Eligard

Eligard je analog od gonadoliberina - djeluje kao depo oblika.

Indikacije Eligarda

Koristi se za liječenje tipa hormona raka prostate.

[1]

Otpustite obrazac

Otpuštanje u obliku liofilizata za pripravu otopine uvedene metodom s / c. Volumen štrcaljki s lijekom je 7,5, 22,5 i 45 mg. Unutar pakiranja nalazi se jedna od tih štrcaljki, zajedno s drugom štrcaljkom - s posebnim otapalom unutar njega.

[2]

Farmakodinamiku

Leiprorelin je umjetni analog prirodnog GnRH (nonpeptidna). S produljenom primjenom, usporava oslobađanje gonadotropina hipofize, te također inhibira proces muškog testicular steroidogeneze. Ovaj analog ima jači učinak od prirodnog hormona, a njegov učinak je reverzibilan u slučaju otkazivanja lijeka. Zbog korištenja supstancu Leuproelin u početku povećanje pokazatelja LH i FSH, što je razlog zašto ljudi za neko vrijeme i povećati Testosteron vrijednosti s gonada steroide, kao i DHT.

S daljnjim nastavkom tečaja, indeksi FSH s LH padaju. Testosteronske vrijednosti kod muškaraca svedene su na kastraciju (≤50 ng / dl) 3-5 tjedana nakon početka tečaja. Prosječni testosteron nakon šest mjeseci terapije je:

• 6.1 ± 0.4 ng / dl s veličinom od 7,5 mg;
• 10.1 ± 0.7 ng / dL s dozom od 22.5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl s dozom od 45 mg.

Ove brojke mogu se usporediti s vrijednostima testosterona nakon postupka bilateralne orhidektomije.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Nakon uvođenja prve doze lijeka 4-8 sata uočeno povećanje srednje indikatora seruma leuprolid do 25,3 ng / dL i 127 ng / dL, ili 82 ng / dl nakon davanja lijekova, odnosno, u obrocima, 7,5, 22,5 , kao i 45 mg.

Povećanjem prilikom prvog (plato korak E-2-28 dana doziranja 7,5 mg, 3-84 dana - u 22,5 mg i 3-168 dana - kad 45 mg) vrijednosti seruma leuprorelina komponenti ostaje prilično (otprilike 0,2-2 ng / ml). Informacije o kumulaciji lijekova nakon ponovljene primjene nisu.

Sinteza tvari s plazma proteinom iznosi 43-49%.

Nakon intravenske injekcije u muških volontera navedeno 1. Mg leuprorelin acetat da se u slučaju dvije komore modela prosječne stope klirensa dosegla 8,34 l / h s konačnom poluživota od oko 3 sata.

Testovi Eligardove ekskrecije nisu provedeni.

[6], [7]

Doziranje i administracija

Eligard treba primjenjivati subkutano jednom mjesečno brzinom od 7,5 mg. Također se primjenjuje jednom svaka 3 mjeseca po stopi od 22,5 mg, a osim toga, jednom svakih šest mjeseci brzinom od 45 mg. Otopina koja sadrži kožu oblikuje skladište lijeka, što osigurava redovito otpuštanje aktivnog sastojka tijekom cijelog navedenog razdoblja. Postupak liječenja je dug.

Ako postoji porast PSA s kastracijskim testosteronom, potrebno je zaustaviti uporabu lijekova.

Potrebno je povremeno mijenjati mjesto uvođenja rješenja. Također je potrebno izbjegavati prodiranje lijekova u venu ili arteriju.

Informacije o drogama o korištenju lijekova kod osoba s bubrezima ili jetrom nisu.

Proces izrade rješenja.

Pomiješajte sadržaj 2 štrcaljke neposredno prije postupka ubrizgavanja. Pripremite smjesu na ovaj način:

• izvadite lijek iz hladnjaka i držite je u sobi tako da je pakiranje jednako temperaturi u smislu njegove temperature;
• dobiti šprice A i B iz blistera. Zatim povucite mali klip s B-šprice, koji ima drugi graničnik, nakon čega se dugim posebnim klipom izvadi iz blistera s A-špricom i umetne u B-špricu;
• uklonite utikače iz obje štrcaljke (unutar A-štrcaljke sadrži otapalo, i unutar B-šprice - liofilizat lijekovi) pažljivo ih spojite. Potom je potrebno miješati otopinu, skretanjem pomoću klipova štrcaljke (60 tlaka) dok se ne dobije homogena smjesa. Otopina koja se dozvoljava da se koristi za primjenu dobiva svijetlo žutu ili bezbojnu boju;
• gotova smjesa se ubrizgava u B-špricu, i prazna A-štrcaljka se ukloni, gura klip na kraj. Tijekom postupka mogu se pojaviti mali mjehurići. Ova pojava je apsolutno normalna i ne utječe na stvaranje skladišta nakon injekcije lijeka. Tada se sterilna igla umetne u B-špricu;
• nakon čega se smjesa može davati subkutano. U tom slučaju gotov otopina mora se uvesti odmah nakon postupka miješanja. Ako se ne koristi odmah, nakon nekog vremena ne možete ga unijeti. Lijek je namijenjen jednostrukoj uporabi.

[11]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• kastracija kirurškom metodom;
• netolerancije na leuprorelin i druge hormonske agoniste GnRH, ili dodatne komponente lijeka;
• primjena u djetinjstvu ili žena.

[8]

Nuspojave Eligarda

Kao posljedica uzimanja lijekova mogu se razviti sljedeće nuspojave:

• kršenja funkcije CAS-a: povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, pojava vrućih treptaja, razvoj sinkopa. Povremeno se može pojaviti periferna puffiness, dispnea, palpitations i PE;
• reakcije PNS-a i CNS-a: pojava glavobolja, okusa ili mirisnih poremećaja, vrtoglavica, hipoestezije, nenamjernih pokreta i nesanice. Ponekad se mogu razviti depresija, amnezija, razni poremećaji spavanja ili vida, periferni tip vrtoglavice i, nadalje, kožna preosjetljivost;
• poremećaji GI funkcija: proljev, povraćanje, zatvor ili mučnina, dispeptičkih simptoma, podrigivanje, suhoće usta, oticanje i povećana razina ALT;
• pojave dišnog sustava: problemi s disanjem ili rinorre;
• odgovor urogenitalnog sustava: razvoj nokturije, disurije, ili oliguriju i pojava infekcija mokraćnog kanala. Osim bol u testisima ili njihovih atrofija, urinarne probleme, hematuriju, grčeve u mokraćni mjehur, akutne urinarne retencije, kao i slabljenje libida, impotencije i neplodnosti;
• poremećaji funkcije endokrinog sustava: razvoj ginekomastije i bol u prsima,
• manifestacije u strukturi mišića i kosti: bol u udovima ili leđima, artralgija, grčevi mišića ili slabost, i mialgija. Kod osoba s kastracijom lijeka ili kirurškog tipa može se razviti slabljenje gustoće koštanog tkiva. Treba imati na umu da produženo davanje otopine može također smanjiti gustoću kostiju i pridonijeti progresiji osteoporoze;
• Poremećaji u hematopoetskom sustavu: smanjenje vrijednosti hematokrita s hemoglobinom, smanjenje broja eritrocita. Povremeno postoji trombocitna ili leukopenija;
• povrede krovozvytyvaemosti: produljenje vremenskog intervala potrebnog za zgrušavanje krvi, kao i povećanje parametara PTV-a;
• promjene u vrijednostima laboratorijskih testova: povećanje razine CK u krvi, kao i povećana stopa triglicerida;
• lokalne manifestacije: pojavu boli, osjećaj trnjenja ili paljenja, crvenilo, svrbež i modrice na mjestu ubrizgavanja. Ponekad se pojavljuju mali ulkusi ili gustoće na području primjene;
• drugi: povećani osjećaj umora, osjećaj teške slabosti ili slabosti, a osim toga, izgled alopecije, zimice, osip na koži, hiperhidroza, porast tjelesne mase i promjene tolerancije glukoze.

U prvim fazama liječenja može doći do pogoršanja znakova patologije.

[9], [10]

Uvjeti skladištenja

Sadrži Eligard je potrebno u uvjetima temperature unutar 2-8 ° C.

[12]

Posebne upute

Eligard, prema svjedočenju pacijenata, pokazao je porast manifestacija bolesti u početnoj fazi terapije. Osim toga, bilo je bolova u kostima, krvi u mokraći, kao i neurološki poremećaji. Slični znakovi razvijaju se zbog bljeska izlučivanja gonadotropnih hormona. U postupku naknadnog liječenja dolazi do njihove ugnjetavanja. Tijekom duljeg korištenja, prema pojedinačnim pregledima, pojavili su se vrući bljesovi umjerene ili blage ozbiljnosti, kao i mučnina, paljenje u području primjene i ginekomastija.

No, ovaj lijek je jedinstven, jer se koristi poseban sustav atrigel (tip biorazgradivi polimer koji se koristi kao otapalo), koja promiče stvaranje depoa lijeka unutar potkožnog sloja između 1-3-6 mjeseci i osigurava stabilan rezultat. Takav sustav pomaže smanjiti razinu testosterona u 95% liječenih.

Među Eligardovim zaslugama valja napomenuti i da zbog korištenja 6-mjesečnog skladišta smanjuje učestalost lokalnih manifestacija i nestaje potreba za čestim posjetima liječniku.

[13],

Rok trajanja

Eligard se može koristiti u razdoblju od 2 godine od datuma oslobađanja lijeka.