Revacio

Revacio ima vazodilatni učinak na tijelo.

Indikacije Revacio

To se koristi za liječenje plućne hipertenzije, tip - grupu patoloških stanja u kojima postoji progresivan porast plućnog vaskularnog otpora, što je rezultiralo u sve većem neuspjeh desne klijetke srca.

Otpustite obrazac

Otpuštanje se odvija u tabletama, u količini od 15 komada pakiranih na blister pločama. U pakiranju - 90 tableta ili 6 blister pakiranja.

Farmakodinamiku

Sildenafil je selektivna tvar s snažnim usporavajućim djelovanjem na cGMP element specifične komponente PDE-5. Potonji potiče proces raspadanja cGMP elementa, a prisutan je u kavernoznim tijelima penisa, kao i unutar plućnih žila. Povećanjem razine cGMP unutar stanica glatkih mišića plućnih žila, provodi se proces njihovog opuštanja. Tijekom liječenja plućne hipertenzije, sildenafil se širi plućnim plućima i drugim plućima (ali u manjoj mjeri).

Sildenafil je selektivni komponenta na PDE-5 - djeluje na njega su mnogo aktivniji od drugih poznatih izoenzima poput PDE-11 (700 puta jači) i PDE-1 (80 puta jači).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Sildenafil se apsorbira vrlo brzo. Apsolutna bioraspoloživost je oko 41%. Da bi dosegla vršnu razinu unutar krvne plazme, lijek treba oko 1 sat (to zahtijeva da se lijek koristi na prazan želudac).

Nakon konzumiranja 60-120 mg lijeka (tri puta dnevno), dolazi do porasta Cmax, kao i AUC, koji proporcionalno odgovara veličini doze. Kada koristite 240 mg mg dnevno, postoji nelinearno povećanje indeksa lijeka. Potrošnja s debelim jelima, koja imaju visok kalorijski sadržaj, dovodi do produžetka vršnih vremena još jedan sat. U ovom slučaju, maksimalne plazma vrijednosti LS smanjuju se za približno 29%, a stupanj apsorpcije smanjuje se za prosječno 11%.

Distribucija.

Volumen distribucije sildenafila je 105 litara. Na recepciji za dan od 60 mg lijeka vršne ravnotežne vrijednosti tvari su oko 113 ng / ml. Sildenafilna komponenta, zajedno s njegovim glavnim cirkulirajućim N-demetilnim metaboličkim produktom, sintetizirana je unutar krvi s proteinom plazme - približno 96%. Postoji i izlučivanje supstancije s spermom: nakon 1,5 sata kod zdravih muškaraca, oko 0,0002% udjela konzumira.

Metabolički procesi.

Metabolizam uglavnom izvodi u jetri mikrosomalni izoenzima P450 hemoproteina sustava: poput CYP3A4 elementa (glavni metabolički put) i elementa (CYP2C9 pomoćni put). Glavni metabolit cirkulirajućih - N-desmetil sildenafil i selektivno djeluje relativno PDE prikaz aktivnost prema PDE-5 komponenta u in vitro testovima, 50% ukupnog učinka sildenafila.

Razina metabolita unutar plazme iznosi približno 40% indeksa samog sildenafila. Te se vrijednosti razlikuju kod ljudi s povišenim tlakom pluća arterija - oni su otprilike 72%. N-demetilni produkt metabolizma se prevede, a njegov konačni poluživot je oko 4 sata.

Otprilike 36% ukupne aktivnosti lijeka lijekova obuhvaća produkt propadanja osnovne tvari.

Izlučivanje.

Ukupni razmak je 41 l / h, a konačni poluživot lijeka je 3-5 sati. Izlučivanje se odvija u obliku metaboličkih proizvoda - otprilike 80% uzetog dijela izlučuje crijeva, a oko 13% bubrega.

Farmakokinetička svojstva za određene kategorije bolesnika.

Stariji ljudi.

Kako se snižavaju stope uklanjanja, razina slobodnog sildenafila s njegovim metaboličkim proizvodom bit će veća za 90%. Budući da se sinteza bjelančevina sildenafila unutar plazme određuje starosnim dobi, parametri sildenafila koji se slobodno kreću bit će veći za oko 40%.

Imate problema s funkcijom bubrega.

Ako postoji ozbiljan zatajenje bubrega, klirens sildenafila značajno se smanjuje, uzrokujući povećanje vrijednosti aktivne komponente: AUC (100%) i Cmax (88%). Isti pokazatelji za proizvod metabolizma tvari su: AUC - + 200%, a Cmax - + 79% (u usporedbi s pokazateljima zdravih ljudi).

Prisutnost funkcionalnih poremećaja jetre.

U umjerenim oblicima i bolesti pluća (na stopama 5-9 bodova na Child-Pugh) razini klirens se smanjuje, što uzrokuje povećanje vrijednosti AUC (+ 85%) i Cmax (+ 47%).

Pacijent ima PAH.

Razina Css tvari se poveća za 20-50%, a Cmin vrijednosti se udvostručuju. Postoji tendencija smanjenja vrijednosti klirensa ili povećanja razine bioraspoloživosti aktivnog elementa kod osoba s PAH-om, u usporedbi sa sličnim markerima kod zdravih ljudi.

[7], [8]

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno, a standardni dio dnevno iznosi 60 mg, a konzumira se u 3 doze, a interne između 6-8 sati, bez obzira na dijetu. Tijekom dana ne možete uzeti više od 60 mg.

Korekcija veličine doziranja u slučaju da pacijent ima poremećaje u bubrežnoj aktivnosti. Ako postoji loša tolerancija sildenafila, potrebno je smanjiti dozu - uzimati 20 mg lijeka dva puta dnevno.

Ako pacijent treba kombinirano liječenje saquinavirom ili eritromicinom, dnevna doza Revacio treba smanjiti na 40 mg, dok je podijeljena u dva odvojena dijela. U kombinaciji s telitromicinom, klaritromicinom, kao i nefazodonom, dnevna se doza smanjuje na 20 mg.

[13]

Koristite Revacio tijekom trudnoće

Uzimanje lijeka dopušteno je samo u situacijama u kojima je vjerojatna korist za majku veća od pojave komplikacija i nuspojava u fetusu.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost preosjetljivosti na sve elemente lijeka;
• patologija venoklikozijske bolesti u plućima;
• upotrijebiti donatore NO, bilo koji oblik nitrata, te pored ovog snažnog inhibitora izoenzima CYP3 A4 (među njima ritonavir s itrakonazolom i ketokonazolom);
• gubitak vida s jednim okom kao rezultat razvoja ne-arterijskog upalnog procesa ishemijskog tipa u prednjem dijelu optičkog živca;
• osobe s degenerativnim bolestima nasljedne prirode u retini oka (među takvim retinitisom);
• teške faze poremećaja jetrene aktivnosti (više od 9 točaka na Child-Pughu);
• prethodni miokardijalni infarkt ili moždani udar;
• smanjen krvni tlak u teškom obliku - pokazatelji sustava su do 90 mm Hg i dijastolički - do 50 mm Hg. Članak.
• hipolaktasija, insuficijencije enzima laktoze, kao i malapsorpcijskog sindroma;
• razdoblje dojenja;
• kategoriji pacijenata mlađih od 18 godina.

Oprez je potreban pri postavljanju u takvim slučajevima:

• povećane vrijednosti plućnog arterijskog tlaka (1. Ili 4. Funkcionalna klasa);
• anatomska deformacija penisa (među njima kavernozna fibroza, kut, kao i zakrivljenost penisa);
• različite patologije koje pridonose nastanku priapizma (to uključuje tip anemije srpastih stanica, plazmacitom, kao i anemiju);
• bolesti protiv kojih dolazi krvarenje, kao i pogoršanje ulcerativnih procesa u probavnom traktu;
• insuficijencija srčane aktivnosti;
• nestabilan oblik angine pektoris;
• vrste aritmija koje mogu biti opasne za život;
• povišene vrijednosti krvnog tlaka - više od 170/100 mm Hg. Članak.
• opstrukcija lijevog ventrikularnog sustava odvoda (među njima aortalna stenoza, a istodobno opstruktivna forma kardiomiopatije koja je u prirodi hipertrofična);
• Shia sindrom ili hipovolemija;
• neuropatija ne-arterijskog ishemijskog karaktera u prednjem dijelu optičkog živca ili prisutnosti ove patologije u anamnezi;
• upotrijebiti aktivne tvari umjereno odgađanje izoenzima CYP3 A4 (ovdje uključuje sakvinavir, telitromicin eritromicinom i klaritromicina i nefazodon), a osim toga, a-blokatori,
• koristiti u liječenju lijekova koji induciraju izoenzim CYP3 A4.

[9], [10], [11]

Nuspojave Revacio

Korištenje lijekova može uzrokovati pojavu takvih nuspojava:

• upala u potkožnom tkivu, anemija, sinusitis u neodređenim oblicima, kao i smanjenje krvnog tlaka i gripe;
• zadržavanje tekućine unutar tijela, koje se manifestira u obliku oticanja;
• pojava glavobolja, parestezija, gori, osjećaj tjeskobe i osim nesanice, hipestezije i tremor;
• krvarenja u mrežnici, poremećaja vida (uključujući diplopija, zamućen vid, fotofobija, te tsianopsiya hromatopsiya) problemi s osjetljivosti oka, crvenilo ili upala područja oko očiju. Može doći do pogoršanja vidne oštrine;
• iznenadni razvoj gluhoće i pored ove vrtoglavice;
• pojava krvarenja iz nosa, kašlja ili crijeva, te razvoj bronhitisa i nazalne gužve;
• pojava oteklina, hemoroida, simptoma dispepsije, a dodatno i razvoj gastritisa, GERD-a, gastroenteritisa i proljeva. Također, mogu se pojaviti sluznice sluznice usta;
• razvoj eritema, osip na koži i alopecija, i pored ove noći hiperhidroza;
• Mialgija i bol u leđima i udovima;
• produženo erekcije, hematospermija, ginekomastija, kao i priapizam;
• stanje vrućice i razvoj hiperemije.

[12]

Predozirati

Glavni znakovi trovanja: pojava morske mijene, glavobolja, nosna zagušenja, vrtoglavica, kao i vizualni poremećaji i probavne smetnje.

Da biste uklonili kršenja, potrebni su postupci simptomatskog liječenja, jer hemodijaliza ne funkcionira.

[14], [15],

Interakcije s drugim lijekovima

U kombinaciji s lijekovima inhibiciju aktivnosti izoenzima sustava (P450 hemoproteina elementima kao što su CYP3A4, CYP2C9 i), smanjuju razinu klirensa uočeno lijeka. U kombinaciji s induktorima, ove vrijednosti se naprotiv povećavaju.

Kombinacija s ritonavirom (pri brzini od 1 g / dan), lijekovi koji inhibiraju HIV proteaze, i dodatno sredstva s jakim učinkom kontrolirano vezi izoenzima CYP3A4 dovodi do povećane razine Cmax tvari sildenafil (veći od 300%) i AUC vrijednosti (približno 1000%).

Kombinacija sa sakvinavirom i CYP3A4 izoenzima i lijekova koji inhibiraju aktivnost proteaze HIV-a, približno 140% povećanje pokazatelja vrh sildenafil, i 210% - AUC razini.

Kada lijek djeluje zajedno s telitromicinom, klaritromicinom ili nefazodonom, mogu se pojaviti simptomi slični svojstvima ritonavira.

Kombinacija s tvari eritromicin ili sakvinavir povećava AUC Revaio sedmostruko. S tim u vezi treba se prilagoditi veličinu dijelova lijeka.

Ako simultano prijem s cimetidinom (0,8 g) sredstva aktivnost hemoproteina inhibicijsko P450, kao i lijekovi koji inhibiraju djelovanje nespecifičan način izoenzima CYP3A4, je povećanje plazme vrijednosti sildenafila (50 mg doza) iz zdravog čovjeka (56%) ,

Kada se kombinira s lijekovima koji malo izazivaju izoenzim CYP3A4, razina uklanjanja aktivne komponente lijekova je utrostručena. Korištenje sildenafila čak i pri dozi od 60 mg tijekom terapije PAH-om, zajedno s bosentanom, smanjuje vrijednosti AUC sildenafila.

[16],

Uvjeti skladištenja

Revacio se mora čuvati na suhom mjestu. Temperatura bi trebala biti maksimalno + 30 ° C.

[17], [18]

Rok trajanja

Revacio se dozvoljava da se koristi za 5 godina od datuma proizvodnje lijeka.

Recenzije

Revacio ima dosta recenzija. Većina pacijenata primjećuje da je lijek prilično skup, ali je vrlo učinkovit u uklanjanju simptoma PAH-a - olakšava dišni proces i dodatno smanjuje intenzitet znojenja i kratkog zraka.