Vezikar

Vesicare se koristi u urologiji. To je lijek za liječenje inkontinencije i brzog uriniranja.

Indikacije Vesicare

To se koristi u procesu obavljanja simptomatsko liječenje tipa urgentne inkontinencije ili mokrenja sudjelovanje, a osim toga, na adresu hitnu potrebu da isprazni mochevika, koji se često nalaze u osoba s bolešću GMF.

Otpustite obrazac

Otpuštanje se odvija u tabletama, 10 komada unutar blister pakiranja. Unutar jednog paketa lijekova - 1 ili 3 blister tablice.

Farmakodinamiku

Solifenacin je antagonist receptora acetilkolina konkurentnog tipa s specifičnim učinkom. Ureter je inerviran parasimpatskim endotelima acetilkolina. Tvar acetilkolina pomaže smanjiti detrusore glatkih mišića, osim što utječe na muskarinske krajeve, koji su uglavnom uključeni u podtip MZ.

Testovi in vitro, i to in vivo, pokazali su da solifenacin tvar uglavnom utječe točno na završetke koji imaju MZ podtip. Nadalje, utvrđeno je da supstanca ima slab afinitet ili potpunu odsutnost s drugim završetkom, kao i kanale za ispitivanje iona.

Učinak lijeka proučen je s nekoliko slijepih testova dvostrukog tipa koji su klinički prateni i provedeni na ženama i muškarcima s GMF-om. Učinak je očitovan već tijekom prvog tjedna liječenja i stabiliziran tijekom sljedećih 12 tjedana tečaja. U otvorenim testovima s duljim trajanjem primjene, utvrđeno je da se izloženost Vesicare može održavati najmanje 12 mjeseci.

[1], [2], [3]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene lijekova, vršni indeks plazme se promatra nakon 3-8 sati. Vrijeme provedeno na postizanju vršne razine ne ovisi o veličini doziranja. Vrijednost vrha i vrijednost AUC povećavaju se u skladu s doziranjem u rasponu od 5-40 mg. Razina bioraspoloživosti je približno 90%. Potrošnja hrane ne utječe na vrijednosti AUC i vršne koncentracije tvari.

Gotovo svi solifenacin (oko 98%) sintetizira se plazma proteinom - uglavnom s α1-kiselim glikoproteinom.

Većina tvari prolazi metabolizam unutar jetre, uglavnom uz pomoć hemoproteina P450-ZA4 (element CYP3A4). Pokazivač sustava za čišćenje komponente iznosi približno 9,5 l / h, a krajnji poluživot traje 45-68 sati. Unutarnjih droga u plazmi osim aktivne komponente detektira 1 farmakoaktivny probojni produkt (4R-gidroksisolifenatsin element) i 3 više aktivna (elemenata N-glukuronid s N-oksida, i 4R-hidroksi-N-oksid tvari solifenacin).

U jednom prijem 10 mg lijeka (1-4C-obilježenog) oko 70% radioaktivnog tvari mogu detektirati u urinu i još 23% u izmetu. Oko 11% radioaktivnog elementa unutar urina izlučuje se u obliku nepromijenjene aktivne tvari. Više oko 18% - u obliku raspad produkta N-oksida, i 9% - prikriven raspadanje produkta 4R-hidroksi-N-oksida, i zajedno s tim 8% je izlučuje se u obliku aktivnog proizvoda 4R-gidroksimetabolita propadanja.

U intervalima između upotrebe ljekovitih doza lijeka njegova farmakokinetika ostaje linearna.

[4], [5]

Doziranje i administracija

Standardna doza za odrasle za jedan dan je jedna doza od 5 mg Vesicare. Ako je potrebno, dopušteno je povećati do jedne doze od 10 mg dnevno.

Osobe s neuspjehom bubrega u teškom stupnju (na razini QC <30 ml / min) su potrebne za upotrebu lijekova s oprezom - za jedan dan da bi uzeli najviše 5 mg.

Osobe sa zatajivanjem jetre u umjerenom obliku (razina 7-9 Child-Pugh) također trebaju konzumirati najviše 5 mg lijekova dnevno.

U slučaju lijekova sa jakim inhibitorima hemoproteina P450 3A4 (među onim ketokonazol, kao i drugi jaki inhibitori hemoproteina izooblika CYP3A4 - itrakonazol s nelfinavirom i ritonavirom) maksimalna veličina doze lijeka treba biti 5 mg.

Vesicare se upotrebljava oralno. Tablete treba progutati cijelo tijelo, isprati vodom. Prijem nije ovisan o prehrani.

[9], [10], [11], [12], [13]

Koristite Vesicare tijekom trudnoće

Informacije o ženama koje su zatrudnile tijekom uporabe solifenacina, br. Pokusi na životinjama nisu pokazali izravan negativan učinak na plodnost, kao i razvoj fetusa i proces isporuke. Nema podataka o potencijalnom riziku kršenja. Potrebno je s pažnjom propisati trudnoću Vesicare.

Nema podataka o gutanju tvari u majčino mlijeko. Aktivna komponenta i njegovi produkti razgradnje, kada su testirani u miševima, prošli su u mlijeko i izazvali insuficijenciju rasta u rođenim miševima. Kao posljedica toga, uporaba lijeka u laktaciji je zabranjena.

Kontraindikacije

Među glavnim kontraindicijama:

• prisutnost povećane osjetljivosti s obzirom na aktivnu komponentu lijeka ili nekog drugog od njegovih dodatnih elemenata;
• osoba odgođeno mokrenje, a osim gastrointestinalnih patologija u teškim stupnjeva (ovdje su toksični tip megacolon), miasteniju gravis i tipa zatvaranje glaukoma, kao i osobe s tendencijom razvoja takve bolesti;
• razdoblje završetka postupaka hemodijalize;
• zatajenje jetre u teškom stupnju;
• Osobe sa zatajivanjem jetre u umjerenom obliku ili bubrezi u teškom obliku tretirani s inhibitorima hemoproteina CYP3A4 - na primjer, ketokonazolom.

Nisu provedeni nikakvi testovi o učinkovitosti i sigurnosti davanja djece Vesicare, pa se ne preporučuje propisivanje ove skupine pacijenata.

[6]

Nuspojave Vesicare

Korištenje lijekova može uzrokovati takve nuspojave:

• invazivne i infektivne patologije: ponekad razvija cistitis ili infekciju na području organa mokrenja;
• imunološke reakcije: anafilaktičke manifestacije mogu se pojaviti;
• poremećaji probavne funkcije i metabolički procesi: postoji svibanj biti hyperkalaemia ili oslabljen apetit;
• mentalna bolest: pojedinačni se pojavljuju halucinacije, kao i osjećaj zbunjenosti. Delirium se može razviti;
• reakcije NS: ponekad razvijaju poremećaje pupoljaka, kao i osjećaj pospanosti. Ponekad postoji vrtoglavica ili glavobolja;
• kršenja u radu vizualnih organa: često postoji vizualna nejasnoća. Ponekad se može razviti suhoća sluznice. Može postojati glaukom;
• poremećaji u radu srca: razvoj pirotičke tahikardije, atrijske fibrilacije, tahikardije ili palpitacije, te produljenje QT intervala na EKG;
• manifestacije dišnog sustava i mediastina sa sternumom: ponekad se razvija suhoća nosne sluznice. Pojavljuje se disfonija;
• reakcije probavnog trakta: najčešće postoji suhoća usne sluznice. Također često postoji mučnina, konstipacija, a osim toga postoje i bolovi u trbuhu i dispepsija. Ponekad postoji suhoća u grlu i GERB. Povremeno se razvijaju povraćanje, fekalne opstrukcije i opstrukcije unutar debelog crijeva. Može biti nelagoda u trbuhu i crijevnoj opstrukciji;
• Poremećaj hepatobilitarnog sustava: moguće funkcionalni poremećaj jetre i promjene u laboratorijskim testovima uzoraka jetre;
• potkožnog sloja i kože: ponekad se opaža suha koža. Povremeno je osip ili svrbež. Postoji osip, poliformiform eritema ili angioedem. Mogući razvoj eksfoliativnog oblika dermatitisa;
• poremećaji u radu ODA i vezivnog tkiva: slabost mišića može se pojaviti;
• poremećaja u sustavu mokrenja i bubrega: ponekad postoje problemi s mokrenjem. Ponekad dolazi do kašnjenja u procesu mokrenja. Mogući razvoj zatajenja bubrega;
• sustavni poremećaji: ponekad postoji povećana umor i oteklina periferne vrste.

[7], [8],

Predozirati

Predoziranje supstancije suifinat solifenacin sukcinat može uzrokovati teške kolinolitičke učinke. Najveća doza komponente, koju je nenamjerno koristi jedan pacijent, bio je jednak 280 mg u periodu od 5 sati. Istodobno su se razvile promjene u njegovu mentalnom stanju, ali nije mu bilo potrebno hospitalizaciju.

Kada je lijek opijen, potrebno je koristiti aktivni ugljen. Postupak ispiranja želuca može biti koristan (pod uvjetom da se izvodi najmanje 1 sat nakon uzimanja lijeka), ali se ne preporuča izazvati povraćanje.

Što se tiče drugih holinolitskih manifestacija, njihovi znakovi mogu se eliminirati na takav način:

• s teškim oblikom poremećaja u središnjem živčanom sustavu (na primjer, s povećanom ekscitacijom ili halucinacijama), potrebno je koristiti lijek Carbachol, kao i fizostigmin;
• s jakom pobudom ili napadima napadaja koriste se benzodiazepini;
• kada se pojavi respiratorni neuspjeh, potrebno je postupak umjetnog disanja;
• kada se razvija tahikardija, koriste se β-blokatori;
• kada se mokraćni proces odgađa, propisana je kateterizacija;
• U slučaju mydriasis, koriste se kapi za oči, kao što je pilokarpin. Pomicanje žrtve u mračnu sobu također može pomoći.

Kao i kod trovanja drugih holinoliticheskimi droge vrlo pažljivo gledati za osobe koje su s rizikom produljenja QT-intervala dijagnozom (u slučaju bradikardije ili hipokalemija, a osim toga kada kombiniranjem lijekova sa sredstvima izazivanja produljenje), kao i za osobe sa srca patologija (kao što je aritmija, zatajenje srca i ishemija miokarda).

[14], [15]

Interakcije s drugim lijekovima

Zbog kombinirane upotrebe s drugim antikolinergičkim lijekovima moguće je razviti izražene reakcije lijeka, kao i nuspojave. Nakon prekida uporabe Vesicare  potrebno je održavati interval (oko 1 tjedan) prije uporabe sljedećih lijekova za kololinolitičko liječenje.

Terapijski učinak solifenacina može se oslabiti u slučaju kombinacije s agonistima terminala acetilkolina. Tvar može oštetiti svojstva lijekova koji stimuliraju peristaltiku gastrointestinalnog trakta (npr. Cisaprid ili metoklopramid).

Metabolizam solifenacin se provodi uz pomoć enzima CYP3A4. Kada se kombinira s ketokonazolom (200 mg na dan), koji je snažan inhibitor CYP3A4 elementa, povećanje razine AUC tvari se udvostručuje. Kada se kombinira s ketokonazolom u dnevnoj dozi od 400 mg, ta se brojka utrostruči. Prema tome, veličina maksimalne doze lijekova u slučaju kombinacije s ketokonazolom i doza lijeka drugih jakih inhibitora enzima CYP3A4 ograničena je na 5 mg.

Kombinacija Vesicare s moćnim inhibitorima enzima CYP3A4 zabranjena je osobama koje imaju zatajenje jetre (umjereno stupanj) ili bubrega (teške).

Nema podataka o učincima enzima indukcijske studija o farmakokinetici solifenacin sa svojim raspada proizvoda, a osim toga, aktivnost supstrata koji imaju povećani afinitet CYP3A4 elementa i njegovog raspadanja proizvoda s pokazatelj izloženosti solifenacin komponente.

Jer solifenacin metabolizma putem enzima CYP3A4, interakcije lijekova mogu se pojaviti sa drugim supstratima ovog enzima, koji ima povećani afinitet (među onima diltiazem i verapamil), a osim toga s enzima induciraju CYP3A4 (među njima rifampicina fenitoin i karbamazepin).

[16], [17], [18], [19], [20],

Uvjeti skladištenja

Vesicare se mora čuvati na mjestu koje neće biti dostupno maloj djeci. Razina temperature nije veća od 25 ° C.

[21], [22], [23]

Rok trajanja

Vesicare se može koristiti u razdoblju od 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.