinak rifampicina (induktora djelovanja CYP 3A4) proučavan je kod zdravih žena u postmenopauzi. Istodobna primjena rifampicina s tabletama dienogesta/estradiol valerata rezultirala je značajnim smanjenjem vrijednosti u stanju dinamičke ravnoteže i sistemske izloženosti estradiolu s dienogestom. Ukupni učinak estradiola i dienogesta (pri vrijednostima u stanju dinamičke ravnoteže izračunatim iz AUC (0-24 h)) smanjen je za 44% i 83%.

Lijekovi koji imaju različite učinke na razinu klirensa gonadosteroida.

Kombinirana primjena gonadosteroida i velikog broja kombinacija inhibitora HIV proteaze i nenukleozidnih inhibitora reverzne transkriptaze, zajedno s kombinacijama inhibitora virusa hepatitisa C, može smanjiti ili povećati razinu progestina u plazmi. Kombinirani učinak ovih promjena može biti klinički značajan u određenim situacijama.

Lijekovi koji smanjuju razinu klirensa gonadosteroida (inhibitori enzima).

Dienogest je supstrat hemoproteina P450 (CYP) 3A4. Primjena zajedno s jakim inhibitorima CYP3A4 komponente može povećati razinu tvari u plazmi.

Primjena u kombinaciji s ketokonazolom, potentnim inhibitorom enzima CYP3A4, uzrokuje povećanje AUC vrijednosti dienogesta (raspon 0-24 sata) za 2,9 puta u stanju dinamičke ravnoteže.

Kombinacija s eritromicinom (umjereni inhibitor) uzrokovala je povećanje AUC-a (0-24 sata) dienogesta za 1,6 puta u vrijednostima stabilnog stanja.

Laboratorijski testovi.

Primjena progesterona može promijeniti rezultate određenih laboratorijskih testova, uključujući biokemiju jetre ili štitnjače, funkciju bubrega i nadbubrežne žlijezde, vrijednosti proteina (nosača) plazme (uključujući, na primjer, GOC i lipoproteinske/lipidne frakcije), vrijednosti fibrinolize i koagulacije te svojstva metabolizma ugljikohidrata. Takve promjene su često unutar normalnih laboratorijskih granica.

Uvjeti skladištenja

Visanne treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Pokazatelji temperature - ne više od 30°C.

Rok trajanja

Visanne se može koristiti 5 godina od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

Analogi

Analozi lijeka su sljedeći lijekovi: Sofiti, Zhastinda s Denovel 30, Yulidora i Klimodien s Dinoretom, kao i Luvina, Janine, Silhouette s Klayrom i Naadinom.