Paracetamol

Paracetamol ima lijek protiv bolova, kao i antipiretički učinak.

[1], [2]

Indikacije Paracetamola

Koristi se za terapiju u takvim slučajevima:

• razni bolni sindromi (zub ili glavobolja, mijalgija, algomenoreja, a pored toga, artralgija, neuralgija i migrena);
• vrućica koja je posljedica razvoja zaraznih bolesti.

Ako postoji potreba za brzim uklanjanjem upale i boli (na primjer, nakon kirurškog zahvata), a uz to, u slučajevima gdje se oralna primjena lijeka ne može provesti (suspenzija ili tablete), može se propisati intravenska primjena tvari.

Lijek se propisuje za simptomatsko liječenje, kao i za smanjenje intenziteta boli i upale u vrijeme njezine primjene. Ne utječe na progresiju patologije.

[3], [4], [5]

Otpustite obrazac

Oslobađanje proizvedenog lijeka:

• u tabletama (u količini od 6 ili 10 komada unutar blistera ili ploča bez stanica);
• u obliku 2,4% sirupa (unutar boca od 50 ml), kao i 2,4% suspenzije (u 0,1 1 boca);
• u rektalnim čepićima volumena od 0,08, 0,17 i 0,33 g (u količini od 5 komada u blister pakiranju; u kutiji - 2 blistera).

[6], [7], [8]

Farmakodinamiku

Paracetamol je analgetska supstanca nenarkozne prirode. Njegova ljekovita svojstva i svojstva su u sposobnosti blokiranja (uglavnom unutar CNS-a) elemenata COX-1, kao i COX-2. U isto vrijeme, supstanca utječe na centre boli i termoregulacije.

Lijek nema protuupalna svojstva (taj je učinak iznimno mali, što omogućuje da se ne obraćamo pozornost na njega), jer se njegov učinak na COX neutralizira enzimom peroksidazom unutar upaljenih tkiva.

Budući da lijek ne blokira vezanje Pg unutar perifernih tkiva, on ne utječe negativno na procese metabolizma vode i elektrolita unutar tijela i sluznice probavnog trakta.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetika

Apsorpcija lijeka je prilično visoka, njezine vrijednosti Cmax su u rasponu od 5-20 μg / ml. Paracetamol postiže ove pokazatelje nakon 0,5-2 sata. Aktivni element može prodrijeti u BBB.

Prilikom dojenja lijek se izlučuje majčinim mlijekom (njegova koncentracija ne prelazi 1% oznake).

Lijek je podložan procesima biotransformacije jetre. Metabolizam koji uključuje mikrosomske jetrene enzime dovodi do stvaranja toksičnih metaboličkih intermedijera (kao što je N-acetil-b-benzokinon imin). Ove komponente mogu dovesti do oštećenja i nekroze jetrenih stanica, ako postoje smanjene razine glutationa u tijelu. Iscrpljenje zaliha ovog elementa opaženo je kada se koristi 10+ g paracetamola.

Dva druga metabolička puta paracetamola su procesi konjugacije sa sulfatima (često opaženi kod novorođenčadi, osobito prerano), kao i sa glukuronidima (uglavnom u odraslih).

Konjugirani metabolički proizvodi imaju slabu aktivnost lijeka (to uključuje i toksični učinak).

Razdoblje poluživota je unutar 1-4 sata (za starije osobe ova vrijednost može biti veća). Izlučivanje se događa uglavnom kroz bubrege, u obliku konjugata. Samo 3% korištenog paracetamola se izlučuje nepromijenjeno.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Doziranje i administracija

Veličine serviranja za adolescente (od 12 godina, ako im je težina veća od 40 kg) i odrasle osobe čine najviše 4 g dnevno (20 tableta s volumenom od 0,2 g ili 8 tableta s volumenom od 0,5 g).

Za 1 primjenu treba uzeti 0,5 g tvari (ako je potrebno, može biti 1 g). Tablete lijekova mogu se koristiti do 4 puta dnevno. Trajanje terapije je 5-7 dana.

Dječje tablete paracetamola mogu se konzumirati od 2 godine. Mlađa djeca moraju uzimati 0,5 tablete s volumenom od 0,2 g u intervalima od 4-6 sati. Dijete starije od 6 godina smije uzeti cijelu tabletu, s gore navedenom frekvencijom.

Tablete od 325 mg mogu se uzimati od 10 godina. Djeca u dobnoj skupini od 10-12 godina propisuju se za oralnu primjenu 2-3 puta dnevno (maksimalna doza ne smije biti premašena - u ovoj kategoriji bolesnika iznosi 1500 mg dnevno).

Tinejdžeri od 12 godina i odrasli trebaju uzimati 1-3 tablete s intervalom od 4-6 sati. Ne možete uzeti dan više od 4 g lijeka, a intervali između uporabe trebaju biti najmanje 4 sata.

Upotreba supozitorija.

Supozitorije se daju rektalno - u rektum. Prije postupka potrebno je očistiti crijeva.

Veličina doze lijeka u supozitorijima za dijete treba izračunati uzimajući u obzir dob i težinu pacijenta. Supozitorije od 80 mg koriste se za dojenčad od 3 mjeseca starosti; 170 mg čepića za djecu od 1 do 6 godina; 330 mg čepića za djecu od 7 do 12 godina.

Ulazak u supozitorij trebao bi biti na prvom mjestu, dok bi se pridržavao minimalnog 4-satnog razmaka između postupaka; Svakodnevno se daje 3-4 čepića (broj supozitorija ovisi o stanju pacijenta).

Djeci se često propisuje paracetamol u supozitorijima ili sirupu. Kada se uspoređuje njihova terapeutska učinkovitost, napominje se da sirup ima brži, a supozitorije imaju duži učinak.

Budući da je sigurnije i prikladnije koristiti supozitorij (u usporedbi s tabletama), maloj djeci se preporuča da ih prepišu (na primjer, za novorođenčad se smatraju optimalnim oblikom doziranja ovog lijeka).

Za dijete je toksična doza lijekova 150+ mg / kg. Dakle, dijete težine 20 kg može umrijeti od uporabe 3 g tvari dnevno.

Izbor 1-strukog porcije se vrši prema formuli 10-15 mg / kg uz 2-3 puta dnevno (s 4-6-satnim intervalima). Maksimalna doza lijeka za dijete je 60 mg / kg dnevno.

Način uporabe suspenzije i sirupa za djecu.

Sirup se može propisati bebama od 3 mjeseca starosti, a suspenzija se može primijeniti već od prvog mjeseca života (jer ne sadrži šećer).

Veličine 1-strukog dijela sirupa za različite dobne skupine:

• bebe 3-12 mjeseci - 0,5-1 čajna žličica;
• djeca 1-6 godina - 1-2 čajne žličice;
• djeca 6-14 godina - 2-4 žličice.

Učestalost prijema varira od 1-4 puta dnevno (dijete mora uzimati lijek najmanje 4 sata).

Doza suspenzije za dojenčad je slična onoj za sirup. Shemu uporabe lijekova za dojenčad do 3 mjeseca odabire isključivo liječnik.

Potrebno je odabrati veličinu dijelova lijekova, uzimajući u obzir i težinu djeteta. Možete propisati maksimalno 10-15 mg / kg za jednu uporabu i ne više od 60 mg / kg dnevno. Dakle, trogodišnje dijete prosječne težine od 15 kg treba konzumirati 150-225 mg lijeka za 1 dozu.

U nedostatku rezultata, ako se suspenzija ili sirup koriste u navedenim dijelovima, paracetamol treba zamijeniti nekim analogom koji ima drugi aktivni sastojak.

Kako bi se uklonila vrućica, ponekad se koristi kombinacija paracetamola s analginom (ako je temperatura između 38,5 ° C i teško ju je oboriti). Veličina porcija je slijedeća - paracetamol u gore navedenim dozama (uzimajući u obzir starost i težinu); analgin - 0,3-0,5 mg / kg.

Ova kombinacija se ne može koristiti često, jer uporaba aspirina dovodi do nepovratnih promjena u sastavu krvi.

Može se koristiti i "trijada", koja uz paracetamol uključuje i aspirin s analginom. Paracetamol se može nadopuniti suprastinom s no-spaa, analginumom s no-spaa ili suprastinom s analginumom.

Ali shpa (papaverin se također može koristiti) pomaže u otvaranju spazmodičnih kapilara, a antihistaminici (kao što su tavegil ili suprastin) pojačavaju učinke antipiretičkih lijekova.

Ako uzmete lijek je potreban za pružanje antipiretički učinak, može se koristiti najviše 3 dana zaredom.

Ako se lijek koristi za uklanjanje boli, ciklus liječenja treba trajati najviše 5 dana. Mogućnost njezine naknadne uporabe određuje liječnik.

Potrebno je zapamtiti da lijek pomaže eliminirati simptome bolesti (kao što su stomatološke ili glavobolje), ali sam uzrok njihovog pojavljivanja ne liječi.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Koristite Paracetamola tijekom trudnoće

Lijek može proći kroz posteljicu, ali još nije utvrđen negativan utjecaj na razvoj fetusa.

Tijekom ispitivanja utvrđeno je da uporaba paracetamola tijekom trudnoće (posebno u drugoj polovici trudnoće) povećava vjerojatnost pojave astme, respiratornih poremećaja, teško disanje i simptome alergije kod djeteta.

Treba imati na umu da u trećem tromjesečju toksični učinci zaraznih bolesti mogu biti jednako opasni kao i učinci pojedinih lijekova. Kod hipertermije, majka će vjerojatno imati hipoksiju u fetusu.

Kada se koriste lijekovi 2. Tromjesečja (točnije, počevši od 3. Mjeseca i otprilike do 18. Tjedna), dijete može doživjeti abnormalnosti u razvoju unutarnjih organa, što se često manifestira nakon rođenja. Zbog toga se lijek u tom razdoblju koristi samo sporadično i isključivo kao posljednje sredstvo.

Ali u isto vrijeme, ovaj lijek se smatra najsigurnijim lijekom protiv bolova za trudnice.

Uzimanje velikih dijelova lijeka tijekom trudnoće može negativno utjecati na bubrege i jetru. Ako trudnica ima povišenu temperaturu u vezi s SARS-om ili influencom, Paracetamol mora uzimati 0,5 tablete po uporabi. Ova terapija treba trajati najviše 7 dana.

Samo minimalna količina lijeka prolazi u majčino mlijeko tijekom dojenja. To vam omogućuje da ne prekidate dojenje u slučajevima kada se lijek koristi najviše 3 dana zaredom.

Tijekom dojenja dopušteno je uzimati najviše 3-4 tablete od 0,5 g dnevno (tablete se uzimaju nakon postupka hranjenja). Preporučuje se hranjenje sljedeći put najmanje 3 sata nakon uzimanja lijeka.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost netolerancije u vezi s lijekom;
• kongenitalna hiperbilirubinemija;
• nedostatak G6FD enzima;
• teške bolesti jetre ili bubrega;
• bolesti krvi;
• ovisnost o alkoholu;
• teška anemija ili leukopenija.

[22], [23], [24]

Nuspojave Paracetamola

Negativne manifestacije nakon uzimanja lijeka obično imaju oblik znakova jake osjetljivosti (alergije) - pruritus, angioedem, urtikarija i osip.

Ponekad upotreba lijeka dovodi do razvoja poremećaja hematopoeze (trombocita, neutro-, leuko- ili pancitopenija, kao i agranulocitoze) i dispeptičkih simptoma.

Dugotrajna uporaba u velikim obrocima može izazvati hepatotoksični učinak.

[25],

Predozirati

Pojava intoksikacije koja se javlja prvog dana: bljedilo kože, bol u abdominalnoj zoni, mučnina, metabolička acidoza, povraćanje, anoreksija i prekid metabolizma glukoze.

Nakon 12-48 sati mogu se razviti simptomi disfunkcije jetre.

Kod teškog predoziranja zabilježen je pankreatitis, zatajenje jetre (na pozadini je progresivna encefalopatija), nedostatak bubrežne aktivnosti u akutnom obliku (popraćena nekrozom tubularne prirode), aritmije i komatozno stanje.

U nekim slučajevima, kod trovanja paracetamolom, može doći do smrti (s vrlo teškom intoksikacijom).

Za liječenje poremećaja, žrtva zahtijeva uvođenje metionina s acetilcisteinom (u razdoblju od 8-9 sati), koji su prethodnici procesa vezivanja glutationa, a uz to donatori SH kategorija.

Naknadna terapija ovisi o propisivanju lijeka i njegovoj razini unutar krvi.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek slabi učinkovitost urikozuričnih lijekova. Korištenje zajedno s velikim dijelovima lijeka povećava učinke antikoagulanata (smanjenjem proizvodnje prokoagulanata unutar jetre).

Lijekovi koji potiču indukciju mikrosomskih oksidacijskih procesa unutar jetre, kao i hepatotoksične lijekove i etilni alkohol povećavaju proizvodnju hidroksiliranih metaboličkih produkata s aktivnošću lijeka, što može uzrokovati ozbiljno trovanje čak i uz minimalno predoziranje.

Učinkovitost lijeka se smanjuje s nastavkom uporabe barbiturata. Etilni alkohol uzrokuje pojavu pankreatitisa u akutnom obliku. Lijekovi koji inhibiraju oksidaciju mikrosoma unutar jetre, smanjuju vjerojatnost hepatotoksičnih učinaka.

Dugotrajna kombinacija s drugim NSAID-om može izazvati nekrotični papilitis, analgetsku nefropatiju, kao i razvoj terminalnog (distrofičnog) stadija zatajenja bubrega.

Kombinacija paracetamola (u velikim obrocima) sa salicilatima tijekom dužeg vremenskog razdoblja povećava rizik od razvoja karcinoma bubrega ili urina. Diflunisal 50% povećava vrijednosti paracetamola u plazmi, što povećava vjerojatnost hepatotoksičnosti.

Mijelotoksične tvari pojačavaju hematotoksična svojstva lijekova; antispazmodici dovode do odgađanja njegove apsorpcije; kolesterola s enterosorbentima smanjuju njegovu bioraspoloživost.

[39], [40], [41], [42], [43]

Uvjeti skladištenja

Paracetamol se mora čuvati na tamnom i suhom mjestu, zatvorenom za djecu. Pokazatelji temperature za sirup - maksimalno 18 ° C (ne može se zamrznuti); za supozitorije, maksimalno 20 ° C.

[44], [45], [46]

Rok trajanja

Paracetamol u supozitorijima i sirupu može se upotrijebiti unutar 24 mjeseca od trenutka oslobađanja lijeka. Rok trajanja tableta je 36 mjeseci.

[47]

Analoga

Supstance koje sadrže paracetamol kao što su Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan s Paracetamol MC, Cefecon D, Ifimol, Flutabs i Paracetamol Extratab s Panado Daleronom, kao i Paracetamol UBF i Efferalgan.

Lijekovi koji imaju sličan mehanizam djelovanja, ali različiti aktivni sastojak: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin i Solpadein s Caffetinom i Vervexom, te dodatno, Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra i Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Recenzije

Paracetamol se najčešće spominje u kontekstu liječenja djece, jer je vjerojatnije da će se zaraziti SARS-om, a lijek je najučinkovitiji u takvim bolestima.

Roditelji obično ostavljaju pozitivne recenzije lijeka - brzo smanjuje temperaturu i smanjuje ozbiljnost negativnih simptoma groznice. Istodobno ga dobro podnose ljudi različite dobi - rijetko izaziva razvoj negativnih znakova tipičnih za NSAID.

Liječnici pozivaju da ne zaborave da lijek uklanja samo manifestacije bolesti, ne eliminirajući ga sam, te vas podsjeća da je za dobivanje pozitivnog učinka vrlo važno odabrati oblik oslobađanja lijeka i izračunati potrebnu dozu.