Zoltan

Zolta je lijek koji utječe na procese mineralizacije kostiju i njihovu strukturu. Uključeno u kategoriju bisfosfonata.

Indikacije Zoltan

Koristi se kod osoba s povećanom vjerojatnošću resorpcije kostiju.

Odrediti kako bi se spriječile manifestacije koje se razvijaju s razaranjem koštanog tkiva povezanog s prijelomima patološke prirode, kompresijom koja utječe na kralježnicu, komplikacijama povezanim s kirurškim zahvatima, negativnim učincima radioterapije, a uz hiperkalcemiju uzrokovanu progresijom malignih tumora.

Međutim, lijek se koristi u liječenju osoba s malignim tumorima u teškom stupnju.

[1], [2]

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapeutskog lijeka ostvaruje se u obliku koncentrata, unutar boce kapaciteta 5 ml.

Farmakodinamiku

Zoledronska kiselina je bisfosfonat koji specifično utječe na aktivnost koštanog tkiva. Usporava aktivnost osteoklasta tijekom resorpcije kosti.

Selektivni učinak bisfosfonata na kosti nastaje zbog njihovog visokog afiniteta za koštano tkivo mineraliziranog karaktera. U ovom trenutku nije bilo moguće odrediti molekularni princip djelovanja, koji usporava aktivnost osteoklasta. Pokusi na životinjama pokazali su da tvar usporava resorpciju kostiju, bez negativnog utjecaja na formiranje, mineralizaciju i mehaničke parametre kostiju.

Osim usporavanja aktivnosti osteoklasta koštane resorpcije, lijek ima izravan antitumorski učinak, koji može poboljšati sistemsku učinkovitost tijekom terapije metastaza koje djeluju na kosti. Pretklinička ispitivanja pokazala su takve rezultate:

• in vivo - usporavanje osteoklasta koštane resorpcije, djelujući u odnosu na strukturu mikrokristalnog koštanog matriksa; ometa rast neoplazme i ima antiangiogeni učinak (utječe na krvne žile, što uzrokuje smanjenje cirkulacije tumora) i analgetski učinak;
• in vitro - usporavanje osteoblastne reprodukcije, izravni citostatski učinak, pro-apoptostatski učinak na tumorske stanice, citostatička i sinergistička interakcija s drugim anti-tumorskim lijekovima, te s njim anti-invazivna i anti-adhezijska aktivnost.

[3], [4], [5],

Farmakokinetika

Podaci o farmakokinetičkim karakteristikama u slučaju koštanih metastaza dobiveni su nakon obavljanja jednokratnih i ponovljenih 5 ili 15-minutnih infuzijskih injekcija od 2, 4 i 8 i 16 mg lijeka za 64 osobe. Otkriveno je da svojstva lijekova nisu vezana za veličinu doze.

Od početka infuzije, vrijednosti lijekova unutar plazme brzo se povećavaju, dosežući maksimum na kraju postupka infuzije. Nakon toga, pokazatelji brzo opadaju na <10% Cmax nakon 4 sata i <1% Cmax nakon 24 sata, s uzastopno produženim razdobljima niskih stopa koje ne prelaze 0,1% Cmax, do trenutka primjene. Infuzije, koja se provodi 28. Dana.

Koristi se u / na način zolendronske kiseline koja se izlučuje kroz bubrege, proces se provodi u 3 faze. Prvo, velikom brzinom, dolazi do 2-faznog izlučivanja lijekova iz opće cirkulacije s poluživotom-α jednak 0,24 sata, kao i –β, što je 1,87 sati. Nakon toga, provodi se duga faza eliminacije, konačni poluživot y je 146 sati.

Ne pojavljuje se akumulacija komponente lijeka unutar plazme u slučaju ponovljenih infuzija u intervalima od 28 dana.

Aktivni element lijeka ne sudjeluje u metaboličkim procesima i izlučuje se kroz bubrege u nepromijenjenom stanju. Tijekom početnih 24 sata u urinu se bilježi približno 39 ± 16% korištene šarže. Ostatak tvari sintetizira se s koštanim tkivom, nakon čega se oslobađa s malom brzinom od tamo do cirkulacijskog sustava i izlučuje se bubrezima.

Ukupne vrijednosti klirensa su približno 5,04 ± 2,5 l / h. Produženje vremena infuzije s 5 na 15 minuta smanjuje vrijednosti lijeka do kraja postupka za 30%, ali ne utječe na vrijednosti AUC u plazmi.

Eksperimentalni testovi na životinjama pokazali su da se manje od 3% tvari izlučuje izmetom, na temelju čega se može pretpostaviti da stanje aktivnosti jetre ne utječe na farmakokinetičke parametre lijeka.

Klirens lijeka unutar bubrega korelira s pokazateljima QC; unutar bubrega, to je približno 75 ± 33% srednjih vrijednosti QC, koje su bile 84 ± 29 ml / min (granice od 22-143 ml / min) kod 64 osobe s onkologijom koje su sudjelovale u testiranju. Analiza je pokazala da u bolesnika s CC 20 ml / minuti (akutno zatajenje bubrega), kao i 50 ml / min (umjereni oblik bolesti), relativni klirens lijekova bio je 37%, odnosno 72%. Treba imati na umu da su informacije o pacijentima s CC razinom <30 ml / minuti ograničene.

Zolta ima slab afinitet za stanične krvne elemente. Intraplazmička sinteza proteina je prilično niska (oko 56%); nije vezana za pokazatelje zoledronske kiseline u tijelu.

[6], [7], [8], [9]

Doziranje i administracija

Lijek treba primijeniti isključivo liječnik koji ima iskustvo liječenja bisfosfonatima. Prije početka postupka morate se pobrinuti da pacijent ima dovoljnu razinu hidratacije.

Lijek (5 ml) se otopi pomoću 0,5% otopine glukoze ili 0,9% NaCl (0,1 L). Gotova tvar se daje intravenski, kroz IV. Nanesite Zoltu 1 put za interval od 3-4 tjedna. Terapija bi trebala trajati oko 2-3 mjeseca. Minimalni interval između uporabe lijeka ne bi trebao biti više od 7 dana.

Osobe koje se podvrgavaju postupcima liječenja trebaju svakodnevno koristiti 0,5 g kalcija i 400 IU kalciferola.

[16], [17], [18]

Koristite Zoltan tijekom trudnoće

Nedostaju pouzdani podaci o sigurnosti lijeka u trudnica, zbog čega se ne koristi tijekom ovog segmenta.

Kontraindikacije

Lijek se ne smije davati osobama s jakom intolerancijom prema zoledronskoj kiselini ili drugim bisfosfonatima. Također je potrebno kontrolirati mogućnost razvoja hiperhidrije kod osoba s visokim rizikom od HF.

Zabranjeno je kombinirati Zoltu s drugim lijekovima koji sadrže zometu ili druge tvari koje sadrže bisfosfonate.

[10], [11], [12], [13], [14],

Nuspojave Zoltan

Kod primjene lijekova mogu se pojaviti poremećaji hematopoetskog sustava ili receptori okusa, glavobolje, dispepsija, bolovi u mišićima, vrtoglavica, konvulzije i periferni edemi. Osim toga, napadi epilepsije, konjuktivitis, anoreksija, oštećenje bubrežne aktivnosti, tremor u ruci ili stopalu, aritmija, simptomi alergije i stanja nalik gripi.

[15]

Predozirati

Korištenje velikih doza lijeka može dovesti do uništenja strukture elektrolita krvnog seruma ili do pojave problema u radu bubrega.

Ako pacijent ima simptome hipokalcemije, kalcijev glukonat treba primijeniti intravenski.

Interakcije s drugim lijekovima

Potrebno je pažljivo kombinirati bisfosfonate s aminoglikozidima, jer oni mogu imati aditivni učinak, zbog čega se razine kalcija u serumu mogu smanjiti duže nego što je potrebno.

Lijek se pažljivo koristi u kombinaciji s drugim tvarima s potencijalnom nefrotoksičnošću. Potrebno je uzeti u obzir vjerojatnost hipomagnezijemije tijekom terapije.

Postoje dokazi da pojedinci koji su koristili Zoltu zajedno s antiangiogenim lijekovima mogu razviti osteonekrozu čeljusti.

[19]

Uvjeti skladištenja

Zoltu treba čuvati na tamnom mjestu, zatvorenom od prodora male djece.

Rok trajanja

Zolta se može koristiti 36 mjeseci od vremena proizvodnje farmaceutske tvari.

Aplikacija za djecu

Nije poznato je li Zolta sigurna za uporabu za djecu mlađu od 17 godina; također nema informacija o učinkovitosti lijekova u ovoj kategoriji bolesnika.

Analoga

Analozi lijeka su lijekovi Destron, Zoledo, Aklast i Zoltsid s Blasterom, te Zoldriya i Blaster-N, Zoledronat, Zoleum, Zolendronska kiselina sa Zolterom, Zolemeda s Monteronom, Zolendran sa Zometom i Resorba s Zolotonar, Newzolen i Metacos.

[20]