nitroksolin

Nitroksolin je antibakterijski i antifungalni lijek koji pripada klasu kinolina. Naširoko se koristi za liječenje i prevenciju infekcija mokraćnog sustava (UTI) uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima, kao i za liječenje prostatitisa, epididimitisa i infekcija koje utječu na bubrege i mjehur. Nitroksolin je učinkovit u odnosu na širok raspon gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, kao i neke vrste gljivica, uključujući Candida.

Mehanizam djelovanja nitroksolina je inhibicija sinteze DNA u mikrobnim stanicama, što dovodi do njihove smrti. Lijek ometa procese biosinteze u stanicama mikroorganizama na nekoliko razina, tako da ostaje učinkovit protiv širokog raspona patogena.

Nitroksolin se obično propisuje kao oralne tablete. Preporučena doziranje i trajanje liječenja mogu se razlikovati ovisno o težini i vrsti infekcije, kao i pacijentovoj dobi i stanju. Većina pacijenata dobro tolerira, ali kao i svaki medicinski lijek, može uzrokovati nuspojave poput poremećaja gastrointestinalnih ili alergijskih reakcija.

Važno je konzultirati svog liječnika prije nego što započnete nitroksolin, pogotovo ako imate kronično stanje ili uzimate druge lijekove kako biste izbjegli interakcije i neželjene nuspojave.

Indikacije nitroksolin

1. Cistitis: Upala mjehura uzrokovana infekcijom. Nitroksolin se može koristiti za liječenje akutnih i kroničnih oblika cistitisa.
2. Uretritis: upala uretre, najčešće uzrokovana infekcijom. Nitroksolin može biti učinkovit u liječenju urethritisa različite prirode.
3. Pielonefritis: upala sustava bubrežnog kaliksa-lohanse, obično uzrokovana bakterijskom infekcijom. Za liječenje pielonefritisa može se preporučiti nitroksolin.
4. Sprječavanje ponavljajućih infekcija mokraćnog sustava: Kod nekih bolesnika s ponavljajućim infekcijama mokraćnog sustava, posebno ponavljajućim cistitisom, nitroksolin se može koristiti za sprečavanje ponavljajućih pogoršanja.
5. Liječenje infekcija uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na njega: nitroksolin se široko koristi za liječenje infekcija uzrokovanih bakterijama osjetljivim na njegovo antibakterijsko djelovanje.

Farmakodinamiku

1. Inhibicija sinteze DNA: nitroksolin je derivat 8-hidroksikinolina, koji je u stanju inhibirati sintezu DNA u mikroorganizmima. To dovodi do oštećenja njihovog rasta i reprodukcije.
2. Prodiranje u stanice mikroorganizama: Nitroksolin može prodrijeti u stanice mikroorganizama, gdje djeluje na antimikrobno djelovanje, sprečavajući normalno funkcioniranje i reprodukciju mikroba.
3. Aktivnost protiv bakterija: nitroksolin je učinkovit protiv različitih bakterija, uključujući gram-pozitivne i gram-negativne bakterije. Može se koristiti u liječenju infekcija mokraćnog sustava uzrokovanih bakterijskom florom.
4. Aktivnost protiv gljivica i protozoa: Uz to, nitroksolin ima aktivnost protiv nekih gljivica i protozoa, što je korisno za liječenje infekcija uzrokovanih tim patogenima.

Nitroksolin ima aktivnost protiv različitih bakterija, uključujući mnoge vrste gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama, kao i neke gljive i protozoa. Evo nekih bakterija koje je nitroksolin aktivan protiv:

1. Gram-pozitivne bakterije:

   • Staphylococcus spp. (uključujući Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gram-negativne bakterije:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Hemofilus gripe
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Ostali mikroorganizmi:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Ovo nije potpuni popis svih mikroorganizama protiv kojih je aktivan nitroksolin, a učinkovitost lijeka može varirati ovisno o regiji i otpornosti lokalnih sojeva bakterija.

Nitroksolin je antibiotik koji se izvorno koristio za liječenje infekcija mokraćnog sustava uzrokovanih mikroorganizmima poput Escherichia coli. Njegov mehanizam djelovanja uključuje helaciju (vezanje) Zn2+ i Fe2+ iona iz matrice biofilma, što inhibira rast i razvoj bakterija. Nitroksolin ima širok spektar antibakterijske aktivnosti, uključujući aktivnost protiv sojeva otpornih na karbapenem, a može se koristiti kao opcija liječenja za nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava (Fuchs i sur., 2022).

Pored toga, nedavna su istraživanja pokazala potencijal nitroksolina kao liječenja raka. Konkretno, otkriveno je da inducira apoptozu i inhibira rast tumora prostate in vitro i in vivo, djelujući aktiviranjem AMPK (AMP-aktiviranog protein kinaze), što dovodi do inhibicije MTOR-P70S6K signalnog puta i uzrokuje da stanični stanični ciklus (Chang i sur., 2015).

Nitroksolin je također pokazao aktivnost protiv pseudomonas aeruginosa biofilma, inhibirajući njihovo stvaranje i promičući njihovo raspad helacijom željeza i cink iona, što ga čini obećavajućim sredstvom za kontrolu infekcija biofilma (Sobke i sur., 2012).

Ove studije pokazuju da nitroksolin ima ne samo antimikrobne, već i potencijalno antitumorske efekte, što ga čini zanimljivim metama za daljnja istraživanja u različitim područjima medicine.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Nitroksolin se obično dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Njegova se apsorpcija javlja u gornjim dijelovima crijeva.
2. Raspodjela: Nitroksolin je dobro raspoređen u tjelesnim tkivima, uključujući bubrege, mokraćni sustav i meka tkiva. Također može prodrijeti u barijere plazme i krvi-mozga.
3. Metabolizam: Nitroksolin prolazi minimalni metabolizam u jetri. Većina lijeka izlučuje se iz tijela u nepromijenjenom obliku.
4. Izlučivanje: Glavni put izlučivanja nitroksolina iz tijela je izlučivanje bubrega kroz filtraciju u bubrezima i aktivno izlučivanje u proksimalnim i distalnim tubulama. Male količine lijeka također se izlučuju kroz žuč.
5. Poluživot: Poluživot nitroksolina je relativno kratak, traje otprilike 2-4 sata. To znači da se lijek obično uzima nekoliko puta dnevno kako bi se održala dovoljna koncentracija u krvi za borbu protiv infekcije.
6. Mehanizam djelovanja: Nitroksolin je antibakterijski lijek i djeluje inhibirajući sintezu bakterijske DNA. Aktivan je protiv širokog raspona bakterija, uključujući neke vrste gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, kao i neke gljive i protozoa.

Koristite nitroksolin tijekom trudnoće

Trenutno nema dovoljno studija za izvlačenje konačnih zaključaka o sigurnosti nitroksolina tijekom trudnoće. Stoga liječnici obično pokušavaju izbjeći propisivanje ovog lijeka trudnicama, posebno u prvom tromjesečju, kada se formiraju bebini organi.

Međutim, ako je potrebno liječiti infekciju, vaš liječnik može odlučiti propisati nitroksolin tijekom trudnoće ako prednosti liječenja nadmašuju potencijalne rizike za bebu. Ako je potrebno propisivanje nitroksolina, liječnik će nadzirati njegovu upotrebu i procijeniti moguće rizike.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na nitroksolin ili druge kinolone ne bi trebali koristiti ovaj lijek zbog rizika od alergijskih reakcija.
2. Teško oštećenje bubrega: Uporaba nitroksolina može biti kontraindicirana u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega zbog rizika od nakupljanja lijeka u tijelu i njegovih toksičnih učinaka.
3. Teško oštećenje jetre: U bolesnika s teškim oštećenjem jetre, upotreba nitroksolina također može biti kontraindicirana zbog rizika od toksičnih učinaka.
4. Pedijatrijska dob: Sigurnost i učinkovitost nitroksolina u djece nisu utvrđena, pa je njegova upotreba u ovoj dobnoj skupini možda ograničena.
5. Trudnoća i dojenje: Upotreba nitroksolina tijekom trudnoće i dojenja zahtijeva oprez i može zahtijevati savjetovanje s liječnikom.
6. Preosjetljivost na kinolone: Ljudi s poznatom preosjetljivošću na kinolone, koji uključuju nitroksolin, također bi trebali izbjegavati njegovu upotrebu.
7. Epilepsija: Upotreba nitroksolina može biti kontraindicirana u bolesnika s epilepsijom zbog rizika od povećane aktivnosti napadaja.

Nuspojave nitroksolin

1. Želučani poremećaji: nitroksolin ponekad može uzrokovati dispeptičke poremećaje poput mučnine, povraćanja, proljeva ili bolova u trbuhu.
2. Alergijske reakcije: U nekim bolesnicima mogu se pojaviti alergijske reakcije kao što su osip kože, pruritus, urtikarija ili angioedem.
3. Povećana razina mokraćne kiseline: Nitroksolin može povećati koncentraciju mokraćne kiseline u krvi, što kod nekih ljudi može pogoršati simptome gihta.
4. Povećanje razine bilirubina: Neki pacijenti mogu osjetiti privremeno povećanje razine bilirubina u krvi dok uzimaju nitroksolin.
5. Disuria: Neki pacijenti mogu imati poteškoća u mokrenju ili bolnom mokrenju dok uzimaju nitroksolin.
6. Povećanje jetrenih enzima: Neki ljudi mogu osjetiti privremeno povećanje razine jetrenih enzima u krvi dok uzimaju nitroksolin.
7. Promjene krvi: Neki pacijenti mogu osjetiti promjene u krvi poput anemije ili leukopenije.
8. Ostale nuspojave: mogu se pojaviti glavobolja, vrtoglavica, artralgija ili mialgija.

Predozirati

Informacije o predoziranju nitroksolina su ograničene i ne postoje konačni podaci o tome koje se doze mogu smatrati opasnim. Međutim, ako dođe do sumnje na predoziranje, treba potražiti neposrednu medicinsku pomoć ili savjetovanje s toksikologom.

Znakovi predoziranja mogu uključivati akutnu bol u trbuhu, mučninu, povraćanje, vrtoglavicu, nesvjesticu, napadaje, tahikardiju i druge simptome.

Liječenje predoziranja uključuje simptomatsku terapiju i održavanje vitalnih funkcija. Važno je pravovremeno potražiti liječničku pomoć i ne pokušavati sami liječiti predoziranje.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Lijekovi koji sadrže magnezij, aluminij, željezo ili cink: antacidi koji sadrže magnezij, aluminij, željezo ili cink mogu smanjiti apsorpciju nitroksolina iz gastrointestinalnog trakta. Stoga se preporučuje uzimati nitroksolin i antacid nekoliko sati.
2. Lijekovi koji uzrokuju reakciju alkalnog urina: Lijekovi koji povećavaju pH urina (npr. Neki pripravi karbonata ili bikarbonata) mogu smanjiti učinkovitost nitroksolina.
3. Lijekovi koji opskrbljuju CNS: lijekovi koji imaju središnje učinke (npr. Neki barbiturati, benzodiazepini i narkotici) mogu povećati nuspojave nitroksolina, poput vrtoglavice i pospanosti.
4. Lijekovi koji povećavaju hematološke nuspojave: nitroksolin može povećati hematološke nuspojave lijekova poput hipoglikemijskih sredstava, antikoagulansa i antihipertenziva.
5. Lijekovi koji se metaboliziraju u jetri: nitroksolin može utjecati na metabolizam drugih lijekova koji se metaboliziraju u jetri, tako da može biti potrebno prilagoditi njihovu dozu.

Uvjeti skladištenja

Nitroksolin se obično treba čuvati na sobnoj temperaturi, što je između 15 i 25 stupnjeva Celzija. Lijek treba zaštititi od izravne sunčeve svjetlosti, vlage i izvora topline. Preporučuje se skladištenje nitroksolina iz dosega djece kako bi se izbjegla slučajna upotreba.

Lijek treba biti pohranjen u originalnom paketu ili kontejneru u kojem ga je dao proizvođač. Važno je izbjegavati prekomjerno punjenje lijeka ili ga skladištenje u vlažnim uvjetima kako bi se spriječilo raspadanje ili gubitak učinkovitosti.