Pefloksacin

Pefloksacin je antibiotik iz skupine fluorokinolona koji se koristi za liječenje širokog spektra bakterijskih infekcija. Kao i drugi fluorokinoloni, pefloksacin djeluje tako da inhibira DNA girazu i topoizomerazu IV, enzime potrebne za replikaciju DNA, transkripciju, popravak i rekombinaciju u bakterijama. Kao rezultat inhibicije ovih enzima, proces diobe DNA je oštećen, što dovodi do smrti bakterijskih stanica.

Pefloksacin je učinkovit protiv niza Gram-pozitivnih i Gram-negativnih bakterija i može se koristiti za liječenje sljedećih stanja:

• Infekcije mokraćnog sustava (UTI), uključujući cistitis i pijelonefritis.
• Respiratorne infekcije kao što su kronični bronhitis i upala pluća.
• Infekcije kože i mekog tkiva.
• Infekcije trbušne šupljine.

Međutim, kao i kod svih antibiotika, postoji rizik od rezistencije bakterija na pefloksacin, pa se njegova primjena treba temeljiti na osjetljivosti uzročnika i preporukama liječnika. Važno je uzimati pefloksacin strogo prema liječničkom receptu, bez prekidanja tijeka liječenja i bez mijenjanja doze bez savjetovanja sa stručnjakom.

Primjena pefloksacina, kao i drugih fluorokinolona, ​​može biti popraćena određenim nuspojavama, uključujući gastrointestinalne smetnje, glavobolju, vrtoglavicu, alergijske reakcije, a rijetko - učinak na tetive. Stoga prije početka liječenja pefloksacinom treba pročitati upute za uporabu te se s liječnikom raspraviti o mogućim rizicima i nuspojavama.

Indikacije Pefloksacin

1. Infekcije mokraćnog sustava: Upalni procesi u mokraćnom sustavu kao što su cistitis, uretritis, pijelonefritis i prostatitis uzrokovani bakterijskom infekcijom.
2. Infekcije dišnog sustava: Uključujući bronhitis, upalu pluća i druge infekcije dišnog sustava uzrokovane bakterijskom florom.
3. Infekcije kože i mekih tkiva: Na primjer, čirevi, apscesi, piodermija i druge infekcije kože uzrokovane bakterijskom infekcijom.
4. Gastrointestinalne infekcije: Kao što su akutni gastroenteritis, divertikulitis, salmoneloza i druge bakterijske infekcije gastrointestinalnog trakta.
5. Infekcije kostiju i zglobova: Osteomijelitis, artritis i druge bakterijske infekcije kostiju i zglobova.
6. Prevencija infekcija kod imunokompromitiranih pacijenti: imunokompromitirani pacijenti, npr. nakon transplantacije organa ili u prisutnosti stanja imunodeficijencije, kako bi se spriječio razvoj bakterijskih infekcija.

Farmakodinamiku

1. Inhibicija DNA giraze: Pefloksacin djeluje inhibiranjem enzima DNA giraze, koji je odgovoran za rasplitanje DNA tijekom replikacije. To dovodi do poremećaja sinteze DNA i zaustavlja rast i razmnožavanje bakterija.
2. Inhibicija topoizomeraze IV: Osim što inhibira DNA girazu, pefloksacin također inhibira enzim topoizomerazu IV, koji je uključen u odvajanje i popravak DNA. To dodatno pridonosi razgradnji DNA bakterijske stanice.
3. Baktericidni učinak: Pefloxacin ima baktericidno djelovanje, što znači da ubija bakterije, a ne samo inhibira njihov rast. To je osobito važno u liječenju teških infekcija, kada je potrebno potpuno uklanjanje patogena.
4. Širok spektar djelovanja: Pefloksacin je aktivan protiv niza Gram-pozitivnih i Gram-negativnih bakterija, uključujući patogene kao što su stafilokoki, streptokoki, pneumokoki, escherichia, Escherichia coli, salmonela, gonokoki i drugi.

Pefloksacin je antibiotik širokog spektra iz klase fluorokinolona koji djeluje protiv različitih bakterijskih patogena. Evo nekih od najčešćih bakterija protiv kojih pefloksacin djeluje:

1. Gram-pozitivne bakterije:

   • Staphylococcus aureus (uključujući sojeve MRSA otporne na meticilin)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gram-negativne bakterije:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Atipične bakterije:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. Drugi:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Visoka koncentracija u tkivima: Nakon uzimanja pefloksacina postiže se visoka koncentracija u tjelesnim tkivima, što osigurava učinkovito prodiranje antibiotika u žarište infekcije.
2. Nema učinka na citokrom P450: Pefloksacin nema klinički značajnih učinaka na sustav citokroma P450, zbog čega je manje vjerojatno da će izazvati interakcije s drugim lijekovima.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Nakon oralne primjene pefloksacin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, a maksimalne koncentracije u krvi postiže za oko 1-2 sata.
2. Distribucija: Nakon apsorpcije, pefloksacin se brzo distribuira u tkiva i organe u tijelu, uključujući pluća, bubrege, kožu, meka tkiva i druge organe. Također prodire kroz sluznice, što mu omogućuje učinkovitost u liječenju infekcija.
3. Metabolizam: Pefloksacin se velikim dijelom metabolizira u jetri. Glavni metabolit je desetilpefloksacin.
4. Izlučivanje: Uglavnom se pefloksacin izlučuje urinom kao nepromijenjeni lijek i metaboliti. Izlučivanje može biti odgođeno u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.
5. Poluraspoloženje: Poluvrijeme eliminacije pefloksacina iz tijela je oko 8 sati, što omogućuje da se uzima obično 2 puta dnevno.
6. Nutritivni učinci: Hrana može usporiti brzinu i potpunost apsorpcije pefloksacina iz gastrointestinalnog trakta, ali obično to ne utječe na njegovu kliničku učinkovitost.

Koristite Pefloksacin tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće, pefloksacin se općenito ne preporučuje zbog potencijalnog rizika za razvoj fetusa. Fluorokinoloni, uključujući pefloksacin, mogu proći placentu i imati toksične učinke na fetus, osobito u ranoj trudnoći. Primjena fluorokinolona tijekom trudnoće može biti povezana s rizikom od poremećaja zglobova i hrskavice u djeteta.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost na pefloksacin ili druge kinolonske antibiotike: Bolesnici s poznatom alergijom ili preosjetljivošću na pefloksacin ili druge kinolonske antibiotike ne smiju koristiti lijek.
2. Pedijatrijska dob: Primjena pefloksacina u djece i adolescenata može biti ograničena budući da djelotvornost i sigurnost ovog lijeka u ovoj dobnoj skupini možda nisu dovoljno proučene.
3. Trudnoća i dojenje: Pefloksacin može imati štetne učinke na razvoj fetusa, stoga se ne preporučuje njegova primjena u trudnoći i tijekom dojenja, osim ako korist ne prevagne potencijalni rizik za fetus ili dijete.
4. Problemi s dnevnim ritmom srca (QT-interval): Bolesnici s abnormalnostima srčanog ritma kao što su produljenje QT intervala ili aritmije trebaju izbjegavati korištenje pefloksacina jer može pogoršati te abnormalnosti.
5. Problemi s dnevnim ritmom srca (QT-interval): Bolesnici s abnormalnostima srčanog ritma kao što su produljenje QT intervala ili aritmije trebaju izbjegavati korištenje pefloksacina jer može pogoršati te abnormalnosti.
6. Tendinitis i rizik od tendinitisana rupturu: Primjena pefloksacina može povećati rizik od tendinitisa (upale tetive) i rupture tetive, osobito u starijih bolesnika i onih koji su već predisponirani za ova stanja.
7. Epilepsija i poremećaji središnjeg živčanog sustava: Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s epilepsijom i drugim poremećajima središnjeg živčanog sustava, jer može povećati rizik od napadaja.

Nuspojave Pefloksacin

1. Gastrointestinalni poremećaji: Uključujući proljev, mučninu, povraćanje, bol u trbuhu, dispepsiju (probavne smetnje), poremećaje apetita i disbakteriozu.
2. Živčani sustav: Vrtoglavica, glavobolja, pospanost, nesanica, tjeskoba, nervoza, mentalni poremećaji (uključujući depresiju i tjeskobu), periferna neuropatija (slična utrnulosti i trncima), pojačani simptomi neuralgije i rijetki slučajevi konvulzija i psihoza.
3. Kardiovaskularni sustav: Povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, promjene u otkucajima srca, aritmije uključujući tahikardiju i fibrilaciju atrija.
4. Hematopoetski sustav: Anemija, leukocitoza, leukopenija, trombocitopenija.
5. Kožne reakcije: dispneja, kožni osip, svrbež, urtikarija, alergijske reakcije, fotodermatitis, fotosenzibilizacija i rijetki slučajevi toksične epidermalne nekrolize (teške komplikacije kože).
6. osjetila: Pogoršanje sluha, uključujući tinitus (zujanje u ušima), promjene okusa, crvenilo očiju i iritaciju konjunktive.
7. Mišićno-zglobni simptomi: Mišić bol, artralgija (bol u zglobovima), tendonitis (upala tetiva).
8. Ostale nuspojave: Moguć je razvoj infekcija uzrokovanih rezistentnim mikroorganizmima, kao i utjecaj na funkciju jetre i bubrega.

Predozirati

1. Simptomatsko liječenje: Budući da ne postoji specifičan protuotrov za predoziranje pefloksacinom, liječenje će se usredotočiti na simptomatsko ublažavanje simptoma predoziranja. Vaš liječnik može propisati lijekove za ublažavanje simptoma kao što su analgetici ili antihistaminici.
2. Čišćenje želuca: U slučaju svježe oralne primjene pefloksacina, može se provesti ispiranje želuca kako bi se uklonio neapsorbirani lijek.
3. Održavanje funkcije organa i sustava: U slučaju ozbiljnog predoziranja, mogu biti potrebne mjere za održavanje funkcija važnih organa i sustava kao što su kardiovaskularni, dišni i bubrežni.
4. Medicinski Nadzor: Bolesnicima koji su se predozirali pefloksacinom može biti potrebno pažljivo medicinsko praćenje kako bi se procijenilo stanje i pravodobno otkrile moguće komplikacije.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Pripravci koji sadrže aluminij, željezo, cink, magnezij: Ovi metali mogu smanjiti apsorpciju pefloksacina. Stoga treba vremenski odvojiti primjenu antibiotika od primjene lijekova koji sadrže te metale.
2. Antacidi: Primjena antacida istodobno s pefloksacinom može smanjiti njegovu bioraspoloživost, pa ih također treba uzimati u intervalima od antibiotika.
3. Lijekovi koji smanjuju kiselost želučanog soka (npr. inhibitori protonske pumpe): Mogu smanjiti apsorpciju pefloksacina, stoga se također preporučuje vremenski odvojiti njihovu primjenu.
4. Lijekovi koji povećavaju rizik od poremećaja srčanog ritma (QT-intervala): Pefloksacin može povećati rizik od poremećaja srčanog ritma kada se koristi istodobno s drugim lijekovima koji također utječu na QT-interval (npr. antifungici, neki antiaritmici).
5. Lijekovi koji uzrokuju fototoksičnost: Pefloksacin može povećati rizik od fototoksičnih reakcija kada se koristi istodobno s određenim lijekovima (npr. tetraciklini, sulfonamidi).
6. Lijekovi koji uzrokuju neurotoksičnost: Istodobna primjena pefloksacina s lijekovima koji povećavaju neurotoksičnost (npr. neki antiepileptički lijekovi) može povećati rizik od neuroloških nuspojava.
7. Lijekovi za snižavanje glukoze u krvi: Pefloksacin može povećati hipoglikemijski učinak lijekova za snižavanje glukoze u krvi.