Rifapentin

Rifapentin je antibiotik koji se široko koristi za liječenje infekcija uzrokovanih bakterijama roda Mycobacterium, uključujući Mycobacterium tuberculosis (bakteriju koja uzrokuje tuberkulozu). Pripada skupini antibiotika u klasi rifampicina, koja također uključuje rifampicin.

Rifapentine ima antimikobakterijska svojstva i obično se koristi u kombinaciji s drugim antibioticima za liječenje tuberkuloze, posebno u bolesnika otpornih na više bez širine. Također se može koristiti za sprečavanje tuberkuloze kod osoba u kontaktu sa zaraženim osobama ili s visokim rizikom od razvoja bolesti.

Lijekovi na bazi rifapentina obično se uzimaju oralno u obliku tableta ili kapsule. Kao i svi antibiotici, rifapentina treba koristiti samo ako ih propisuje liječnik, nakon preporučene doze i trajanja liječenja. Može imati nuspojave i može komunicirati s drugim lijekovima, pa je važno razgovarati o njegovoj upotrebi s medicinskim stručnjakom.

Indikacije Rifapentin

1. Liječenje tuberkuloze: Rifapentin se može koristiti zajedno s drugim antibioticima za liječenje tuberkuloze. To je posebno važno kada se pojavi TB otporan na multirug ili pacijent nije usklađen s prethodnim liječenjem.
2. Profilaksa tuberkuloze: Rifapentin se može koristiti kao profilaktičko sredstvo kod nekih bolesnika, posebno onih koji su u kontaktu s zaraženim osobama ili imaju povećan rizik od tuberkuloze (npr., Bolesnici s HIV infekcijom).
3. Prevencija sekundarnih infekcija u bolesnika s kompleksom Mycobacterium avium (MAC): U rijetkim se slučajevima rifapentin može koristiti za sprečavanje sekundarnih infekcija uzrokovanih kompleksom Mycobacterium avium (MAC), posebno kod imunokompromitiranih bolesnika, poput onih s HIV infekcijom.

Farmakodinamiku

Njegova farmakodinamika povezana je s njegovom sposobnošću inhibicije bakterijske RNA polimeraze, što dovodi do poremećaja sinteze RNA i proteina u osjetljivim bakterijama. To dovodi do smrti bakterija i kontrolira širenje infekcije.

Rifapentine ima širok spektar aktivnosti protiv mnogih bakterija, uključujući mikroorganizam tuberkuloze Mycobacterium tuberculosis, kao i druge gram-pozitivne i gram-negativne bakterije. Često se koristi u kombinaciji s drugim antituberkulozama za liječenje tuberkuloze i njegovih otpornih oblika.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Rifapentin se obično brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Hrana može usporiti njegovu apsorpciju, ali ne utječe na njegovu cjelovitost.
2. Metabolizam: Rifapentin prolazi opsežni metabolizam u jetri putem sustava citokroma P450. Glavni metabolit je 25-deaza-riboflavin, koji također ima aktivnost protiv mikroba.
3. Eliminacija: Rifapentine i njegovi metaboliti uglavnom se izlučuju putem bubrega. Njegov poluživot je otprilike 15-20 sati.
4. Interakcije s hranom: Unos hrane utječe na brzinu apsorpcije rifapentina, ali ne utječe na njegovu cjelovitost. Stoga se obično uzima neovisno o unosu hrane.
5. Vezanje proteina: Rifapentin se veže za proteine u krvi u razini od oko 80-85%.
6. Sistemska izloženost: Razina krvi Rifapentina može se razlikovati ovisno o mnogim čimbenicima, uključujući dozu, hranu, jetre i status bubrega.
7. Farmakodinamika: Rifapentine je antibakterijski lijek aktivan protiv mnogih vrsta bakterija, uključujući bacillus tubercle (Mycobacterium tuberculosis).

Koristite Rifapentin tijekom trudnoće

Upotreba rifapentina tijekom trudnoće može biti povezana s određenim rizicima na plod. Nema dovoljno podataka o njegovoj sigurnosti tijekom trudnoće i stoga se njegova upotreba treba koristiti samo za stroge medicinske indikacije i pod medicinskim nadzorom.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Ljudi s poznatom preosjetljivošću na rifapentin ili druge komponente lijeka ne bi trebali uzimati.
2. Jetrena insuficijencija: Upotreba rifapentina može biti nepoželjna u bolesnika s jakom jetrenom disfunkcijom.
3. Trudnoća i dojenje: Upotreba rifapentina tijekom trudnoće ili dojenja treba obaviti samo pod strogim naznakama i pod medicinskim nadzorom.
4. Pedijatrijski: Podaci o korištenju rifapentina u djece su ograničeni, pa bi uporaba kod djece trebala biti pod nadzorom liječnika.
5. Hiperbilirubinemija: Upotreba rifapentina može rezultirati povećanom razinom bilirubina u krvi i stoga se treba koristiti s oprezom u bolesnika s hiperbilirubinemijom.
6. Interakcije s drugim lijekovima: Rifapentin može komunicirati s drugim lijekovima, što može narušiti njihovu učinkovitost ili uzrokovati nepoželjne nuspojave.
7. Ostali uvjeti: Ako imate druge ozbiljne medicinske uvjete, poput bolesti srca, vaskularne ili bubrežne bolesti, upotreba rifapentina može zahtijevati poseban oprez i nadzor vašeg liječnika.

Nuspojave Rifapentin

1. Gastrointestinalni poremećaji: To može uključivati mučninu, povraćanje, proljev, dispepsiju (probavne uznemirenosti), anoreksiju (gubitak apetita) i nelagodu u trbuhu.
2. Neurološki simptomi: mogu se pojaviti vrtoglavica, glavobolja, pospanost, astenija (opća slabost) ili povećana razdražljivost.
3. Alergijske reakcije: uključuju osip kože, pruritus, urtikariju, angioedem, alergijski dermatitis i rijetko anafilaksiju.
4. Promjene u krvnoj slici: Može doći do povećanja ili smanjenja broja bijelih krvnih zrnaca, trombocita ili crvenih krvnih zrnaca.
5. Povećana osjetljivost na svjetlost: Rifapentin može uzrokovati fotosenzibilizaciju, što povećava rizik od opeklina sunca s dugotrajnim izlaganjem sunčevoj svjetlosti.
6. Disfunkcija jetre: Može se pojaviti povećana razina jetrenih enzima u krvi, žutica i hepatitisa.
7. Ostale nuspojave: Mogu se pojaviti i druge rijetke nuspojave kao što su hiperpigmentacija kože, mialgija (mišićna bol), artralgija (bolovi u zglobovima) i tahikardija.

Predozirati

Postoje ograničene informacije o predoziranju rifapentina, ali ozbiljne nuspojave poput toksičnosti jetre, dispepsije, glavobolje, pospanosti i rizika od hepatitisa mogu se pojaviti ako se pretjerano iskoristi.

U slučaju sumnje na predoziranje rifapentina, treba potražiti liječničku pomoć. Liječenje predoziranja bit će simptomatsko, usmjereno na uklanjanje mogućih manifestacija predoziranja i održavanja tjelesnih funkcija.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Antibiotici: Rifapentin može smanjiti učinkovitost antibiotika poput azitromicina, klaritromicina i tetraciklina.
2. Antifungalni agensi: Rifapentin može utjecati na metabolizam antifungalnih lijekova poput flukonazola, ketokonazola i itrakonazola, što može dovesti do promjena u njihovim koncentracijama u krvi.
3. Antiepileptički lijekovi: Interakcija između rifapentina i antiepileptičkih lijekova, poput karbamazepina i fenitoina, može smanjiti koncentraciju potonjeg u krvi, što može dovesti do pogoršanja kontrole epilepsije.
4. Antivirusni lijekovi: Rifapentin može utjecati na metabolizam antivirusnih lijekova poput lopinavira/ritonavira, što može dovesti do promjena u njihovoj koncentraciji u krvi i povećanog rizika od nuspojava.
5. Kardiovaskularni lijekovi: Rifapentin može povećati učinak antikoagulansa poput varfarina, što može dovesti do povećanog vremena zgrušavanja i rizika od krvarenja.