Tsetrylev

Tsetrilev je sistemski antihistaminski lijek, derivat tvari piperazin.

Indikacije Tsetrileva

Koristi se za uklanjanje simptoma alergijskog rinitisa (također i tijekom cijele godine bolesti) i osim košnica.

Otpustite obrazac

Otpuštanje u tabletama u volumenu od 5 mg, na 10 komada na blisteru. U pakiranju - 1 pločica s mjehurićima; u obliku sirupa u bočicama volumena 30, 50 ili 100 ml. Unutar pakiranja 1 boce s mjernim poklopcem.

Farmakodinamiku

Levocetirizin je aktivni R-enantiomer cetirizina sa stabilnim svojstvima. Sastavni element skupine konkurentnih histaminskih antagonista. Njezina ljekovita svojstva određena su blokiranjem završetka histamin H1. Afinitet za ove elemente u levocetirizinu je dvostruko veći od cetirizina.

To utječe na histaminski ovisni stupanj razvoja alergijskih manifestacija, smanjuje vaskularnu propusnost, aktivnost migracije eozinofila, a također ograničava oslobađanje upalnih dirigenata. Sprječava pojavu alergijskog odgovora i, zajedno s tim, olakšava protok već postojećih simptoma. Komponenta također ima protuupalno, antialergijsko i anti-exsudativno svojstvo, gotovo bez antiserotonskog i holinoliznog učinka.

Na recepciji u ljekovitih doza praktički ne posjeduje smirujući učinak.

Farmakokinetika

Farmakokinetika levocetirizina je linearna i praktički se ne razlikuje od svojstava cetirizina.

Kada se uzima oralno, lijek se apsorbira intenzivno i brzo. Istodobno, stupanj apsorpcije se ne mijenja s upotrebom hrane i veličinom dotične doze, iako se opaža smanjenje koncentracije vrha i produljenje vremena njegova postignuća. Razina biodostupnosti je 100%.

U 5% prisutnih učinaka lijeka počinje nakon 12 minuta nakon jedne upotrebe, a preostalih 95% - nakon 0,5-1 sata. Razina piksela u plazmi promatrana je nakon 50 minuta nakon oralne jednokratne doze lijeka, a trajanje je 2 dana. Indikator 270-ti masa ng / ml u jednoj recepciji, i 308 ml ng / ml u slučaju ponovljenih prijema 5 mg lijeka.

Nema podataka o raspodjeli lijeka unutar tkiva i njegovom prolasku kroz BBB. Testovi su pokazali da se najveća koncentracija promatra u bubrezima s jetrom, a najniža - unutar tkiva središnjeg živčanog sustava. Volumen distribucije iznosi 0,4 l / kg. Sinteza tvari s proteinom plazme iznosi 90%.

Unutar tijela, oko 14% levocetirizina metabolizira se. Tijekom tog procesa, postoji veza s taurinom, oksidacijom, također N- i O-dealkiliranjem. Potonji se provode uz pomoć hemoproteina CYP 3A4, dok oksidacijski procesi pomažu brojne ili nepoznate izoforme CYP elemenata.

Lcvocctirizin nije utjecao na aktivnost gemoproteinovyh izoenzima 1A2 do 2C9, 2C19 i 2D6 i 2E1 i ZA4 po cijenama koje su nekoliko puta veće od maksimalne razine prijem u usnoj 5 mg lijeka. Jer metabolizam je vrlo niska, a kapacitet za inhibiciju procesa je odsutan, vjerojatnost interakcije levocetirizina i drugih ljekovitih sastojaka je vrlo mala.

Izlučivanje tvari se provodi uglavnom filtracijom glomerula i aktivnim sekretom tubula. Poluvrijeme života od plazme (odraslih osoba) iznosi 7,9 + 1,9 sati. Taj je segment kraći u djece. Ukupna stopa uklanjanja (odraslih osoba) iznosi 0,63 ml / min / kg. Izlučivanje aktivnog sastojka i proizvodi propadanja uglavnom se javljaju u urinu (prosjek iznosi 85,4% korištene doze). Samo 12,9% tvari se izlučuje izmetom.

Vidljivi koeficijent pročišćavanja levocetirizina u tijelu je u korelaciji s indeksom KK. Zbog toga osobe s teškim ili umjerenim stupnjem poremećaja u radu bubrega trebaju odabrati interval između upotrebe levocetirizina, s obzirom na vrijednosti QC. U prisutnosti anurije u završnoj fazi terminalne faze bubrežne patologije, ukupna razina čišćenja u takvim ljudima, u usporedbi sa sličnim pokazateljima kod osoba bez sličnih poremećaja, smanjena je za otprilike 80%.

Količina aktivne tvari koja se oslobađa tijekom hemodijalize (standardni postupak koji traje 4 sata) jednak je <10%.

Doziranje i administracija

Sirup treba uzimati usmeno (djeca od šest mjeseci i odrasli) bez obzira na prehranu. Preporučuju se takve veličine:

• Dojenčad 0,5-1 godina - jednom dnevno za 1,25 mg (ili 2,5 ml);
• dobi 1-2 godine - dva puta dnevno za 1,25 mg (dnevna doza iznosi 2,5 mg);
• dobi od 2-6 godina - dva puta dnevno kako bi se uzela 1,25 mg (ili 2,5 ml) lijeka;
• dob 6-12 godina - za dan od 5 mg (ili 10 ml) lijekova;
• adolescenti od 12 godina, a osim toga odrasli - jednom dnevno za 5 mg (ili 10 ml) sirupa.

Ljudi koji imaju poremećaje u radu bubrega trebaju izračunati doze u skladu s indeksima kakvoće. Izračun je kako slijedi:

• s normalnom funkcijom bubrega (CC razina ≥ 80 ml / min) - 5 mg jednom dnevno;
• u poremećajima blage jačine (KK vrijednost od 50-79 ml / min) - jednu dozu od 5 mg LS;
• poremećaja umjerene težine (razina CK 30-49 ml / min) - uzeti 5 mg svaki drugi dan;
• teški poremećaj (CC razina <30 ml / min) - uzimanje 5 mg sirupa jednom u 3 dana;
• konačna faza bubrežne patologije (razina CC <10 ml / min) i osoba na dijalizi - zabrana primanja lijekova.

Trajanje unosa sirupa za osobe s periodičnim oblikom alergijskog rinitisa (znakovi bolesti pojavljuju se tijekom <4 dana u tjednu ili manje od 1 mjeseca) određuje se uzimajući u obzir povijest i tijek patologije. Zaustavi terapija može biti na nestanku simptoma i nastaviti, ako se alergija ponovno počne.

S stabilnim oblikom alergijskog rinitisa (znakovi bolesti pojavljuju se> 4 dana u tjednu ili u razdoblju duljem od 1. Mjeseca) tijekom stalnog dodira s alergenom - moguće je trajno liječenje.

Da bi se uklonile kronične patologije (osip ili alergijski rinitis), potrebno je trajati do 1 godine (te su informacije dobivene testovima pomoću racemata).

Tablete treba konzumirati oralno, prati vodom i ne žvakati. U slučaju gladovanja, pojava izloženosti lijeku javlja se brže.

Dnevna doza za djecu od 6 godina i odraslih - 5 mg jednom dnevno (1 tableta). U liječenju pollinoze, tečaj traje prosječno 1-6 tjedana. Da bi se uklonile alergijske bolesti kroničnog tipa, može biti potrebna tečaj do jedne godine.

Koristite Tsetrileva tijekom trudnoće

Levocetirizin se ne smije davati trudnicama.

Budući da cetirizin može prodrijeti u majčino mlijeko, ako postoji potreba za primjenom Tsetrila, potrebno je odbiti dojenje tijekom trajanja liječenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• netolerancije levocetirizina ili drugih elemenata lijeka, kao i različitih derivata piperazina;
• kronični oblik zatajenja bubrega u teškom stupnju (CC razina je <10 ml / min);
• propisati levocetirizin novorođenčadi, a djeci do šest mjeseci zabranjeni su jer je informacija o upotrebi lijekova u ovoj dobi vrlo ograničena;
• tablete ne smiju biti uzete djeci mlađoj od 6 godina.

Nuspojave Tsetrileva

Konstitutivni elementi metilparabenskog sirupa s propil parahidroksibenzoatom mogu uzrokovati sljedeće nuspojave (mogu imati odgodu reakcije):

• manifestacije na dijelu Narodne skupštine: osjećaj slabosti, pospanost, teškog umora, pojavu glavobolja, nesvjestica, napadaji, tremor, parestezije i vrtoglavice, kao i razvoj disgeuzija ili umora;
• mentalni poremećaji: osjećaj uzbuđenja, agresija, pojava halucinacija, misli na samoubojstvo, depresiju, nesanicu i druge poremećaje spavanja;
• srčane reakcije: razvoj tahikardije ili povećana brzina otkucaja srca;
• vizualni organi: zamagljeni vid i drugi poremećaji;
• slušni poremećaji: razvoj vrtoglavice;
• žučni kanal i jetra: razvoj hepatitisa;
• urinarnih organa i bubrega: zadržavanje mokrenja i pojava disurije;
• reakcije imuniteta: manifestacije preosjetljivosti, među kojima anafilaksija;
• organi dišnog sustava, medijastinum i sternum: pojava dispneje;
• reakcije gastrointestinalnog trakta: pojava zatvor, mučnina, proljev, povraćanje, bolovi u trbuhu i suhoća sluznice usne šupljine;
• potkožne slojeve i kožu: pojavu perzistentnog oštećenja uzrokovanog lijekovima, drugih osipa i svrbeža, kao i razvoj urtikarije ili Quincke edema;
• mišićna struktura i kosti: početak mialgije;
• indikacije laboratorijskih testova: dobitak težine, promjena u normalnim parametrima funkcije jetre;
• poremećaji metaboličkih procesa: povećani apetit;
• sistemske bolesti: pojava edema.

Predozirati

Pojava predoziranja je osjećaj pospanosti, no kod djece simptom prethodi povećana razdražljivost i uznemirenost.

Levocetirizin nema specifičan antidot. U razvoju prekršaja potrebno je pružiti pomoć žrtvi, s ciljem održavanja stanja i uklanjanja simptoma. Možda je varijanta s ispiranjem želuca, ako je lijek nedavno uzeta. Postupak hemodijalize neće raditi.

Interakcije s drugim lijekovima

Testovi interakcije levocetirizina nisu provedeni.

Testiranje interakcije cetirizina (u kombinaciji s racemat) pokazala je da je kombinacija cimetidin, antipirin, a osim ketokonazol i pseudoefedrin kao tvari azitromicin, eritromicin i glipizid ili diazepam ne uzrokuje značajne lijeka nuspojave.

U kombinaciji s teofilinom (dnevna doza od 400 mg), ukupni klirens levocetirizina je smanjen (za 16%), a svojstva teofilina ostaju nepromijenjena.

Metode ispitivanja za višekratnu upotrebu ritonavira (dvaput dnevno do 600 mg), cetirizin (dnevno 10 mg) su pokazali da je stopa izloženosti posljednji porasla za oko 40%, a volumen distribucije ritonavira malo promijenjen (-11%) u kombinaciji s cetirizinski.

Hrana ne utječe na stupanj apsorpcije lijeka, ali smanjuje brzinu.

[1], [2]

Uvjeti skladištenja

Tsetril se mora držati izvan dohvata male djece, u uvjetima temperature do 30 ° C.

[3]

Rok trajanja

Tsetrilev (u obliku sirupa i tableta) dostupan je za upotrebu u razdoblju od 24 mjeseca nakon otpuštanja lijeka. Istodobno nakon otvaranja boca sa sirupom, lijek ima rok trajanja od 3 mjeseca.