Zestra

Zestra je sustav antihistaminskih lijekova, čiji je aktivni sastojak cetirizin.

Indikacije Zestra

Prikazano je u liječenju običnog prehlada, kao i alergijskog konjuktivitisa (redovnog ili sezonskog), a osim rekurentnog oblika urtikarije (kronični stadij).

Otpustite obrazac

Dostupno u obliku tableta, 10 komada po blisteru. U jednom pakiranju sadrži 1 pločicu s mjehurićima.

Farmakodinamiku

Zestra je kombinirana medicina, njegova svojstva određuju djelovanjem komponenata koje čine njegov sastav.

Cetirizin hidroklorid je antihistaminska supstanca druge generacije, selektivni receptorski receptor (H1); ima produženu akciju. Također ima slabe antikolinergičke svojstva, nema interakciju s dopaminskim i serotoninergičkim receptorima, kao i H2 i a-adrenoreceptore.

Izraženo sinteza plazma proteina, kao i polaritet cetirizin su razlog da se slabo prolazi kroz krvno-moždanu barijeru i ima malo neodoljiv učinak na središnji živčani sustav - to je ono što razlikuje ovaj lijek antihistaminik lijekova od 1. Generacije. Takva svojstva uglavnom su posljedica njegove lipofilnosti.

Aktivni sastojak djeluje na rane gistaminzavisimy koraku alergijskim reakcijama, a osim toga, inhibira proces otpuštanja histamina iz bazofilnim leukocita s masnim stanicama i smanjuje učestalost kretanja upalnih stanica koje stranke alergijskih odgovora (usporava kretanje eozinofila i inhibira procese otpuštenih od mastocita vodiča upale ). Također prigušuje učinke alergijske vodiča odgovor (histamin i PG D2), a uz to sprječava kretanje eozinofila u osoba s atopičke reakcije. Osim smanjenja bronhokonstrikcije inducirane histaminom (u prisutnosti astme) i izaziva velike selektivne učinke na receptore (H1).

Lijek započinje 2 sata nakon upotrebe i traje 24 sata.

Pseudoefedrin hidroklorid je β-agonist s vazokonstriktorskim svojstvima. Smanjuje oticanje sluznice gornjeg dišnog trakta (naročito u nosnom adnexalu i nazofarinku) tijekom simptomatske terapije infektivno-upalnih i alergijskih patologija na ovom području.

[1]

Farmakokinetika

Aktivni sastojak se brzo apsorbira iz probavnog trakta. Najveća koncentracija seruma u ravnoteži iznosi 300 ng / ml (promatrana nakon 0,5-1 sata nakon upotrebe). Kada se primjenjuje na prazan želudac, apsorbira se približno 70% tvari. Smetnje ne utječu na volumene usisavanja, ali usporavaju brzinu ovog procesa. Peak ljekoviti učinak počinje nakon 4-8 sati i traje oko 24 sata. Oko 93% aktivne komponente sintetizirano je plazma proteinom.

Volumen distribucije je 0,56-0,8 l / kg (odrasli), kao i 0,7 l / kg (djeca). Tvar je djelomično metabolizirana. Uz dnevni unos 10 mg na 10 dana, nije otkriven kumulus cetirizina.

Otprilike 60% doze izlučuje se u urinu tijekom idućih 24 sata, a zatim u idućih 4 dana otpušta se oko 10% tvari na isti način. U tom slučaju, djeca u roku od 24 sata izlučuju samo 40% lijeka. Za 5 dana, oko 10% doze (uključujući i pod krinkom propadanja) izlučuje se izmetom.

Poluživot aktivnog sastojka je 7,4 sati. U slučaju otkazivanja bubrega kod bolesnika, eliminacija će se pojaviti sporije. S slabim poremećajima bubrežne funkcije, ovo razdoblje ponekad povećava do 19-21 sata.

Koeficijent čišćenja tvari u bubrezima iznosi 70 ml / min (sa zdraznom funkcijom bubrega), ako postoje blage kršenja funkcije, ta je brojka 7 ml / min; s umjerenim izrazom - 1,5 ml / min. Da bi se eliminirala komponenta, nije prikladna metoda hemodijalize.

Pseudoefedrin hidroklorid se apsorbira prilično brzo kroz probavni trakt, počevši djelovati pola sata nakon konzumacije lijeka. Općenito, njezino djelovanje traje 4 sata.

Djelomični metabolizam pseudoefedrina provodi se kroz jetru pomoću N-demetiliranja - pretvori se u aktivni produkt razgradnje norpseudoefedrina.

Pseudoefedrinska komponenta zajedno sa svojim proizvodima propadanja izlučuje se zajedno s urinom; oko 55-75% jednokratne doze je nepromijenjeno. Brzina izlučivanja tvari se povećava u slučaju oksidacije urina, a kad je alkalizirana, ona se smanjuje.

Poluvrijeme je 7 sati. Mali dio pseudoefedrina prelazi u majčino mlijeko (u periodu od 24 sata, oko 0,5-0,7% jedinične doze lijeka koju majka konzumira pada u mlijeko).

[2], [3],

Doziranje i administracija

Lijek se koristi unutra. Za djecu mlađu od 12 godina i odrasle, doza je 1 tableta na dan, koja treba uzeti vodom. Trajanje tečaja određuje liječnik - ovisi o težini patologije, kao io stanju bolesnika.

[5], [6]

Koristite Zestra tijekom trudnoće

Liječenje zabranjeno je dati trudnicama, ali i tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• netolerancija sastavnih dijelova lijeka;
• označeni poremećaji bubrežne funkcije (razina kreatinina manja od 10 10 ml / min);
• nesanica;
• nekontrolirano povećanje krvnog tlaka, kao i tahikardija;
• opstruktivni oblik HCM;
• IBS;
• prisutnost pacijenta u feokromocitomu, hipertiroidizmu ili diabetes mellitusu;
• teške oblike hepatičkih patologija;
• fibrilacija ventrikula;
• korištenje MAO inhibitora u prethodnom razdoblju prije uporabe lijekova tijekom 2 tjedna;
• stariji od 12 godina.

Nuspojave Zestra

Uporaba lijekova može prouzročiti takve nuspojave:

• organi probavnog sustava: porast tjelesne težine, dispepsija, poremećaj prehrane i njeno kašnjenje; pojedinačno razvija anoreksija, stomatitis, gastritis, dijabetes, i jetrena funkcija poremećaj (povećanje aktivnosti enzima jetre, Y-glutamil transferaze i alkalne fosfataze i osim povećanja aktivnosti bilirubina u krvi komponenta). Osim toga sporadično pojavljuju - suha usta, žeđ, oteklina i promjena jezika boje, mučnina, nadutost, bolovi u trbuhu i povraćanje;
• organi Narodne skupštine: osjećaj pospanosti i vrtoglavice; povremeno razviti glavobolje, migrene, drhtanje, i gipe- hypersthesia s parestezijom, napadaja, konvulzija i nesvjestice, a osim toga ekscesivna agresija, umor, zbunjenost, osjećaj uzbuđenja ili slabost, depresije, teške nesanice, umora, i nastanku halucinacijama;
• organi kardiovaskularnog sustava: distonija se pojavljuje sama, tahikardija i povećava se razina krvnog tlaka;
• organi hematopoetskog sustava: razvoj trombocitopenije;
• vizualni organi: zamagljeni vid, kao i poremećaj smještaja i nehotična kretanja očiju;
• respiratorni organi: nosa, skočni nos s kašljem, grčevi bronha, razvoj zaraznih žlijezda, upala pluća, bronhitis i disfonija;
• organi imunološkog sustava: osip i svrbež, kao i urtikarija; edem, alergijske manifestacije, anafilaksije i Quincke edem;
• struktura kostiju i muskulatura: artritis, bol u mišićima i zglobovima, slabost mišića i diskinezija;
• organa mokraćnog sustava: disurije, problemi s mokrenjem, kao i enuresis.

Nuspojave izazvane pseudoefedrin hidrokloridom:

• organi kardiovaskularnog sustava: razvoj bradi-, angina ili tahikardija, problema s otkucajima srca, povećanje / smanjenje parametara krvnog tlaka, pojave edema, zatajenja srca, aritmija i bol u prsima;
• NA organi: vrtoglavica, glavobolje, anksioznost, nervoza, uznemirenost, drhtanje razvoj i emocionalna nestabilnost. Osim toga, misao poremećaj ili pažnja, i neuropsihijatrijskih poremećaja (problemi s pamćenjem, dezorijentacija, razvoj psihomotorna uznemirenost, stanju panike ili agresije, paranoidne, shizofrenih poremećaja, kao i pojava halucinacija (sve u komunikaciji sa središnjim djelovanjem pseudoefedrin), zajedno s - stanje insomnije, poremećaja spavanja, napadaja nastanka i kontrakcije mišića, hiperkinezom, osjećaja euforije ili amnezije, i osim toga, depresije);
• organa probavnog sustava: povećani apetit, zatvor, povećana slinavost, mučnina, nadutost, bol u trbuhu, povraćanje, dijabetes i poremećaj funkcije jetre;
• organa urogenitalnog sustava: bol ili teškoće s mokrenjem (u slučaju hiperplazije prostate), kao i njegova zadržavanje, razvoj cistitis, poliurija, pielita, hematuriju ili disurije. Osim toga, pojava vaginitis ili dismenoreje, kao i smanjenje libida;
• alergijske manifestacije: razvoj erythema polyforma;
• osjetilni organi: bol u oku ili krvarenje, poremećaji vida, tinitus ili glaukom, gluhoća, ptosis i xerophthalmia;
• Ostalo: pojava zimice, osjećaja slabosti, razvoj vrućice, hipokalemija ili limfadenopatija, kao i povećano znojenje. Te su manifestacije nestale nakon uzimanja lijeka.

[4]

Predozirati

Manifestacije predoziranja, u pravilu, odnose se na učinak na središnji živčani sustav ili zbog antikolinergičkih svojstava lijekova. Među njima: osjećaj srama, pojava vrtoglavice, psiho-emocionalni uzbuđen, osjećaj iritacije, nervoze, i pored toga, teškog umora, pospanost ili nesanica, teške glavobolje i stanje obamrlosti. Osim toga, postoje kašnjenja u mokrenju, oslabljena cirkulacija, znojenje. Uz to, mogu se pojaviti grčevi, podrhtavanje, tahikardija i drhtanje udova. Nedostatak apetita, povraćanje, suha usta, mučnina i proljev, povećani krvni tlak, svrbež s osipa i mydriasis su također mogući.

Da biste dobili osloboditi od ovih znakova, pacijent treba ispirati želudac i nastaviti uzimati enterosorbents.

Osim toga, da se eliminiraju gore opisane manifestacije, koriste se metode za korigiranje funkcioniranja kardiovaskularnog sustava, kao i za potporu vanjskom dišnom sustavu. Ako je potrebno, koriste se antikonvulzivi i provodi se kateterizacija mokraćnog mjehura. Učinkovita opcija za ubrzavanje eliminacije pseudoefedrina je dijaliza ili acidifikacija urina. Nema specifičnog protuotrova.

[7]

Interakcije s drugim lijekovima

Aktivni sastojak Zestril® nije u interakciji s drugim lijekovima (kao što su cimetidin, pseudoefedrin i sa eritromicin i ketokonazol azitromicina s diazepam). U slučaju konzumacije s velikom količinom alkohola (koncentracija krvi veća je od 0,8 ‰), moguće je suzbijanje CNS funkcije. Potrebno je kombinirati s oprezom s lijekovima koji potiskuju rad središnjeg živčanog sustava.

Kombinirana uporaba s lijekovima koji djeluju ototoksično (kao što je gentamicin) može maskirati manifestacije ototoksičnosti (vrtoglavica i tinitusa).

Simultano uzimanje teofilina (dnevna doza - 400 mg jednom) smanjuje pokazatelj uklanjanja cetirizina (-16%), ali nije bilo promjene u uklanjanju teofilina.

U slučaju korištenja Zestril® (zbog prisutnosti u svom sastavu pseudoefedrina) potreban odreći druge simpatomimetici (kao što je fenilefrin ili Naphthyzinum), triciklički (uključujući imipramin, amitriptilin), anoreksična lijekova (mazindol s dezopimonom), MAO inhibitori (pirazidol s nialamid) furazolidon i - ako je takva kombinacija može dramatično povećati krvni tlak.

Pseudoefedrin može oslabiti djelovanje simpatolitika (kao što je oktadin s reserpinom), kao i blokatori β-adrenergičkih receptora (među njima pindolol s nadololom).

U slučaju kombinacije pseudoefedrina i levodope, kao i srčanih glikozida, povećava se vjerojatnost razvoja ventrikularnih aritmija u teškom obliku.

[8],

Uvjeti skladištenja

Držite potrebnu medicinu na mjestu koje je zatvoreno od vlage i sunca, nedostupne maloj djeci. Temperatura pohrane ne bi trebala prelaziti 25  ^°  C.

[9]

Rok trajanja

Zestra je pogodna za uporabu 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.