Zolopent

Zolopent je lijek koji usporava aktivnost protonske pumpe.

Indikacije Zolopenta

Koristi se za liječenje sljedećih poremećaja:

• s umjerenim ili teškim refluksnim ezofagitisom;
• uništavanje mikroba H.pylori kod osoba s peptičkim ulkusom uzrokovanim aktivnošću ovog mikroba (u kombinaciji s drugim antibioticima);
• čirevi koji utječu na gastrointestinalni trakt;
• gastrinom i druga patološka stanja hipersekretorne prirode.

Otpustite obrazac

Terapeutski agens se oslobađa u tabletama od 40 mg. Ove tablete su pakirane u blistere od 14 ili 10 komada. Unutar pakiranja nalazi se 1 blister pakiranje sa 14 tableta ili 3 pakiranja sa 10 tableta.

Farmakodinamiku

Pantoprazol blokira procese sekrecije unutar želuca. Tvar potiskuje aktivnost koju pokazuje H ⁺ /K ⁺ -ATPaze unutar parijetalnih glandulocita želuca, što rezultira blokiranjem završne faze lučenja klorovodične kiseline. Ovaj učinak omogućuje smanjenje bazalne sekrecije bez obzira na etiologiju nastale iritacije.

Lijek ima antibakterijska svojstva dokazana protiv Helicobacter pylori i pomaže drugim lijekovima da imaju anti-Helicobacter učinak. Ljekoviti učinak nakon uzimanja jedne doze razvija se prilično brzo i traje sljedećih 24 sata.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Pantoprazol se apsorbira velikom brzinom. Vrijednosti Cmax u krvnoj plazmi zabilježene su već nakon jednokratne primjene doze od 20 mg. Nakon 2-2,5 sata (u prosjeku) nakon upotrebe, bilježi se vrijednost Cmax u serumu, koja iznosi približno 1-1,5 μg/ml. Ove vrijednosti ostaju stabilne čak i nakon ponovljene primjene lijeka.

Terapijski parametri lijeka ne mijenjaju se jednokratnom ili ponovljenom primjenom. U rasponu doza od 10-80 mg, farmakokinetičke karakteristike pantoprazola u plazmi ostaju linearne i kada se uzima oralno i kada se injicira intravenski.

Bioraspoloživost Zolopanta utvrđena je na približno 77%. Uzimanje s hranom ne utječe na AUC ili razinu Cmax u serumu, te stoga ne utječe na vrijednosti bioraspoloživosti. Kombinirana primjena s hranom samo produljuje varijabilnost latentnog razdoblja.

Distribucijski procesi.

Sinteza lijeka s proteinima u plazmi je približno 98%. Volumen distribucije je približno 0,15 l/kg.

Procesi razmjene.

Lijek se gotovo u potpunosti metabolizira u jetri. Metabolizam se uglavnom provodi demetilacijom putem CYP2C19, a zatim procesima konjugacije sumpora. Ostali metabolički putevi uključuju oksidaciju koja uključuje element CYP3A4.

Izlučivanje.

Terminalni poluživot je približno 60 minuta, a brzina klirensa je 0,1 l/h/kg. Zabilježeni su slučajevi odgođenog izlučivanja lijeka. Specifična sinteza pantoprazola protonskom pumpom parijetalnih glandulocita ne dopušta da poluživot odgovara duljem učinku lijeka (supresija lučenja kiseline).

Većina metaboličkih produkata pantoprazola izlučuje se urinom (otprilike 80%), a ostatak stolicom. Glavni metabolički produkt i u serumu i u urinu je desmetilpantoprazol, koji se konjugira sulfatom.

Poluvrijeme eliminacije glavnog metaboličkog produkta (otprilike 90 minuta) samo je neznatno dulje od poluvrijeme eliminacije pantoprazola.

Doziranje i administracija

Terapija refluksnog ezofagitisa teškog ili umjerenog intenziteta uključuje uzimanje 40 mg lijeka jednom dnevno. Ponekad se doza može udvostručiti.

Osobe s ulceroznim lezijama koje se javljaju unutar gastrointestinalnog trakta i pozitivnim rezultatom testa na Helicobacter pylori trebaju uništiti bakterije složenim liječenjem, čiji režimi ovise o osjetljivosti mikroba koji uzrokuju bolest.

Monoterapija za ulcerativne lezije u gastrointestinalnom traktu uključuje uzimanje 1 tablete od 40 mg jednom dnevno. Trajanje takve terapije određeno je medicinskom potrebom.

Tabletu treba uzeti 60 minuta prije doručka, progutati cijelu, bez drobljenja ili žvakanja, s običnom vodom.

Koristite Zolopenta tijekom trudnoće

Zolopant je zabranjen za upotrebu tijekom dojenja ili trudnoće.

Ako postoji potreba za uzimanjem lijeka tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti za to razdoblje.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na komponente lijeka;
• ciroza jetre ili hepatitis;
• osobe s umjerenim ili teškim poremećajem rada jetre;
• kombinaciji s atazanavirom.

Nuspojave Zolopenta

Uzimanje Zolopanta može uzrokovati niz negativnih simptoma:

• leukopenija ili trombocitopenija;
• proljev, bol koja utječe na epigastričnu regiju, nadutost i zatvor;
• povraćanje s jakom mučninom;
• edem periferne prirode;
• povišeni jetreni enzimi ili trigliceridi, kao i povišena temperatura i tubulointersticijski nefritis;
• anafilaktičke manifestacije, uključujući anafilaksiju;
• znakovi alergije (osip na epidermi i svrbež);
• mijalgija ili artralgija;
• vrtoglavica, glavobolje, poremećaji vida.

[ 1 ]

Predozirati

Znakovi intoksikacije: ataksija, hipoaktivnost i tremor.

U slučaju sumnje na predoziranje, treba poduzeti simptomatske mjere. Dijaliza nije potrebna.

Interakcije s drugim lijekovima

Zolopant pomaže smanjiti stupanj apsorpcije lijekova čija je bioraspoloživost određena pH-vrijednošću želuca (na primjer, ketokonazol).

Pantoprazol se metabolizira u jetri, uz sudjelovanje enzimskog sustava hemoproteina P450. Ne može se isključiti mogućnost interakcije lijeka s drugim lijekovima čiji se metabolički procesi također odvijaju uz sudjelovanje ovog sustava.

Prilikom provođenja posebnih testova nisu pronađene klinički značajne interakcije s većinom ovih lijekova (ovaj popis uključuje fenitoin, metoprolol, diklofenak, kao i karbamazepin s etilnim alkoholom i kofeinom, kao i naproksen s diazepamom i glibenklamid s fenprokumonom, teofilinom i nifedipinom; osim toga, to uključuje piroksikam, varfarin i oralnu kontracepciju).

Nisu uočene interakcije kada se lijek koristio zajedno s antacidima.

Ispitivanja učinaka koji se javljaju kombiniranjem lijeka s određenim antibioticima (uključujući metronidazol s klaritromicinom i amoksicilinom) nisu otkrila nikakve klinički značajne veze između tih lijekova.

Utvrđeno je da primjena 0,3 g atazanavira/0,1 g ritonavira zajedno s omeprazolom (jednokratna doza od 40 mg dnevno) ili 0,4 g atazanavira zajedno s lansoprazolom (jednokratna doza od 60 mg) dovodi do značajnog smanjenja bioraspoloživosti atazanavira kod dobrovoljaca. Stupanj apsorpcije atazanavira određen je pH vrijednostima. Zbog toga je zabranjeno kombinirati lijekove koji inhibiraju aktivnost protonske pumpe, uključujući pantoprazol, s atazanavirom.

[ 2 ]

Uvjeti skladištenja

Zolopant se mora čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece. Temperaturne vrijednosti - maksimalno 25°C.

Rok trajanja

Zolopant se može koristiti unutar 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

Zahtjev za djecu

U pedijatriji se lijek ne koristi za djecu mlađu od 12 godina.

Analogi

Analozi lijeka su lijekovi Controloc, Panocid, Pantasan s Ulsepanom, kao i Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro s Pulcetom i Pantokarom.

Recenzije

Zolopant dobiva dobre recenzije od ljudi s čirom na želucu - lijek ublažava neugodne simptome ove bolesti, poput osjećaja peckanja i gorkog okusa u ustima. Lijek je također učinkovit kod GERB-a. Osim toga, napominje se da rijetko dovodi do pojave bilo kakvih negativnih simptoma.