Advagraf

Advagraf pripada farmakoterapijskoj skupini imunosupresiva (imunosupresiva), koji se koriste za umjetno suzbijanje imuniteta. Međunarodno ne-vlasničko ime Takrolimus. Proizvođač - Astellas Pharma Europe BV (Nizozemska), Astellas Ireland Co.Ltd. (Ireland).

Ostala trgovačka imena: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimitsin.

[1], [2]

Indikacije Advagrafa

Lijek Advagraf se koristi u transplantologiji kako bi se spriječilo odbacivanje transplantiranih unutarnjih organa donatora - jetreni, bubregni ili srčani allografts. A također i za liječenje odraslih osoba sa simptomima odbacivanja alografta dok ne uzimaju lijekove suzbijanju imuniteta drugim sredstvima.

[3], [4]

Otpustite obrazac

Otpuštanje oblika: kapsule produljuju djelovanje od 0,5 mg, 1 mg i 5 mg.

[5], [6]

Farmakodinamiku

Farmakološke učinke Advagraf daje aktivni sastojak formulacije takrolimus - prirodni makrolid makrolaktam askomicin (takrolimus), aktinobakterije proizvodi niza Streptomyces tsukubaensis.

Prestanak reakcija odbacivanja po tjelesnoj presađenog organa ili tkiva se vrši inhibicijom odgovora T-stanica protiv antigena stranog HLA i preklapanja putova signalizaciju T-stanica na kalcijevim kanalima.

Takrolimus se vezuje na citosolni protein T limfociti makrofillinom-12 i blokova, enzima kalcineurina (CAN). Kao posljedica toga, potisnuti stvaranje citotoksičnih T-limfocita i citokina (konkretno interleukina i gama-interferon, stimulira stanice imunološkog sustava) se reducira i intenzitet proliferacije B-limfocita koji proizvode antitijela.

[7]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene aktivne tvari lijeka Advagraf apsorbira u gornjem gastrointestinalnom traktu, ulazi u krvotok i vežu za proteine plazme, maksimalna koncentracija u plazmi javlja se u oko dva sata.

Biološka dostupnost lijeka je 20-25%; brzina pročišćavanja tjelesnih tekućina iz takrolimusa kreće se od 4 do 6,7 litara na sat (ovisno o organu transplantacije); poluživot je oko 43 sata.

Transformacija Advagraf se javlja u jetri i crijevima. Metaboliti se izlučuju žuči. U nepromijenjenom obliku s urinom i izmetom, više od 1% aktivne supstance nije uklonjeno.

[8], [9], [10],

Doziranje i administracija

Ad-glograf namijenjen je oralnoj primjeni: jednom dnevno, 1 sat prije jela ili 2,5 sata nakon obroka, s vodom.

Advagraf se koristi isključivo liječničkim receptom koji određuje dozu lijeka pojedinačno. Nakon transplantacije bubrega ili jetre dodijelio 0,2-0,3 mg po kilogramu tjelesne težine (jednom dnevno), za prevenciju odbacivanja transplantata - od 0,1-0,2 mg / kg (jednom dnevno, ujutro).

Tijekom primjene lijeka, Advagraf bi trebao pratiti razinu takrolimusa u krvi - održavati i zadržati potrebnu terapijsku koncentraciju lijeka u tijelu.

[13], [14], [15], [16]

Koristite Advagrafa tijekom trudnoće

Upotreba Advagraf tijekom trudnoće nije preporučljiv, jer takrolimus prodire u posteljicu, a njegova sigurnost za fetus nije u potpunosti utvrđena.

Kontraindikacije

Kontraindikacije uporabi ovog lijeka su individualna preosjetljivost na takrolimus, druge lijekove makrolidne skupine ili pomoćne komponente koje čine kapsule Advagrafa.

[11]

Nuspojave Advagrafa

Među najčešćim nuspojavama promatranih Advagraf: glavobolja, bolovi u zglobovima, mučnina, proljev, povišeni krvni tlak, drhtanje, poremećaji spavanja, do zatajenja bubrega, povišene razine glukoze i kalija u krvi.

Često nuspojave Advagrafa manifestiraju se u obliku vrtoglavice i buke u ušima,

Kratkoća daha, grlobolje, kašalj, rinitis, srčane aritmije, smanjenje krvnog tlaka, anemija, perifernih poremećaja cirkulacije, promjene u krvi (leukopenija, trombocitopenija, leukocitoza) konvulzija i parestezija, ulceracije sluznice usta, abdominalne boli i upala crijeva.

Također mogu biti povraćanje, nadutost, zatvor, akutno zatajenje bubrega (do toksičnih nefropatija), a smanjen urina, oštećenje jetrenih stanica i žučnog mjehura, svrbež kože osip, gubitak kose, prekomjerno znojenje. CNS nuspojava uočeno depresivnih, anksioznost, konfuzija, i razne psiho-emocionalnih poremećaja.

Također treba imati na umu da terapija imunosupresivnim lijekovima značajno povećava rizik od malignih neoplazmi.

[12]

Predozirati

Advagraf pokazuje glavobolju, drhtavicu udova, mučninu i povraćanje, košnice, kršenje metabolizma bjelančevina (povećava razinu dušika uree u krvi). Možda je početak letargije.

Kada je predoziranje simptomatsko liječenje - nakon pranja želuca i uzimanja adsorpcije.

[17], [18]

Interakcije s drugim lijekovima

Povećajte koncentraciju Advagrafa u krvi, istodobnu primjenu antifungalnih lijekova (flukonazol, ketokonazol itd.), Antibiotike makrolidne skupine.

Smanjenje Advagrafa terapijska razina u krvi doprinosi kortikosteroidi, fenobarbitala, rifampicin, fenitoin, karbamazepin, metamizol, isoniazida, pripravci na bazi Hypericum.

Advagrafa usporiti biotransformaciju lijekova poput lidokaina mephenytoin, mikonazol, kinidin, tamoksifen, ergotamin, gestoden, oleandomicina, kortizon, bromokriptin. Povećanje vremena Advagrafa izlučivanje iz tijela, i aluminij magnezijev hidroksid, cimetidina, cisaprida i metoklopramid.

Povećanje toksičnog učinka takrolimusa na bubrege u isto vrijeme uzimanje nesteroidnih protuupalnih lijekova i aminoglikozida.

[19], [20], [21]

Uvjeti skladištenja

Uvjeti skladištenja Advagraf: pri temperaturi ne većoj od 24-25 ° C

[22], [23], [24], [25]

Rok trajanja

Rok trajanja je 3 godine, nakon otvaranja aluminijskog pakiranja - 12 mjeseci.

[26], [27], [28]