Orao

Orlip ima periferni princip utjecaja; je lijek koji se koristi za pretilost. Komponenta orlistat je specifična tvar koja ima snažan inhibitorni učinak na lipaze u gastrointestinalnom traktu (ima dugotrajan učinak).

Učinak lijekova na lijekove ostvaruje se unutar tankog crijeva i želučanog lumena - stvaraju se kovalentni ligamenti s aktivnim serinskim regijama gušterače i želučane lipaze. Inaktivirani enzim u ovom slučaju gubi sposobnost razgradnje prehrambenih masti, koje dolaze u obliku triglicerida, a osim toga, učinak na apsorbirane slobodne masne kiseline i monogliceride. [1]

Indikacije Orao

Koristi se u kombinaciji s prehrambenim režimom (umjerena hipokaloričnost) kod pretilih osoba (BMI je ≥30 kg / m2) ili osoba s prekomjernom tjelesnom težinom (BMI je ≥28 kg / m2), uključujući i one koji imaju čimbenike rizika povezane s pretilošću.

Uvođenje orlistata mora se otkazati nakon 3 mjeseca ako nije zabilježen gubitak tjelesne težine od najmanje 5% u usporedbi s početnom razinom.

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u obliku kapsula, u količini od 10 komada unutar stanične ploče. Okvir sadrži 3 takva zapisa.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Testiranje kod dobrovoljaca normalne tjelesne težine i pretilih pokazalo je da je učinak težine na stope apsorpcije iznimno nizak. Nakon 8 sati nakon oralne primjene lijekova, nepromijenjena tvar unutar krvne plazme nije zabilježena, iz čega možemo zaključiti da je njezin pokazatelj manji od 5 ng / mol. [2]

Općenito, uvođenjem terapijskih dijelova Orlipa bilo je moguće samo sporadično odrediti nepromijenjeni orlistat unutar krvne plazme; istodobno su mu pokazatelji bili vrlo niski (<10 ng / ml ili 0,02 μmol). Istodobno, nisu uočeni znakovi nakupljanja, što potvrđuje slabu apsorpciju lijeka. [3]

Postupci distribucije.

Volumen distribucije ne može se otkriti jer se lijek slabo apsorbira. In vitro se više od 99% lijeka sintetizira s intraplazmatskim proteinom u krvi (većina s albuminom i lipoproteinima). Minimalne količine orlistata prolaze unutar eritrocita.

Postupci razmjene.

Podaci dobiveni tijekom ispitivanja na životinjama pokazali su da se metabolički procesi orlistata uglavnom ostvaruju kroz stijenke gastrointestinalnog trakta. Oko 42% minimalnih vrijednosti lijekova koji se podvrgavaju potpunoj apsorpciji kod pretilih osoba su 2 glavna Orlippova metabolička proizvoda - M1 s MZ.

Molekule tipa M1 i M3 imaju otvoren β-laktonski prsten i prilično slabo usporavaju aktivnost lipaze (1000 i 2500 puta manje od orlistata). S obzirom na tako slab učinak usporavanja i niske vrijednosti u plazmi (prosječna razina je 26, odnosno 108 ng / ml), nakon primjene terapijskih dijelova, smatra se da ti metabolički proizvodi nemaju nikakvu aktivnost lijeka.

Izlučivanje.

Neapsorbirani lijek uglavnom se izlučuje izmetom (približno 97% doze, a 83% nepromijenjeno).

Kumulativno bubrežno izlučivanje svih tvari koje se strukturno sintetiziraju s orlistatom manje je od 2% obroka. Rok do potpunog izlučivanja lijekova (zajedno s urinom i izmetom) je 3-5 dana. Omjeri puteva izlučivanja lijeka u dobrovoljaca s prekomjernom tjelesnom težinom i normalnom težinom potpuno su slični. I metabolički elementi M1 s MZ i orlistat mogu se izlučiti žučom.

Doziranje i administracija

Odraslima se propisuje uporaba prve kapsule od 0,12 g (s običnom vodom) neposredno prije jela, zajedno s njom ili sljedećih sat vremena nakon toga. Ako preskočite jesti ili jedete hranu s niskim udjelom masti, dopušteno je preskočiti upotrebu Orlipa.

Pacijenti bi trebali jesti uravnoteženu prehranu, niskokaloričnu prehranu u umjerenom obliku, koja sadrži oko 30% kalorija (u obliku masti). Uz voće je potrebno jesti puno povrća. Dnevnu količinu proteina s mastima, kao i ugljikohidrata, treba podijeliti u 3 dnevna obroka.

Prekoračenje standardne doze lijekova (0,12 g 3 puta dnevno) ne uzrokuje pojačavanje učinka lijeka.

Primjena orlistata dovodi do povećanja lučenja masti zajedno s izmetom nakon 24-48 sati od trenutka uzimanja lijeka. Na kraju terapije izlučivanje masti u izmetu vraća se na izvorni volumen nakon 48-72 sata.

• Prijava za djecu

Nema podataka o uporabi Orlipa u pedijatriji.

Koristite Orao tijekom trudnoće

Nema kliničkih podataka o uporabi orlistata tijekom trudnoće.

Testiranjem na životinjama nije utvrđeno postoji li neizravni ili izravan štetan učinak na trudnoću, fetalni / embrionalni razvoj, porođaj ili postnatalni razvoj. No, orlistat je i dalje zabranjeno koristiti u navedenom razdoblju.

Nema podataka o tome izlučuje li se orlistat u majčino mlijeko, zbog čega nije propisan za dojenje.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je propisivanje sa sindromom kronične malapsorpcije ili s netolerancijom na aktivni element ili druge komponente lijeka.

Nuspojave Orao

Među nuspojavama:

• oštećenje funkcije NS: obično se razvijaju glavobolje;
• poremećaji povezani s respiratornim traktom, prsnom kosti i medijastinumom: često postoje lezije donjeg i gornjeg dijela dišnog sustava;
• problemi s gastrointestinalnim traktom: masni iscjedak iz rektuma, bol ili nelagoda u trbušnom području, nadutost praćena iscjedakom male količine crijeva, steatoreja, mršava stolica, masni iscjedak, imperativno pražnjenje crijeva i povećanje stolice često se promatraju. Često može doći do meke stolice, oštećenja desni ili zuba, nelagode ili boli u rektalnom području i fekalne inkontinencije;
• kršenja bubrežne i mokraćne aktivnosti: često dolazi do infekcije uretre;
• metabolički problemi: obično se razvija hipoglikemija;
• invazije i druge infekcije: često se pojavljuje gripa;
• sustavni znakovi: često se opaža slabost;
• poremećaji povezani s mliječnim žlijezdama i reproduktivnom funkcijom: često se pojavljuje dismenoreja;
• mentalni problemi: često se bilježi tjeskoba.

Predozirati

Klinički testovi kod ljudi s normalnom težinom i pretilošću koji su uzimali jednokratne obroke od 0,8 g orlistata ili doze od 0,4 g za višekratnu uporabu 3 puta dnevno tijekom 15 dana nisu pokazali razvoj zamjetnih negativnih simptoma. Osim toga, pretile osobe imaju iskustvo korištenja lijekova 3 puta dnevno u dozi od 0,24 g tijekom šest mjeseci.

Obično, uz predoziranje lijekom tijekom postmarketinških testova, negativni znakovi su izostali ili su bili slični onima uočenim pri uvođenju terapijskih dijelova lijekova.

U slučaju teškog trovanja potrebno je 24 sata pratiti stanje pacijenta. Dokazi iz ispitivanja na životinjama i dobrovoljcima ukazuju na to da ukupni učinak koji se može povezati s učinkom orlistata na inhibiciju lipaze obično brzo nestaje.

Interakcije s drugim lijekovima

Ciklosporin.

Kombinacija lijeka s ciklosporinom dovodi do smanjenja parametara plazme potonjeg. Kao rezultat toga, imunosupresivna aktivnost ciklosporina može biti oslabljena. Zbog toga je takva kombinacija zabranjena. No, uz strogu potrebu istodobne uporabe ovih tvari, morate redovito pratiti plazma vrijednosti ciklosporina. Razine ciklosporina u plazmi treba pratiti sve dok se ne stabiliziraju.

Akarboza.

Budući da farmakokinetička interakcija lijeka s akarbozom nije proučavana, ne mogu se kombinirati.

Antikoagulansi koji se uzimaju oralno.

Kombinacija lijekova s varfarinom i drugim antikoagulansima zahtijeva redovito praćenje vrijednosti INR -a.

Vitamini topljivi u mastima.

Primjena s orlistatom uzrokuje slabljenje apsorpcije retinola, kalciferola, tokoferola i vitamina K. Istodobno, u većine pacijenata koji su koristili lijek do 4 pune godine, također su normalne vrijednosti ovih vitamina kao β-karoten, primijećeni su u kliničkim ispitivanjima.

Kako biste osigurali odgovarajuću prehranu osobama koje su na dijeti, morate u svoju prehranu uključiti više povrća i voća te uzimati multivitaminske dodatke za kontrolu tjelesne težine.

Ako su vam potrebni multivitamini, trebali biste ih konzumirati najmanje 2 sata nakon uvođenja orlistata, ili navečer, prije spavanja.

Amiodaron.

Kombinacija lijeka s amiodaronom dovela je do blagog smanjenja parametara potonjeg unutar plazme u malog broja dobrovoljaca. U osoba koje koriste amiodaron nije bilo moguće razjasniti klinički značaj ovog simptoma, ali ponekad može biti važan. U ljudi koji kombiniraju Orlip s amiodaronom potrebno je pojačati kliničko promatranje i praćenje EKG -a.

Druge kombinacije.

Primjena lijeka zajedno s antikonvulzivima (lamotrigin ili valproat) ponekad dovodi do razvoja napadaja. Nije bilo moguće utvrditi vezu između ovih pojava, ali bolesnike je potrebno pratiti radi moguće pojave promjena u intenzitetu ili učestalosti napadaja.

Povremeno se razvije hipotireoza ili oslabi njezina kontrola. Nije bilo moguće dokazati mehanizam ovog kršenja, ali može doći do slabljenja apsorpcije levotiroksina ili soli joda.

Postoje podaci o smanjenju terapijske aktivnosti antiretrovirusnih lijekova u osoba s HIV -om, antipsihotika (među njima i litija) i antidepresiva, što se podudara s početkom liječenja lijekovima u ljudi s primjereno kontroliranim tijekom patologija. Zbog toga je prije početka terapije potrebno pažljivo procijeniti sve moguće komplikacije za takve pacijente.

Orlistat može posredno oslabiti aktivnost oralne kontracepcije, što ponekad može dovesti do neplaniranog začeća. Kod teškog proljeva potrebno je koristiti dodatnu kontracepciju.

Uvjeti skladištenja

Orao treba čuvati izvan dohvata djece, na tamnom i suhom mjestu, s temperaturama u rasponu od 10-20˚S.

Rok trajanja

Orlip je dopušteno koristiti u roku od 36 mjeseci od datuma prodaje terapijskog proizvoda.

Analozi

Analozi lijeka su tvari Xenical, Orlikel i Xenistat s Olistatom.

Recenzije

Orlip dobiva mješovite kritike od pacijenata. Kao sredstvo koje vam omogućuje uklanjanje prekomjerne težine, smatra se učinkovitim, ali istodobno se bilježi veliki broj i veliki intenzitet razvoja nuspojava tijekom njegove uporabe.