Zolafren

Zolafren je psiholeptičar iz kategorije antipsihotika.

Indikacije Zolafrena

Koristi se za terapiju shizofrenije kod ljudi koji su prethodno bili dokazani da su bili medicinski pogođeni tijekom aktivne faze liječenja.

Koristi se za liječenje raznih egzacerbacije, kao i dugoročno održavanje terapije za sprječavanje relapsa u bolesnika s shizofrenije i ostalih psihotičnih poremećaja, imaju intenzivan produktivan (izgled automatizam i halucinacije) ili negativnim simptomima (slabljenje emocija, pogoršanje društvenog djelovanja, siromaštva govora), a osim toga s istodobnim afektivnim poremećajima.

Također je imenovan na BAR - za liječenje mješovitih ili maničnih (akutnih) napada (može biti popraćeno / ne prati psihotične simptome i brzu promjenu stadija).

[1], [2]

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka ostvareno je u tabletama koje se pakiraju u 30 komada unutar blister pakiranja. U pakiranju - 1 pakiranje s tabletama.

Farmakodinamiku

Olanzapina - je atipični antipsihotik (neuroleptik), koji je selektivni antagonist monoaminergičku elemente i ima afinitet sa sljedećim krajevima: serotonina (5NT2a / 2c, kao 5HT3 i 5HT6), dopamina (D1 i D2, a osim D3, D4 i D5) , muskarinske kolinergičke (M1-5), histamin (H1), te je uz ovaj α1-adrenergičkih. Olanzapin selektivno djeluje na mezolimbičke sustava ne uzrokuje znatan efekt u odnosu na extrapyramidal sustava.

Točan uzorak terapeutskog učinka olanzapina, kao i ostali lijekovi koji se koriste u shizofreniji, ostaje nepoznat. Zaključeno je da je učinak lijeka u shizofreniju osiguran kombiniranjem dopaminskog antagonista i serotonina u kategoriji 5HT2.

Olanzapin pokazuje jaču vezu s 5HT2 terminima (u usporedbi sa sintezom s D2 završetkom). S posljednjim završetkom, lijek se veže od jednostavnih antipsihotika. To objašnjava pozitivan terapijski učinak profila lijeka u odnosu na patološke simptome, a osim pojedinačno utječe na pojavu ekstrapiramidnih poremećaja i diskinezije kasnije tipom povezane s terapijom ako je primjenjivo olanzapin.

Antagonistički učinak s obzirom na drugi, osim dopamina i 5HT2 završetka, objašnjava druge pojedinačne medicinske učinke i negativne učinke olanzapina. Antagonistički učinak na M1-5 završetak muskarin može objasniti njegova antikolinergička svojstva. Antagonizam tvari u odnosu na H1 krajeve histamina mogu uzrokovati pospanost i antagonizam s obzirom na α1-adrenergičkih završetaka objašnjava razvoj ortostatičkog kolapsa.

Farmakokinetika

Oralno davanje olanzapina dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, postižući vrhunske vrijednosti krvi nakon 5-8 sati. Smetnja ne utječe na apsorpciju tvari.

Metabolizam lijeka se provodi u jetri - sintezom sa oksidacijom (40% porcija). Glavni proizvod propadanja je 10-N-glukoronidni element koji nema sposobnost prolaska kroz BBB. U većini slučajeva, terapeutski učinak zolafrena ovisi o aktivnosti olanzapina, koji nije bio podvrgnut biotransformaciji.

Poluvrijeme je u rasponu od 21 do 54 sati (prosječna vrijednost je 30 sati), a razina klirensa u plazmi je 12-47 L / h (prosječna vrijednost je 25 L / h).

Izlučivanje olanzapina uglavnom se provodi u obliku proizvoda razgradnje - oko 57% zajedno s urinom, i 30% - s izmetom.

Indeksi lijeka unutar krvne plazme su linearni ovisno o veličini korištene doze lijeka. Uz jednu uporabu lijekova dnevno tijekom 7 dana, unutar krvne plazme stvara se stabilan indeks koji odgovara dvostrukoj vrijednosti nakon jednokratne doze.

Parametri plazme, poluživot i razina čišćenja tvari mogu se razlikovati ovisno o dobi i spolu pacijenata, kao io pušenju. Vrijednosti plazme za uklanjanje lijeka su niže kod žena, starijih osoba i nepušača. Ali treba napomenuti da svi ti čimbenici nemaju posebnu važnost u liječenju.

[3], [4]

Doziranje i administracija

Lijek se konzumira jednom dnevno, a ne obvezuje se na prijam hrane. Prva doza lijekova dnevno bi trebala biti 10 mg, a kasnije može varirati unutar 5 do 20 mg. Optimalni dio pogodan za pacijenta odabran je uzimajući u obzir njegovo stanje, a njegovo povećanje za više od 10 mg / dan treba opravdati kliničkim indikacijama. Ako je potrebno, prilagodite dio, trebate ga povećati ili smanjiti za 5 mg.

Dnevno je dozvoljeno koristiti najviše 20 mg lijeka (da bi se dozu podignula na oznaku više od 15 mg / dan najmanje 4 dana nakon terapije).

Preporuča se starije osobe ili osobe s malom težinom da dnevno uzmu 5 mg lijeka, ali pod uvjetom da je takva doza dovoljna za poboljšanje stanja. Slična se doza treba poduzeti i osobe s nedostatkom funkcije bubrega ili jetre.

[5]

Koristite Zolafrena tijekom trudnoće

Nemojte koristiti Zolafrenom tijekom trudnoće ili dojenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost snažne osjetljivosti s obzirom na elemente lijeka;
• glaukom, koji ima oblik zatvorenog kuta. 

Nuspojave Zolafrena

Najčešće, upotreba lijekova dovodi do pojave ovih simptoma: debljanje, pospanost, astenija (osjećaj slabosti), ortostatska hipotenzija, vrtoglavica. Osim toga tu je i rastući apetit, suhoća sluznice usne šupljine, zatvor, zadržavanje tekućine (pojava periferni edem), poremećaj ličnosti, anksioznosti i akathisia (nemogućnost ležati ili sjediti na jednom mjestu).

Pojedinačno su takve manifestacije: parkinsonizam, vizualni poremećaji, povraćanje, diskinezija (problemi s provedbom preciznim pokretima, a posebno utječe na prste i ruke), glavobolje, te distonija (kršenje mišićnog tonusa).

U početnoj fazi terapije, može se povećati razina prolaktina unutar krvne plazme, ali u većini bolesnika se vraćaju na početnu razinu bez prekida liječenja.

S produljenim terapijskim ciklusom, može se zabilježiti nestanak menstruacije ili poremećaja ciklusa, kao i ginekomastija i povećanje veličine mliječnih žlijezda. Nije bilo značajnog učinka olanzapina na trajanje QT-intervala na EKG-u. Zabilježeno je prolazno izlječivo povećanje aktivnosti transaminaze jetre (ALT s AST).

Također je došlo do povećanja CFC indeksa. Kao i kod ostalih neuroleptika, zabilježena je promjena vrijednosti krvi. Povremeno se izvještava o razvoju snažne fotofobije.

Također može razviti CSN, među simptomima koji vegetativnog (tahikardija, osip, proljev, poremećaj srčanog ritma i promjene krvnog tlaka) i motoričkih poremećaja (grčeve i krutost mišića), a osim poremećaja svijesti, povećanje CPK, mioglobinarii razvoj (u mokraći bilješke pojava mioglobina) ili zatajenja bubrega u akutnoj fazi. Kada NSA nije dodijeljen određeni tretman je potrebno odmah otkazati korištenje antipsihotika, kao i praćenje stanja pacijenta i provesti intenzivne simptomatske događaje.

Dyskinesija u kasnijim fazama je potencijalno neizlječiva skupina patoloških kretnji debla i ekstremiteta koje se ne mogu kontrolirati. Visoka vjerojatnost pojavljivanja sličnih znakova kod starijih osoba (osobito ženskog). U kasnoj fazi diskinezije, ne postoji specifična terapija, ali postoji mogućnost da se sindrom potpuno ili djelomično regnes nakon zaustavljanja antipsihotika.

Predozirati

Među znakovima trovanja: poremećaj govora, osjećaj pospanosti, poremećaj oka, širenje pupka, problemi s funkcijom disanja, ekstrapiramidalni simptomi i smanjenje razine tlaka.

U akutnoj fazi intoksikacije, potrebno je osigurati slobodnu prohodnost respiratornih kanala i opskrbe kisikom, kao i pratiti respiratorne procese pacijenta. Također je potrebno odrediti je li potrebno primiti aktivni ugljen i ispiranje želuca.

Ako dođe do kolapsa s hipotenzijom, morate ubrizgati intravenozno tekućinu ili norepinefrin. Nakon trovanja s drogom, žrtva mora biti pod stalnim nadzorom stručnjaka sve dok ne dođe do potpunog oporavka.

[6], [7]

Interakcije s drugim lijekovima

Budući da olanzapin ima primarni učinak na središnji živčani sustav, lijek treba pažljivo kombinirati s drugim lijekovima koji imaju učinak na središnji živčani sustav.

Budući da zolafreni mogu dovesti do smanjenja pritiska, on može potencirati učinak pojedinih antihipertenzivnih lijekova.

Lijek ima antagonistički učinak na terapijski učinak dopaminskih antagonista i levodope.

Kombinacija s nekom tvari fluoksetinom smanjuje razinu uklanjanja lijeka; dok karbamazepin ima suprotan učinak - povećava vrijednosti Zolafrenova zračenja, poput rifampicina i omeprazola.

Pojedinačni dijelovi cimetidina, a osim toga, oralne magnezije ili antacidi koji sadrže aluminij ne utječu na razinu bioraspoloživosti lijeka koji se interno uzima.

Klinički podaci i in vitro testovi pokazuju da lijek ne utječe na metaboličke procese većine terapeutskih lijekova.

[8], [9]

Uvjeti skladištenja

Zolafrene treba držati na suhom i tamnom mjestu, zatvorenom od infiltracije male djece. Temperatura je unutar granica od 15-25 ° C.

[10],

Rok trajanja

Zolafreni se mogu koristiti u roku od 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

Prijava za djecu

Zabranjeno je propisivanje lijekova za osobe mlađe od 18 godina.

[11], [12]

Analoga

Analozi lijeka su lijekovi Adagio Azapin s Zyprexa i Azaleptinum Ketileptom i osim Azaleptol Gedoninom, klozapina s Zyprexa i Adair Kvetironom. Na popisu su također Olan, Leponeks, Seroquel i Nantarid, kao i Skizoril, Olanzapin, Egolanza i Parnasan.