Imodium

Imodium je lijek koji ima depresivan učinak na funkciju peristaltike.

[1], [2]

Indikacije IMODIUM

Pokazuje se za uklanjanje takvih kršenja:

• liječenje simptoma akutne dijareje (za djecu od 12 godina, kao i za odrasle);
• liječenje znakova akutnih oblika proljeva koji nastaju zbog IBS (za odrasle iznad 18 godina) pod uvjetom da liječnik propisuje primarnu dijagnozu.

[3], [4], [5]

Otpustite obrazac

Dostupan u kapsulama, 6 ili 20 komada na blister ploči. Unutar pakiranja sadrži 1 mjehurić.

Imodium lingual  je tableta koji se otapa u usnoj šupljini.

Imodium Plus  je antidiarrhealna medicina, dostupna u obliku tableta za žvakanje.

[6]

Farmakodinamiku

Loperamid hidroklorid je sintetiziran opijatnim završetkom na zidovima crijeva. Ako je takav postupak inhibira proces PG otpuštanje, kao i acetilkolina, čime se smanjuje translacijsku peristaltiku i produljuje razdoblje prolaza hrane kroz probavni trakt, a time i mogućnost poboljšana crijevna zidova na usisnih tekućine.

Aktivna komponenta lijeka povećava ton analnog sfinktera, što smanjuje inkontinenciju stolice zajedno s potrebom za pražnjenjem crijeva.

[7], [8]

Farmakokinetika

Veliki broj usadno konzumiranih loperamida apsorbira se u crijev, ali intenzivni metabolički procesi tijekom prvog prolaza daju samo 0,3% sistemske bioraspoloživosti tvari.

Ovi testovi na štakorima tvari pokazatelja odnosu distribucije pokazao da ima snažan afinitet u odnosu na stijenku crijeva, obično praćeno sa sintezom završetke unutar uzdužnog mišića sloja. Sinteza komponente s proteinom je 95%, uglavnom se veže na albumine. Pretklinički podaci pokazuju da je loperamid supstrat P-glikoproteina.

Ekstrakcija loperamida gotovo se događa u jetri. Ovdje se uglavnom konjugira, a potom se izlučuje zajedno sa žučom. Oksidacijski proces N-demetiliranja glavni je način metabolizma tvari, koji se provodi uglavnom uz pomoć elemenata CYP3A4, kao i CYP2C8. Budući da je prvi jetski prolaz u njemu vrlo intenzivan, indeks plazme nepromijenjenih lijekova ostaje prilično nizak.

Poluživot tvari kod ljudi je oko 11 sati (u rasponu od 9 do 14 sati). Nepromijenjena komponenta s proizvodima propadanja uglavnom se izlučuje izmetom.

[9], [10]

Doziranje i administracija

Lijek se ne koristi u početnoj fazi terapije zbog teških proljeva, što je popraćeno smanjenjem indeksa vodeno-elektrolita. U takvim slučajevima preporučuje se gubitak tekućine pomoću nadomjesnog liječenja (oralne ili parenteralne metode).

Kapsule se troše vodom.

Da bi se uklonili simptomi akutne proljeva u djece u dobi od 12 i odraslih, početna doza je 2 kapsule (4 mg), a zatim jednu kapsulu (2 mg) treba uzeti sa svakom sljedećom tekućom stolicom. Standardna veličina dnevne doze iznosi 6-8 mg (ili 3-4 kapsule). Tijekom dana u liječenju akutne proljeva dopušteno je uzimati najviše 12 mg lijekova (tj. 6 kapsula).

U uklanjanju simptoma akutnog proljeva koji su nastali zbog razvoja IBS, odraslih (prilikom postavljanja primarne dijagnoze liječnik) početne doze 4 mg (2 kapsule), tada je potrebno da se piće prvog kapsule pri svakom pojavljivanju iz tekuće stolice ili prema liječenje liječnika. Danju se dozvoli piti najviše 6 kapsula (doza od 12 mg).

U nedostatku poboljšanja tijekom 48 sati (akutni oblik proljeva) nakon uporabe lijekova preporuča se otkazivanje lijeka.

[14], [15], [16]

Koristite IMODIUM tijekom trudnoće

Zabranjeno je koristiti lijek tijekom trudnoće.

U prisutnosti poremećaja, trudnice, kao i dojilje, trebaju se posavjetovati s liječnikom kako bi dobili odgovarajuće liječenje.

Kontraindikacije

Među kontraindicijama lijekova:

• jaka netolerancija na loperamid hidroklorid i pored bilo kojeg drugog elementa lijeka;
• djeca mlađa od 12 godina;
• u prisutnosti akutnog oblika dizenterije, koji je karakteriziran visokom temperaturom, kao i krv u stolici;
• u akutnoj fazi ulcerativnog kolitisa ili pseudomembranskog oblika kolitisa, koji su povezani s primjenom antibiotika koji imaju širok raspon učinaka;
• s bakterijskim oblikom enterokolita izazvanih mikroorganizmima iz roda Salmonella, Shigella ili Campylobacter.

Imodium ne preporuča za korištenje kada postoji opasnost da potiskivanje funkcija peristaltiku bolesnika će razviti ozbiljne komplikacije kao što su crijevne opstrukcije i megacolon (s toksičnom obliku bolesti).

Kada je potrebna nadutost, zatvor ili crijevna opstrukcija, potrebno je odmah ukinuti uporabu lijekova.

[11], [12], [13]

Nuspojave IMODIUM

Kod uklanjanja akutnog oblika proljeva mogu se razviti sljedeće nuspojave koje su identificirane tijekom kliničkih ispitivanja:

• organi Narodne skupštine: razvoj teških glavobolja; rjeđe - pojava vrtoglavice;
• organi probavnog sustava: nadutost, mučnina, zatvor; manje - nelagoda u abdomenu, bolovi u trbuhu, sluznice suhih usnica, dispepsija, a dodatno bol u gornjem dijelu trbuha;
• potkožno tkivo i koža: pojava osipa.

Tijekom studija nakon stavljanja lijeka na tržište, identificirane su sljedeće negativne reakcije:

• organi imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti promatrane su pojedinačno, među njima anafilaktička (uključujući anafilaksiju), kao i anafilaktoidne manifestacije;
• organi Narodne skupštine: postoje pojedinačni problemi s koordinacijom, supresijom ili gubitkom svijesti, osjećajem pospanosti ili stupcem, razvija se hipertenzija;
• vizualni organi: u izoliranim situacijama miosis se razvija;
• organi probavnog sustava: ponekad počinje blokada crijeva (u nekim slučajevima čak i u paralitičnom obliku), a dodatno megakolon (ponekad u toksičnom obliku);
• potkožnog tkiva i kože: rijetko se pojavljuju bulozni osip, urtikariju, angioedem, svrbež i pored poliformnaya eritem, toksičnu epidermalnu nekrolizu ili Stevens-Johnson;
• urinarni sustav i bubrezi: period zadržavanja urina razvija se pojedinačno;
• Opći poremećaji: u jednom trenutku dolazi do teškog umora.

Predozirati

U slučaju predoziranja (vrijedi uvjetno višak dozu poremećaji funkcije jetre) mogu razviti simptome CNS supresiju - kao što ataksije ukočenost, grčevi, supresijom dišne funkcije i povećavaju mišićni tonus. Osim toga, može se razviti zadržavanje mokraće ili znakovi slični crijevnoj opstrukciji.

Djeca mogu imati povećanu osjetljivost na učinke na središnji živčani sustav.

Prilikom razvoja predoziranja potrebno je odmah konzultirati liječnika. Kada se pojave znakovi kršenja, dopušteno je koristiti nalokson kao protuotrov. Budući da trajanje ekspozicije Imodium prelazi razdoblje djelovanja naloksona (1-3 sata), potonji se može ponovno dodijeliti. Da bi se otkrila moguća supresija središnjeg živčanog sustava, potrebno je pažljivo pratiti stanje pacijenta najmanje 48 sati.

[17], [18]

Interakcije s drugim lijekovima

Postoje podaci o interakciji s lijekovima koji imaju slične farmakološke značajke. Djeca ne bi trebala biti propisana lijekovima s imodijem, koji imaju ogroman učinak na funkciju središnjeg živčanog sustava.

Pretklinička ispitivanja pokazuju da je loperamid supstrat P-glikoproteina. Kombinirano Primjena loperamida (16 mg), tvari inhibitori P-glikoproteina (kao što je ritonavir, ili kinidin) povećan prikaz plazma loperamida dvaput / triput. Klinički značaj ove interakcije u slučaju uporabe preporučenih doza loperamida ostaje nepoznat.

Kombinacija loperamida (za jednokratnu upotrebu za prihvaćanje 4 mg) s itrakonazol, i dodatno inhibitora CYP3A4 elementa i P-glikoproteina u plazmi povećava 3-4 fold komponente loperamid. Tijekom istog ispitivanja, inhibitor CYP2C8 elementa (gemfibrozil) povećao je aktivnu razinu lijeka za oko pola.

Kombinirana upotreba s itrakonazolom, kao i gemfibrozil četiri puta povećala je vršni indeks plazme loperamida i 13 puta AUC. Ovo povećanje nije povezano s djelovanjem CNS-a, određeno psihomotornim testiranjem.

Jednokratnu dozu (16 mg), u kombinaciji s loperamidom, ketokonazol inhibitora CYP3A4 elementa, kao i P-glikoproteina omogućava povećanje 5 puta u razini u krvnoj plazmi loperamida. Ovaj pokazatelj nije povezan s povećanjem farmakodinamičkih svojstava, određivanje je provedeno papilomimetrijom.

Uzimanje lijekova u kombinaciji s oralnim desmopresinom dovodi do povećanja indeksa potonjih unutar plazme (3 puta). Najvjerojatnije je to zbog usporavanja pokretljivosti gastrointestinalnog trakta.

Postoji mišljenje da lijekovi koji imaju sličan ljekoviti učinak mogu povećati svojstva loperamida, ali lijekovi koji ubrzavaju prolaz hrane unutar gastrointestinalnog trakta, naprotiv, mogu oslabiti njegovu učinkovitost.

[19],

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora držati u prikladnim uvjetima za lijekove, nedostupne djeci. Vrijednosti temperature su najviše 25 ° C.

[20],

Rok trajanja

Imodium se može koristiti 5 godina od datuma oslobađanja lijeka.

[21]