Aviks

Avix se propisuje kada je potrebno spriječiti aterotrombotske manifestacije.

Indikacije Aviksa

Aviks se propisuje kada je potrebno spriječiti aterotrombotske manifestacije:

•  Pacijenti koji su imali infarkt miokarda (Aviks daje jednom u nekoliko dana, a za trideset i pet dana), ishemijski moždani udar (tretman primjenjuje tijekom tjedna i šest mjeseci), a ako je dijagnoza pokazala da je bolest perifernih arterija imaju;
•  pacijenata koji imaju akutni koronarni sindrom bez podizanja ST segmenata (prisutnost nestabilne angine ili infarkta miokarda bez Q vala). W ovdje su pacijenti koji su podvrgnuti stenta u toku postupka kao što je perkutana transluminalna koronarna angioplastika, u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom koja je;
•  pacijenata s akutnim infarktom miokarda s povećanjem ST segmenta (acetilsalicilna kiselina u kombinaciji) sa standardnim liječenjem ako je indicirana trombolitička terapija.

Otpustite obrazac

Lijek Avix je dostupan u obliku tableta obloženih filmskom membranom.

Farmakodinamiku

Klopidogrel ima selektivnu inhibiciju vezanja adenozin difosfat (ADP) na njegov receptor i trombocita na sljedeći ADP-posredovanog aktiviranja GPIIb / IIIa kompleksa, zbog čega inhibirati agregaciju trombocita. Biotransformacija klopidogrela je neophodna za suzbijanje agregacije trombocita.

Clopidogrel također pomaže da suzbija agregaciju trombocita, na koju utječu drugi agonisti, blokirajući povećanje aktivacije trombocita pomoću oslobođenog ADP-a.

Clopidogrel nepovratno modificira ADP receptore trombocita. Zbog toga, trombociti se zauvijek mijenjaju (sve dok izmijenjena serija trombocita i dalje postoji). Normalna funkcija trombocita je obnovljena kada su potpuno osvježeni. S ponavljanom dozom od 75 mg po danu od prvog dana došlo je do značajne inhibicije agregacije trombocita, što je izazvalo ADP. Rezultati su se stalno povećavali i stabilizirali između tri dana i tjedan. Stabilno stanje karakteriziralo je prosječnu razinu depresije koja je zabilježena kada je primijenjena doza od 75 mg dnevno i bila je od 40% do 60%. Stanje agregacije trombocita i trajanje krvarenja postupno su dobivale početne vrijednosti, najčešće razdoblje bilo je pet dana nakon što je liječenje otkazano.  

Farmakokinetika

Ako uzimate ponovljene oralne doze do 75 mg, javlja se brzo apsorpcija klopidogrela. Ali početni spoj je u plazmi u vrlo niskoj koncentraciji, nakon 2:00 ispod praga kvantifikacije (0.00025 mg / l). Kako su rezultati određivanja pokazali kako se klopidogrel izlučuje u urinu, tijelo apsorbira ne manje od polovice. Jetra opsežno metabolizira klopidogrel. U krvnoj plazmi, glavni metabolit kruži u količini od 85% spoja. Ovaj je metabolit derivat karboksilnih kiselina, ne razlikuje se od aktivnosti. Unutar jednog sata nakon uzimanja lijeka, primijećena je vršna razina tog metabolita u krvnoj plazmi. Nivo vrha je oko 3 mg / L nakon uvođenja oralne doze od 75 mg). Aktivni metabolit, derivat tiola, dobiven je nakon oksidacije klopidogrela u 2-okso-klopidogrelu nakon čega slijedi hidroliza. Faza oksidacije regulirana je uglavnom izoenzima 2B6 i 3A4 citokroma P450 i nešto manje - 1A1, 1A2 i 2C19.

[1]

Doziranje i administracija

Standardna doza Avixa je 75 mg jednom dnevno. U akutnim koronarnim sindromom, bez povišenja segmenta ST (prisutnost nestabilnu anginu i infarkt miokarda bez Q vala na EKG), prva pojedinačna doza punjenje 300 mg, to je 75 mg jedanput na dan (osim acetilsalicilne kiseline 75 - 325 mg dnevno). Visoke doze aspirina može uzrokovati krvarenje jer se ne preporuča da se u količinama većim od 100 mg. Liječenje raspon vremena u svakom slučaju, optimalna izvedba za sada nije utvrđena. U medicinskoj praksi prevladavaju slučajevi u kojima se postiže liječenje s lijekom Aviks teče tijekom godine, a maksimalni učinak, tri mjeseca nakon prve doze. Bolesnici kod kojih postoji akutni infarkt miokarda s povišenjem ST segmenta moraju uzeti lijekove Aviks pri dozi od 75 mg tijekom dana, na početku - jednostruku dozu od 300 mg, zajedno s acetilsalicilnom kiselinom (sa ili bez njih trombolitiËke). Kada pacijent semidesyatipyati godina, nagruzochnub doza klopidogrela ne koristi. Kombinirana terapija treba započeti što je prije moguće, čim su uspostavljene simptomi, njen rok ne smije biti manje od mjesec dana. Ako klopidogrel u kombinaciji s aspirinom za vrijeme bolesti više od mjesec dana, praksa medicine proučavao učinak do sada nije. 

[5], [6]

Koristite Aviksa tijekom trudnoće

Danas utjecaj Avixa na trudnoću ne istražuje suvremena znanost, stoga liječnici ne preporučuju uzimanje ovog lijeka dok je dijete trudno. Suptilnosti lijeka u majčinom mlijeku nisu proučavane, pa se tijekom dojenja Avix ne može uzimati. 

Kontraindikacije

Avioks je otporan na uporabu:

•  preosjetljivost na komponente lijeka;                                       
•  teška insuficijencija jetre;                                                                     
•  akutno krvarenje (peptički ulkus, intrakranijalno krvarenje);
•  nasljedna netolerancija na galaktozu, nedostatak lappease lactase, malabsorption glukoza-galaktoza;
•  razdoblje trudnoće i laktacije;                                                                          
•  lijek je kontraindiciran za djecu.                                                                                 

[2]

Nuspojave Aviksa

Najčešća nuspojava lijeka je prisutnost krvarenja.

Da biste klasificirali nuspojave, unesite takve kategorije: često (od jednog puta do 100 prijava do jednog do deset), ponekad (od jednog do tisuću prijema do jedne na sto), rijetko (jednom za deset tisuća prijema - jednom po tisuću), vrlo rijetko (jednom za više od deset tisuća prijema).

Nuspojave Avixa razvrstane prema različitim organskim sustavima.

Nuspojave Avixa na krv i limfni sustav:

•  Rijetko se promatra prisutnost trombocitopenije, leukopenije, eozinofilije;
•  rijetko se javlja neutropenija, kao i teška neutropenija;
•  vrlo rijetko - prisutnost tromboembolijskih purpura trombocitopenijom, aplastične anemije, pancitopenije, agranulocitoza, teškom trombocitopenijom, granulocitopcnijc, anemije.

Nuspojave Avixa na imuni sustav:

• vrlo rijetki slučajevi serumske bolesti, anafilaktoidne reakcije.

Među Avicevim nuspojavama mogu biti psihijatrijski poremećaji:

• vrlo rijetko može manifestirati halucinacije, zbunjenost.

Nuspojave Avixa na živčani sustav:

• rijetko kod bolesnika zbog uzimanja lijeka može doći do intrakranijskog krvarenja (u posebno rijetkim slučajevima, mogućeg smrtonosnog ishoda), glavobolje, parestezije, vrtoglavice;
• vrlo rijetko nuspojave lijeka mogu se očitovati u promjeni osjetila okusa.  

Nuspojave Aviksa mogu se pojaviti u patologijama oka:

• rijetko je moguće zadovoljiti krvarenje na polju očnih jabučica (prisutnost konjunktiva, okulara, mrežnice).

Nuspojave Avixa u patologijama uha i labirinta:

• rijetko postoje vrtoglavice.

Nuspojave Avixa, koje dovode do vaskularnih poremećaja:

•  zbog uporabe lijeka, hematomi su česti;
• vrlo rijetko postoje značajna krvarenja, krvarenje od rana, vaskulitis, arterijska hipotenzija.

Nuspojave lijeka Aviks - respiratorni, prsni i srednji poremećaji:

• često se javljaju nosebleeds;
• u vrlo rijetkim slučajevima krvarenje dišnog trakta (hemoptysis, plućna krvarenja), bronhospazam, intersticijski pneumonitis je moguć.

Nuspojave lijeka Avix, očitovane u kršenju gastrointestinalnog trakta:

• često postoje gastrointestinalni krvarenje, proljev, bol u trbuhu, probavne smetnje
• u kategoriji "nerijetko" zabilježite čir na želucu i dvanaesniku, gastritis, povraćanje, mučninu, zatvor, nadutost itd.;
• rijetko - retroperitonealna krvarenja;
• vrlo rijetko je moguće prisutnost gastrointestinalnog i retroperitonealnog krvarenja (do smrtonosnog ishoda), pankreatitisa, kolitisa (čira ili limfocita), stomatitis.

Nuspojave Avixa, koje utječu na hepatobilijarni sustav:

•  vrlo rijetko - manifestacije akutne hepatičke insuficijencije, hepatitisa, abnormalnih rezultata funkcije jetre

Nuspojave Avixa, koje utječu na kožu i potkožno tkivo:

• subkutane krvarenja su česte;
• Rijetke manifestacije osipa, svrbeža, intradermalnih krvarenja (purpura);
• rijetko prisutnost dermatitis (toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, erythema multiforme), angioedem, osip, urtikariju, ekcemi, lichen planus.

Nuspojave Avixa, koje utječu na mišićno-koštani sustav, vezivno i koštano tkivo:

• vrlo rijetko je moguće prisustvo mišićno-koštanog krvarenja (hemarthrosis), artritisa, artralgije, mialgije.

Štetni učinci Avixa koji utječu na funkcioniranje bubrega i urinarnog sustava:

• rijetka manifestacija hematurije;
• Vrlo rijetke manifestacije glomerulonefritisa, povećavajući razinu kreatinina u krvožilnom sustavu.

Nuspojave Avixa, koje se manifestiraju u općoj državi i reakcijama u uvodu misije:

• manifestacije krvarenja na mjestu ubrizgavanja;
• Vrlo je rijetko da se susreće s groznicom u bolesnika koji uzimaju Avix.

Nuspojave lijeka Avix, koje su imale utjecaja na provođenje laboratorijskih istraživanja:

• U rijetkim slučajevima, povećanje vremena tijekom kojeg se opaža krvarenje, broj neutrofila i trombocita u pacijentovom tijelu se smanjuje.

[3], [4]

Predozirati

Budući da je najveći nuspojava lijeka Aviks je pojava krvarenja, predoziranje lijekovima, a time i njegova glavna aktivna tvar - klopidogrel - može izazvati učinak povećanja trajanja krvarenja, a naknadno pojavu komplikacija. Ako je lijek izazvao krvarenje, potrebno je poduzeti odgovarajuće mjere kako bi se uklonila. Do danas nije poznata nikakva antidota klopidogrel moderna medicinska znanost. U tim situacijama, ako hitna potreba da se eliminiraju produljena krvarenja, možete izvršiti transfuziju trombocita, što dovodi do činjenice da je učinak klopidogrela se smanjuje. 

Interakcije s drugim lijekovima

Clopidogrel ima svojstvo pod djelovanjem CYP2C19 da se pretvori u svoj aktivni metabolit. Stoga, ako koristite lijekove koji smanjuju aktivnost ovog enzima, koncentracija aktivnog metabolita klopidogrela u plazmi će se smanjiti, a sukladno tome klinička učinkovitost Avixa će se smanjiti.

Ako lijek dovodi do supresije aktivnosti CYP2C19, onda ga ne treba uzimati zajedno s Avicom.

Inhibitori protonske pumpe također se ne bi smjeli upotrebljavati istovremeno s Avicom, osim u izuzetnim situacijama.

Do danas, nema dokazani učinak na aktivnost klopidogrela ani lijekovi koji smanjuju kiselinu proizvodnju u probavnom traktu, primjerice, H2-blokatora ili antacida.

Akcija omeprazol эzomeprazola, fluvoksamin, fluoksetin, moklobemid, vorikonazol, flukonazol, tiklopidin, ciprofloksacin, cimetidin, karbamazepin, oxcarbazepine i kloramfenikol sostoit u podavlenii aktivnosti CYP2C19.

Što se tiče varfarina, s njim se ne savjetuje korištenje klopidogrela, jer krvarenje zbog toga može postati intenzivnije.

U situaciji inhibitora IIb / IIIa, ako ih primaju pacijenti, povećavaju se rizici od krvarenja uslijed ozljeda, kirurških zahvata ili drugih patoloških stanja.

Aspirin ne proizvodi posredovanu inhibiciju modifikacije klopidogrel agregacije trombocita, međutim, zbog klopidogrela je pojačan agregaciju trombocita utjecaj acetilsalicilnom kiselinom kolagenindutsirovannuyu. No, u isto vrijeme kada se koristi pet stotina miligrama acetilsalicilne kiseline dva puta dnevno, značajno povećanje trajanja krvarenja zbog klopidogrela nije došlo. Klopidogrel i acetilsalicilna kiselina može komunicirati farmako, u takvoj situaciji acetilsalicilna kiselina može rezultirati povećanim rizikom od krvarenja. Budući da istodobno treba uzeti ova dva lijeka treba biti vrlo oprezni.

Ako se klopidogrel koristi zajedno s heparinom, tada nema potrebe za promjenom doze potonjeg, promjena učinka heparina o tome kako se krv ne zgrušava ne pojavljuje. Klopidogrel i heparin mogu međudjelovati farmakodinamikom, zbog čega se povećava rizik od krvarenja. Budući da ta dva lijeka moraju biti uzeti s oprezom.

Kada pacijent ima akutnog infarkta miokarda, i ako se primjenjuju i klopidogrel fibrin-fibrin-specifične ili nespecifične trombolitička sredstva i heparin, klinički značajne krvarenja javljaju kao često, kada se koristi thrombolytically aktivne tvari i heparin, zajedno s acetilsalicilnom kiselinom.

Ako se istodobno koriste klopidogrel i naproksen, skriveni gastrointestinalni krvarenje može postati češći. No, interakcija klopidogrela s drugim nesteroidnim upalni lijekovi slabo razumio, jer danas nije jasno da li je vjerojatnost da stopa povećava gastro-intestinalni upala, ako se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi. Zbog toga se oprezno mora provoditi upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući COX-2 inhibitore, zajedno s klopidogrelom.

Klinički značajne farmakodinamičke interakcije nisu zapažene uz istodobnu primjenu klopidogrela s lijekovima kao što su atenolol, nifedipin ili s dva odjednom. Osim toga, na farmakodinamiku klopidogrela teško mijenjati, čak i kada je istovremeno korištenje fenobarbital, cimetidin ili estrogena. Nema promjene u farmakokinetici ako se klopidogrel koristi zajedno s digoksinom i teofilinom. Nema učinka na to kako se klopidogrel apsorbira antacidi. Suzbijanje aktivnosti citokroma P4502C9 može biti uzrokovano karboksilnim metabolijama klopidogrela. Postoji potencijal da povećava krvni razine fenitoina i tolbutamid plazmi, kao i nesteroidni protuupalni lijekovi metaboliziraju P4502C9. Clopidogrel se sigurno kombinira s fenitoinom i tolbutamidom.

Specifične interakcije klopidogrela, koja je dio Avixa, opisali smo. Ostali podaci o interakciji klopidogrela s nekim drugim lijekovima koji se obično propisuju za liječenje bolesnika s aterotrombotskim bolestima trenutno nisu dostupni.

Su u biti puno slučajeva, kada su pacijenti s obzirom na prolaz različitih odgovarajući medicinskoj terapiji s diureticima, beta-blokatori, inhibitori agiotenzinkonvertiruyuschego enzima, antagonisti kalcija, lijekovi koji smanjuju kolesterol, vazodilatatori koronarnih žila, antidijabetika (uključujući inzulin), agensi protiv epilepsije, zamjena hormona terapiju i antagoniste glikoproteina IIb / IIIa i bilo koje klinički relevantne suprotne interakcije Preko odsutan.

[7]

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati od djece, temperatura pohrane 15-30 ºC.

Rok trajanja

Rok trajanja Avixa je dvije godine.