Zanidip

Zajednička talijansko-irska tvrtka Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA lansirala je na farmakološko tržište lijek Lerkanidipin (ovo je međunarodni naziv lijeka) - blokator kalcijevih kanala. U našim ljekarnama može se naći pod nazivom Zanidip. Liječnicima je poznat kao izvrstan antihipertenziv.

Ovaj materijal je samo u informativne svrhe i ne smije se koristiti kao vodič za samoliječenje. Bilo koji lijek mora propisati liječnik na temelju kliničke slike bolesti. Zanidip je učinkovit antihipertenzivni lijek, ali ga treba uzimati samo prema uputama i pod stalnim nadzorom liječnika specijalista.

Indikacije Zanidipa

Ovo je ciljani lijek. Stoga indikacije za uporabu Zanidipa nisu toliko opsežne kao kod mnogih drugih farmakoloških lijekova, ali to ni na koji način ne umanjuje njegovu učinkovitost.

Glavna i jedina indikacija za primjenu Zanidipa je esencijalna hipertenzija, čija se težina može opisati kao blaga ili umjerena (prosječna).

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Aktivni sastojak Zanidipa je lerkanidipin hidroklorid, pomoćni kemijski spojevi uključuju: laktoza monohidrat, mikrokristalnu celulozu, natrijev karboksimetil škrob, povidon K30 i magnezijev stearat.

Oblik otpuštanja su tablete, koje su prekrivene tankim slojem ljuske. Ljekarničko tržište nudi blistere s različitim brojem komada (7,14,15,25,28,30 komada).

Tablete su svijetložute boje i imaju dozu aktivnog kemijskog spoja lerkanidipin hidroklorida - 10 mg, tablete nijanse od ružičaste do tamno ružičaste - 20 mg aktivne tvari. Kvantitativni sastav pomoćnih elemenata, u ružičastim tabletama, dvostruko je koncentriraniji.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamiku

Aktivni sastojak Zanidipa je lerkanidipin, koji je prilično jak antagonist kalcija koji pripada skupini dihidropiridina. Lerkanidipin inhibira intermembranski transport ovog kemijskog elementa u unutarnje područje kardiomiocita i glatkih mišićnih stanica krvnih žila.

Farmakodinamika Zanidip s aktivnom tvari lerkanidipinom karakterizira izravan ciljani opuštajući učinak na glatke mišiće krvnih žila, što omogućuje smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora (TPVR). Lijek počinje djelovati unutar pet do sedam sati nakon primjene lijeka, pozitivan terapijski učinak traje sljedeći dan (24 sata).

Visoka vaskularna selektivnost (selektivnost) lijeka omogućuje adekvatan utjecaj na cijeli kardiovaskularni sustav osobe, bez stvaranja negativne inotropne lezije. Zanidip (za razliku od malog T½ u serumu), zbog visokog koeficijenta membranske distribucije, sposoban je pružiti produljeni učinak na antihipertenzivna svojstva pacijentovog tijela. Lerkanidipin postupno utječe na proces vazodilatacije, što omogućuje izbjegavanje iznenadnih teških napada hipertenzije (arterijske hipotenzije) s refleksnom tahikardijom.

Rezultati laboratorijskih i kliničkih opažanja pokazali su da je nakon uvođenja lijeka Zanidip, 40% pacijenata s akutnom arterijskom hipotenzijom normaliziralo krvni tlak (lijek je pacijentima propisan jednom dnevno u dozi od 20 mg). Pri uzimanju 10 mg lerkanidipina dva puta dnevno, taj je postotak bio veći - 56% pacijenata.

Tijekom duplicirane, slijepe, randomizirane studije praćenja, dobiveni su rezultati učinkovitog smanjenja sistoličkog krvnog tlaka (KT) sa 172,6±5,6 na 140,2±8,7 mm Hg.

Lerkanidipin djeluje selektivno u blokiranju protoka kalcijevih iona koji se prenose između staničnih membrana. Ta mu značajka omogućuje kontrolu protoka unutarnjeg prodiranja kalcija u stanične stijenke srca i krvnih žila, kao i u stanice glatkih mišića.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Apsorpcija. Zbog svojih biokemijskih karakteristika, farmakokinetika Zanidipa omogućuje potpunu apsorpciju aktivne tvari iz gastrointestinalnog trakta u ljudski krvotok. U krvnoj plazmi, vršna količina lerkanidipina opaža se nakon sat i pol do tri sata nakon primjene i pokazuje brojke od 3,3 ng/ml (ako je pacijent uzimao 10 mg dva puta tijekom dana) i 7,66 ng/ml (nakon jednokratne primjene 20 mg Zanidipa).

Distribucija. Metabolizam lerkanidipina u svim sustavima, organima i tkivima pacijenta iz krvi je prilično pokretljiv. Aktivna tvar pokazuje visok postotak interakcije (više od 98%) u procesu vezanja na proteine plazme. Ako je lijek uzet nakon obroka, bioraspoloživost aktivne komponente određena je na 10%, dok se u slučaju primjene lijeka najkasnije dva sata nakon obroka s vrlo visokim udjelom masti bioraspoloživost povećava četiri puta. Na temelju toga slijedi da bi se, kako bi se postigao veći učinak, lijek Zanidip mora koristiti s hranom (tj. tijekom ili neposredno nakon obroka). Kada se primjenjuje više puta, ne akumulira se u tijelu. Aktivna tvar se prilično lako metabolizira kroz jetru, biotransformirajući određeni broj metabolita koji nemaju visoku farmakološku aktivnost.

Izlučivanje. Nakon biotransformacije, metaboliti lerkanidipina izlučuju se iz tijela pacijenta putem bubrega, urina i crijeva, zajedno s fecesom. Postoje dvije faze izlučivanja:

• Rana faza eliminacije. Poluvrijeme eliminacije Zanidipa je dva do pet sati.
• Terminalna faza eliminacije. Poluvrijeme eliminacije Zanidipa je osam do deset sati.

Kliničke analize pokazuju da lijek u svom izvornom obliku praktički nije prisutan ni u urinu ni u stolici.

Klinički je utvrđeno da je farmakokinetika Zanidipa gotovo identična u svojim manifestacijama kod osoba s anamnezom bolesti jetre i bubrega te kod starijih bolesnika.

[ 6 ]

Doziranje i administracija

Najčešće su način primjene i doziranje lijeka Zanidip nedvosmisleni. Lijek se uzima oralno s puno tekućine. Tableta se ne smije žvakati.

Početna dnevna doza lijeka je 10 mg i uzima se jednom 15 minuta prije obroka. Ako se terapijski učinak ne pojavi unutar dva tjedna, dnevna doza se može povećati na 20 mg, uzeti jednom ili podijeliti u dvije doze.

Nije potrebno prilagođavati dozu za starije pacijente, ali je potrebno stalno pratiti opće stanje pacijenta i, ako je potrebno, prekinuti ili prilagoditi primjenu Zanidipa.

Ako pacijentova medicinska anamneza pokazuje blagu ili umjerenu disfunkciju jetre i/ili bubrega, nema potrebe za prilagodbom doze lijeka; u akutnim slučajevima ovaj se lijek ne preporučuje. Početna doza u ovom slučaju je 10 mg, a potom se vrlo pažljivo povećava na 20 mg.

Ako je antihipertenzivni učinak preizražen, količinu uzetog lijeka treba smanjiti.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Koristite Zanidipa tijekom trudnoće

Budući da uopće nema podataka o uporabi Zanidipa tijekom trudnoće i dojenja, ne preporučuje se uporaba ovog lijeka u tom razdoblju.

Postoje podaci ispitivanja na životinjama drugih dihidropiridina. Rezultati pokazuju da lijekovi ove skupine mogu imati destruktivan učinak na fetus u maternici, što se potom manifestira svim vrstama nedostataka i deformacija (teratogeni učinak). Stoga, ako je moguće, žene ih ne bi trebale koristiti ne samo tijekom trudnoće i dojenja, već i tijekom razdoblja kada se ono planira.

Zbog visokog stupnja lipofilnosti aktivne tvari Zanidipa, postoji velika vjerojatnost njegovog ulaska u majčino mlijeko. Stoga se lijek ne smije uzimati tijekom tog razdoblja, a u slučaju medicinske potrebe za uzimanjem, treba prestati dojiti novorođenče.

Kontraindikacije

Na temelju farmakokinetike i farmakodinamike lerkanidipina, kontraindikacije za primjenu Zanidipa su prilično opsežne:

• Nestabilna angina.
• Kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije.
• Oštećena bubrežna funkcija. Glomerularna filtracija je smanjena i manja je od 39 ml/min.
• Ako je prošlo manje od mjesec dana od infarkta miokarda.
• Akutno zatajenje jetre.
• Patologija lijeve klijetke srca i pridružena vaskularna opstrukcija.
• Sigurnost lijeka za djecu i adolescente nije utvrđena. Dobna granica: do 18 godina.
• Trudnoća i dojenje.
• Nedostatak u tijelu ili potpuna netolerancija takvog enzima kao što je laktoza.
• Zanidip je kontraindiciran za primjenu u kombinaciji s jakim inhibitorima (kao što su eritromicin, itrakonazol, ciklosporin, ketokonazol). Nemojte piti sok od grejpa dok uzimate lijek.
• Individualna intolerancija na lerkanidipin ili druge komponente lijeka.
• Predstavnice ljepšeg spola u reproduktivnoj dobi koje planiraju zatrudnjeti u bliskoj budućnosti.
• Kronično zatajenje srca.
• Zanidip treba uzimati s velikim oprezom u kombinaciji s digoksinom i beta-blokatorima.
• Tijekom liječenja potreban je poseban oprez pri upravljanju vozilima i radu sa strojevima.

[ 7 ], [ 8 ]

Nuspojave Zanidipa

Unatoč visokoj učinkovitosti, Zanidip ima i nuspojave:

• Vrtoglavica i glavobolje.
• Povećana osjetljivost.
• Pospanost.
• Mučnina s povraćanjem.
• Infarkt miokarda.
• Osip na koži.
• Ponekad se opažaju tahikardija i angina.
• Proljev.
• Navala krvi u epidermu lica.
• Iako prilično rijetko, nesvjestica i bol u prsima se ipak javljaju.
• Pad krvnog tlaka.
• Mijalgija je bol u mišićima.
• Poliurija je povećana proizvodnja urina.
• Povećani umor.

[ 9 ]

Predozirati

Uzimajući u obzir farmakokinetiku i farmakodinamiku lerkanidipina te kliničko praćenje liječenja esencijalne hipertenzije, može se reći da je predoziranje Zanidipom popraćeno sljedećim simptomima:

• Periferna vazodilatacija.
• refleksna tahikardija.
• Pad krvnog tlaka.
• Povećanje trajanja i učestalosti napadaja angine.
• Infarkt miokarda.

Kada se pojave ta odstupanja, liječnik propisuje lijekove koji mogu ublažiti utvrđene simptome.

[ 13 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Samo iskusni liječnik može ispravno propisati lijek i odabrati dozu. Posebno je potrebno biti oprezan pri kombiniranoj upotrebi lijekova, jer interakcije Zanidipa s drugim lijekovima nisu uvijek u potpunosti shvaćene.

Na primjer, čini se da elementarni sok od grejpa u kombinaciji sa Zanidipom potiče rast kvantitativne komponente lerkanidipina u krvi. Iz istog razloga, ne biste trebali uzimati ovaj lijek s inhibitorima poput itrakonazola, eritromicina i drugih. Kombinirana primjena ciklosporina sa Zanidipom izaziva nagli porast koncentracije oba lijeka u plazmi.

Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni s lijekovima kao što su kinidin, amiodaron, astemizol i terfenadin.

Razina lerkanidipina može se smanjiti kada se uzima istodobno s antikonvulzivnim lijekovima (među kojima su karbamazepin, fenitoin, rifamicin). To je zbog činjenice da je smanjena antihipertenzivna učinkovitost aktivne tvari Zanidipa.

Istodobna primjena lerkanidipina s midazolamom kod starije osobe može uzrokovati povećanje volumena apsorbiranog lerkanidipina, dok se klirens apsorpcije smanjuje. Ako postoji medicinska potreba za istodobnom primjenom s digoksinom, potrebno je kontinuirano pratiti stanje pacijenta zbog znakova intoksikacije potonjim.

Bioraspoloživost aktivne tvari Zanidip smanjuje se za polovicu kada djeluje zajedno s metoprololom, dok njegove karakteristike ostaju nepromijenjene. Takve posljedice mogu se pojaviti zbog beta-blokatora, koji su sposobni blokirati ili djelomično blokirati protok krvi kroz jetru. Slična situacija može nastati i pri "suradnji" s drugim oblicima doziranja ove skupine.

Kompleksna parna primjena s lijekovima poput fluoksetina ili varfarina nema značajan utjecaj na farmakokinetiku lerkanidipina. Ako se cimetidin daje pacijentu u dozama koje ne prelaze dnevni prag od 800 mg, tada se ne opažaju značajne promjene u kliničkom procesu. Dok se pri višim dozama lijeka antihipertenzivni učinak lerkanidipina može povećati.

Bolje je uzimati Zanidip ujutro, a simvastatin navečer. To će biti dovoljno da se smanji međusobni negativni utjecaj. Ako je potrebno, etanol može pojačati učinak dotičnog lijeka.

Tijekom liječenja Zanidipom potrebno je smanjiti unos bilo koje vrste alkohola. U suprotnom, to može negativno utjecati na farmakodinamiku lijeka, povećavajući vazodilatacijski učinak.

[ 14 ]

Uvjeti skladištenja

Temperatura prostorije u kojoj će se Zanidip čuvati ne smije prelaziti 25 °C - 30 °C. Mjesto treba odabrati tako da bude nedostupno maloj djeci. Uvjeti čuvanja Zanidipa su prilično jednostavni i ne zahtijevaju puno truda.

[ 15 ], [ 16 ]

Rok trajanja

Rok valjanosti lijeka Zanidip o kojem je riječ je tri godine. Rok valjanosti naznačen je na pakiranju i ne smije se prekoračiti. Ako je rok valjanosti istekao, daljnja uporaba ovog lijeka se ne preporučuje.

[ 17 ], [ 18 ]