ofloksacin

Ofloksacin je antibiotik iz skupine fluorokinolona koji ima širok spektar djelovanja i dobro prodire u tkiva i tekućine urogenitalnog trakta. Djelotvoran je protiv većine Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, sojeva S. aureus osjetljivih na meticilin, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis i Haemophilus ducreyi. Ofloksacin pokazuje srednje djelovanje protiv Ureaplasma urealyticum i većine enterokoka, ali ograničeno ili nikakvo djelovanje protiv enterokoka, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa i mnogih anaeroba. Međutim, visoke koncentracije u urinu osiguravaju njegovu aktivnost protiv većine patogena koji uzrokuju infekcije mokraćnog sustava.

Ofloxacin je pokazao dosljednu učinkovitost u širokom spektru infekcija mokraćnog sustava, postižući bakteriološke odgovore veće od 80% kod nekompliciranih i 70% kod kompliciranih infekcija. Djelotvornost ofloksacina bila je slična djelotvornosti svih testiranih analoga, uključujući druge fluorokinolone, cefalosporine i kotrimoksazol (trimetoprim/sulfametoksazol).

Ofloxacin je također učinkovit kao režim jednokratne doze za liječenje nekomplicirane gonoreje, kao 7-dnevni režim za nekomplicirane infekcije C. trachomatis i kao monoterapija za nekompliciranu upalnu bolest zdjelice (PID). Ponovno je ofloxacin pokazao sličnu učinkovitost kao i alternativne terapije za svaku vrstu infekcije. Dostupnost intravenske formulacije i gotovo potpuna oralna bioraspoloživost omogućuju primjenu ofloksacina kao sekvencijalnog režima bez gubitka aktivnosti.

Profil podnošljivosti i interakcije s lijekovima ofloksacina u skladu je s profilom drugih fluorokinolona. Najčešće prijavljene nuspojave ofloxacina povezane su s gastrointestinalnim, živčanim sustavom i dermatološkim reakcijama. Povezan je s nižom učestalošću fotosenzitivnosti i tendonitisa i većom učestalošću nekih neuroloških događaja nego neki drugi fluorokinoloni. Čini se da ofloksacin ima manju sklonost interakciji s ksantinima nego drugi fluorokinoloni (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012.) .

Indikacije ofloksacin

1. Infekcije mokraćnog sustava: Ofloxacin se može propisati za liječenje cistitisa (upala mjehura), uretritisa (upala uretre) i pijelonefritisa (upala bubrežnih čašica i zdjelice).
2. Infekcije dišnog sustava: Uključujući bronhitis (upalu bronha), upalu pluća (upalu pluća) i sinusitis (upalu sinusa).
3. Infekcije kože i mekih tkiva: Ofloxacin se može koristiti kod raznih bakterijskih infekcija kože, kao što su celulitis (upala potkožnog tkiva), folikulitis (upala folikula dlake) i druge.
4. Gastrointestinalne infekcije: Ofloxacin se može koristiti za liječenje bakterijskih infekcija želuca i crijeva, kao što su bakterijski proljev ili gastroenteritis.
5. Infekcije kostiju i zglobova: Uključujući osteomijelitis (upalu kosti) i infekcije zglobova.

Farmakodinamiku

1. Inhibicija DNA giraze: Ofloksacin se veže na enzim DNK girazu, koji je potreban za pozicioniranje i odmotavanje DNK tijekom njezine duplikacije. To uzrokuje stvaranje kompleksa ofloxacina s enzimom i inhibira njegovu aktivnost, što sprječava sintezu DNA.
2. Baktericidno djelovanje: Budući da je sinteza DNA ključna za replikaciju i preživljavanje bakterija, inhibicija DNA giraze dovodi do smrti bakterijskih stanica. Ofloxacin ima baktericidno djelovanje, što znači da ubija bakterije, a ne samo inhibira njihov rast.
3. Širok spektar djelovanja: Ofloksacin je aktivan protiv širokog spektra bakterija, uključujući Gram-pozitivne i Gram-negativne bakterije. Može se koristiti za liječenje infekcija uzrokovanih patogenima kao što su Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae i drugi.
4. Mehanizam otpora: Iako je ofloxacin učinkovit antibiotik, neke bakterije mogu razviti otpornost na njega mijenjanjem strukture DNA giraze ili povećanjem otpuštanja lijeka prema van.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Ofloksacin se obično dobro apsorbira nakon oralne primjene. Njegova apsorpcija može biti odgođena nakon obroka, ali to obično ne utječe na njegovu bioraspoloživost.
2. Distribucija: Ofloxacin se dobro raspoređuje u tkivima i organima tijela, uključujući pluća, bubrege, jetru, mjehur, prostatu i kožu. Također prodire kroz placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.
3. Metabolizam: Ofloksacin se u maloj mjeri metabolizira u tijelu.
4. Izlučivanje: Ofloksacin se uglavnom izlučuje putem bubrega, gdje se dijelom izlučuje nepromijenjen, a dijelom u obliku metabolita. Mala količina se također izlučuje izmetom.
5. Pola zivota: Poluživot ofloxacina je otprilike 3-5 sati, što obično osigurava da se lijek može uzeti 1-2 puta dnevno.
6. Učinci na crijevnu mikrofloru: Ofloxacin može utjecati na sastav crijevne mikroflore, što može dovesti do razvoja disbakterioze.

Koristite ofloksacin tijekom trudnoće

Općenito se ne preporučuje primjena ofloksacina tijekom trudnoće, osobito u prvom tromjesečju, jer su podaci o njegovoj sigurnosti za fetus ograničeni.

Fluorokinoloni mogu imati štetne učinke na razvoj hrskavice u fetusu, što može dovesti do oštećenja zglobova i tkiva. Stoga se primjena ofloxacina tijekom trudnoće općenito smatra neprikladnom osim ako potencijalna dobrobit liječenja značajno nadmašuje potencijalne rizike za fetus.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na ofloxacin, druge fluorokinolone ili bilo koji od sastojaka lijeka ne bi ga trebale koristiti zbog rizika od alergijskih reakcija.
2. Epilepsija i drugi poremećaji CNS-a: Ofloksacin može uzrokovati nuspojave središnjeg živčanog sustava (SŽS) kao što su povećana razdražljivost ili napadaji, stoga njegova primjena može biti kontraindicirana u bolesnika s epilepsijom ili drugim poremećajima SŽS-a.
3. Teški renalno oštećenje: Lijek se može nakupljati u tijelu u slučaju oštećenja bubrega, stoga njegova primjena može biti ograničena u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega.
4. Pedijatrijska dob: Upotreba ofloxacina kod djece i adolescenata može biti ograničena jer ovaj lijek može imati štetne učinke na zglobove i koštano tkivo u razvoju.
5. Trudnoća i dojenje: Sigurnost primjene ofloksacina tijekom trudnoće i dojenja nije utvrđena i njegovu upotrebu u tim slučajevima treba ocijeniti i preporučiti liječnik.
6. Dijabetes melitus: ofloksacin može utjecati na razinu glukoze u krvi, pa njegova primjena može zahtijevati oprez u bolesnika sa šećernom bolešću.
7. Bolesnici s poviješću povraćanja ili diProljev: Poseban oprez može biti potreban u bolesnika s prethodnom poviješću povraćanja ili proljeva uzrokovanog uzimanjem ofloxacina ili drugih antibiotika.

Nuspojave ofloksacin

1. Gastrointestinalni poremećaji: Uključujući mučninu, povraćanje, proljev ili dispepsiju (probavni poremećaji). Ovi simptomi mogu biti privremeni i mogu nestati nakon što prestanete uzimati lijek.
2. Poremećaji živčanog sustava: Mogu se pojaviti glavobolja, vrtoglavica, pospanost, pospanost, nesanica ili ozbiljniji simptomi poput tjeskobe, depresije ili čak halucinacija. Rijetko se mogu razviti konvulzije.
3. Koža reakcije: Mogu se javiti alergijske reakcije kao što su urtikarija, svrbež, kožni osip ili angioedem (otok kože, potkožnog tkiva ili sluznice).
4. Suha usta: Ovo je prilično česta nuspojava koja može uzrokovati nelagodu.
5. Crijevo disbioza: Upotreba antibiotika može promijeniti crijevnu mikrofloru, što može dovesti do proljeva ili kandidijaze (gljivične infekcije crijeva).
6. Povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost: U rijetkim slučajevima, ofloxacin može povećati osjetljivost na sunčevu svjetlost, što može uzrokovati opekline ili druge kožne reakcije s produljenim izlaganjem sunčevoj svjetlosti.

Predozirati

1. Pojačane nuspojave: Predoziranje ofloxacinom može rezultirati pojačanim intenzitetom i učestalošću nuspojava kao što su glavobolja, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, proljev i pospanost ili nesanica.
2. Povećani toksični učinci na središnji živčani sustav: U slučaju ozbiljnog predoziranja mogu se pojaviti ozbiljniji simptomi kao što su napadaji, tjeskoba, nervoza i promjene u percepciji ili stanju svijesti.
3. Povećana kardiotoksičnost: U slučaju predoziranja mogu se pojaviti poremećaji srčanog ritma ili druge srčane komplikacije.
4. Potencijalno opasne alergijske reakcije: U slučaju ozbiljnog predoziranja, mogu se pojaviti ozbiljne alergijske reakcije poput anafilaktičkog šoka ili anafilaktičkih reakcija.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Lijekovi koji sadrže magnezij, aluminij, željezo ili cink: Ovi metali mogu smanjiti apsorpciju ofloxacina, stoga se lijekovi koji ih sadrže (npr. antacidi, vitamini ili pripravci željeza) trebaju uzimati najmanje 2 sata prije ili nakon uzimanja ofloxacina.
2. Sredstva protiv kiseline koja sadrže magnezij ili aluminij: Oni mogu usporiti apsorpciju ofloxacina iz gastrointestinalnog trakta.
3. Lijekovi koji povećati pH želučanog sadržaja: Lijekovi koji povećavaju pH želučanog sadržaja (npr. protonske pumpe ili antacidi) mogu smanjiti apsorpciju ofloxacina.
4. Lijekovi koji deprimiraju CNS: Ofloksacin može pojačati učinak lijekova koji depresiraju središnji živčani sustav (npr. neki antidepresivi ili narkotički analgetici), što može dovesti do povećanog rizika od nuspojava.
5. Lijekovi koji deprimiraju kardiovaskularni sustav: Istodobna primjena ofloxacina s lijekovima koji depresiraju kardiovaskularni sustav (npr. antiaritmici ili beta-adrenoblokatori) može povećati rizik od aritmija.
6. Lijekovi koji produljuju QT interval: Ofloksacin može povećati produljenje QT intervala na elektrokardiogramu kada se koristi istodobno s drugim lijekovima koji također mogu izazvati ovu nuspojavu (npr. antiaritmici ili neki antidepresivi).

Uvjeti skladištenja

Ofloxacin, kao i većina lijekova, zahtijeva odgovarajuće uvjete skladištenja kako bi održao svoju stabilnost i učinkovitost. Općenito, preporuke za čuvanje Ofloxacina su sljedeće:

1. Temperatura: Čuvajte lijek na sobnoj temperaturi, koja je obično od 15 do 30 stupnjeva Celzija (59 do 86 stupnjeva Fahrenheita). Izbjegavajte pregrijavanje lijeka kao i smrzavanje.
2. Svjetlo: Čuvajte Ofloxacin u originalnom pakiranju ili tamnom spremniku kako biste spriječili izlaganje izravnoj sunčevoj svjetlosti koja može nepovoljno utjecati na stabilnost lijeka.
3. Vlažnost: Osigurati suhe uvjete skladištenja lijeka kako bi se izbjeglo izlaganje vlazi, što može dovesti do uništenja ili degradacije lijeka.
4. djeca: Držite Ofloxacin izvan dohvata djece kako biste spriječili slučajnu uporabu.
5. Ambalaža: Slijedite upute o skladištenju navedene na pakiranju proizvoda ili u njegovim uputama za uporabu. Neki proizvođači mogu imati vlastite preporuke za skladištenje.