Axef

Aksef je antiparazitski i antimikrobni lijek.

Indikacije Aksefa

Koristi se za sprječavanje ili liječenje infektivnih lezija uzrokovanih bakterijama osjetljivim na cefuroksim. Među takvim bolestima su:

• lezije koje zahvaćaju donje i gornje dišne putove: upala pluća bakterijskog podrijetla, bronhitis ili traheitis kronične ili akutne prirode, inficirane bronhiektazije, kao i sprječavanje i uklanjanje lezija nastalih kao posljedica kirurških zahvata u području prsne kosti;
• infekcije u ORL sustavu: sinusitis s tonzilitisom, a uz to i otitis media bakterijskog podrijetla i faringitis;
• patologije koje utječu na urogenitalni sustav: cistitis, gonoreja, upala u zdjeličnim organima, a također i pijelonefritis (također kronični);
• bolesti koje se razvijaju u području mekih tkiva i epiderme: furunkuloza, infekcije rana, erizipel, impetigo i dermatitis bakterijskog podrijetla;
• lezije u području kostiju i zglobova: osteomijelitis ili septički artritis;
• Lijek se može koristiti u razvoju teških stadija nozokomijalnih infekcija, uključujući peritonitis, sepsu, bakteriuriju s meningitisom i bakterijemiju.
• sprječavanje razvoja infekcija nakon kirurških zahvata.

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u tabletama volumena 0,25 ili 0,5 g, u količini od 10 komada unutar blister pakiranja; 1 ili 2 pakiranja unutar pakiranja.

Osim toga, proizvodi se kao liofilizat za tekućinu za injekcije, u bočicama od 0,75 g; kutija sadrži 1 takvu bočicu.

Farmakodinamiku

Aktivni sastojak lijeka je cefuroksim, koji ima baktericidni učinak na prilično širok raspon bakterija. Cefuroksim je β-laktamski antibiotik i pripada kategoriji cefalosporina.

Lijek pripada skupini cefalosporina druge generacije i može se koristiti za oralnu primjenu i parenteralne injekcije. Cefuroksim je otporan na utjecaj β-laktamaza, što mu omogućuje uspješnu primjenu u liječenju infekcija uzrokovanih aktivnošću bakterija koje proizvode β-laktamaze. Svi cefalosporini imaju sličan princip antimikrobnog djelovanja. Lijek blokira aktivnost proteina koji vežu peniciline (imaju enzimsku aktivnost i potrebni su za vezanje specifičnih biopolimera).

Istovremeno, lijek usporava vezanje peptidnog glikana (polimernog elementa koji je osnova staničnih stijenki mikroba). Aksef nema toksični učinak na makroorganizam, jer se peptidni glikan s proteinima koji vežu penicilin ne nalazi unutar stanične stijenke sisavaca.

Lijek pokazuje baktericidno djelovanje protiv širokog spektra anaeroba i aeroba, uključujući sojeve otporne na amoksicilin i ampicilin.

Gram-pozitivni aerobi:

Stafilokoki (sojevi koji proizvode penicilinazu), pneumokoki, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis i Bordet-Gengou bakterije.

Gram-negativni aerobi:

Proteus (osim običnog Proteusa), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, Pfeifferov bacil, Salmonella, Moraxella catarrhalis i Gonococcus (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu).

Gram-negativni i gram-pozitivni anaerobi:

Clostridia, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (osim Bacteroides fragilis), vrste Peptostreptococcus i Propionibacterium.

Osim toga, cefuroksim ima baktericidni učinak protiv sojeva Borrelia burgdorferi.

Ne pokazuje aktivnost prema:

Campylobacter, enterokoki s pseudomonasom, serratia, legionella i citrobacter s enterobacterom. Osim toga, popis uključuje Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, bakterije Morgan i Clostridium difficile.

Lijek također ne utječe na sojeve Staphylococcus epidermidis i Staphylococcus aureus otporne na meticilin.

Farmakokinetika

Lijek uzet oralno dobro se apsorbira u crijevima, u slučaju uzimanja u obliku cefuroksim aksetila, prolazi kroz proces hidrolize unutar crijevne stijenke i ulazi u krvotok u obliku cefuroksima.

Stupanj apsorpcije lijeka bit će veći ako se uzme odmah nakon jela. Vrijednosti Cmax u plazmi opažaju se nakon 2-3 sata nakon oralnog uzimanja tablete. Poluvrijeme eliminacije cefuroksima je unutar 60-90 minuta.

Intravenskom injekcijom, vrijednosti Cmax u plazmi se primjećuju nakon 30-45 minuta. Poluvrijeme eliminacije tvari u ovom slučaju je 60-70 minuta. Brzina sinteze proteina lijeka unutar plazme iznosi 50%.

Tijekom prvih 6 sati, većina lijeka se izlučuje; nakon 24 sata od trenutka primjene, u krvi ostaje najviše 10% korištenog dijela lijeka.

Lijek ne podliježe metaboličkim procesima u tijelu, izlučuje se putem bubrega u nepromijenjenom stanju.

Pri visokim koncentracijama lijeka, njegov aktivni element se nalazi u intraokularnoj tekućini, kao i u sinovijalnoj ovojnici. Kod osoba s meningitisom, Aksef prolazi kroz krvno-žilnu barijeru (BBB).

Hemodijaliza značajno smanjuje razinu cefuroksima.

Doziranje i administracija

Režim doziranja i trajanje ciklusa liječenja moraju se odabrati uzimajući u obzir individualnu prirodu patologije i karakteristike pacijentovog tijela. Često terapijski tijek traje najmanje 1 tjedan. Tablete treba uzimati nakon obroka, jer to pojačava crijevnu apsorpciju lijeka.

Sheme za korištenje lijeka u obliku tableta.

U slučaju oštećenja mokraćnog sustava, uzimajte 125 mg tvari 2 puta dnevno.

Za liječenje nekompliciranih respiratornih infekcija, treba koristiti 0,25 g lijeka 2 puta dnevno.

Za uklanjanje teških infekcija u dišnim putovima, uzimajte 0,5 g tvari 2 puta dnevno.

U slučaju liječenja pijelonefritisa (kroničnog ili akutnog), koristi se 0,25 g lijeka 2 puta dnevno.

Za terapijsku primjenu kod nekomplicirane gonoreje potrebna je jednokratna primjena 1000 mg tvari.

Za adolescente starije od 12 godina i odrasle s krpeljnom boreliozom, često se koristi 0,5 g lijeka 2 puta dnevno. Ova bolest zahtijeva 20-dnevni ciklus liječenja.

Djeca starija od 3 godine trebaju koristiti 125 mg lijeka 2 puta dnevno, a u teškim stadijima patologija doza se udvostručuje. Djeci je dopušteno maksimalno 0,5 g lijeka dnevno.

Ponekad je potrebno započeti liječenje Aksefom u obliku tekućine za injekcije, a zatim ga nastaviti uzimanjem tableta. Ova shema je propisana u slučajevima navedenim u nastavku.

U slučaju upale pluća, odraslima se lijek daje intramuskularno ili intravenski, u količini od 1,5 mg, 2-3 puta dnevno tijekom 2-3 dana. Zatim se lijek propisuje za oralnu primjenu - 0,5 g 2 puta dnevno tijekom 8-10 dana.

U slučaju recidiva bronhitisa (koji je kroničan), odrasloj osobi potrebna je parenteralna primjena 0,75 g tvari 2-3 puta dnevno tijekom razdoblja od 2-3 dana. Na kraju tog razdoblja, lijek se uzima oralno - 2 puta dnevno u porciji od 0,5 g, tijekom ciklusa od 5-7 dana.

Sheme za upotrebu injekcijskog liofilizata.

Tekućina za injekciju smije se koristiti samo intramuskularno ili intravenski.

Za intramuskularne injekcije, dodajte otapalo (3 ml) u bočicu s praškom, a zatim je lagano protresite kako biste dobili suspenziju. U ovom slučaju, otapalo je voda za injekcije.

Za pripremu tekućine za intravenske injekcije, 0,75 g tvari mora se razrijediti u 6 ml otapala (za 1500 mg tvari potrebno je 15 ml takvog otapala). Za infuzije od 1500 mg cefuroksima potrebno je 50-100 ml tekućine otapala. U ovom slučaju se kao otapalo koristi voda za injekcije.

Lijek se mora davati putem infuzije tijekom najmanje pola sata. Tekućina za injekciju daje se izravno u venu ili putem kapaljke.

Za odrasle, doza lijeka je 0,75-1,5 g, uzima se 2-3 puta dnevno (primjenjuje se intramuskularno ili intravenski), uzimajući u obzir težinu bolesti.

Uz stabilan razvoj pozitivne dinamike simptoma patologije, dolazi do prijelaza na liječenje pomoću Aksefa u tabletama.

Za liječenje gonoreje potrebna je jedna injekcija od 1500 mg tvari ili dvostruka injekcija od 0,75 g lijeka (u svaku stražnjicu).

U slučaju meningitisa, lijek treba koristiti kao monoterapiju, primjenjujući intravenski u intervalima od 8 sati u dozama od 3000 mg. Za djecu s meningitisom, doza treba biti 0,15-0,25 g/kg dnevno; podijeljena je u nekoliko odvojenih injekcija, nakon čega se primjenjuje intravenski. Za novorođenčad, dnevna doza je 0,1 g/kg.

U slučaju infekcija, djeci treba davati 30-100 mg/kg lijeka dnevno, dijeleći ovu dozu u 3-4 primjene.

Novorođenčad često zahtijeva 30-100 mg/kg tvari dnevno, dijeleći ovu dozu na 2-3 dijela. Prilikom korištenja cefuroksima kod novorođenčadi treba imati na umu da je njegov poluživot nekoliko puta dulji od onog kod odrasle osobe.

Kako bi se spriječila infekcija nakon kirurških zahvata, 1500 mg lijeka se često koristi intravenozno (u fazi indukcije anestezije). Takve preventivne mjere poduzimaju se u slučaju operacija na sternumu ili peritoneumu, a također i kod zdjeličnih, a istovremeno i abdominalnih ili ortopedskih zahvata.

Za ortopedske ili zdjelične kirurške zahvate, lijek se koristi u dozi od 0,75 g - 8 i 16 sati nakon završetka postupka.

Za operacije peritoneuma ili sternuma, lijek se mora davati u dozama od 0,75 g, 3 puta dnevno tijekom ciklusa od 1-2 dana.

Osobe s oštećenjem bubrega i oni na hemodijalizi trebaju prilagoditi dozu.

Koristite Aksefa tijekom trudnoće

Lijek nema mutageni, teratogeni ili embriotoksični učinak, ali tijekom trudnoće dopušteno ga je koristiti samo u situacijama kada se smatra da će korist za ženu biti veća od rizika od razvoja negativnih posljedica za fetus.

Cefuroksim može prijeći u majčino mlijeko, zbog čega se, ako postoji potreba za njegovom primjenom tijekom dojenja, dojenje privremeno prekida.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je koristiti lijek u slučaju intolerancije na komponente lijeka ili cefalosporine.

Potreban je oprez pri primjeni kod osoba s anamnezom teške preosjetljivosti na β-laktamske antibiotike. Lijek treba primjenjivati s izuzetnim oprezom i kod pacijenata s bubrežnom disfunkcijom.

Nuspojave Aksefa

Lijek se često podnosi bez komplikacija, ali uz dulju upotrebu ili netoleranciju pacijenta mogu se razviti urtikarija, osip i svrbež. Anafilaksa, vrućica i tubulointersticijski nefritis zabilježeni su samo povremeno. Negativni simptomi su često blagi i nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka.

Jednokratna primjena lijeka rezultirala je razvojem multiformnog eritema, Stevens-Johnsonovog sindroma ili TEN-a.

Poremećaji koji utječu na gastrointestinalni trakt - povraćanje, pseudomembranski kolitis, mučnina i proljev.

Poremećaji hematopoetskog sustava - neutro-, leukopenija- ili trombocitopenija, a uz to i eozinofilija i smanjena razina hemoglobina.

Iako Aksef nema izravan toksični učinak na jetru, neki pacijenti osjećaju hiperbilirubinemiju ili povećanu aktivnost jetrenih enzima.

Osobe koje uzimaju cefuroksim mogu osjetiti promjene u laboratorijskim nalazima, poput lažno pozitivnog Coombsovog testa ili porasta ureje u krvi i kreatinina.

Injekcije lijeka mogu uzrokovati lokalne nuspojave. U slučaju intramuskularne injekcije javlja se bol u području primjene lijeka. U slučaju intravenske injekcije razvija se tromboflebitis.

[ 1 ]

Predozirati

Prilikom trovanja Aksefom, pacijent razvija tremor, osjećaj pretjeranog uzbuđenja i konvulzije. Ove manifestacije nastaju jer cefuroksim ima nadražujući učinak na mozak.

Lijek nema antidot. U slučaju trovanja poduzimaju se simptomatske mjere. Za smanjenje razine cefuroksima u plazmi mogu se provesti postupci peritonealne dijalize i hemodijalize.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirana primjena s antacidima smanjuje apsorpciju cefuroksima (ako se lijek koristi u obliku tableta).

Kombinirana primjena s probenecidom dovodi do povećanja razine cefuroksima u krvi, kao i do usporavanja njegovog izlučivanja putem bubrega.

Lijek se može kombinirati s otopinama azlocilina ili metronidazola, kao i s tekućinom za injekcije ksilitola i 1% otopinom lidokaina. Osim toga, svojstva lijeka se ne mijenjaju 24 sata kada se kombinira sa sljedećim tvarima:

• natrijev laktat 6M;
• izotonična tekućina NaCl;
• 5% glukoze;
• 0,18% NaCl zajedno s 4% glukoze;
• 5% glukoze s 0,9%, 0,45% i 0,25% NaCl;
• 10% glukoze;
• Ringerov laktat ili Ringerov;
• Hartman.

Lijek se ne smije miješati u istoj šprici s aminoglikozidima.

Aksef se ne smije miješati s otopinom natrijevog bikarbonata za injekcije, jer takvo miješanje uzrokuje snažnu promjenu boje otopine cefuroksima.

[ 2 ], [ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Aksef se mora čuvati na tamnom i suhom mjestu, na temperaturi od 15-25 ^° C.

Rok trajanja

Aksef se može koristiti unutar 24 mjeseca od datuma proizvodnje terapijskog sredstva. Rok trajanja gotove tekućine za injekciju je maksimalno 24 sata.

Analogi

Analozi lijeka su Zinnat, Proxim sa Zinacefom, Cetyl sa Cefutilom i Axetinom, a također i Cefuroksim, Baktil i Cefumax.