Azitromicin

Azitromicin ima širok spektar antibakterijskih aktivnosti.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikacije Azitromicin

Koristi se za uklanjanje takvih poremećaja:

• infekcija, koji utječu na gornji dišni sustav i dišnih organa (kao što su faringitis, laringitisa i angina s, a osim toga, upala sinusa, upala srednjeg uha upale pluća i kronične obliku akutnog bronhitisa u koraku);
• nekomplicirane bakterijskih infekcija koje se razvijaju u području urogenitalnog sustava (izazvan aktivnost Chlamydia trachomatis - uretritis, vrata maternice);
• lezije koje utječu na kožu ili mekano tkivo (infektivni oblik dermatitisa, erizipela ili impetigo);
• šarlah;
• Lima bolest u početnoj fazi;
• povezane s djelovanjem Helicobacter pylori bolesti na području 12-crijeva ili želuca.

[6], [7], [8], [9],

Otpustite obrazac

Otpuštanje se odvija u kapsulama ili tabletama s volumenom od 0,25 ili 0,5 g. Kapsule volumena 0,25 g proizvode se 6 komada unutar blistera (u pakiranju - 1 blister ploča); volumen 0,5 g - u broju od 3 komada unutar blister-ćelije (u kutiji - 1 blister).

Dodatno, pripravak može biti u obliku praška koji se koristi za proizvodnju suspenzije za gutanje (volumeni 0,1 g / 20 ml, 0,5 g / 20 ml ili 0,2 g / 20 ml). Pakiran u plastične boce s kapacitetom od 20 g - 1 takav bočicu u pakiranju zajedno s mjernom posudicom.

[10], [11],

Farmakodinamiku

Azitromicin je antibiotik polusintetičke prirode - umjetno je izveden kao derivat eritromicina. Spada u kategoriju azalida s makrolidima (prvi predstavnik azalidnih lijekova).

Uz pomoć sinteze s podjedinicom 50S ribosoma, lijek inhibira proces biosinteze proteina i usporava rast mikroba zajedno s inhibicijom njihove vitalne aktivnosti. Kod visokih medicinskih koncentracija primjećuje se baktericidni učinak.

Lijek aktivno utječe na takve mikroorganizme:

• Gram-pozitivna (osim u odnosu na eritromicin otporan mikrofloru) - epidermidis i Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus i piogeni Streptococcus agalakcija i Streptococci dodavanje skupinu C, F i G;
• Gram - štapići i parakoklyusha pertussis, bacil gripa, diplococci od Neisseria kategorije, Legionella i Campylobacter, te dodavanja mikroorganizama monotypic podvrsta Moraxella catarrhalis i Gardnerella catarrhalis;
• mikroflora anaerobe (peptococci i peptostreptococcus, klostridium perfringence i B. Bivius);
• Klamidija (kao što je klamidofilna pneumonija i Chl. Trachomatis);
• Mykopati iz podvrsta mikobakterija;
• Mycoplasma (kao što je Mycoplasma pneumonia);
• ureaplazme (kao što je ureaplazma urealiticum);
• spirohete (bakterije koje uzrokuju pojavu blijedih spiroheta ili razvoj borrelioze uzrokovane krpeljima).

Lipofilen pokazuje otpornost na kiseli medij.

[12], [13], [14]

Farmakokinetika

Kada se koriste kapsule, tablete ili suspenzije, aktivni se element brzo apsorbira iz probavnog trakta.

Pokazatelji bioraspoloživosti s primjenom 0,5 g lijeka dosežu 37%, potrebno je 2-3 sata do vršnih vrijednosti tvari. Razina sinteze proteina unutar plazme je obrnuto proporcionalna indeksima lijeka unutar krvi i varira u rasponu od 7-50%. Poluvrijeme eliminacije je 68 sati.

Vrijednosti plazme lijekova stabilizirane su nakon 5-7 dana terapije.

Lijek lako s lijeve strane ubacuje gematoparenhimatoznye barijere prodire u tkivo kroz koje se kreće na zahvaćena područja (koristeći fagocita s polimorfonuklearnih leukocita i makrofaga kod toga), a zatim pušten u prisutnosti mikrobnih infekcija unutar kamina.

Prolazi kroz zidove plazme, što je vrlo djelotvorno u liječenju infekcija uzrokovanih aktivnošću bakterijskih patogena unutar stanice.

Volumen elementa unutar stanica s tkivom je 10-15 puta veći od vrijednosti plazme, a njegova razina unutar infekcija fokusa je veća od one kod zdravih tkiva za 24-34%.

Nakon posljednje primjene lijekova, pokazatelj tvari potrebne za održavanje antibakterijskog učinka traje još 5-7 dana.

Unutar jetre, lijek se podvrgava demetiliranju i gubi svoju aktivnost. Polovica konzumiranog dijela izlučuje se nepromijenjena sa žuči, a oko 6% - uz pomoć bubrega.

[15], [16], [17], [18]

Doziranje i administracija

Koristite lijek jednom dnevno, 60 minuta prije jela ili 120 minuta poslije. Propušteni dio treba uzeti što je brže moguće, a sljedeći bi trebao biti potrošen nakon 24 sata.

Veličina dijelova za odrasle, kao i djeca čija je težina iznad 45 kg:

• Liječenje patologije respiratornog trakta, mekog tkiva i kože - 0.5 g jednom dnevno. Terapija traje 3 dana;
• s kroničnim oblikom eritema migratorne prirode - prvi dan, uzmite 2 tablete LS volumena od 0,5 g, a tijekom 2-5. Dana koristite jednom za 0,5 g dnevno;
• liječenje uretritisa ili cervicitisa nekomplicirane prirode - jedinstvena upotreba 1. G lijekova.

Korištenje azitromicina Forte.

Kako bi se uklonile bolesti u respiratornim organima, koži i mekim tkivima, preporuča se uzimati 1,5 g lijeka po stazi (razdijelite dozu za 3 primjene u razmacima od 24 sata).

Da biste dobili osloboditi od akni, lijek se uzima 3 dana u dozi od 0,5 g / dan, a zatim za sljedećih 9 tjedana potrebno ga je jednom tjedno koristiti za 500 mg. Koristite četvrtu pilulu 8. Dana tečaja. Nakon toga se obroci primjenjuju u intervalima od 7 dana.

Za terapiju u borreliozi s krpeljima, pacijent treba uzeti 1 g lijeka prvog dana, a zatim 500 mg na dan 2-5. Općenito, cijeli tečaj zahtijeva uzimanje 3 g tvari.

Veličine dječjih doza određene su njihovom težinom. Standardni omjer je 10 mg / kg dnevno. Liječenje se može dogoditi prema ovoj shemi:

• 3. Koristiti u dozi od 10 mg / kg u razmacima od 24 sata;
• 1 u dozi od 10 mg / kg, kao i 4 primjena u dozi od 5-10 mg / kg.

U početnoj fazi razvoja borrelioze uzrokovane krpeljima, veličina prvog dijela za dijete je 20 mg / kg, a za sljedeća 4 dana dječji se lijek konzumira u dozi od 10 mg / kg.

Tijekom upale pluća, prvo se zahtijeva intravenozno davanje lijeka (najmanje 2 dana u dozi od 0.5 g / dan). Nakon toga pacijent se prenosi na upotrebu kapsula. Ova terapija traje 1-1,5 tjedana. Veličina ljekovitog dijela je 0,5 g / dan.

Tijekom bolesti u malim zdjelice u početnoj fazi terapije potrebno je uvesti infuziju, onda pacijent treba uzimati volumen kapsule od 0,25 g (2 komada dnevno tijekom 7 dana).

Uvjeti za prelazak na kapsule / tablete određeni su uzimajući u obzir promjene kliničke slike i laboratorijskih podataka.

Da bi se dobila suspenzija, 2 g tvari treba razrijediti u vodi (60 ml).

Pri izradi otopine za injekcije potrebno je otopiti 0,5 g liofilizata u d / i vodi (4,8 ml).

Ako je potrebno, uvođenje infuzije, 500 mg liofilizata se razrijedi na koncentraciju od razine od 1-2 mg / ml (ili 0,25 do 0,5 L), pomoću Ringerovu otopinu, otopinu (0,9% -tnom) otopinom natrijevog klorida ili dekstroze (5%). U prvom slučaju postupak infuzije traje 3 sata, u drugom - 1 sat.

Terapijski režim u liječenju ureaplazme.

Kod uklanjanja ureaplasmoze treba koristiti kompleksnu terapiju.

Nekoliko dana prije početka uporabe azitromicina, bolesnik treba propisati imunomodulatore. Lijek se daje intramuskularno, jednom dnevno, u intervalima od 1 dana. Takve injekcije moraju se provoditi tijekom cijelog terapeutskog tečaja.

Zajedno s drugom primjenom imunomodulatora počinje primjena antibiotika baktericidne prirode. Na kraju svog priznanja treba napraviti prijelaz na azitromicin. Tijekom prvih 5 dana lijek treba konzumirati dnevno, u dozi od 1 g - prije doručka (1,5 sata).

Na kraju tog vremenskog intervala, trebate uzeti pauzu 5 dana, a zatim ponovno započeti s upotrebom lijeka, voditi gore navedenom shemom. Nakon sljedećih 5 dana, potrebno je napraviti još 5-dnevni tijek azitromicina - posljednji, treći, vrijeme. Veličina doza svugdje ostaje ista - do 1 g.

U razdoblju od 15-16 godina dana, sve do prošle terapiju azitromicinom, pacijent bi trebao također jesti 2-3 puta / dan lijeka, stimulira vezivanje vlastitog interferona, a uz ovu kategoriju antifungalima polienima.

Nakon uzimanja antibiotika potrebno je podvrgnuti obnavljajućem tretmanu koji koristi lijekove koji stabiliziraju probavni trakt i pomažu vratiti svoju mikroflora. Potporna terapija bi trebala trajati najmanje 14 dana.

Režim liječenja za uklanjanje klamidije.

Kod klamidije u donjem dijelu urogenitalnog sustava, azitromicin se najčešće propisuje - jer se ovaj lijek dobro podnosi, a može ga koristiti i adolescenti i trudnice.

U liječenju opisanog oblika bolesti, lijek se konzumira jednom u dijelu od 1 g.

Ako se promatra klamidioza gornjeg dijela genitoururkularnog trakta, terapija se provodi s kratkim tečnostima, između kojih je potrebno izdržati duge praznine.

Kolegij zahtijeva tri puta da uzme lijek (doza je 1 g). Interval između upotrebe - 7 dana. Stoga lijekovi moraju biti uzeti 1., 7. I 14. Dan.

Korištenje lijekova za uklanjanje upaljenog grla.

Svi antibiotici, koji se koriste u liječenju angine, moraju se uzimati s 10-dnevnim tečajem, ali azitromicin se koristi prema drugoj shemi - tijek njegova prijema traje 3-5 dana.

Drugi plus droga je njegova veća podnošljivost (bolje od penicilinskog antibiotika) - vjeruje se da makrolidi imaju najnižu toksičnost.

Za odrasle, kao i za djecu mase više od 45 kg, veličina posluživanja iznosi 0,5 g / dan. Kada propustite dozu, potrebno je odmah uzeti jer će se pamtiti, a sve daljnje postupke trebale bi se odvijati u intervalima od 24 sata.

Djeca starija od 6 mjeseci i do 12 godina trebaju koristiti lijekove u obliku suspenzije. Prijem se provodi jednom dnevno. Terapija traje najmanje 3 dana, a veličina dijela se odabire pojedinačno.

Primjena lijekova za sinusitis.

Da biste liječili sinusitis, morate uzimati lijek prema jednom od sljedećih načina:

• u prvom danu uzeti 0,5 g lijeka, a zatim još 3 dana u istoj dozi;
• prijem prvog dana 0,5 g azitromicina i zatim još 4 dana da se koristi u dozi od 0,25 g.

Djeca mlađa od 12 godina moraju uzeti suspenziju. Doziranje je odabrano iz izračuna 10 mg / kg tjelesne težine. Koristite lijek jednom dnevno, 3 dana. Ponekad liječnici propisuju malo promijenjeni režim - uzimanje 10 mg / kg prvog dana, a zatim u sljedećih 4 dana smanjuju veličinu porcije do 5 mg / kg. Za tečaj je dopušteno najviše 30 mg / kg.

[24], [25], [26],

Koristite Azitromicin tijekom trudnoće

Kod dojenja ili trudnoće, lijek se koristi samo u situacijama kada je vjerojatnost prednosti terapije za ženu veća od mogućnosti komplikacija kod djeteta ili fetusa.

Prema nekim studijama (primjerice, provedenim tijekom programa Motherisk), azitromicin se smatra potpuno sigurnom za upotrebu u trudnica.

U svakoj od kontrolnih grupa (žene prvi konzumira azitromicina, od 2. - drugim antibioticima, od 3. - ne koristi u terapiji antimikrobnih lijekova) učestalosti pojave teških fetalnih abnormalnosti u razvoju nisu imali značajne razlike.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost netolerancije protiv makrolida;
• teške faze jetrenih ili bubrežnih bolesti.

Suspenzija je zabranjena imenovati dojenčad, čija je težina manja od 5 kg, i tablete s kapsulama - djeci čija je težina manja od 45 kg.

[19], [20], [21]

Nuspojave Azitromicin

Najčešće nuspojave su povraćanje, limfocitopenija, nelagoda u trbuhu, poremećaji u vidu, mučnina, smanjenje razine bikarbonata u krvi i proljev.

Ponekad su zabilježili pacijenata: razvoj oralne kandidijaze prirode, oblici vaginalne infekcije, eozinofilija, leukopenije, hypesthesia, vrtoglavice, konvulzija (utvrđeno je da je drugi makrolidi također može uzrokovati pojavu napadaja), pospanost, i sinkopa. Osim toga, uočeno smanjenje incidencije crijevni poremećaj pražnjenja mirisni funkcije i nepce (ili potpuni gubitak mirisa i okusa), glavobolja, anoreksije, probavnih poremećaja, gastritis i nadutost, kao i povećanu umor. U isto vrijeme može povećati razinu bilirubina i kreatinina, te ACAT alat sa ureom, a osim toga, razina K u krvi. Tu je i razvoj artralgije, svrbeža, osipa ili vaginitis.

Povremeno je trombocitopenija, hiperaktivnost (ima motor ili psihička karaktera), neutrofili, osjećaj agresivnosti, anksioznosti, slabosti ili nervoze, a uz ovaj oblik hemolitičke anemije. Također tu parestezija, neuroza, astenija, nesanica, zatvor, hepatitis (također promijeniti vrijednosti FSP), nesanicu i Intrahepaticni kolestazu. Označene promjene u ton jezika, osip, angioedem, deset tubulointersticiju nefritis, urtikarija s akutnog zatajenja bubrega, fotofobija, multiformni eritem kandidijaze i anafilaktički šok.

Jedna bol može se pojaviti u sternumu i ventrikularnoj tahikardiji, a pored intenziviranja ritma otkucaja srca. Otkriveno je da se isti znakovi mogu izazvati djelovanjem drugih makrolida. Osim toga, postoje dokazi o produljenju vrijednosti QT-intervala i smanjenju krvnog tlaka.

Također se može očekivati pojavljivanje takvih reakcija kao funkcionalna insuficijencija jetre, osjećaj uzbuđenja, miastenija gravis ili hepatitis nekrotičnog ili fulminantnog karaktera.

Ponekad makrolidi mogu uzrokovati gubitak sluha. U nekim je bolesnicima došlo do poremećaja sluha, razvio se prsten za uši ili potpuno gluhoća.

U osnovi, takvi slučajevi zabilježeni su u istraživačkoj fazi, u kojoj se lijek upotrebljava u velikim količinama dugo vremena. Izvješća pokazuju da su gore navedene povrede izlječive.

[22], [23]

Predozirati

U opijanju se opaža povraćanje, stolice, mučnina i prolazni gubitak sluha.

Simptomatske mjere su poduzete kako bi se uklonili poremećaji.

[27], [28]

Interakcije s drugim lijekovima

Apsorpcija lijekova se smanjuje kada se kombinira s etil alkoholom, hranom, kao i antacidnim sredstvima koja sadrže Al3 + ili Mg2 +.

Kada povezuju makrolida s varfarinom može pojačati antikoagulantne efekte, što je razlog zašto ljudi koji koriste sljedeći slijed (iako testovi nisu pokazali promjene u razini PTV tijekom primanja tih sredstava u standardnom dijelu), potrebno je pomno pratiti te vrijednosti.

Azitromicin nema interakciju s teofilinom, karbamazepinom, triazolamom, terfenadinom i digoksinom, što se razlikuje od ostalih makrolida.

Kombinacija terfenadina i različitih antibiotika dovodi do produženja vrijednosti QT-intervala, a pored razvoja aritmije. Zbog toga se azitromicin treba primjenjivati oprezno kod osoba koje koriste terfenadin.

Makrolidi povećanje vrijednosti u plazmi, te štoviše povećati toksična svojstva i inhibiraju izlučivanje tvari kao što su cikloserin, metilprednizolon s felodipin i lijekovi su oksidirani uz sudjelovanje mikrosomima i neizravnih koagulanti. No, uz upotrebu azitromicina (i istodobno drugih azalida), takva interakcija nije zabilježena.

Uočen je porast učinkovitosti lijeka uz istodobnu primjenu s tetraciklinom ili kloramfenikolom. Kada se kombiniraju s lincosamides, efekt LS naprotiv je oslabljen.

Zabilježena je nekompatibilnost lijeka s heparinom.

[29], [30], [31], [32]

Uvjeti skladištenja

Azitromicin (u bilo kojem obliku otpuštanja) mora se čuvati na mračnom i suhom mjestu s temperaturom u rasponu od 15-25 ° C. Istovremeno, gotova suspenzija pripravka treba držati na temperaturi od 2-8 ° C.

[33], [34], [35], [36]

Rok trajanja

Azitromicin u kapsulama i prašku može se koristiti 2 godine od oslobađanja lijeka. Tablete imaju rok trajanja od 3 godine, a završena suspenzija može biti pohranjena najviše 3 dana.

[37], [38],

Recenzije

Azitromicin u liječenju grlobolje, upale sinusa, klamidija, kao i upala sinusa i drugih patoloških uzrokovane djelovanjem protiv lijek osjetljivih bakterija, dobiva uglavnom dobre kritike.

Lijek ima snažan učinak u liječenju infekcija bakterijskog porijekla, a istodobno bez komplikacija tolerira pacijenti. Nuspojave vezane uz lijekove su rijetke i potpuno su nestale nakon završetka terapije.

Liječnici također pozitivno govore o lijekovima. Među glavnim prednostima lijekova, po njihovom mišljenju:

• prisutnost imunomodulacijskih i protuupalnih svojstava;
• snažan utjecaj relativno vjerojatnih mikroba-patogena infekcija koje se razvijaju unutar dišnog sustava;
• Formiranje visoke vrijednosti tvari u tkivo pokazuje baktericidno učinak u odnosu Haemophilus influenzae, Moraxella kartaralis, Helicobacter pylori, gonococcus, pneumokoka, Streptococcus piogeni, Campylobacter, Streptococcus agalakcija, bakterije Bordet-Gengou i Corynebacterium difterije;
• učinkovito utječe na atipične mikrobe-patogene, umnožavajući intracelularno (među takvom klamidijom s mikoplazmama);
• dopuštena je za trudnice;
• ima oblik lijeka koji se djeci može propisati.

Budući da azitromicin ima postantibiotski učinak, može se uzeti kao kratkoročni tečaj. Istodobno, utjecaj lijeka omogućuje povećanje osjetljivosti s obzirom na utjecaj imunoloških čimbenika, čak i kod bakterija otpornih na njega.

Temelj makrolida, element eritromicina, razgrađuje se u kiselom želučanom okolišu, a također ima snažan učinak na pokretljivost crijeva. S druge strane, azitromicin nije pod utjecajem kiselog okoliša želuca i manje aktivan protiv intestinalne funkcije.