rimantadin

Rimantadin je antivirusni lijek koji se koristi za sprječavanje i liječenje infekcija uzrokovanih određenim sojevima virusa influence A. Također se može koristiti u liječenju infekcije virusom influence A kod odraslih i djece.

Mehanizam djelovanja rimantadina je inhibicija replikacije virusa influence A u ranim fazama njegovog životnog ciklusa, čime se sprječava širenje infekcije u tijelu. Rimantadin blokira M2 ionski kanal virusa influence A, čime se sprječava depresurizacija viriona unutar stanica domaćina, neophodna za oslobađanje virusne RNK i naknadnu sintezu virusnih proteina.

Rimantadin se preporuča uzeti pri prvim simptomima gripe za najučinkovitije liječenje. Može se koristiti i kao preventivni lijek tijekom epidemije gripe, osobito kod osoba s visokim rizikom od komplikacija.

Iako je učinkovit protiv virusa influence A, rimantadin može biti manje učinkovit protiv nekih sojeva virusa koji pokazuju otpornost na lijek. Također nije učinkovit protiv gripe tipa B, koja je također čest uzrok sezonskih epidemija gripe.

Kao i svaki drugi lijek, rimantadin može izazvati nuspojave od kojih su najčešće vrtoglavica, poremećaj koncentracije, nesanica, mučnina i suha usta. Primjenu rimantadina treba nadzirati liječnik, osobito u osoba s postojećom bolešću bubrega, jetre ili kardiovaskularnog sustava.

Indikacije rimantadin

1. Prevencija gripe: Rimantadin se koristi za prevenciju gripe tipa A kod odraslih i djece. Osobito se preporučuje osobama s visokim rizikom (npr. starijim osobama, kroničnim bolesnicima, zdravstvenim radnicima i dr.) te u razdobljima izbijanja gripe.
2. Liječenje gripe: Rimantadin se koristi za liječenjeinfluenca tipa A kod odraslih i djece, što pomaže skraćivanju trajanja bolesti i smanjenju ozbiljnosti simptoma. Liječenje je najučinkovitije ako se lijek započne unutar prvih 1 do 2 dana nakon pojave simptoma.

Farmakodinamiku

1. Inhibira replikaciju virusa influence A: Rimantadin djeluje tako da se veže na protein membrane virusa influence A (M2 kanal), što sprječava njegovu replikaciju u zaraženim stanicama.
2. Blokira ulazak virusa u stanicu: Rimantadin blokira proces oslobađanja virusa iz ranog endosomalnog odjeljka zaražene stanice, čime sprječava njegov ulazak u citoplazmu.
3. Profilaktički posljedica: Profilaktička primjena rimantadina smanjuje rizik od infekcije gripom kod osoba koje su u kontaktu sa zaraženim osobama.
4. Liječenje gripe: Rimantadin je također učinkovit u liječenju gripe tipa A kod odraslih i djece. Smanjuje trajanje i težinu simptoma gripe ako se počne uzimati unutar prvih 48 sati od početka bolesti.
5. Selektivnost djelovanja: Rimantadin djeluje pretežno protiv virusa influence A, dok je virus influence B otporan na njegove učinke.
6. Mehanizam otpora: Iako je rimantadin učinkovito antivirusno sredstvo, do pojave rezistencije na njega može doći zbog mutacija u M2 genu virusa influence A.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Rimantadin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Obično počinje djelovati unutar 2-4 sata nakon ingestije.
2. Distribucija: Rimantadin ima visok afinitet prema proteinima krvne plazme, što dovodi do njegove distribucije u različitim tkivima tijela. Također prodire kroz krvno-moždanu barijeru.
3. Metabolizam: Većina rimantadina metabolizira se u jetri demetilacijom i hidroksilacijom.
4. Izlučivanje: Rimantadin i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom putem bubrega. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega može doći do kašnjenja u izlučivanju lijeka, stoga može biti potrebna prilagodba doze.
5. Pola zivota: Poluživot rimantadina je oko 25 sati u odraslih i do 34 sata u starijih bolesnika.
6. Sustavna izloženost: Rimantadin ispoljava svoj učinak blokiranjem virusnog M2-ionskog proteina tubula, koji sprječava širenje gripe tipa A.
7. Interakcije: Rimantadin može stupiti u interakciju s drugim lijekovima, stoga je prije njegove primjene u kombinaciji s drugim lijekovima potrebno konzultirati liječnika.

Koristite rimantadin tijekom trudnoće

Rimantadin se koristi za prevenciju i liječenje gripe tipa A. Međutim, njegova se primjena tijekom trudnoće može ograničiti ili preporučiti samo u strogim indikacijama.

Do danas su podaci o sigurnosti primjene rimantadina tijekom trudnoće ograničeni. To je zbog činjenice da je provođenje kontroliranih kliničkih ispitivanja na trudnicama općenito neprihvatljivo iz etičkih razloga.

Rimantadin je lijek FDA kategorije C, što znači da ima dokaza o štetnim učincima na razvoj fetusa kod životinja, ali nema dovoljno studija na ljudima. Primjena rimantadina tijekom trudnoće treba se temeljiti na pažljivom razgovoru s liječnikom o dobrobitima liječenja i mogućim rizicima za majku i fetus.

Kontraindikacije

Evo nekoliko kontraindikacija za njegovu uporabu:

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na rimantadin ili druge sastojke lijeka ne smiju ga koristiti.
2. Bubrežna insuficijencija: Rimantadin se izlučuje putem bubrega, stoga njegova primjena može biti nepoželjna u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili kroničnom bubrežnom insuficijencijom.
3. Pedijatrijska dob: Upotreba rimantadina se ne preporučuje u djece mlađe od 1 godine bez savjeta liječnika. U djece mlađe od 10 godina rimantadin se smije primjenjivati ​​samo po preporuci liječnika.
4. Trudnoća i dojenje: Sigurnost primjene rimantadina tijekom trudnoće ili dojenja nije utvrđena, stoga njegovu primjenu u tim slučajevima treba provoditi pod liječničkim nadzorom.
5. Srčana bolest: Rimantadin može povećati neželjene kardiovaskularne nuspojave, stoga njegovu upotrebu treba koristiti s oprezom u bolesnika s kardiovaskularnim bolestima.
6. Središnji živčani sustav: Rimantadin može uzrokovati živčane nuspojave kao što su vrtoglavica i nemir, stoga ga treba koristiti s oprezom u bolesnika s poremećajima središnjeg živčanog sustava.

Nuspojave rimantadin

1. Gastrointestinalni poremećaji: Uključujući mučninu, povraćanje, proljev, anoreksiju i dispepsiju (probavne poremećaje).
2. Živčani sustav: Mogu se javiti glavobolja, slabost, nesanica, tjeskoba, a rijetko halucinacije, tjeskoba, zbunjenost i napadaji.
3. Alergijski reDjelovanje: Mogu se javiti alergijske reakcije u obliku kožnog osipa, svrbeža, urtikarije, angioedema i anafilaktičkog šoka.
4. Učinci na srce: U nekim slučajevima može doći do poremećaja srčanog ritma kao što su aritmije.
5. Ostale reakcije: Također se mogu pojaviti astenija (slabost), znojenje, umor, suha usta, crvenilo kože i bolovi u zglobovima.

Predozirati

1. Središnji živčani sustav (CNS): Mogu se pojaviti simptomi povezani s agitacijom CNS-a kao što su nemir, nesanica, glavobolja, vrtoglavica, razdražljivost, tjeskoba i halucinacije.
2. Gastrointestinalni trakt: Mogu se pojaviti simptomi povezani s probavom poput mučnine, povraćanja, bolova u trbuhu, proljeva i anoreksije.
3. Kardiovaskularni sustav: U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti poremećaji srčanog ritma, uključujući tahikardiju, arterijsku hipertenziju ili hipotenziju.
4. Dišni sustav: Mogu se pojaviti simptomi povezani s disanjem, poput otežanog disanja ili dahtanja.
5. Ostali simptomi: Mogu se pojaviti simptomi kao što su napadaji, hipertermija (povišena tjelesna temperatura) i alergijske reakcije.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Antikolinergički lijekovi: U kombinaciji s lijekovima kao što su antikolinergički agensi, mogu se pojaviti dodatni antikolinergički učinci kao što su suha usta, zatvor i poremećaji vida.
2. Lijekovi sa centralnim djelovanjem: Rimantadin može povećati sedativne učinke lijekova sa središnjim djelovanjem kao što su tablete za spavanje, antidepresivi i lijekovi protiv bolova.
3. Lijekovi koji povećavaju rizik od aritmija: Rimantadin može povećati QT interval i povećati rizik od aritmija, osobito kada se koristi istodobno s drugim lijekovima koji također utječu na QT interval, kao što su antiaritmici (npr. amidaron, kinidin) i antibiotici (npr. eritromicin, azitromicin).
4. Lijekovi koji se metaboliziraju kroz sustav citokroma P450: Rimantadin može utjecati na aktivnost enzima citokroma P450 u jetri, što može promijeniti metabolizam drugih lijekova kao što su antikoagulansi, antipsihotici, antidepresivi i antiepileptici.
5. Lijekovi koji inhibiraju izlučivanje kationa putem bubrega: Rimantadin se može natjecati s drugim lijekovima koji se također mogu izlučiti putem bubrega, što može povećati njihove koncentracije u krvi i povećati rizik od toksičnosti.