Atarax

Atarax (hidroksizin) je lijek koji pripada klasi anksiolitike (anti-anksioznih sredstava) i antihistaminika prve generacije. Široko se koristi za liječenje anksioznosti i napetosti, kao i sedativ i za smanjenje svrbeža u alergijskim reakcijama. Hidroksizin se također koristi za sedaciju prije medicinskih postupaka.

Farmakološka svojstva

1. Anksiolitička akcija:

   • Hidroksizin smanjuje aktivnost u određenim područjima središnjeg živčanog sustava, što rezultira smanjenjem anksioznosti i napetosti bez značajnog smanjenja respiratornog sustava, što je često nuspojava jačih smirivača poput benzodiazepina.

2. Sedacija:

   • Pomaže u smanjenju uzbuđenja i olakšavanju zaspavanja, što ga čini korisnim u liječenju poremećaja spavanja povezanih s anksioznošću.

3. Antihistaminska radnja:

   • Hidroksizin blokira histaminske receptore u tijelu, što pomaže u smanjenju alergijskih reakcija poput svrbeža kože, osipa i košnica.

Indikacije Ataraxa

1. Alergijske reakcije: lijek se može koristiti za ublažavanje simptoma alergijskih reakcija kao što su svrbež, košnice, alergijski curenje nosa i kože.
2. Stres i anksioznost: Hidroksizin se može koristiti kao anksiolitički za ublažavanje anksioznosti, napetosti i nervoze.
3. Nesanica: Zbog svog sedativnog djelovanja, Atarax se može koristiti za poboljšanje sna u bolesnika s nesanicom.
4. Ostali uvjeti: U nekim slučajevima Atarax se može propisati kao antiemetički (protiv povraćanja) ili za smanjenje aktivnosti napadaja u epilepsiji. Također se može koristiti kao premedikacija prije operacija ili postupaka.
5. Dermatološke bolesti: hidroksizin se može koristiti za liječenje svrbeža i iritacije kože, poput ekcema ili kontaktnog dermatitisa.

Farmakodinamiku

1. Antihistaminska radnja:

   • Hidroksizin je antihistaminski lijek koji blokira periferne i središnje H1-histaminske receptore.
   • To ima učinak smanjenja oslobađanja histamina i suzbijanja njegovog djelovanja, što smanjuje simptome alergijskih reakcija poput svrbeža, crvenila, curenja nosa i oticanja.

2. Anksiolitička akcija:

   • Hidroksizin ima anksiolitičke učinke, to jest sposobnost smanjenja anksioznosti i napetosti.
   • To je zbog njegove sposobnosti blokiranja središnjih H1 receptora, kao i njegovih učinaka na serotonin i adrenergičke sustave.

3. Sedacija:

   • Hidroksizin ima sedativna svojstva koja pomažu u smanjenju uzbuđenja središnjeg živčanog sustava.
   • To ga čini korisnim za ublažavanje nesanice i pomaže u poboljšanju kvalitete sna.

4. Muskulospasmolitičko djelovanje:

   • Hidroksizin također ima mogućnost smanjenja napetosti mišića i grčeva zbog svog utjecaja na središnji živčani sustav.

5. Antiemetičko djelovanje:

   • U nekim se slučajevima hidroksizin može koristiti za ublažavanje mučnine i povraćanja, posebno u kombinaciji s antihistaminskim svojstvima.

6. Antiemetičko djelovanje:

   • Hidroksizin se također može koristiti kao antiemetik za ublažavanje mučnine i povraćanja, posebno u slučajevima koji uključuju histamin ili druge čimbenike koji uzrokuju mučninu.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Hidroksizin se obično brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Maksimalne koncentracije krvi obično se dosežu 1-2 sata nakon gutanja.
2. Distribucija: Dobro je raspoređena u organima i tkivima tijela, uključujući i mozak. Hidroksizin ima visok afinitet na proteine u plazmi u krvi (otprilike 90%).
3. Metabolizam: Hidroksizin se metabolizira u jetri s stvaranjem aktivnog metabolita cetirozin s sudjelovanjem enzima citokroma P450. Cetirozin ima antihistaminska svojstva i može prodrijeti u krvno-moždanu barijeru.
4. Izlučivanje: Metaboliti hidroksizina izlučuju se uglavnom s urinom kao konjugatima i slobodnim oblicima.
5. Poluživot: Poluživot hidroksizina je oko 20 sati, što može rezultirati potrebom da se lijek više puta uzima tijekom dana kako bi se održala konstantna razina u krvi.

Koristite Ataraxa tijekom trudnoće

Kada se koristi tijekom trudnoće, dodatni oprez treba se provoditi kao njegovu sigurnost za trudnice, a fetus u razvoju nije u potpunosti uspostavljen.

Učinak na trudnoću

1. Teratogeni učinci:

   • Hidroksizin prodire u posteljicu. Studije na životinjama pokazale su moguće teratogene učinke, ali kontrolirane studije na trudnica nisu provedene. Iz tog razloga, ne preporučuje se upotreba hidroksizina tijekom trudnoće, posebno u prvom tromjesečju i prije isporuke.

2. Učinci na plod i novorođenčad:

   • Uzimanje hidroksizina tijekom posljednjih tjedana trudnoće može uzrokovati depresiju središnjeg živčanog sustava u novorođenčetu. Postoje i informacije o mogućem razvoju sindroma povlačenja kod novorođenčadi ako je majka na kraju trudnoće uzela hidroksizin.

Preporuke

• Upotreba hidroksizina tijekom trudnoće prihvatljiva je samo kada potencijalna korist za majku premaši potencijalni rizik za plod. Preporučujući se liječnik prije nego što započnete ovaj lijek.
• Tijekom trudnoće, žene bi trebale izbjegavati korištenje lijekova, osim ako je apsolutno neophodno i na savjetu liječnika, uzimajući u obzir moguće rizike i koristi.

Alternativa

• Ako se tijekom trudnoće treba liječiti anksioznost ili alergije, mogu se razmotriti druge sigurnije alternative. Postoje antihistamini i lijekovi protiv anksioznosti koji se tijekom trudnoće smatraju sigurnijim. Uvijek se posavjetujte s liječnikom za najprikladniju i sigurniju opciju liječenja.

Kontraindikacije

1. Alergija na hidroksizin ili druge komponente lijeka: Pacijenti s poznatom preosjetljivošću na hidroksizin trebali bi izbjeći njegovu upotrebu.
2. Rana trudnoća i dojenje: hidroksizin se ne preporučuje za upotrebu tijekom trudnoće i dojenja jer njegova sigurnost na plod ili dijete nije utvrđena.
3. Porphyria: lijek može izazvati pogoršanje ove bolesti.
4. Produljeni QT interval: hidroksizin može produžiti QT interval, što je opasno u bolesnika s pridruženom predispozicijom ili postojećim produženjem QT-a.
5. Teško oštećenje jetre: hidroksizin se metabolizira u jetri i njegova upotreba možda nije sigurna u teškim oštećenjima jetre.
6. Teško oštećenje bubrega: Budući da se hidroksizin izlučuje kroz bubrege, podešavanje doze može biti potrebno u teškoj oštećenju bubrega.
7. Glaukom: hidroksizin može povećati intraokularni tlak, čineći njegovu upotrebu rizičnom za bolesnike s glaukomom.
8. Zadržavanje mokraće: Budući da hidroksizin može pogoršati ovaj problem, treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s bolešću mokraćnog sustava.

Nuspojave Ataraxa

Uobičajene nuspojave

• Pospanost: Ovo je jedna od najčešćih nuspojava, jer hidroksizin može djelovati sedativno.
• Vrtoglavica: Može se pojaviti na pozadini općeg učinka depresije na središnji živčani sustav.
• Umor: Osjećaj umornog ili letargičnog također je uobičajena posljedica uzimanja hidroksizina.

Probavni sustav

• Suha usta: Hidroksizin može smanjiti proizvodnju sline, što rezultira osjećajem suhoće.
• Mučnina: Mučnina se može dogoditi u nekim slučajevima, iako je to manje uobičajena nuspojava.
• Zatvor: Hidroksizin može utjecati na probavni sustav, uzrokujući zatvor.

Živčani sustav

• Glavobolja: Ponekad se glave mogu pojaviti kao nuspojava.
• Tremor ili povećana agitacija: Ovi simptomi su rjeđi, ali mogu se pojaviti kod nekih bolesnika.

Kardiovaskularni sustav

• Tahikardija: Brzi otkucaji srca mogu se pojaviti kao reakcija na lijek.

Alergijske reakcije

• Urtikarija: osip na koži koji može biti popraćen svrbežom.
• Quinckeov edem: stanja opasno po život karakterizirano oticanjem tkiva, uključujući grkljan.

Ostale rijetke nuspojave

• Diskinezija: nehotični pokreti, posebno tikovi lica ili gestikulacije.
• Fotosenzibilizacija: Povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost.

Ozbiljne nuspojave

Iako su rijetke, neke nuspojave mogu biti ozbiljne i zahtijevaju neposrednu medicinsku pomoć:

• Respiratorna depresija: posebno u bolesnika s već postojećim respiratornim bolestima.
• Napadači: U posebno rijetkim slučajevima mogu uzrokovati konvulzivne reakcije.

Predozirati

1. Depresija središnjeg živčanog sustava (CNS):

   • Jedan od glavnih učinaka predoziranja hidroksizinom je sedacija i depresija središnjeg živčanog sustava.
   • To se može očitovati kao duboka pospanost, smanjena reaktivnost na vanjske podražaje, pospanost, usporeno disanje, pa čak i kome.

2. Kardiovaskularni poremećaji:

   • Predoziranje hidroksizina može uzrokovati arterijsku hipotenziju (nizak krvni tlak), što može dovesti do vrtoglavice, slabosti, nesvjestice, pa čak i urušavanja.
   • Također je moguće razviti srčane aritmije, uključujući smanjeni broj otkucaja srca (bradikardija) ili povećani QT interval, što može dovesti do ozbiljnih poremećaja u srčanom ritmu.

3. Ostali neželjeni učinci:

   • Ostali mogući učinci predoziranja hidroksizinom uključuju proširene zjenice (mydriasis), suha usta, zatvor, zadržavanje mokraće, uznemirenost, nemir i napadaje.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Srednjo djelovanje depresiva: Atarax može povećati učinke drugih lijekova koji djeluju u središnjem dijelu, kao što su sedativi, alkohol, tablete za spavanje, antidepresivi i narkotici. To može rezultirati povećanom opuštanjem sedacije i mišića.
2. Antikolinergički lijekovi: Atarax može povećati antiholinergičke učinke drugih lijekova poput antihistaminika, antipsihotika, antidepresiva, antiparkinsonijskih lijekova i antitremorskih lijekova. To može dovesti do oštećenja funkcije crijeva, mokrenja, vida i kognitivne funkcije.
3. M-cholinoblockeri: Atarax može povećati učinak M-koleblokara kao što su antikolinergički lijekovi, antipsihotici, antidepresivi i antiparkinsonijski agensi. To može povećati rizik od nuspojava povezanih s blokiranjem m-holinergičkih receptora.
4. Središnji stimulansi: Atarax može smanjiti učinkovitost središnjih stimulansa poput amfetamina i deksamfetamina zbog svog sedativnog djelovanja.
5. Cytohrom P450 3A4 (CYP3A4) inhibitori: inhibitori CYP3A4, poput ketokonazola i ritonavira, mogu povećati koncentraciju krvi u Ataraxu i potencijali njegove učinke.