Vekta

Vekta je lijek koji se koristi za liječenje impotencije. Aktivni sastojak je sildenafil.

Indikacije Vekta

Koristi se kod muškaraca s impotencijom (definira se kao nemogućnost postizanja ili podupiranja erekcije potrebne za uspješan seksualni odnos).

Da bi lijek djelovao, pacijent mora biti seksualno uzbuđen.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Otpustite obrazac

Otpuštanje u tabletama, 1 ili 4 komada unutar blister pakiranja. Unutar zasebnog pakiranja - 1 blister.

[7]

Farmakodinamiku

Vekta pomaže vratiti sposobnost čovjeka da postigne erekciju, pružajući potrebnu prirodnu reakciju tijela na osjećaj seksualnog uzbuđenja. Fiziološki, erekcija se postiže otpuštanjem N2O elementa unutar kavernoznog tijela tijekom seksualne stimulacije. NO stimulira aktivnost enzim gvanilat ciklaze, zbog čega se poveća cGMP indeks, glatki mišić u kavernoznom tijelu opušta, a cirkulacijski proces unutar penisa se povećava.

Sildenafil je jak selektivni inhibitor cGMP specifičnog elementa PDE-5, koji pomaže procesu raspadanja cGMP komponente unutar kavernoznog tijela. Tvar ima erektilni učinak periferne vrste. Sildenafil nema izravno opuštajuće djelovanje na izolirani kavernozno tijelo, ali je sposoban potencirati opuštajući učinak izloženosti NO unutar tkiva kavernoznog tijela. Tijekom aktivacije putovima aktivnosti NO / cGMP, koji se javlja u slučaju spolnu stimulaciju, inhibiciju PDE5 elementa uključuje sildenafil uzrokuje porast cGMP pokazatelja intrakavernozna. Zbog toga, lijek također zahtijeva odgovarajuće seksualno uzbuđenje za tražene lijekove.

Kao rezultat jednog oralnog unosa lijeka volontera u dozi do 100 mg, to ne uzrokuje značajne promjene u EKG vrijednostima. Maksimalno smanjenje sistoličkog krvnog tlaka u slučaju pacijenta koji leži u suprotnom položaju (uzimanje lijekova brzinom od 100 mg) prosječno 8,4 mm Hg. Smanjenje razine dijastoličkog AD u sličnom položaju bilo je 5,5 mm Hg. Smanjenje vrijednosti AD povezano je s vazodilatacijskim svojstvima sildenafila (vjerojatno zbog porasta indeksa cGMP unutar glatke vaskularne muskulature).

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

Lijek prolazi brzu apsorpciju nakon oralne primjene. U slučaju gladovanja, vrhunska razina u plazmi promatrana je nakon 30-120 minuta (prosječno - 60 minuta). Apsolutna razina bioraspoloživosti nakon oralne primjene u standardnim dozama je linearna. U slučaju lijekova u kombinaciji s masnom hranom, brzina apsorpcije se smanjuje, vrijeme do vršne vrijednosti se produžuje za 1 sat, a maksimalni indeks plazme u prosjeku smanjuje za 29%.

Ravnotežni volumen raspodjele tvari je u prosjeku 105 litara / kg. Sildenafilna komponenta sa svojim glavnim cirkulirajućim produktom M-desmetil propadanja sintetizirana je proteinom plazme za oko 96% (ova vrijednost ne ovisi o koncentraciji lijeka). U volonterima koji su uzimali lijek jednom u dozi od 100 mg, u spermi je primijećeno manje od 0,0002% (prosječna razina od 188 mg) prihvaćene doze - 1,5 sata nakon ingestije. Jedna oralna doza takve doze nije uzrokovala promjene morfoloških svojstava ili pokretljivosti spermija.

Metabolizam tvari vrši se ponajprije upotrebom komponente (CYP3A4 njegov primarni put) i (CYP2C9 po ne-jezgre), koji jetrene mikrosomalne izoenzima. Glavni produkt koji kruži raspadom nastaje tijekom N-desmetilacije aktivne tvari. Proizvod propadanja je selektivno usporediv s PDE s tvarima sildenafila, a aktivni učinak na PDE-5 je oko 50% ukupne aktivnosti lijeka. Razina produkta raspadanja u plazmi iznosi oko 40% iste vrijednosti sildenafila. Postupak daljnjeg metabolizma prolazi elementom N-desmetil metabolita, a terminalni termin poluživota je približno 4 sata. Ukupno odstranjivanje aktivnog sastojka je 41 litara / sat, dok je poluživot terminala oko 3-5 sati.

Nakon oralne lijek prikriven tvari lučenja razgradnih produkata se izvodi uglavnom s fekalijama (80% doze upotreblonnoy), a ostatak je - urina (13%) materijala.

[13], [14], [15],

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno.

Doza lijekova za odrasle muškarce iznosi 50 mg. Tabletu treba uzeti oko 1 sat prije spolnog odnosa. Uzimajući u obzir djelotvornost, kao i podnošljivost lijeka, njegova doza može biti povećana do 100 mg ili smanjena na 25 mg. Maksimalni iznos koji se može uzeti za jedan dan bez opasnosti od trovanja je 100 mg. U slučaju uzimanja lijekova zajedno s hranom, njegov učinak može početi kasnije nego u slučaju posta.

Budući da bolesnici od zatajenja jetre i bubrega teškim oblikom (stupanj CC <30 ml / min), promatrana smanjena brzina vrijeme sildenafila moraju uzeti u obzir i mogućnost korištenja PM 25 mg. Nadalje, uzimajući u obzir podnošljivost i djelotvornost Vekta, moguće je postupno povećati dozu do 50 ili 100 mg.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31],

Kontraindikacije

Među postojećim kontraindicijama:

• prisutnost netolerancije protiv sildenafila ili drugih dodatnih komponenti lijeka;
• kombinirani prijem s NO donatorima (među njima amil nitrit) ili bilo kojim oblikom nitrata. Ova kombinacija je zabranjena, jer postoje dokazi da sildenafil utječe na metaboličke puteve NO / cGMP, a dodatno povećava i antihipertenzivna svojstva nitrata;
• u uvjetima u kojima seksualna aktivnost nije preporučljiva (na primjer, u slučaju ozbiljnih kršenja KKK - zatajenja srca u teškom obliku ili nestabilne angine);
• gubitak jednog oka vizualne funkcije zbog IDU ne-arterijskog tipa (bez obzira na prisustvo / odsutnost komunikacije bolesti s prethodnom uporabom inhibitora elementa PDE-5);
• sljedećih patologija: teški oblik funkcionalnih poremećaja jetre, sniženje krvnog tlaka (faktor manje od 90/50 stupac mm žive), pomiče u nedavnoj prošlosti infarkta miokarda ili moždanog udara, i retinalna degenerativne bolesti poznatu vrstu koja nasljedne porijekla (uključujući retinitis pigmentosa; u malom broju ovih bolesnika su u suprotnosti PDE genetskog tipa mrežnice), jer je sigurnost lijekova u ovim podskupinama dežurni nije testiran.

[16], [17], [18], [19]

Nuspojave Vekta

Korištenje tableta može izazvati pojavu sljedećih nuspojava:

• invazije ili infekcije: razvoj prehlade;
• imunološke manifestacije: razvoj preosjetljivosti;
• reakcije NS: osjećaj pospanosti, vrtoglavica s glavoboljama, razvoj moždanog udara, hipoestezija ili mikro moždani udar, pojava nesvjestice i konvulzije (ili njihova ponovna pojava);
• disfunkcije vizualnih organa: percepcija boje poremećaja (kao što je tsianopsiya s chloropia, a osim toga xanthopsia i hromatopsiya s eritropsiey) oko problema i pojave neprozirnost razvoja suzenje (postupak poboljšanja, prevrnut trganja funkciji i suhoća oka sluznice), bol u oku , fotopsiju i fotosenzibilnost, kao i konjuktivitis i očnu hiperemija. Osim toga tu je vizualni svjetlost, nearterialnogo tipa PIN, retinalne tipa krvarenje okluziju retine u posudama arteriosklerotične tipa retinopatija poremećaja u retini, glaukoma diplopija i zamagljen vid. Može biti nedostaci vidnog polja, s astenopija myopia, mydriasis, TSEP, problemi u području šarenice, halo pojava u vidnom polju, očna oteklina, edema i poremećaja. Također je uočeno u području iritacije oka, oticanje očnih kapaka, crvenilo u konjunktive i oka diskoloracije proteina;
• reakcije vestibularnog aparata i slušnih organa: zvonjenje uha, kao i pojavu vrtoglavice ili razvoja gluhoće;
• srčane bolesti: ubrzanog rada srca, infarkta miokarda, tahikardija, fibrilacija klijetke ili i angina atrijalna nestabilna tipa i, osim iznenadne smrti zbog srca;
• kardiovaskularni poremećaji: krvarenje krvi u licu, hipo- ili hipertenzija i pojava vrućih treptaja;
• Odgovor dišnih sustava i sternum medijastinuma: krvarenje iz nosa, nazalnu (ili sinusa) kongestije oticanje nosne sluznice (ili njegov suho), kao i osjećaj kompresije u grlo;
• GI trakta manifestacije u polju: dispepsija, povraćanje, suhoća oralne sluznice, mučnina, GERD, hypoesthesia u usnoj šupljini i bolova u gornjem abdomenu,
• poremećaji potkožnog sloja i kože: osip, te pored Lyellovog sindroma ili Stevens-Johnson;
• poremećaji u području vezivnog tkiva i ODA: bol u udovima, kao i mialgija;
• manifestacije sustava mokrenja: razvoj hematurije;
• bolesti mliječnih žlijezda i reproduktivnih organa: pojavu krvarenja iz penisa, razvoja pretjerano dugih erekcija, priapizma i hemospermije;
• sustavni poremećaji: bol u sternumu, povećani umor, osjećaj topline i osjećaj iritacije;
• rezultati ispitivanja: povećana brzina otkucaja srca.

[20], [21], [22], [23], [24],

Predozirati

U ispitivanjima na dobrovoljcima nakon jedne recepcije do 800 mg PM bile slične reakcije s iste simptome razvija u slučaju uporabe nižih doza, ali su češći. Učinkovitost pri dozama do 200 mg nije se promijenila, ali treba napomenuti da je učestalost porasla negativne prikaze (među njima crvenilo, dispepsija, glavobolja, smetnje vida, a zajedno s tim nos zagušenja).

U slučaju predoziranja, obavlja se simptomatska terapija. Korištenje dijalize ne povećava razinu čišćenja aktivne tvari, jer se aktivno sintetizira s plazma proteinom i ne izlučuje u urinu.

Interakcije s drugim lijekovima

Postupci sildenafil metabolizam uglavnom izvode pomoću ZA4 izoforme (glavni put), a osim toga 2C9 izoforma (koristi se kao sekundarni put) hemoproteina P450 (CYP). Kao rezultat toga, inhibitori tih izoenzima mogu smanjiti odstranjivanje tvari, a njihovi induktori, naprotiv, povećavaju.

Smanjenje vrijednosti čišćenja sildenafila nastalo je kao rezultat kombinacije s inhibitorima elementa CYP3A4 (među njima cimetidin s ketokonazolom, kao i eritromicin). Iako nije bilo porasta u razvoju negativnih simptoma u takvim liječenim pacijentima, preporučljivo je razmotriti varijantu s unosom Vekte u inicijalnoj dozi od 25 mg sa sličnom kombinacijom.

U kombinaciji upotrebom PM (jedan aplikaciji od 100 mg) s komponentom ritonavira - inhibitora HIV proteaze (to je izuzetno jak inhibitor P450 elementa), koji se koristi u ravnotežnom vrijednošću (jedan prima 500 mg po danu), postoji povećanje vršne razine sildenafila (četiri puta - on 300%), a osim toga se plazma AUC vrijednosti tvar (11 puta - 1000%). Nakon 24 sata, sve vrijednosti u plazmi i komponente ostao u količini od oko 200 ng / mL u usporedbi s brojem od oko 5 ng / ml, koja se uobičajeno opaža u slučaju korištenja samo sildenafila. To odgovara uglavnom na supstance ritonavira na širokom rasponu vrsta P450 supstrata. Aktivna komponenta vektora ne utječe na farmakokinetički profil ritonavira. Kao posljedica navedenog, može se zaključiti da je kombinacija tih lijekova je zabranjeno. Pod bilo kojim okolnostima, ako je takva uporaba kombinacija još uvijek je, tijekom 48 sati ne može primiti sildenafila u dozi koja prelazi stopu od 25 mg.

Ulaz lijeka (jednokratno 100 mg) u kombinaciji sa sakvinavirom (inhibitor HIV proteaze i elementa CYP3A4) u dozi koja može podržava ravnotežne vrijednosti tvari (1200 mg - tri puta na dan), uzrokuje porast vršne razine aktivne vektori komponente za 140%, i također vrijednosti AUC (za 210%). Sildenafil ne utječe na različite farmakokinetičke parametre komponente sakvinavir. Nagađa se da je jak lijekovi koji inhibiraju CYP3A4 element (među onima ketokonazol ili itrakonazol), imat će jasno označena svojstva.

U jednoj dozi (100 mg) sildenafila s umjerenim sredstvo tipa komponenata inhibitora CYP3A4 - eritromicina (ravnotežna aplikacija - 500 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana) dovela je do podizanja razine aktivne komponente lijeka AUC od 182%.

U muških dobrovoljaca, uzimajući 500 mg azitromicina u roku od 3 dana, nije bilo utvrđeno djelovanje na indikatorskoj AUC, vršak signala, vrijeme da se to postigne, kao konstanta indikator za proces uklanjanja i daljnje poluživot aktivnih komponenti vektora ili glavni kruži raspada produkta.

Primanje 800 mg (cimetidin inhibitor P450 hemoproteina i osim nespecifičnih inhibitora CYP3A4 elementa lijeka) zajedno s 50 mg aktivnog sastojka vektora izazvao primjeniti dobrovoljaca povećanje stope u posljednjoj plazme - 56%.

Sok od grejpa može usporiti djelovanje elementa CYP3A4 unutar crijevnih zidova (s slabim učinkom), a također povećati plazma vrijednosti sildenafila (umjereno).

Iako ne obavljaju testove za identificiranje specifičnih interakcija sa svim lijekovima, informacije o rezultatima populacijske farmakokinetičke studije su pokazale da su svojstva sildenafila nije izmijenjen u slučaju kombinirane upotrebe s lijekovima iz inhibitorima kategorija elemenata CYP2C9 (poput varfarina s tolbutamid i fenitoin). Također, promjene uočene u kombinaciji s lijekovima iz kategorije inhibitora CYP2D6 komponente (uključujući selektivne inhibitore serotonin lijeka inverzan hvatanje i triciklički), kao i skupine tiazid i zajedno sa ovim tiazidnim diureticima, antagonisti kalcija, ACE inhibitori, i osim ovog lijek β-adrenoceptor antagonista ili sredstva koja induciraju metabolizam je CYP450 element (među njima rifampicin barbiturati).

Kombinacija s jakim induktorima komponente CYP3A4 (s tvari rifampicina) može uzrokovati veće smanjenje razine sildenafila u plazmi.

Lijek nicorandil je hibridni agens koji sadrži nitrate i potiče aktivaciju Ca kanala. Nitratni element sugerira mogućnost razvoja bliske interakcije s tvarima sildenafila.

Budući da postoje informacije da Vekta može utjecati na metabolizam NO / cGMP, utvrđeno je da sildenafil može poboljšati antihipertenzivna svojstva nitrata. Kao posljedica toga, zabranjeno je kombinirati lijek s nitratima bilo koje vrste ili s NO donorima.

Kombinirana upotreba lijekova s agensima za blokiranje α-adrenoreceptora može uzrokovati simptomatsku hipotenziju tipa u pojedinim pacijentima (koji imaju predispoziciju). Takve manifestacije često su se pojavile u razdoblju od 4 sata nakon uporabe Vekte.

Kombinacija lijeka s doksazosin u ljudima koji su postigli stabilizaciju njihovog stanja, pomoću doksazosin, na kraju dovodi do pojave simptomatske ortostatičkog tipa kolaps. Istodobno, došlo je do izvješća o vrtoglavici i razvoju pred-onesvijestenog stanja (ali bez nesvjestice).

Osobe koji su sildenafil, ne dođe do promjene u profilu nuspojava (u usporedbi s placebom) u slučaju kombinacije sa sljedećim skupinama antihipertenziva: ACE inhibitori, diuretici, lijekovi blokeri β-adrenergičke receptore, antihipcrtcnzivi s centralnim i vazodilatacijski učinak, tipa angiotenzin 2, a osim blokeri Ca kanala, adrenergični tipa neurona, te a-adrenergičke receptore.

U određenom ispitivanju kombiniranu upotrebu sildenafila (u 100 mg) amlodipina u pacijenata s povišenim krvnim tlakom indikator pokazuje dodatno snižavanje (na 8 mm žive) sistolički krvni tlak u ležećem položaju. Smanjenje dijastoličkog krvnog tlaka iznosilo je 7 mm Hg.

U muških dobrovoljaca koji su primali lijek ravnotežne koncentracije (tri puta dnevno do 80 mg) povećava vrijednost AUC, ujednačene maksimalne tvari bosentan (dvostruka prima 125 mg po danu), odnosno od 49,8% i 42%.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

Uvjeti skladištenja

Vektor se mora držati izvan dosega male djece. Temperaturni indeksi - ne više od 25 ° C.

[40], [41]

Rok trajanja

Vekta se može koristiti u razdoblju od 3 godine od datuma oslobađanja lijeka.

[42], [43], [44]