ofloksacin

Ofloksacin je antibiotik skupine fluorokinolona koja ima širok spektar djelovanja i prodire u tkiva i tekućine urogenitalnog trakta. Učinkovit je protiv većine Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, sojevi osjetljivih na meticilin S. aureus, Neisseria Gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis i Haemophilus Ducreyi. Ofloksacin pokazuje intermedijarnu aktivnost protiv ureaplasma ureallicum i većine enterokoka, ali ograničenu ili nikakvu aktivnost protiv enterokoka, Serratia Marcescens, Pseudomonas aeruginosa i mnogih anaeroba. Međutim, visoke koncentracije urina pružaju njegovu aktivnost protiv većine patogena koji uzrokuju infekcije mokraćnog sustava.

Ofloksacin je pokazao konzistentnu učinkovitost u širokom spektru infekcija mokraćnog sustava, postižući bakteriološke odgovore veće od 80% u nekompliciranom i 70% u kompliciranim infekcijama. Učinkovitost ofloksacina bila je slična učinku svih ispitivanih analoga, uključujući ostale fluorokinolone, cefalosporine i kotrimoksazol (Trimetoprim/sulfametoksazol).

Ofloksacin je također učinkovit kao režim s jednom dozom za liječenje nekomplicirane gonoreje, kao 7-dnevni režim za nekomplicirane infekcije C. trachomatis, i kao monoterapiju za nekompliciranu bolest zdjelične upalne bolesti (PID). Opetloksacin je pokazao sličnu učinkovitost kao alternativne terapije za svaku vrstu infekcije. Dostupnost intravenske formulacije i blizu potpune oralne bioraspoloživosti omogućava primjenu ofloksacina kao sekvencijalnog režima bez gubitka aktivnosti.

Profil interakcije tolerancije i lijeka ofloksacina u skladu je s onim ostalih fluorokinolona. Najčešće prijavljene nuspojave sloksacina povezane su s gastrointestinalnim, živčanim sustavom i dermatološkim reakcijama. Povezana je s nižom učestalošću fotosenzibilnosti i tendonitisa i većom učestalošću nekih neuroloških događaja od nekih drugih fluorokinolona. Čini se da ofloksacin ima manju sklonost interakciji s ksantinima od ostalih fluorokinolona (Onrust, Lamb, & Amp; Barman Balfour, 2012).

Indikacije ofloksacin

1. Infekcije mokraćnog sustava: Ofloksacin se može propisati za liječenje cistitisa (upala mjehura), uretritis (upala uretre) i pilonefritis (upala bubrežnih kupa i zdjelice).
2. Respiratorne infekcije: uključujući bronhitis (upala bronhija), upalu pluća (upala pluća) i sinusitis (upala sinusa).
3. Infekcije kože i mekog tkiva: Ofloksacin se može koristiti za različite bakterijske infekcije kože, poput celulitisa (upala potkožnog tkiva), folikulitisa (upala folikula dlake) i drugih.
4. Gastrointestinalne infekcije: Ofloksacin se može koristiti za liječenje bakterijskih infekcija želuca i crijeva, poput bakterijskog proljeva ili gastroenteritisa.
5. Infekcije kostiju i zglobova: uključujući osteomijelitis (upala kosti) i zglobne infekcije.

Farmakodinamiku

1. Inhibicija DNA giraze: ofloksacin veže se na enzim DNA girazu, koja je potrebna za pozicioniranje i odmotavanje DNK tijekom njegovog umnožavanja. To uzrokuje da sloksacin formira kompleks s enzimom i inhibira njegovu aktivnost, što sprječava sintezu DNK.
2. Baktericidno djelovanje: Budući da je sinteza DNA ključna za bakterijsku replikaciju i preživljavanje, inhibicija DNA giraze dovodi do smrti bakterijskih stanica. Ofloksacin ima baktericidno djelovanje, što znači da ubija bakterije, a ne samo inhibira njihov rast.
3. Široki spektar aktivnosti: Ofloksacin je aktivan protiv širokog raspona bakterija, uključujući gram-pozitivne i gram-negativne bakterije. Može se koristiti za liječenje infekcija uzrokovanih patogenima kao što su Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae i drugi.
4. Mehanizam otpornosti: Iako je ofloksacin učinkovit antibiotik, neke bakterije mogu razviti otpornost na njega mijenjanjem strukture DNA giraze ili povećanjem vanjskog oslobađanja lijeka.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Ofloksacin se obično dobro apsorbira nakon oralne primjene. Njegova apsorpcija može se odgoditi nakon obroka, ali to obično ne utječe na njegovu bioraspoloživost.
2. Raspodjela: Ofloksacin je dobro raspoređen u tkivima i organima tijela, uključujući pluća, bubrege, jetru, mjehur, prostatu i kožu. Također prodire u placentalnu barijeru i izlučuje se u majčinom mlijeku.
3. Metabolizam: Ofloksacin se metabolizira u tijelu u manjoj mjeri.
4. Izlučivanje: Ofloksacin se izlučuju uglavnom bubrezima, gdje se dijelom izlučuje nepromijenjeni i dijelom kao metaboliti. Mala količina također se izlučuje u izmetu.
5. Poluživot: poluživot ofloksacina je otprilike 3-5 sati, što obično osigurava da se lijek može uzimati 1-2 puta dnevno.
6. Učinci na crijevnu mikrofloru: ofloksacin mogu utjecati na sastav crijevne mikroflore, što može dovesti do razvoja disbakterioze.

Koristite ofloksacin tijekom trudnoće

Upotreba ofloksacina tijekom trudnoće uglavnom se ne preporučuje, posebno u prvom tromjesečju, jer su podaci o njegovoj sigurnosti za fetus ograničeni.

Fluorokinoloni mogu imati štetne učinke na razvoj hrskavice u fetusu, što može rezultirati oštećenjem zglobova i tkiva. Stoga se uporabaloksacin tijekom trudnoće općenito smatra neprimjerenom, osim ako potencijalna koristi liječenja značajno nadmašuje potencijalne rizike za plod.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na ofloksacin, ostale fluorokinolone ili bilo koji od sastojaka lijeka ne bi ga trebali koristiti zbog rizika od alergijskih reakcija.
2. Epilepsija i drugi poremećaji CNS-a: Ofloksacin mogu uzrokovati nuspojave središnjeg živčanog sustava (CNS) kao što su povećana ekscitabilnost ili napadaji, stoga njegova upotreba može biti kontraindicirana u bolesnika s epilepsijom ili drugim poremećajima CNS-a.
3. Teško oštećenje bubrega: lijek se može akumulirati u tijelu u slučaju oštećenja bubrega, stoga njegova upotreba može biti ograničena u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega.
4. Pedijatrijska dob: Upotreba ofloksacina u djece i adolescenata može biti ograničena jer ovaj lijek može imati štetne učinke na zglobove u razvoju i koštana tkiva.
5. Trudnoća i dojenje: Sigurnost upotrebeloksacina tijekom trudnoće i dojenja nije utvrđena, a njegovu upotrebu u tim slučajevima treba procijeniti i preporučiti liječnik.
6. Dijabetes melitus: Ofloksacin može utjecati na razinu glukoze u krvi, tako da njegova upotreba može zahtijevati oprez u bolesnika s dijabetes melitusom.
7. Bolesnici s poviješću povraćanja ili proljeva: može biti potreban poseban oprez u bolesnika s prethodnom poviješću povraćanja ili proljeva uzrokovanog uzimanjem ofloksacina ili drugih antibiotika.

Nuspojave ofloksacin

1. Gastrointestinalni poremećaji: uključujući mučninu, povraćanje, proljev ili dispepsiju (probavni poremećaji). Ovi simptomi mogu biti privremeni i mogu nestati nakon što prestanete uzimati lijek.
2. Poremećaji živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, pospanost, nesanica ili ozbiljniji simptomi poput anksioznosti, depresije ili čak halucinacije mogu se pojaviti. Rijetko se mogu razviti konvulzije.
3. Reakcije kože: Alergijske reakcije poput urtikarije, svrbeža, osipa kože ili angioedema (oteklina kože, potkožno tkivo ili sluznicu) mogu se pojaviti.
4. Suha usta: Ovo je prilično uobičajena nuspojava koja može uzrokovati nelagodu.
5. Gutdisbioza: Upotreba antibiotika može promijeniti mikrofloru crijeva, što može dovesti do proljeva ili kandidijaze (gljivična infekcija crijeva).
6. Povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost: u rijetkim slučajevima ofloksacin može povećati osjetljivost na sunčevu svjetlost, što može uzrokovati opekline od sunca ili druge kožne reakcije s produljenom izlaganjem sunčevoj svjetlosti.

Predozirati

1. Povećane nuspojave: Predoziranje ofloksacina može rezultirati povećanim intenzitetom i učestalošću nuspojava kao što su glavobolja, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, proljev i pospanost ili nesanica.
2. Povećani toksični učinci na središnji živčani sustav: U slučaju jake predoziranje, mogu se pojaviti ozbiljniji simptomi poput napadaja, anksioznosti, nervoze i promjena u percepciji ili stanju svijesti.
3. Povećana kardiotoksičnost: U slučaju predoziranja mogu se pojaviti poremećaji srčanog ritma ili druge srčane komplikacije.
4. Potencijalno opasne alergijske reakcije: U slučaju jake predoziranja mogu se pojaviti ozbiljne alergijske reakcije poput anafilaktičkog udara ili anafilaktičkih reakcija.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Lijekovi koji sadrže magnezij, aluminij, željezo ili cink: ti metali mogu smanjiti apsorpciju sloksacina, pa bi lijekove koji ih sadrže (npr. Antacidi, vitamini ili pripravci željeza) trebaju uzimati najmanje 2 sata prije ili nakon uzimanja ofloksacina.
2. Anti-kiseline koje sadrže magnezij ili aluminij: one mogu usporiti apsorpciju ofloksacina iz gastrointestinalnog trakta.
3. Lijekovi koji povećavaju pH želučanog sadržaja: Lijekovi koji povećavaju pH želučanog sadržaja (npr. Protonske pumpe ili antacidi) mogu smanjiti apsorpciju ofloksacina.
4. Lijekovi koji deprimiraju CNS: ofloksacin može povećati učinak lijekova koji depresiju središnje živčani sustav (npr. Neki antidepresivi ili narkotični analgetici), što može dovesti do povećanog rizika od nepoželjnih učinaka.
5. Lijekovi koji deprimiraju kardiovaskularni sustav: zajednička primjena ofloksacina s lijekovima koji depresiju kardiovaskularni sustav (npr. Antiaritmički lijekovi ili beta-adrenoblokari) može povećati rizik od aritmija.
6. Lijekovi koji produžuju QT interval: Ofloksacin može povećati produženje QT intervala na elektrokardiogramu kada se koristi istodobno s drugim lijekovima koji također mogu uzrokovati ovu nuspojavu (npr. Antiaritmički lijekovi ili neki antidepresivi).

Uvjeti skladištenja

Ofloksacin, kao i većina lijekova, zahtijeva odgovarajuće uvjete skladištenja kako bi se održala njegova stabilnost i učinkovitost. Općenito, preporuke za skladištenje za ofloksacin su sljedeće:

1. Temperatura: Spremite lijek na sobnoj temperaturi, koja je obično 15 do 30 stupnjeva Celzijusa (59 do 86 stupnjeva Farenheita). Izbjegavajte pregrijavanje droge kao i smrzavanje.
2. Svjetlo: skladištenje ofloksacina u originalnom paketu ili tamnom spremniku kako bi se spriječilo izlaganje izravnoj sunčevoj svjetlosti, što može negativno utjecati na stabilnost lijeka.
3. Vlažnost: Osigurajte suho uvjeti skladištenja lijeka kako biste izbjegli izloženost vlazi, što može dovesti do uništenja ili razgradnje lijeka.
4. Djeca: Držite ofloksacin izvan dosega djece kako biste spriječili slučajnu upotrebu.
5. Pakiranje: Slijedite upute za pohranu date na paketu proizvoda ili u njegovim uputama za upotrebu. Neki proizvođači mogu imati vlastite preporuke za pohranu.