Aminazin

Aminazin ima antiemetički i sedativni učinak. Također je neuroleptik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije Aminazin

Koristi se za uklanjanje sljedećih poremećaja:

• paranoidno ponašanje, bilo akutno ili kronično;
• halucinoza;
• shizofrenija, na čijoj pozadini postoji uzbuđenje psihomotorne prirode;
• agitacija s maničnim simptomima;
• epilepsija, koju prate teški psihotični poremećaji;
• sindrom boli;
• uznemireni oblik depresije;
• psihoza uzrokovana predoziranjem alkoholom;
• povećani mišićni tonus;
• epistatus;
• stalna nesanica;
• dermatoze koje svrbe (ovaj popis uključuje neurodermatitis ili ekcem);
• jačanje anestezije.

Kao tvar sposobna ublažiti povraćanje, propisuje se osobama s Meniereovom bolešću, kao i trudnicama i osobama koje se podvrgavaju radioterapiji.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Otpustite obrazac

Tvar se oslobađa u obliku dražeja s tabletama i u obliku tekućine za injekcije.

[ 9 ]

Farmakodinamiku

Antipsihotik iz kategorije fenotiazina, predstavnik 1. generacije neuroleptika. Njegov neuroleptički učinak povezan je s blokiranjem dopaminskih završetaka unutar pojedinih moždanih struktura. Zbog blokiranja takvih završetaka, hipofiza počinje aktivnije proizvoditi prolaktin. Istodobno, lijek blokira α-adrenergičke receptore, što dovodi do razvoja sedativnog učinka.

Centralni antiemetički učinak postiže se blokiranjem D2-završetaka unutar određene cerebelarne regije, a periferni blokiranjem vagusnog crijevnog živca. Između ostalog, antiemetički učinak lijeka povezan je s njegovim antihistaminskim, sedativnim i antikolinergičkim učincima.

Antipsihotički učinak pruža olakšanje od deluzijskih halucinacija, smanjuje napetost i anksioznost, kao i osjećaj nemira i straha. Istovremeno zaustavlja agitaciju psihomotornog porijekla. Sedativni učinak nastupa brzo, zbog čega se lijek koristi kod akutnih oblika psihoze. Aminazin se ne koristi za liječenje depresije.

Među ostalim svojstvima lijeka su hipotermičko, antišok, antištucanje i antiaritmičko djelovanje. Također ima umjereni ekstrapiramidni učinak.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene apsorbira se velikom brzinom, ali ne u potpunosti. Cmax postiže nakon 3-4 sata. Prolazi kroz prvi prolaz kroz jetru, zbog čega su mu vrijednosti u krvi pri oralnoj primjeni niže od vrijednosti lijeka pri parenteralnoj primjeni.

Metabolički procesi odvijaju se unutar jetre, što omogućuje stvaranje aktivnih i neaktivnih produkata raspada. Sinteza s intraplazmatskim proteinom je 95-98%. Tvar prodire u KMB. Njene vrijednosti unutar mozga su uvijek veće nego unutar krvi. Učinkovitost lijeka ne ovisi o intraplazmatskoj razini aktivnog elementa s njegovim metaboličkim produktima.

Poluvrijeme eliminacije je 30+ sati. Metabolički produkti izlučuju se žuči i urinom.

[ 12 ], [ 13 ]

Doziranje i administracija

Način primjene (oralna ili parenteralna) određuje se kliničkom slikom.

Intravenske injekcije za odrasle – 1-2 ml (25-50 mg). Po potrebi se postupak ponavlja u razmacima od 3-12 sati.

Za intramuskularne injekcije, lijek (2 ml) mora se razrijediti u 0,9%-tnoj otopini NaCl. Za intravenske injekcije, 20 ml lijeka mora se razrijediti u sličnoj otopini. Maksimalna dopuštena doza za odrasle je 0,15 g (intramuskularno) i 0,1 g (intravenski).

Ako postoji osjećaj tjeskobe prije operacije, pacijentu treba intramuskularno primijeniti 0,5-1 ml lijeka (120 minuta prije postupka).

Jedna doza za djecu (intravenska ili intramuskularna) je 250-500 mcg/kg.

Početna doza lijeka (oralno) za odraslu osobu je 25-100 mg (jednokratna doza ili 4 puta dnevno). Po potrebi se doza može povećati na 0,7-1 g/dan. Samo jednokratna doza može se povećati na 1,2-1,5 g/dan. Odjednom se može uzeti najviše 300 mg lijeka, a ne više od 1500 mg dnevno.

Tijekom dugotrajnog liječenja potrebno je pratiti sastav krvi pacijenta i razinu PTI-a.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Koristite Aminazin tijekom trudnoće

Aminazin se ne smije propisivati trudnicama.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost netolerancije na komponente lijeka;
• zatajenje bubrega ili jetre teškog stupnja intenziteta;
• moždani udar;
• koma;
• ozljede mozga (akutna faza);
• izražen stupanj supresije hematopoetske funkcije;
• hipotireoza;
• zatajenje srca dekompenzirane prirode (kod osoba sa srčanim manama);
• tromboembolija;
• bronhiektazije (u teškim stadijima);
• glaukom zatvorenog kuta;
• kolelitijaza ili urolitijaza;
• čirevi prisutni unutar gastrointestinalnog trakta (u fazi njihovog pogoršanja);
• dojenje;
• dojenčad do 1 godine starosti.

[ 14 ], [ 15 ]

Nuspojave Aminazin

Upotreba lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• osjećaj nemira i vrpoljenja, ekstrapiramidni poremećaji, problemi s termoregulacijom, parkinsonizam. Povremeno se javljaju konvulzije;
• pad krvnog tlaka (nakon intravenske injekcije) ili tahikardija;
• dispeptički simptomi (nakon oralne primjene);
• agranulocitoza ili leukopenija;
• problemi s mokrenjem;
• razvoj ginekomastije ili impotencije, menstrualne nepravilnosti i debljanje;
• svrbež s osipom, eritem s dermatitisom i pigmentacija kože.

Dugotrajna upotreba lijeka može dovesti do taloženja tvari unutar leće s rožnicom, što uzrokuje brže starenje leće. Infiltrati se mogu pojaviti nakon intramuskularne injekcije, a intravenske injekcije mogu dovesti do flebitisa.

[ 16 ], [ 17 ]

Predozirati

Intoksikacija aminazinom dovodi do trajnog sniženja krvnog tlaka, razvoja neuroleptičkog sindroma, toksičnog hepatitisa i hipotermije.

Poremećaji se mogu ukloniti propisivanjem simptomatskih mjera.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Tekućina za injekciju ne smije se miješati s drugim tvarima unutar iste štrcaljke.

Kombinirana oralna primjena lijekova s lijekovima koji potiskuju središnji živčani sustav (etilni alkohol, antikonvulzivi s narkotičkim analgeticima, a uz to i barbiturati i druge tablete za spavanje) može pojačati njihov supresivni učinak, a istovremeno dovesti do supresije respiratornog procesa.

Lijek smanjuje učinke amfetamina i klonidina efedrinom i gvanetidinom.

Zabranjeno je koristiti ga dulje vrijeme zajedno s analgeticima.

Aminazin inhibira učinak levodope, a mogu se pojačati i ekstrapiramidne manifestacije.

Kombinacija s inhibitorima kolinesteraze uzrokuje tešku mišićnu slabost; s amitriptilinom - povećava vjerojatnost diskinezije u gastrointestinalnom traktu; s tvari diazoksid - dovodi do teške hiperglikemije; s lijekom zopiklon - dolazi do povećanja sedativnog učinka.

Kombinacija s antacidima ometa apsorpciju lijeka iz gastrointestinalnog trakta i smanjuje njegovu razinu u krvi; s lijekom cimetidin - pokazatelj u krvi također se smanjuje.

Kombinirana primjena s morfinom rezultira mioklonusom. Primjena s litijevim karbonatom pojačava neurotoksična svojstva i rezultira teškim ekstrapiramidalnim simptomima.

Primjena zajedno s trazodonom smanjuje vrijednosti krvnog tlaka; s propranololom - opaža se obostrano povećanje pokazatelja lijeka. Kombinacija s trifluoperazinom uzrokuje tešku hiperpireksiju; s lijekom fenitoinom - mijenja njegove vrijednosti u krvi.

Kombinacija s fluoksetinom povećava vjerojatnost razvoja ekstrapiramidnih simptoma, a kombinacija sa sulfadoksinom ili klorokinom maksimalno povećava rizik od razvoja toksičnih svojstava aminazina.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Uvjeti skladištenja

Preporučuje se čuvanje Aminazina na temperaturi ne višoj od 25°C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Rok trajanja

Aminazin se može propisati unutar 24 mjeseca od datuma puštanja terapijskog sredstva u promet.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Analogi

Analozi lijeka su perfenazin s levomepromazinom, a osim toga tioproperazin s flufenazinom i trifluoperazin.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Recenzije

Aminazin dobiva prilično pomiješane recenzije. Većina ljudi vjeruje da lijek ima snažan sedativni, ali slab antipsihotički učinak. I to je istina - predstavnici iste kategorije fenotiazina, Flufenazin s Trifluoperazinom, imaju neuroleptička svojstva koja su 20 puta učinkovitija od Aminazina, ali njihov sedativni učinak je znatno niži.

Zbog toga se lijek preporučuje za upotrebu u hitnoj pomoći - za uklanjanje akutne emocionalne ili psihomotorne agitacije.

Neki pregledi ukazuju na to da se lijek koristio u dugim ciklusima (tablete) tijekom odvikavanja od prekomjernog pijenja alkohola, na pozadini čega su uočeni slabi produktivni znakovi (poput halucinacija s delirijem).