Pefloksacin

Pefloksacin je antibiotik iz skupine fluorokinolona koja se koristi za liječenje širokog raspona bakterijskih infekcija. Kao i drugi fluorokinoloni, pefloksacin djeluje inhibirajući DNA girazu i topoizomerazu IV, enzime potrebne za replikaciju, transkripciju, popravak i rekombinaciju DNK u bakterijama. Kao rezultat inhibicije ovih enzima, proces podjele DNK je oslabljen, što dovodi do smrti bakterijskih stanica.

Pefloksacin je učinkovit protiv različitih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija i može se koristiti za liječenje sljedećih uvjeta:

• Infekcije mokraćnog sustava (UTI), uključujući cistitis i pilonefritis.
• Respiratorne infekcije poput kroničnog bronhitisa i upale pluća.
• Infekcije kože i mekog tkiva.
• Abdominalne infekcije.

Međutim, kao i kod bilo kojeg antibiotika, postoji rizik od bakterijske rezistencije na pefloksacin, pa bi se njegova upotreba trebala temeljiti na osjetljivosti patogena i preporuka liječnika. Važno je uzimati pefloksacin strogo prema liječničkom receptu, bez prekida tijeka liječenja i bez promjene doze bez savjetovanja s stručnjakom.

Upotrebu pefloksacina, poput ostalih fluorokinolona, može biti popraćeno određenim nuspojavama, uključujući gastrointestinalne poremećaje, glavobolju, vrtoglavicu, alergijske reakcije i rijetko - učinak na tetive. Stoga, prije nego što započnete liječenje pefloksacinom, trebali biste pročitati upute za upotrebu i razgovarati o mogućim rizicima i nuspojavama s liječnikom.

Indikacije Pefloksacin

1. Infekcije mokraćnog sustava: upalni procesi u mokraćnom sustavu kao što su cistitis, uretritis, pilonefritis i prostatitis uzrokovan bakterijskom infekcijom.
2. Respiratorne infekcije: uključujući bronhitis, upalu pluća i druge infekcije respiratornog trakta uzrokovane bakterijskom florom.
3. Infekcije kože i mekog tkiva: na primjer, vrenja, apscesi, piderma i druge kožne infekcije uzrokovane bakterijskom infekcijom.
4. Gastrointestinalne infekcije: poput akutnog gastroenteritisa, divertikulitisa, salmoneloze i drugih bakterijskih infekcija gastrointestinalnog trakta.
5. Infekcije kostiju i zglobova: osteomijelitis, artritis i druge bakterijske infekcije kostiju i zglobova.
6. Prevencija infekcija kod imunokompromitiranih bolesnika: imunokompromitirani bolesnici, npr. Nakon transplantacije organa ili u prisutnosti uvjeta imunodeficijencije, kako bi se spriječio razvoj bakterijskih infekcija.

Farmakodinamiku

1. Inhibicija DNA giraze: pefloksacin djeluje inhibirajući enzim DNA girazu, koja je odgovorna za razbijanje DNK tijekom replikacije. To dovodi do poremećaja sinteze DNA i zaustavlja rast i reprodukciju bakterija.
2. Inhibicija topoizomeraze IV: Osim inhibiranja DNA giraze, pefloksacin također inhibira enzim topoizomerazu IV, koji je uključen u odvajanje i popravak DNK. To dodatno doprinosi razgradnju DNK bakterijske stanice.
3. Baktericidni učinak: Pefloksacin ima baktericidni učinak, što znači da ubija bakterije, a ne samo inhibira njihov rast. To je posebno važno u liječenju teških infekcija, kada je potrebno potpuno uklanjanje patogena.
4. Široki spektar aktivnosti: Pefloksacin je aktivan protiv različitih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, uključujući patogene poput stafilokoka, streptokoka, pneumococci, escherichia, escherichia coli, salmonella, gonococci i drugih.

Pefloksacin je antibiotik širokog spektra iz klase fluorokinolona koji je aktivan protiv različitih bakterijskih patogena. Evo nekih od najčešćih bakterija koje je pefloksacin aktivan protiv:

1. Gram-pozitivne bakterije:

   • Staphylococcus aureus (uključujući MRSA otporan na meticilin)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus Pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gram-negativne bakterije:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus Mirabilis
   • Hemofilus gripe
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Atipične bakterije:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionela pneumofila
   • Klamidija pneumonije

4. Drugi:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Visoka koncentracija u tkivima: Nakon uzimanja pefloksacina postiže se visoka koncentracija u tjelesnim tkivima, što osigurava učinkovitu prodiranje antibiotika u fokus infekcije.
2. Nema utjecaja na citokrom P450: Pefloksacin nema klinički značajne učinke na sustav citokroma P450, što čini manje vjerojatnost da će uzrokovati interakcije s drugim lijekovima.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Nakon oralne primjene pefloksacina, dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i dostiže maksimalne koncentracije krvi za oko 1-2 sata.
2. Raspodjela: Nakon apsorpcije, pefloksacin se brzo raspoređuje na tkiva i organe tijela, uključujući pluća, bubrege, kožu, meka tkiva i druge organe. Također prodire u sluznicu, što mu omogućava da bude učinkovit u liječenju infekcija.
3. Metabolizam: Pefloksacin se u velikoj mjeri metabolizira u jetri. Glavni metabolit je desilpefloksacin.
4. Izlučivanje: Uglavnom se pefloksacin izlučuje s urinom kao nepromijenjeni lijek i metaboliti. Izlučivanje se može odgoditi u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.
5. Polu-dispozicija: Poluživot eliminacije pefloksacina iz tijela je oko 8 sati, što omogućava da se uzima obično 2 puta dnevno.
6. Prehrambeni učinci: Hrana može usporiti brzinu i cjelovitost apsorpcije pefloksacina iz gastrointestinalnog trakta, ali obično to ne utječe na njegovu kliničku učinkovitost.

Koristite Pefloksacin tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće, pefloksacin se uglavnom ne preporučuje zbog potencijalnog rizika za razvoj fetusa. Fluorokinoloni, uključujući pefloksacin, mogu preći placentu i imati toksične učinke na fetus, posebno u ranoj trudnoći. Upotreba fluorokinolona tijekom trudnoće može biti povezana s rizikom od poremećaja zglobova i hrskavice u djeteta.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost na pefloksacin ili druge kinolonske antibiotike: Bolesnici s poznatom alergijom ili preosjetljivošću na pefloksacin ili druge kinolonske antibiotike ne bi trebali koristiti lijek.
2. Pedijatrijska dob: Upotreba pefloksacina kod djece i adolescenata može biti ograničena jer se učinkovitost i sigurnost ovog lijeka u ovoj dobnoj skupini možda neće adekvatno proučavati.
3. Trudnoća i laktacija: Pefloksacin može imati štetne učinke na razvoj fetusa, stoga se njegova upotreba ne preporučuje u trudnoći i tijekom laktacije, osim ako koristi ne nadmašuju potencijalne rizike za plod ili dijete.
4. Problemi s dnevnim ritmom srca (QT-interval): Bolesnici s abnormalnostima srčanog ritma, poput produljenja intervala QT ili aritmija, trebali bi izbjegavati korištenje pefloksacina jer može pogoršati ove abnormalnosti.
5. Problemi s dnevnim ritmom srca (QT-interval): Bolesnici s abnormalnostima srčanog ritma, poput produljenja intervala QT ili aritmija, trebali bi izbjegavati korištenje pefloksacina jer može pogoršati ove abnormalnosti.
6. Tendinitis i rizik od puknuća tetive: Uporaba pefloksacina može povećati rizik od tendinitisa (upala tetive) i puknuća tetiva, posebno kod starijih bolesnika i onih koji su već predisponirani za ta stanja.
7. Poremećaji epilepsije i središnjeg živčanog sustava: lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s epilepsijom i drugim poremećajima središnjeg živčanog sustava, jer može povećati rizik od napadaja.

Nuspojave Pefloksacin

1. Gastrointestinalni poremećaji: uključujući proljev, mučninu, povraćanje, bol u trbuhu, dispepsiju (probavni poremećaji), poremećaje apetita i disbakteriozu.
2. Nervozni sustav: vrtoglavica, glavobolja, pospanost, nesanica, anksioznost, nervoza, mentalni poremećaji (uključujući depresiju i anksioznost), periferna neuropatija (slična utrnunost i trnce), povećani simptomi neuralgije i rijetki slučajevi konvulziranja i psihoze.
3. Kardiovaskularni sustav: Povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, promjene otkucaja srca, aritmije, uključujući tahikardiju i atrijsku fibrilaciju.
4. Hematopoetski sustav: anemija, leukocitoza, leukopenija, trombocitopenija.
5. Reakcije kože: dispneja, osip kože, pruritus, urtikarija, alergijske reakcije, fotodermatitis, fotosenzibilizacija i rijetki slučajevi toksične epidermalne nekrolize (jaka komplikacija kože).
6. Osjetila: pogoršanje sluha, uključujući zujanje u ušima (zvonjava u ušima), promjene ukusa, crvenilo očiju i iritaciju konjunktive.
7. Muskulo-artikularni simptomi: bolovi u mišićima, artralgije (bolovi u zglobovima), tendonitis (upala tetiva).
8. Ostale nuspojave: Moguće je razviti infekcije uzrokovane otpornim mikroorganizmima, kao i utjecaj na funkciju jetre i bubrega.

Predozirati

1. Simptomatsko liječenje: Budući da ne postoji specifični protuotrov za predoziranje pefloksacina, liječenje će se usredotočiti na simptomatsko ublažavanje simptoma predoziranja. Vaš liječnik može propisati ublažavanje simptoma poput analgetika ili antihistaminika.
2. Čišćenje želuca: U slučaju svježe oralne primjene pefloksacina, želučano ispiranje može se provesti za uklanjanje bezbsorbiranog lijeka.
3. Održavanje funkcija organa i sustava: U jakom predoziranju mogu biti potrebne mjere za održavanje funkcija važnih organa i sustava poput kardiovaskularnog, respiratornih i bubrežnih.
4. Medicinski nadzor: Pacijentima koji su predozirali na pefloksacin mogu zahtijevati blisko medicinsko nadgledanje kako bi procijenili stanje i pravovremeno otkrili moguće komplikacije.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Pripreme koji sadrže aluminij, željezo, cink, magnezij: ti metali mogu smanjiti apsorpciju pefloksacina. Stoga se primjenu antibiotika treba odvojiti vremenom od primjene lijekova koji sadrže ove metale.
2. Antacidi: Uporaba antacida istodobno s pefloksacinom može smanjiti njegovu bioraspoloživost, tako da ih treba uzimati i u intervalima od antibiotika.
3. Lijekovi koji smanjuju kiselost želučanog soka (npr. Inhibitori protonske pumpe): oni mogu smanjiti apsorpciju pefloksacina, pa se također preporučuje razdvajanje njihove primjene u vremenu.
4. Lijekovi koji povećavaju rizik od poremećaja srčanog ritma (QT-interval): Pefloksacin može povećati rizik od abnormalnosti srčanog ritma kada se istodobno koriste s drugim lijekovima koji također utječu na QT-interval (npr. Antifungalne agense, neke antiarritmičke lijekove).
5. Lijekovi koji uzrokuju fototoksičnost: Pefloksacin može povećati rizik od fototoksičnih reakcija ako se istodobno koriste s određenim lijekovima (npr. Tetraciklini, sulfonamidi).
6. Lijekovi koji uzrokuju neurotoksičnost: istodobna upotreba pefloksacina s lijekovima koji povećavaju neurotoksičnost (npr. Neki antiepileptički lijekovi) mogu povećati rizik od neuroloških nuspojava.
7. Lijekovi za snižavanje glukoze u krvi: Pefloksacin može povećati hipoglikemijski učinak lijekova za snižavanje glukoze u krvi.