Heroin: ovisnost o heroinu, simptomi, predoziranje i liječenje

Opioidi se uglavnom koriste za liječenje boli sindroma. Neki od mehanizama mozga koji reguliraju percepciju boli mogu također uzrokovati stanje samozadovoljavanja ili euforije. U tom pogledu, opioidi se koriste izvan medicine - da se dobije stanje euforije, ili "buzz". Sposobnost uzrokovanja euforije pretvara se u opasnost od zlostavljanja, a brojni su pokušaji razdvajanja mehanizma analgezije iz mehanizma euforije. Međutim, do sada nije bilo moguće stvoriti opioid koji bi izazvao analgeziju bez euforije. Ipak, traženje takvog lijeka omogućilo nam je da bolje razumijemo fiziološke mehanizme boli. Pripravci stvoreni na slici i sličnosti endogenih opioidnih peptida imaju specifičniji učinak, ali trenutno nisu dostupni za kliničku praksu. Lijekove koji ne djeluju na opioidne receptore, na primjer, nesteroidni protuupalni lijekovi (aspirin, ibuprofen i dr.), Igra važnu ulogu u liječenju određenih ostvarenja boli, posebno kronične boli. Ipak, opioidi ostaju najučinkovitiji tretman za intenzivnu bol.

Pogotovo često, opioidi se koriste za liječenje akutne boli. Neki pacijenti uživaju u užitku ne samo u vezi s ublažavanjem boli, već i zbog opuštajućeg, anksiolitičkog i euforogenog učinka. To se posebno odnosi na situacije s visokom razinom anksioznosti, na primjer s intenzivnom bolestom u prsima kod bolesnika s infarktom miokarda. Zdravi dobrovoljci koji nisu doživjeli bol, kada se primjenjuju opioidi, također izvješćuju o neugodnim osjećajima povezanim s nuspojavama droga, mučnine, povraćanja ili sedacije. Pacijenti s sindromom boli rijetko razvijaju zloupotrebu ili ovisnost o opioidima. Naravno, uz kontinuirano uvođenje opioida, tolerancija se neizbježno razvija, a ako se lijek odjednom obustavlja, povlačenje će se razviti. To znači da ima "fizičku ovisnost", ali ne ovisnost (tj. "Ovisnost" prema službenim psihijatrijskim definicijama).

Nemojte se suzdržavati od uporabe opioida u bolesnika s rakom zbog straha od razvoja ovisnosti o njima. Ako je pacijentu prikazano dugotrajno liječenje opioidima, poželjno je koristiti lijekove s usporenim početkom, ali dugotrajnim djelovanjem, koji se interno primjenjuje. U ovom slučaju, vjerojatnost razvijanja euforije na početku doza ili simptoma povlačenja se smanjuje s iznenadnim prekidom lijeka. S ove točke gledišta, lijek izbora za tešku kroničnu bol je metadon. Također možete koristiti pripravak morfina za oralnu primjenu s produženim otpuštanjem (MS-kontin). Opioidi s brzom i kratkom akcijom (na primjer, hidromorfonom ili oksikodonom) pokazuju se prvenstveno za kratkotrajno liječenje akutne boli (na primjer, u postoperativnom razdoblju). S razvojem tolerancije i fizičke ovisnosti kod bolesnika mogu se pojaviti simptomi povlačenja između injekcija i smanjenja pragova boli za ovo razdoblje. Stoga, ako je neophodno stalno uzimati sklonost, u većini bolesnika treba dati lijekove s dugoročnim učinkom.

Rizik od zloupotrebe opioida ili ovisnosti o njima je osobito visoka u bolesnika koji se žale na bol bez jasnog fizičkog uzroka ili povezane s kroničnom bolešću, ne predstavlja opasnost za život. Primjeri su kronična glavobolja, bol u leđima, bol u trbuhu ili bol u perifernim neuropatijama. U takvim slučajevima opioidi se mogu koristiti samo za kratkotrajno liječenje intenzivne boli, no dugotrajna terapija se ne preporučuje. U tim relativno rijetkim slučajevima kada je transformacija kontroliranog pravnog uporabe opioida u zlostavljanju takav potez često upućuje na to da je pacijent prije nego što se obično vrati u moj liječnik napisati recept, ili pitati za „hitne pomoći” u drugu bolnicu s pritužbe na akutnu bol i zahtjev za ubrizgavanje opioida.

Od opioida, heroin je najčešće objekt zlostavljanja. U SAD-u, heroin se ne koristi u kliničkoj praksi. Neki tvrde da je heroin ima jedinstvene analgetska svojstva i mogu se koristiti za liječenje jake bolove, ali ova odredba nikada nije dokazano u dvostruko slijepim ispitivanjima koja su u odnosu na učinkovitost heroina s drugim parenteralno primijenjenih opioida. Ipak, heroin je široko rasprostranjen ilegalnim kanalima, a njegova cijena za jedan miligram značajno se smanjila 1990-ih. Tijekom proteklih godina ilegalno rasprostranjeni heroin ima nisku aktivnost: doza od 100 mg sadrži 0 do 8 (u prosjeku 4) mg aktivne tvari, a ostatak sastoji se od inertnih ili toksičnih aditiva. Sredinom 1990-ih stupanj pročišćavanja heroina koji se distribuira u velikim gradovima povećao se na 45%, au nekim uzorcima do 85%. Prema tome, povećana je prosječna doza koju su korisnici heroina ubrizgavali sami, što je dovelo do povećanja razine fizičke ovisnosti i razvoja teškog sindroma povlačenja s prekidom njegove redovne uporabe. Ako je heroin prethodno zahtijevao samo intravenoznu primjenu, tada bi se pušili pripravci s višim stupnjem pročišćavanja. To je dovelo do činjenice da je heroin počeo koristiti osobe koje su se prethodno suzdržale od upotrebe zbog opasnosti od intravenske injekcije.

Iako ne postoji način da se točno izračunati broj osoba s ovisnosti o heroinu u SAD-u, ali ako se uzme u obzir podatke o broju umrlih od predoziranja, broj ljudi koji traže liječenje ili pritvoren zbog heroina, ukupan broj ljudi s ovisnosti o heroinu može biti procijenjena na 750 000-1 000 000 ljudi. Nije točno točno koliko je heroina koristilo kratko vrijeme, ali nije ga redovito zlostavljao. Istraživanje obitelji pokazalo je da je 1,5% američkih odraslih osoba u svakom trenutku uzeo heroin, dok je 23% slučajeva ispunilo kriterije ovisnosti.

[1], [2],

Ovisnost heroina

Nakon intravenozne otopine heroin nastaje množinu senzacije, npr osjećaj topline u obliku tekućine, euforije izvanredno zadovoljstva ( „rogoz” ili „dolaska”) koji je u usporedbi s seksualnog orgazma. Postoje neke razlike između opioida u smislu prirode njihovog akutnog učinka: morfij uzrokuje izraženi učinak oslobađanja histamina, a meperidin je jači poticaj.

Ipak, ni iskusni ovisnici o drogama nisu mogli razlikovati učinak heroina od hidromorfona u dvostruko slijepim studijama. Štoviše, nema znanstvenih dokaza da je heroin učinkovitiji od hidromorfona za ublažavanje intenzivne boli, iako neki liječnici u zemljama u kojima se heroin još uvijek koristi kao analgetik uvjereni su u njegovu superiornost. Popularnost heroina u SAD je zbog dostupnosti u ilegalnom tržištu i brzini djelovanja.

Nakon intravenske primjene heroina, reakcija se javlja za 1 minutu. Heroin je jako topljiv u lipidima te stoga brzo prodire kroz krvno-moždanu barijeru, a zatim deacetilira da se dobije aktivni metabolit 6-mono-acetilmorfma i morfija. Nakon intenzivnog euforije proteže od 45 sekundi do nekoliko minuta, nakon čega slijedi period sediranja opuštanja ( „smrznuti”) koji se pruža oko jedan sat. Ovisno o dozi, heroin djeluje od 3 do 5 sati. Pogođenih osoba da takve bolesti, poput ovisnosti o heroinu, on se može primijeniti 2 do 4 puta dnevno, tako ravnoteže između euforiju i neugode povezane sa sindromom rano povlačenje. To uzrokuje brojne poremećaje, barem u dijelu koji kontrolira endogeni opioidi.

Na primjer, hipotalamus-hipofiza-gonadna ili hipotalamus-pituitarna-adrenalna os osoba s ovisnošću heroina funkcionira s abnormalnostima. Žene koje su ovisne o heroinu karakteriziraju nepravilne menstruacije, a muškarci imaju različite seksualne probleme. Nakon ubrizgavanja heroina libido se smanjuje, a tijekom perioda apstinencije prerane ejakulacije, pa čak i spontane ejakulacije često se promatraju. Također pati od afektivnog stanja. Osobe koje imaju ovisnost o heroinu relativno su usklađene i usklađene, ali postaju razdražljive i agresivne tijekom razdoblja povlačenja.

Prema izvješćima pacijenata, tolerancija se brzo formira do euphorogenog učinka opioida. Razvija se tolerancija i njihova sposobnost da se odupre disanje, uzrokuju analgetski i sedativni učinci, mučnina. Osobe koje koriste heroin obično povećavaju dnevnu dozu, ovisno o dostupnosti lijeka i mogućnosti njegovog stjecanja. Ako je lijek dostupan, dozu ponekad povećava 100 puta. Čak i uz visoku toleranciju, postoji opasnost od predoziranja ako doza prelazi prag tolerancije. Predoziranje će se vjerojatno pojaviti kada je učinak stečene doze neočekivano jača, ili ako se heroin miješa s jačim opioidom, na primjer, fentanil.

Kako se manifestira ovisnost heroina?

Ovisnost heroina ili drugih opioida kratkog djelovanja uzrokuje promjene u ponašanju i obično postaje nespojivo s punopravnim produktivnim životom. Postoji određeni rizik od zlostavljanja i ovisnosti o opioidima u liječnicima i drugim zdravstvenim radnicima koji imaju dnevni pristup tim lijekovima. Liječnici često počinju s pretpostavkom da mogu pronaći svoju dozu, dopuštajući im da poboljšaju svoje stanje. Na primjer, liječnici koji boluju od bolova u leđima mogu sami propisati hidromorfonske injekcije kako bi održali prethodnu razinu aktivnosti i sposobnost da pomognu pacijentima. Tijekom vremena, međutim, kontrola nad korištenjem opioida je izgubljena, a promjene u ponašanju koje mogu postati vidljive rodbini i kolegama pojavljuju se. Kontinuirana upotreba opioida je puna promjena u ponašanju i rizik od predoziranja, osobito kada je slučajno uveden jači lijek, ali obično ne dovodi do otrovnih oštećenja unutarnjih organa i sustava.

Opioidi se često koriste u kombinaciji s drugim lijekovima. Često se koristila kombinacijom heroina i kokaina ("speedball" - doslovno: "brzo lopta").

Obožavatelji ove kombinacije tvrde da to donosi intenzivnije euforije od svakog od lijekova pojedinačno. Narkinari katkad koriste heroin kako bi "liječili" uzbuđenje i razdražljivost, koji se često javljaju nakon djelovanja kokaina. Farmakološki učinci opioida i psihostimulansa često utječu jedni na druge. Kokain povećava razinu dinorfin štakora, buprenorfina kao što djelomični agonist receptora antagonista i kapa opioidnih receptora, mi-opioidnih prigušuje spontano životinje koriste kokaina. Osim toga, kokain smanjuje manifestacije opioidnog povlačenja sindroma kod štakora. Klinički značaj ove interakcije između opioida i kokaina ili drugih psihostimulanata ostaje slabo poznat.

Iako su opioidi sami po sebi netoksični, stopa smrtnosti među ljudima koji imaju ovisnost o heroinu je vrlo visoka. Ovi rani smrti često su povezane s predoziranja koji su uključeni u kriminalne aktivnosti, opasnost od sudara s distributera tvari. Velik broj ozbiljnih infekcija povezanih s upotrebom ne-sterilne droge i zajednički priborom za injiciranje. Osobe koje ne zloupotrebljava heroin, česte bakterijske infekcije, uključujući uzrokuje kože, infekcije pluća apscesa i endokarditis i virusnih infekcija, osobito HIV i hepatitisom C. Intravenska primjena psihoaktivnih supstanci je glavni faktor u širenja HIV i hepatitis C, što može biti uzrok teških komplikacija i rane smrti.

Predoziranje heroinom i njegovo liječenje

Predoziranje heroinom manifestira pospanost ili koma s teškom respiratornom depresijom. Često se opaža kod novorođenčadi rođenih od majki koje su bile injicirane opioidnim analgeticima tijekom rada. Isti uzorak opažen je kod pojedinaca koji imaju ovisnost o heroinu koji su ubrizgali lijek s višim standardnim stupnjem pročišćavanja ili dozom jačeg opioida od heroina. Ovo je ponekad slučaj kada osobe koje distribuiraju psihoaktivne tvari izdaju fentanil za heroin.

Srećom, postoji protuotrov koji je učinkovit u predoziranju heroina. Nalokson ima visok afinitet za mu-opioidne receptore, mjesto djelovanja morfina i drugih jakih opioidnih agonista. Nalokson istiskuje opioide iz receptora i time prevladava simptome predoziranja. Intravenskom primjenom, učinak se javlja manje od 1 minute, ali dodatne injekcije mogu biti potrebne ako se daje vrlo velika doza opioida. Važno je zapamtiti da nalokson ima vrlo kratku akciju. Ako je predoziranje uzrokovano dugotrajnim opioidom, pacijent će se probuditi djelovanjem naloksona, ali nakon 45 minuta opet će se pojaviti simptomi predoziranja heroinom.

Liječenje ovisnosti o heroinu

Kao i kod drugih oblika ovisnosti, prva faza liječenja usmjerena je na uklanjanje fizičke ovisnosti i sastoji se od detoksifikacije. Povlačenje heroina je subjektivno izuzetno neugodno, ali rijetko prijeti životu. Razvija se 6-12 sati nakon posljednje injekcije opioida kratkog djelovanja ili 72-84 sati nakon primjene opioida dugog djelovanja. Osobe koje imaju ovisnost o heroinu često prolaze kroz ranu fazu povlačenja heroina kada je nemoguće dobiti sljedeću dozu. U nekim skupinama podrške ovisnicima o drogama, nije uobičajeno ublažiti sindrom povlačenja - kako bi ovisnik preživio na pozadini grupne podrške. Trajanje i intenzitet sindroma određen je farmakokinetikom korištenog lijeka. Povlačenje heroina je intenzivno, kratkotrajno i traje 5-10 dana. Sindrom povlačenja metadona razvija se sporije i traje dulje. Druga faza sindroma povlačenja - tzv. Dugotrajni sindrom povlačenja - također je vjerojatno produljena s upotrebom metadona.

Kako ukloniti povlačenje heroina?

Detoksikacija bi trebalo biti učinjeno, ako planirate punu odbijanje pacijenta droge za njegovo sudjelovanje u programu psihološke rehabilitacije osoba koje su odrekla droge (samopomoći ili bolničkog liječenja). U nedostatku djelotvornog programa za sprečavanje ponovnog pojavljivanja, u većini slučajeva dolazi do relapsa nakon postupka detoksifikacije. Detoksikacija se također treba provesti ako je pacijentu predviđen dugotrajni antagonist opioidnih naltreksonskih receptora. Ali ako se pacijentu pokaže podržava opioidnu terapiju, a on preferira ovu posebnu metodu liječenja, detoksikacija se ne provodi. U tom slučaju pacijent se može odmah prebaciti iz heroina u metadon ili L-alfa-acetilmetadol (L-AAM).

Najčešće korištena metoda skupljanja opioidnog sindroma povlačenja temelji se na fenomenu križne tolerancije i sastoji se u prebacivanju na pravni opioidni lijek nakon čega slijedi postupno smanjenje doze. Načela detoksikacije za opioide su ista kao i za ostale psihoaktivne tvari koje uzrokuju fizičku ovisnost. Preporuča se zamjena opioida kratkog djelovanja, kao što je heroin, s lijekom s dugim djelovanjem, na primjer, metadonom. Početna doza metadona je obično 20 mg. Ovo je probna doza koja omogućuje predviđanje doze potrebne za ublažavanje povlačenja heroina. Ukupna doza prvog dana liječenja može se odrediti uzimanjem u obzir odgovor na ovu početnu dozu metadona. Ako 20 mg metadona nije uzrokovalo klinički vidljiv učinak, doza se može povećati. Obično dovoljno slabljenje simptoma povlačenja osigurava unos 20 mg metadona 2 puta dnevno uz smanjenje doze od 20% na dan naknadne detoksifikacije. Ako je doza heroina bila viša, početna doza metadona bi također trebala biti veća.

Drugi pristup za detoksikaciju temelji na upotrebi klonidin, koji se obično koristi kao hipotenzivno sredstvo. Klonidin - alfa2-adrenergični agonist koji se aktivira presinaptički autoreceptor u locus coeruleus, tako inhibira aktivnost adrenergijskog sustava u mozgu i periferiji. Mnogi autonomnim simptoma sindroma ustezanja od opioida (npr, mučnina, povraćanje, grčevi mišića, znojenje, tahikardija, hipertenzija) su uzrokovane gubitkom inhibicijski učinak opioida, uključujući adrenergičkog sustava. Dakle, klonidin, iako je to ne-opioidni lijek može ublažiti mnoge od simptoma povlačenja heroina. No, kao što su klonidin ne oslabi difuzna bol ili želju za opijatima obilježje sindroma odvikavanja, u liječenju simptoma prestanka s ovim lijekom, pacijenti često i dalje imate neki nemir. Nedostatak ovog pristupa leži u činjenici da je doza klonidin, velika povlačenje simptoma, često uzrokuju hipotenziju i vrtoglavicu.

Treći režim liječenja sindroma opozivnog povlačenja je teorijske važnosti, ali se ne primjenjuje u praksi. Temelji se na aktivaciji endogenog opioidnog sustava bez uporabe lijekova. Ova tehnika uključuje uporabu akupunkture i različite metode aktivacije CNS-a putem perkutane električne stimulacije. Pokus je pokazao da elektrostimulacija može blokirati simptome povlačenja kod štakora i povećati aktivnost endogenog opioidnog sustava.

Iako stimulacija endogenog opioida sustav je najprirodniji način liječenja simptoma apstinencije opijata, učinkovitost ove tehnike je teško potvrditi u kontroliranim ispitivanjima. Osnovni problem je u tome da se pacijenti s sindromom opioidne povlačenje ima povećanu sugestijama i tako da je teško ukloniti, placebo efekt uzrokovan postavljanjem kameru u tajanstvene injekcijom pod kožu ili igle.

Dugotrajno liječenje ovisnosti o heroinu

Ako se pacijenti jednostavno otpuštaju iz bolnice nakon reljefa sindroma povlačenja, tada je vjerojatnost obnavljanja kompulzivne uporabe opioida visoka. Ovisnost je kronična bolest koja zahtijeva dugotrajno liječenje. Različiti čimbenici predodređuju razvoj relapsa. Jedan od tih čimbenika je da se sindrom povlačenja ne regnes nakon 5-7 dana. Njegove blage manifestacije često se naziva "sindrom depresivnog apstinencije" i mogu trajati do 6 mjeseci. Ove ustrajne promjene obično osciliraju dok se uspostavlja nova referentna točka, iako mehanizam tog procesa nije uspostavljen. Nakon postupka detoksikacije, pacijentica s potpunim prekidanjem lijeka rijetko vodi do uspjeha. Čak i nakon intenzivnog postupka detoksikacije i dugotrajnog liječenja u skupinama posebne skrbi, učestalost recidiva je vrlo visoka.

Najuspješniji tretman ovisnosti heroina je stabiliziranje stanja s metadonom. Ako pacijent koji je potpuno napustio lijek ima recidiv, može se odmah prenijeti u metadon bez detoksikacije. Metadon treba biti dovoljna da se spriječe simptomi apstinencije od najmanje 24 sata, L-AAM - .. Drugi lijek FDA dopuštenim terapiju održavanja i blokiraju simptome odvikavanja za 72 sata, prema tome, stabilnih bolesnika L-AAM može dodijeliti 2- 3 puta tjedno, što eliminira potrebu za svakodnevnim kliničkim praćenjem, što može ometati postupak rehabilitacije. S obzirom na najam mogućnost QT intervala produljenja za vrijeme liječenja L-AAM korištenje ovog lijeka u nekim europskim zemljama trenutno obustavljen.

Potporna terapija s agonistom opioidnog receptora

Pacijenti koji uzimaju metadon ili L-AAM ne doživljavaju "uspone i padove", kao i kod uzimanja heroina. Žudnja za lijekom se smanjuje i može nestati. Neuroendokrini ritmi postupno se obnavljaju. Zbog unakrsne tolerancije između (metadon), heroin i pacijenata koji se primjenjuje u liječenju heroina, prema smanjenje efekta normalnoj dozi. Ova križna tolerancija ovisi o dozi. Stoga, što je veća doza održavanja metadona, to je učinkovitije spriječiti korištenje ilegalnih opioida, što se očituje rezultatima testiranja urina. S vremenom pacijenti razvijaju toleranciju na sedativni učinak metadona, kako bi mogli pohađati obrazovne ustanove ili se nositi s njihovim radom. Dodatno, opijatima i uzrokovati laki ali konstantno stimulativni učinak, koji postaje vidljiv nakon početka tolerancije na sedativno djelovanje, međutim, o dozi metadona pozadine stabilne stope reakcije i povećan aktivnošću. Nedavna istraživanja su pokazala da je metadon nije samo selektivni agonist J.-opioidni receptor, ali umjereno antagonist NMDA-receptora, koji se može objasniti, barem djelomično, nedostatak razvoja tolerancije na učinke metadona, koja se održava tijekom godina.

Liječenje s antagonistima opioidnih receptora

Druga terapijska mogućnost je upotreba antagonista opioidnih receptora. Naltrekson, poput naloksona, antagonist opioidnih receptora, ali ima duže djelovanje. Ona ima visok afinitet za mu-opioidne receptore i time potpuno blokira djelovanje heroina i drugih agonista receptora. Međutim, naltrekson gotovo da nema svojstva agonista, ne smanjuje žudnje za opojnim drogama i ne olakšava manifestacije abstinentnog sindroma povlačenja. Iz tih razloga, liječenje naltreksonom, u pravilu, ne privlači ovisnike o drogama. Međutim, ovaj lijek se može koristiti nakon detoksifikacije kod bolesnika s visokom motivacijom za apstinenciju od opijodida. Ova metoda posebno je naznačena u liječnicima, medicinskim sestrama i farmaceutima koji imaju pristup opioidnim lijekovima. Iako je naltrekson izvorno namijenjen liječenju opioidne ovisnosti, sada je široko korišten u cijelom svijetu za liječenje alkoholizma.

Nove metode liječenja ovisnosti heroina

Trenutno su novi lijekovi koji su potencijalno učinkoviti u različitim oblicima ovisnosti od velikog interesa. Jedan takav lijek je buprenorfin, djelomični agonist mu-opioidnih receptora. Odlikuje se sporim uspostavljanjem i dugim trajanjem djelovanja, lako slučajevima povlačenja sindrom, nizak rizik od predoziranja. Istovremeno, zbog svoje sposobnosti da blokira akciju heroina, on je usporediv s naltreksonom. Buprenorfin se upotrebljava i kao monoterapija i u kombinaciji s naloksonom. U kombiniranoj terapiji omjer doza dvaju lijekova treba biti takva da nalokson ne blokira značajno sposobnost buprenorfina da stimuliraju opioidne receptore kada se uzmu obje droge, u skladu sa svrhom, pod jezik, ali ako netko pokuša ući ovu kombinaciju intravenozno dobiti euforija, zatim nalokson, koji ima veću aktivnost kada se primjenjuje intravenski, blokiraju ovu mogućnost. Moguće je da zbog relativne sigurnosti i niske vjerojatnosti zlostavljanja u kombinaciji s nalokson, buprenorfin namaz će se regulirati manje strogo od širenja drugih opioida. Uz ovaj tretman opioidne ovisnosti može se tretirati kao i bilo koje druge bolesti, a posebno, pacijent će dobiti mogućnost izbora - da se liječi pod nadzorom liječnika u privatnoj praksi ili u većim, ali manje nego ugodno „metadona” klinikama.