Zolafren

Zolafren je psiholeptik iz kategorije antipsihotika.

Indikacije Zolafrena

Koristi se za liječenje shizofrenije kod osoba za koje je prethodno dokazano da reagiraju na lijekove tijekom aktivne faze liječenja.

Koristi se za liječenje različitih egzacerbacija, kao i u dugotrajnoj terapiji održavanja kako bi se spriječili recidivi kod osoba sa shizofrenijom i drugim psihotičnim poremećajima koji imaju intenzivne produktivne (pojava automatizama i halucinacija) ili negativne simptome (slabljenje emocionalnosti, pogoršanje društvene aktivnosti, siromaštvo govora), a uz to i s istodobnim poremećajima afektivne prirode.

Također se propisuje za bipolarni poremećaj - za liječenje miješanih ili maničnih (akutnih) napadaja (mogu biti popraćeni/ne popraćeni psihotičnim simptomima i brzom promjenom stadija).

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama, koje su pakirane u 30 komada unutar blister pakiranja. U pakiranju se nalazi 1 pakiranje tableta.

Farmakodinamiku

Olanzapin je atipični antipsihotik (neuroleptik) koji je selektivni antagonist monoaminergičkih elemenata i ima afinitet za sljedeće završetke: serotonin (5HT2a/2c, kao i 5HT3 i 5HT6), dopamin (D1 i D2, kao i D3, D4 i D5), kolinergički muskarinski (M1-5), histamin (H1), a također i α1-adrenergički. Olanzapin selektivno utječe na mezolimbički sustav, bez primjetnog učinka na ekstrapiramidni sustav.

Točan obrazac razvoja terapijskog učinka olanzapina, kao i drugih lijekova koji se koriste kod shizofrenije, ostaje nepoznat. Zaključeno je da učinak lijeka kod shizofrenije osigurava kombinacija antagonista dopamina i serotonina 5HT2 kategorije.

Olanzapin pokazuje jaču vezu sa 5HT2 završecima (u usporedbi sa sintezom s D2 završecima). Lijek se veže na potonji završetak lošije od jednostavnih neuroleptika. Ovaj terapijski profil objašnjava pozitivan učinak lijeka na patološke simptome, a također ima i jedinstven učinak na pojavu ekstrapiramidnih poremećaja i diskinezije kasnog tipa povezanih s terapijom u kojoj se koristi olanzapin.

Antagonistički učinci na druge završetke osim dopamina i 5HT2 objašnjavaju druge pojedinačne učinke lijeka i negativan utjecaj olanzapina. Antagonistički učinci na M1-5 muskarinske završetke mogu objasniti njegova antikolinergička svojstva. Antagonizam tvari na H1 histaminske završetke može izazvati osjećaj pospanosti, a antagonizam na α1-adrenergičke završetke objašnjava razvoj ortostatskog kolapsa.

Farmakokinetika

Oralno primijenjen olanzapin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, postižući vršne razine u krvi nakon 5-8 sati. Uzimanje hrane ne utječe na apsorpciju.

Lijek se metabolizira u jetri - sintezom s oksidacijom (40% dijela). Glavni produkt raspada je element 10-N-glukuronid, koji nema sposobnost prolaska kroz KMB. Terapijski učinak Zolafrena uglavnom ovisi o aktivnosti olanzapina, koji nije podvrgnut biotransformaciji.

Poluvrijeme eliminacije je unutar 21-54 sata (prosječna vrijednost je 30 sati), a brzina klirensa iz plazme je 12-47 l/sat (prosječna vrijednost je 25 l/sat).

Olanzapin se izlučuje uglavnom u obliku produkata razgradnje - oko 57% urinom, a dodatnih 30% stolicom.

Pokazatelji lijeka u krvnoj plazmi imaju linearnu ovisnost o veličini korištene doze lijeka. Jednokratnom primjenom lijeka dnevno tijekom 7 dana stvara se stabilan pokazatelj u krvnoj plazmi, što odgovara dvostrukoj vrijednosti nakon jednokratne doze.

Parametri plazme, poluvrijeme eliminacije i brzina klirensa tvari mogu varirati ovisno o dobi i spolu pacijenata, kao i o pušenju. Vrijednosti klirensa lijeka u plazmi niže su kod žena, starijih osoba i nepušača. Međutim, treba napomenuti da svi ovi čimbenici nisu od posebne važnosti u liječenju.

[ 3 ], [ 4 ]

Doziranje i administracija

Lijek se uzima jednom dnevno, neovisno o unosu hrane. U početku, dnevna doza lijeka treba biti 10 mg, a kasnije može varirati unutar 5-20 mg. Optimalna doza za pacijenta odabire se uzimajući u obzir njegovo stanje, a njezino povećanje za više od 10 mg/dan treba biti opravdano kliničkim indikacijama. Ako je potrebno, dozu treba povećati ili smanjiti za 5 mg.

Dopušteno je konzumirati najviše 20 mg lijeka dnevno (povećanje doze na više od 15 mg/dan dopušteno je nakon najmanje 4 dana terapije).

Starijim osobama ili osobama s niskom tjelesnom težinom preporučuje se da u početku uzimaju 5 mg lijeka dnevno, ali samo ako je ta doza dovoljna za poboljšanje stanja. Sličnu dozu trebaju uzimati i osobe s bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom.

[ 5 ]

Koristite Zolafrena tijekom trudnoće

Zolafren se ne smije koristiti tijekom trudnoće ili dojenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost jake osjetljivosti na ljekovite elemente;
• glaukom zatvorenog kuta.

Nuspojave Zolafrena

Najčešće, upotreba lijekova dovodi do pojave sljedećih simptoma: debljanje, pospanost, astenija (osjećaj slabosti), ortostatski kolaps, vrtoglavica. Osim toga, javlja se povećanje apetita, suha usta, zatvor, zadržavanje tekućine (pojava perifernih edema), poremećaj osobnosti, anksioznost i akatizija (nemogućnost ležanja ili sjedenja na jednom mjestu).

Povremeno se javljaju sljedeće manifestacije: parkinsonizam, poremećaji vida, povraćanje, diskinezija (problemi s preciznim pokretima; posebno zahvaća prste i šake), glavobolje i distonija (oštećen mišićni tonus).

U početnoj fazi terapije može se uočiti porast razine prolaktina u krvnoj plazmi, ali kod većine pacijenata vraća se na početnu razinu bez prekida liječenja.

S produljenim terapijskim ciklusom mogu se zabilježiti galaktoreja, nestanak menstruacije ili poremećaj ciklusa, kao i ginekomastija i povećanje mliječnih žlijezda. Nije otkriven značajan učinak olanzapina na trajanje QT intervala na EKG-u. Zabilježen je prolazni porast aktivnosti jetrenih transaminaza (ALT s AST) koji se može liječiti.

Također je sporadično zabilježen porast razine CPK-a. Kao i kod drugih neuroleptika, zabilježene su promjene u krvnim vrijednostima. Rijetko je zabilježena teška fotofobija.

Može se razviti i NMS, čiji simptomi uključuju vegetativne (tahikardija, hiperhidroza, proljev, poremećaj srčanog ritma i promjene krvnog tlaka) i motoričke poremećaje (konvulzije i ukočenost mišića), kao i oštećenje svijesti, povišene razine CPK-a, razvoj mioglobinarije (mioglobin se pojavljuje u mokraći) ili akutno zatajenje bubrega. U slučaju NMS-a nije propisana specifična terapija, potrebno je odmah prekinuti primjenu antipsihotika, kao i pratiti stanje pacijenta i provoditi intenzivne simptomatske mjere.

Diskinezije u kasnoj fazi su potencijalno neizlječiv kompleks abnormalnih pokreta trupa i udova koji se ne mogu kontrolirati. Rizik od takvih simptoma je visok kod starijih osoba (osobito žena). Ne postoji specifična terapija za diskinezije u kasnoj fazi, ali postoji mogućnost da će se sindrom potpuno ili djelomično povući nakon prestanka uzimanja antipsihotika.

Predozirati

Znakovi trovanja uključuju poremećaj govora, pospanost, oštećenje vida, proširene zjenice, probleme s disanjem, ekstrapiramidne simptome i snižen krvni tlak.

U akutnoj fazi intoksikacije potrebno je osigurati slobodan prolaz dišnih putova i opskrbu kisikom, a također pratiti pacijentove procese disanja. Također je potrebno utvrditi treba li mu aktivni ugljen i ispiranje želuca.

Ako se razvije kolaps s hipotenzijom, treba dati intravensku injekciju tekućine ili norepinefrina. Nakon trovanja lijekom, žrtva treba biti pod stalnim nadzorom stručnjaka dok se ne dogodi potpuni oporavak.

[ 6 ], [ 7 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Budući da olanzapin prvenstveno utječe na središnji živčani sustav, lijek treba s oprezom kombinirati s drugim lijekovima koji utječu na središnji živčani sustav.

Budući da Zolafren može dovesti do snižavanja krvnog tlaka, može pojačati učinak određenih antihipertenzivnih lijekova.

Lijek ima antagonistički učinak u odnosu na terapijski učinak antagonista dopamina i levodope.

Kombinacija s fluoksetinom smanjuje razinu klirensa lijeka; karbamazepin ima suprotan učinak - povećava vrijednosti klirensa Zolafrena, kao i rifampicin i omeprazol.

Pojedinačne doze cimetidina, kao i oralni antacidi koji sadrže magnezij ili aluminij, ne utječu na razinu bioraspoloživosti lijeka uzetog oralno.

Klinički podaci i in vitro testovi ukazuju na to da lijek ne utječe na metaboličke procese većine terapijskih lijekova.

[ 8 ], [ 9 ]

Uvjeti skladištenja

Zolafren treba čuvati na suhom i tamnom mjestu, izvan dohvata male djece. Temperaturne vrijednosti su u rasponu od 15-25°C.

[ 10 ]

Rok trajanja

Zolafren se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

Zahtjev za djecu

Zabranjeno je propisivanje lijeka osobama mlađim od 18 godina.

[ 11 ], [ 12 ]

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Adagio, Azapin sa Zyprexom, Azaleptin i Ketilept, a uz to i Azaleptol s Gedoninom, Clozapine sa Zyprexom adera i Quetiron. Na popisu su još i Olan, Leponex, Seroquel i Nantarid, a uz to i Skizoril, Olanzapine, Egolanza i Parnasan.