Vizudin

Vizudin pripada skupini antineoplastičnih lijekova koji se koriste za izvođenje postupaka fotodinamičkog liječenja.

Aktivni element lijeka verteporfin je takozvani derivat benzoporfirin monokiseline (BPD-MA), koji uključuje kombinaciju regioizomera BPD-MAD s BPD-MAC, koji imaju istu aktivnost (ove komponente sadržane su u Omjer 1 prema 1). Lijek se koristi kao tvar koja aktivira svjetlo (to je fotosenzibilizator). [1]

Indikacije Vizudin

Koristi se za takve bolesti:

• neovaskularizacija horoidalnog subfovealnog tipa (uglavnom klasična ili latentna), uzrokovana makularnom degeneracijom uzrokovanom promjenama povezanim s dobi;
• neovaskularizacija subfovealne horoidalne prirode povezana s okularnom histoplazmozom , patološkom kratkovidnošću ili drugim lezijama u makularnoj regiji.

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapijske tvari ostvaruje se u obliku infuzijskog liofilizata - unutar bočica od 15 mg (unutar pakiranja - 1 bočica).

Farmakodinamiku

Verteporfin proizvodi citotoksine isključivo u prisutnosti kisika, aktiviranog svjetlom. Nakon apsorpcije porfirinom, energija se pretvara u kisik, nakon čega nastaje kratki singletni kisik, koji ima snažnu reaktivnost. Uništava biološke strukture u području difuzije, što uzrokuje lokalnu vaskularnu okluziju i oštećenje stanica. Osim toga, pod određenim uvjetima može doći do stanične smrti. [2]

Selektivnost fotodinamičkog liječenja verteporfinom temelji se, osim na lokalni utjecaj svjetlosti, na ubrzanu apsorpciju i selektivnu retenciju verteporfina koju proizvode brzo proliferirajuće stanice (među njima endotel horoidalnog područja neovaskularizacije). [3]

Farmakokinetika

Postupci distribucije.

Cmax nakon 10-minutne infuzije za 6 i 12 mg / m2 tjelesne površine iznosi približno 1,5 i 3,5 μg / ml.

Intraplazmatska sinteza tvari događa se s lipoproteinskim frakcijama (90%) i albuminom (oko 6%).

Postupci razmjene.

Esterska podskupina verteporfina sudjeluje u hidrolizi pomoću esteraza jetre i plazme, što rezultira stvaranjem 2-glavnog derivata benzoporfirina (BPD-DA). Ovaj element je također fotosenzibilizator, ali je njegov ukupni učinak slabiji (5-10% učinka verteporfina pokazuje da se lijek uglavnom izlučuje nepromijenjen).

Izlučivanje.

Izlučivanje verteporfina nakon infuzije je dvoeksponencijalno. Razina izloženosti i Cmax u plazmi odgovaraju dozi od 6-20 mg / m2.

Poluvrijeme eliminacije iz plazme je približno 5-6 sati. Ta je brojka bila oko 20% veća kod osoba s blagim zatajenjem jetre.

Kombinirano izlučivanje verteporfina i BPD-DA zajedno s urinom manje je od 1%, što upućuje na to da se izlučuju žučom.

Doziranje i administracija

Terapija se provodi u 2 faze.

Tijekom prve, 10-minutna infuzija Vizudina provodi se u dijelu od 6 mg / m2 površine tijela (potrebno je razrijediti dio u 30 ml otopine).

Otopina se priprema na sljedeći način: lijek se razrijedi u 7 ml tekućine za injekcije (potrebno je napraviti 7,5 ml otopine čija je koncentracija 2 mg / ml). Da biste unijeli dozu od 6 mg / m2, morate otopiti potrebnu količinu dobivene tekućine u 5% injekcijskoj glukozi (dekstrozi) s konačnim volumenom od 30 ml. Ne mogu se koristiti slane otopine. Treba koristiti standardni nastavak za kapanje s hidrofilnim stijenkama (veličina pora najmanje 1,2 µm).

U drugoj fazi lijek se aktivira svjetlom (nakon 15 minuta od početka infuzije). Postupak se izvodi pomoću diodnog lasera koji emitira crveno, ne-termičko svjetlo (valne duljine 689nm + 3nm). Usmjerava se u područje neovaskularne horoidalne ozljede putem uređaja od optičkog vlakna montiranog na raspornu svjetiljku (pomoću odgovarajuće kontaktne leće). U slučaju korištenja preporučenog intenziteta svjetlosti od 600 mW / cm, prijenos potrebnog dijela svjetlosti od 50 J / cm jednak je 83 sekunde.

Pacijente treba pregledavati svaka 3 mjeseca. Liječenje se provodi u istom razdoblju s pogreškom od +/- 2 tjedna.

• Prijava za djecu

Upotreba lijeka u pedijatriji nije proučavana.

Koristite Vizudin tijekom trudnoće

Primjena Vizudina tijekom trudnoće nije proučavana, stoga se može propisati samo u situacijama u kojima vjerojatnost koristi nadmašuje mogući rizik od komplikacija u fetusa.

Verteporfin, sa 2 glavna metabolička elementa, nalazi se u majčinom mlijeku. Uvođenjem jedne doze od 6 mg / m2, indeks verteporfina u majčinom mlijeku iznosio je 66% odgovarajuće razine u plazmi i nije se pojavio nakon 12 sati. 2-glavni metabolit imao je niže vrijednosti Cmax, koje su trajale do oko 48 sati. Zbog nedostatka informacija o učinku ovih komponenti na dojenčad, potrebno je napustiti hepatitis B ili odgoditi terapiju (uzimajući u obzir rizik od odgode za ženu). Uzimajući u obzir smanjenje pokazatelja 2-glavnog metabolita u razdoblju od 48 sati, dojenje se ne smije provoditi unutar 96 sati nakon uporabe lijeka.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je propisivanje s teškom netolerancijom na verteporfin ili druge elemente lijekova, kao i porfiriju.

Nuspojave Vizudin

Glavni sporedni znakovi:

• vizualni poremećaji: često se javljaju smetnje vida, uključujući bljeskove svjetlosti, maglicu, nedostatke vidnog polja (pojava tamnog / sivog oreola), zamagljivanje, zamagljen vid i zamagljen vid, crne mrlje i skotom. Ponekad postoji odvajanje retine, krvarenje u staklastom tijelu ili retinalno / subretinalno krvarenje;
• kršenja u području ubrizgavanja: često se bilježe oteklina, transudacija, bol i upala. Ponekad se pojavljuju simptomi netolerancije, promjene boje i krvarenja;
• opće negativne manifestacije: često su se javljali bolovi povezani s infuzijom (uglavnom leđnom), astenija i znakovi fotoosjetljivosti (opekline od sunca, obično se javljaju unutar 24 sata nakon infuzije). Ponekad se primijete mučnina, hipertenzija, groznica i hipestezija. Povremeno je došlo do stvaranja mjehurića u području ubrizgavanja ili začepljenja žilnih žila ili žila retine;
• sustavni poremećaji: simptomi vazovagusa i znakovi netolerancije (ponekad teški). Sustavne manifestacije uključuju slabost, vrtoglavicu, nesvjesticu, cefalalgiju, znojenje, dispneju, urtikariju, osip, svrbež i ispiranje kože lica, kao i promjene krvnog tlaka ili otkucaja srca.
• Bol u prsima i leđima izazvan infuzijom može se proširiti na druga područja (prsnu kost ili rame i zdjelični pojas).

Predozirati

Otrovanje lijekovima ili svjetlom koje se koristi u terapiji može selektivno blokirati zdrave žile retine, što može ozbiljno narušiti vid.

Predoziranje lijekovima može povećati razdoblje povećane fotoosjetljivosti u pacijenta za nekoliko dana. U takvim slučajevima pacijenti, uzimajući u obzir stupanj trovanja, moraju produljiti rok za izbjegavanje izlaganja jakim umjetnim svjetlom i izravnoj sunčevoj svjetlosti očima i koži.

Interakcije s drugim lijekovima

Kada se koriste druge tvari osjetljive na svjetlost (na primjer, fenotiazini, tetraciklin, antidijabetički lijekovi, sulfonamidi, griseofulvin, sulfoniluree i tiazidni diuretici), vjerojatnost simptoma fotoosjetljivosti može se povećati.

Uvjeti skladištenja

Vizudin treba čuvati izvan dohvata male djece. Temperaturne vrijednosti- ne više od 25oS.

Rok trajanja

Vizudine se može koristiti 4 godine od datuma prodaje terapijskog sredstva. Rok trajanja pripremljene i razrijeđene tekućine je 4 sata.

Analozi

Analozi lijekova su lijekovi Oxoralen, Ammifurin, Lamadin s Beroxanom i Alasens.