Karbapin

Karbapin je antikonvulzivni lijek koji je derivat karboksamida. Aktivni sastojak karbamazepin uzrokuje blokiranje Na kanala unutar neuronske stijenke, čime sprječava širenje impulsa.

Lijek se često koristi u liječenju kombiniranih ili jednostavnih parcijalnih napadaja, a također i kod toničko-kloničkih napadaja (primarnih ili sekundarnih). Lijek se također propisuje za liječenje drugih vrsta epileptičkih napadaja (isključujući absanse).

Indikacije Karbapina

Koristi se za sljedeće poremećaje:

• epilepsija (teški napadaji, parcijalni napadaji praćeni jednostavnim ili složenim manifestacijama, miješani tipovi epilepsije i generalizirani toničko-klonički napadaji);
• emocionalni poremećaji cikličke prirode (s manično-depresivnom prirodom poremećaja);
• neuralgija (postherpetična, trigeminalna ili glosofaringealna);
• sindrom odvikavanja kod osoba s kroničnim alkoholizmom;
• neuropatija dijabetičkog podrijetla koja uzrokuje bol;
• dijabetes insipidus centralnog porijekla.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u tabletama od 0,2 g; u pakiranju se nalazi 50 tableta.

Farmakodinamiku

Lijek se propisuje za trigeminalnu neuralgiju različitog podrijetla i druge vrste kronične boli. Vjeruje se da karbamazepin može smanjiti intenzitet boli tijekom trigeminalne neuralgije potiskivanjem prijenosa unutar jezgre tercijarnog živca.

Farmakokinetika

Lijek se gotovo u potpunosti apsorbira u gastrointestinalnom traktu - ravnomjerno i malom brzinom.

Vrijednosti bioraspoloživosti karbamazepina variraju između 58-96% i ne mijenjaju se s unosom hrane. Razina Cmax u plazmi bilježi se nakon 2-8 sati. Poluvrijeme eliminacije je prilično dugo i iznosi približno 30 sati. Budući da lijek inducira aktivnost intrahepatičkih enzima, povećava brzinu vlastitog metabolizma i može smanjiti poluvrijeme eliminacije na 15 sati.

Volumen distribucije lijeka je u rasponu od 0,8-1,9 l/kg.

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno, s hranom. Doziranje lijeka odabire se individualno za svakog pacijenta, uzimajući u obzir medicinsku učinkovitost i vrijednosti aktivne tvari u plazmi. Lijek se propisuje za epilepsiju i u monoterapiji i zajedno s drugim antikonvulzivima (fenobarbital, fenitoin ili natrijev valproat).

Odrasli

Za epilepsiju se u početku koristi 0,2 g lijeka 1-2 puta dnevno; za starije osobe - 0,1 g (0,5 tableta) istom učestalošću. Zatim se doza postupno povećava na 0,4 g 2-3 puta dnevno dok se ne postigne optimalna dnevna doza od 0,8-1,2 g. Odrasla osoba smije uzimati najviše 1,6 g lijeka dnevno.

U slučaju emocionalnih poremećaja cikličke prirode: ako liječenje litijevim sredstvima nema učinka, lijek se može koristiti u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim lijekovima - tijekom remisije bolesti ili njezine aktivne faze. Dnevna doza je 1-1,6 g karbapina.

U slučaju neuralgije, prvo uzimajte 0,2 g lijeka dnevno. Zatim se lijek koristi u dozi od 0,4-0,8 g dnevno.

U slučaju sindroma odvikavanja, uzima se prosječno 0,6 g tvari dnevno, dijeleći dio u 3 upotrebe. U teškim stanjima (u prvim danima) dnevna doza može se povećati na 1,2 g (u 3 upotrebe).

U slučaju dijabetičke neuropatije (s boli), primjenjuje se 0,2 g lijeka u prosjeku 2-4 puta dnevno.

Diabetes insipidus središnje etiologije: u prosjeku se koristi 0,4-0,6 g lijeka dnevno (2-3 upotrebe).

U slučaju dugotrajne primjene, dozu treba smanjivati s 3-mjesečnim pauzama na minimalnu učinkovitu dozu (ili potpuno ukinuti lijek) kako bi se spriječio razvoj tolerancije na lijek.

Kada se terapija potpuno prekine, doza se postupno smanjuje tijekom 14 dana kako bi se spriječio povratak bolesti.

Osobama s teškim oštećenjem bubrega potrebne su ¾ standardne dnevne doze za konvencionalnu terapiju. Nije potrebna prilagodba doze nakon hemodijalize.

Djeca

Djeca trebaju uzimati 10-20 mg/kg lijeka dnevno. U dobi od 1-3 godine - 0,2-0,3 g dnevno; 4-7 godina - 0,3-0,5 g; 8-14 godina - 0,5-1 g; 15-18 godina - 0,8-1,2 g. Dnevnu dozu treba podijeliti u 2 doze.

Djeca mlađa od 15 godina mogu uzimati najviše 1 g lijeka dnevno; starija od 15 godina - maksimalno 1,2 g dnevno.

[ 2 ]

Koristite Karbapina tijekom trudnoće

Upotreba lijeka tijekom trudnoće dopuštena je samo uz stroge indikacije; ne smije se koristiti u prvom tromjesečju.

Lijek se izlučuje u majčino mlijeko, zbog čega ga treba koristiti s izuzetnim oprezom tijekom dojenja. U takvoj situaciji potrebno je procijeniti koristi i rizike dojenja za dojenče. Žene koje koriste karbamazepin mogu dojiti samo ako se dojenče prati zbog mogućih nuspojava (na primjer, teške pospanosti).

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija povezana s elementima lijeka ili tricikličkim antidepresivima;
• AV blok (osim osoba s ugrađenim pacemakerom);
• problemi s hematopoezom koštane srži;
• intermitentna porfirija (u aktivnoj fazi);
• primjena s lijekovima litija ili MAOI-ima.

Nuspojave Karbapina

Nuspojave se često javljaju tijekom kombinirane terapije; obično se razvijaju u početnoj fazi liječenja i ovise o veličini porcije:

• Lezije središnjeg živčanog sustava: česti su vrtoglavica, pospanost, jaki umor, zbunjenost, glavobolje i oštećena motorička koordinacija. Starije osobe mogu osjećati tjeskobu i zbunjenost. Sporadično su zabilježeni i bihevioralna agresija, depresija, tinitus i mentalna retardacija. Povremeno se javljaju nevoljni pokreti (nistagmus ili tremor). Osim toga, starije osobe i osobe s organskim lezijama mozga mogu osjetiti nevoljne pokrete lica i čeljusti (koreoatetoza ili diskinezija). Sporadično su zabilježeni neuritis, poremećaji govora, mijastenija, disgeuzija i pareza nogu. Većina ovih simptoma nestaje sama od sebe nakon 8-14 dana ili nakon privremenog smanjenja doze. Iz tog razloga, lijek se u početnoj fazi terapije primjenjuje u malim dozama, a zatim se povećava;
• poremećaji vida: može se javiti konjunktivitis, koji se ponekad razvija u poremećaj očne akomodacije, zamagljen vid i diplopiju. Može se javiti i zamućenje očne leće;
• problemi povezani sa strukturom mišića i kostiju: bolovi u mišićima i zglobovima (mialgija ili artralgija) ili grčevi mišića razvijaju se sporadično. Nakon prestanka uzimanja lijeka, takvi simptomi nestaju;
• lezije sluznice i epiderme: razvoj epidermalnih znakova alergije - svrbež, multiformni eritem, urtikarija, TEN, eksfolijativni dermatitis, fotosenzibilnost, eritroderma, SJS i diseminirani eritemski lupus. Hiperhidroza ili alopecija javljaju se sporadično;
• poremećaji hematopoeze: trombocito- ili leukopenija, eozinofilija i leukocitoza. Leukopenija je obično benigna. Povremeno se razvijaju hemolitička, aplastična ili megaloblastna anemija, agranulocitoza i splenomegalija, a uz to se povećavaju i limfni čvorovi;
• problemi s gastrointestinalnim traktom: ponekad se javlja povraćanje, suha usta ili mučnina te gubitak apetita. Povremeno se javlja zatvor ili proljev. Sporadično se opaža bol u području trbuha i upala nazofaringealne sluznice (glositis sa stomatitisom i gingivitisom). Takvi simptomi nestaju nakon 8-14 dana terapije ili nakon privremenog smanjenja doze lijeka;
• oštećenje jetre: ponekad dolazi do promjene vrijednosti funkcionalnih testova jetre. Povremeno se razvija žutica. Hepatitis se opaža sporadično (granulomatozni, kolestatski, kao i miješani ili hepatocelularni);
• Poremećaji EBV-a i endokrinog sustava: povremeno se mogu pojaviti galaktoreja (žene) ili ginekomastija (muškarci). Osim toga, karbamazepin može utjecati na funkciju štitnjače, posebno u kombinaciji s drugim antikonvulzivima. Budući da karbamazepin ima antidiuretski učinak, razine Na u plazmi mogu se povremeno smanjiti (hiponatremija), što uzrokuje glavobolje i povraćanje, kao i zbunjenost. Povremeno se mogu pojaviti otekline i debljanje. Razine Ca u plazmi mogu se smanjiti;
• problemi s respiratornom funkcijom: uočavaju se izolirani slučajevi netolerancije na lijekove, koji se manifestiraju u obliku dispneje, vrućice, plućne fibroze i upale;
• poremećaji povezani s urogenitalnim traktom: povremeno se javljaju hematurija, proteinurija ili oligurija. Povremeno se može razviti zatajenje bubrega ili seksualna disfunkcija;
• Poremećaji kardiovaskularnog sustava: povremeno kod starijih osoba ili osoba sa srčanim problemima mogu se javiti poremećaji srčanog ritma i bradikardija, a osim toga, tijek koronarne bolesti srca može se pogoršati. Povremeno se opaža AV blok, ponekad praćen gubitkom svijesti. Može doći do značajnog porasta ili pada krvnog tlaka (potonje se obično javlja u slučaju uzimanja velikih doza lijeka). Uz to, zabilježen je razvoj tromboflebitisa, vaskulitisa ili tromboembolije;
• manifestacije teške intolerancije: povremeno se javljaju vaskulitis, vrućica, osip, povećani limfni čvorovi, promjene u broju leukocita, artralgija, promjene u vrijednostima funkcionalnog intrahepatičnog testa, hepatosplenomegalija; osim toga, pojavljuju se i drugi poremećaji sustava i organa - bubrega, pluća, miokarda i gušterače.

Potrebno je odmah prekinuti uzimanje lijeka ako se pojave teški simptomi alergije, egzantema, promjene u laboratorijskim vrijednostima krvi (neutro-, leukopenija- ili trombocitopenija) i vrućica.

Predozirati

Karbamazepin uzrokuje značajnu depresiju središnjeg živčanog sustava, zbog čega postoji rizik od teških simptoma intoksikacije.

Znakovi.

• Disfunkcija CNS-a: depresija CNS-a, halucinacije, agitacija, dezorijentacija, koma i pospanost. Osim toga, pojavljuju se dizartrija, hiperrefleksija koja se razvija u hiporefleksiju, nistagmus, poremećaj oštrine vida, ataksija, napadaji, diskinezija, hipotermija, mioklonus i psihomotorni poremećaji;
• oštećenje funkcije kardiovaskularnog sustava: poremećaj srčane provodljivosti praćen širenjem QRS sustava, tahikardija, porast ili pad vrijednosti krvnog tlaka i srčani zastoj;
• respiratorni problemi: plućni edem ili respiratorna depresija;
• gastrointestinalni poremećaji: problemi s funkcijom evakuacije želuca, povraćanje i oslabljena pokretljivost debelog crijeva;
• znakovi povezani s mokraćnim sustavom: anurija ili oligurija, hiponatremija i zadržavanje tekućine.

Terapija.

Ne postoji antidot. Početna terapija temelji se na kliničkom stanju pacijenta; potrebna je i hospitalizacija. Potrebno je odrediti razinu karbamazepina u krvnoj plazmi kako bi se potvrdila intoksikacija i procijenio njezin stupanj. Provodi se evakuacija želučanog sadržaja, ispiranje želuca i primjena aktivnog ugljena. Na intenzivnoj njezi provode se potporni i simptomatski postupci, prati se srčana aktivnost i korigiraju se vrijednosti EBV-a.

[ 3 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Lijekovi koji mogu povisiti razinu karbamazepina u plazmi uključuju eritromicin, verapamil, dekstropropoksifen s viloksazinom, cimetidin i diltiazem s izoniazidom. Kada se ovi lijekovi koriste istodobno, treba pratiti razinu karbamazepina u krvi i po potrebi smanjiti dnevnu dozu.

Etosukcinid, natrijev valproat, fenobarbital s primidonom i fenitoinom mogu smanjiti razinu lijekova u plazmi zbog indukcije intrahepatičkih mikrosomalnih enzima.

Lijek smanjuje poluvrijeme eliminacije i povećava brzinu klirensa (zbog smanjenja koncentracije) sljedećih tvari: varfarin s GCS-om, teofilin, haloperidol i doksiciklin. Potonji se treba koristiti s 12-satnom pauzom.

Zabranjeno je koristiti karbapin s MAOI-ima (mora se pridržavati razmaka od najmanje 14 dana) i litijevim supstancama.

Prilikom propisivanja ili prekida uzimanja lijekova, dozu antikoagulansa treba promijeniti (uzimajući u obzir kliničke vrijednosti).

Lijek povećava brzinu metaboličkih procesa oralnih kontraceptiva, zbog čega je potrebno odabrati druge kontraceptive.

Karbamazepin smanjuje toleranciju na alkoholna pića, pa se osobe koje koriste lijek trebaju suzdržati od pijenja tijekom terapije.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Uvjeti skladištenja

Karbapin se mora čuvati na mjestu zaštićenom od prodiranja vlage. Temperaturni pokazatelji su u rasponu od 15-25°C.

Rok trajanja

Karbapin se može koristiti 3 godine od datuma prodaje lijeka.

Zahtjev za djecu

Koristiti za djecu stariju od 1 godine. Međutim, lijek treba vrlo oprezno koristiti kod osoba mlađih od 7 godina, jer postoji mogućnost nuspojava.

Analogi

Analogi lijeka su Finlepsin, Zeptol, Tegretol s Carbalexom, Oxapin i Carbamazepine s Timonilom i Mezakarom.