Biseptrim

Biseptrim je antibakterijski lijek za sustavnu primjenu. Sadrži kombinaciju sulfonamida i trimetoprima.

Složeni baktericidni lijek, koji sadrži element sulfametoksazol (to je sulfonamid s prosječnim trajanjem izloženosti), koji usporava vezanje vitamina B9 razvojem konkurentnog antagonizma s PABA. Također, lijek uključuje komponentu trimetoprim, koja usporava mikrobnu dihidrofolat reduktazu, koja je odgovorna za procese vezanja bioaktivnog tetrahidrofolata. [1]

Indikacije Biseptrim

Primjenjuje se u slučaju takvih kršenja:

• infekcije uretre povezane s djelovanjem sojeva Klebsiella, Morgan bakterija, Escherichia coli, običnog Proteusa, Enterobacteriaceae i Proteus mirabilis osjetljivih na lijekove;
• lezije u probavnom sustavu povezane sa sojevima Sonne i Flexner shigella (bakterijska šigela);
• toksoplazmoza ;
• terapija i prevencija razvoja upale pluća izazvane utjecajem pneumocystis carinii (dijagnosticirana bakteriološki);
• aktivni stadij kroničnog bronhitisa (u odraslih) i otitisa (u djece), povezan s pneumokokima osjetljivim na lijekove i Haemophilus influenzae;
• proljev putnika , izazvan E. Coli.

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovite tvari ostvaruje se u obliku tableta - 10 komada unutar staničnog pakiranja (unutar kutije - 2 takva pakiranja).

Farmakodinamiku

Ko-trimoksazol pokazuje in vitro aktivnost protiv Escherichia coli (to uključuje enteropatogene sojeve), sojeva indola pozitivnog tipa Proteusa (među njima uobičajeni Proteus), Klebsielle, pneumokoka, Morganovih bakterija, Proteus mirabilis, Shigella Sonne i Flexner, enterobakterija i coli gripe. [2]

Kombinacija elemenata, djelujući na jedan od lanaca biokemijskih transformacija, izaziva sinergizam antibakterijskog učinka i usporava razvoj mikrobne rezistencije. [3]

Farmakokinetika

Oba elementa lijeka velikom brzinom se apsorbiraju u krv iz gastrointestinalnog trakta. Vrijednosti Cmax u serumu obje komponente bilježe se nakon 1-4 sata od trenutka gutanja. Sinteza sa proteinom sirutke je 70% (trimetoprim) i 44-62% (sulfametoksazol).

Postupci distribucije svake tvari su različiti: distribucija sulfametoksazola događa se samo u izvanstaničnom okruženju, a trimetoprim - unutar svih tjelesnih tekućina.

Visoke vrijednosti trimetoprima zabilježene su unutar bronhijalnog sekreta, žuči i prostate. Razina sulfametoksazola unutar tekućina je nešto niža. Oba elementa nalaze se u visokim vrijednostima u ispljuvku, tekućini srednjeg uha i vaginalnim sekretima.

Pokazatelj volumena distribucije sulfametoksazola je 360 ml / kg; trimetoprim - 2 l / kg. Oba su elementa uključena u intrahepatične metaboličke procese: sulfametoksazol se acetilira i sintetizira s glukuronskom kiselinom, dok se trimetoprim oksidira i hidroksilira.

Izlučivanje se uglavnom provodi putem bubrega - uz pomoć aktivnog lučenja tubula i filtriranja. Pokazatelj aktivnih tvari unutar urina značajno premašuje vrijednosti u krvi. Tijekom 72 sata 84,5% sulfametoksazola i 66,8% trimetoprima izlučuje se urinom.

Poluvrijeme eliminacije je 10 (sulfametoksazol) i 8-10 sati (trimetoprim). S nedostatkom bubrežne funkcije, ovaj pokazatelj za obje tvari je produljen.

Doziranje i administracija

Lijek morate uzimati oralno, s hranom ili nakon nje, s čistom vodom.

Tinejdžeri od 12 godina i odrasli.

U slučaju upale u području mokraćne cijevi, aktivnog stadija kroničnog bronhitisa i infekcija probavnog sustava povezanih sa Shigelom, potrebno je u prosjeku uzeti 2 tablete dnevno 2 puta dnevno.

U slučaju upale u području mokraćnog sustava, Biseptrim se koristi 10-14 dana, s infekcijama gastrointestinalnog trakta izazvanim Shigelom - 5 dana, s aktivnim stadijem kroničnog bronhitisa - 2 tjedna.

Za liječenje putničkog proljeva potrebno je uzeti 2 tablete u intervalima od 12 sati sve dok znakovi bolesti ne nestanu.

Uz toksoplazmozu, lijek se uzima prema dolje opisanim shemama:

• 2 tablete dnevno tijekom prvog tjedna;
• 2 tablete dnevno (uzima se svaki drugi dan, 3 puta tjedno);
• 2 tablete 2 puta dnevno (svaki drugi dan, 3 puta tjedno).

U slučaju bakteriološki dijagnosticirane upale pluća izazvane Pneumocystis carinii, potrebno je koristiti 90-120 mg / kg lijeka dnevno (podijeljeno u jednake jednokratne dijelove). Tablete morate uzimati s pauzama od 6 sati u razdoblju od 2-3 tjedna. Ista shema koristi se za djecu od 6-12 godina.

Kako bi se spriječio razvoj pneumocistis pneumonije u rizičnih osoba, tijekom prvog tjedna koriste se 2 tablete 1 put dnevno.

Dnevna količina obroka može biti do 1920 mg (4 tablete).

U osoba s razinom CC unutar 15-30 ml u minuti, doza se prepolovljuje.

Za djecu od 6-12 godina.

S aktivnom fazom upale srednjeg uha, upalom uretre i infekcijom gastrointestinalnog trakta povezanom s aktivnošću Shigelle, 1 tableta se koristi 2 puta dnevno.

U slučaju upale urinarnog trakta i otitisa, lijek se koristi 10 dana, a kod infekcija u probavnom traktu - 5 dana.

• Prijava za djecu

Lijek u ovom obliku otpuštanja ne koristi se u osoba mlađih od 6 godina.

Koristite Biseptrim tijekom trudnoće

Biseptrim se ne smije propisati za HB i trudnoću.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija na elemente lijeka;
• zatajenje jetre / bubrega (pokazatelj CC je ispod 15 ml u minuti);
• anemija (megaloblastična, aplastična, s nedostatkom folata i štetna);
• leukopenija i agranulocitoza;
• nedostatak komponente G6FD;
• BA;
• hiperbilirubinemija u djece;
• bolesti u štitnjači.

Nuspojave Biseptrim

Među nuspojavama:

• smetnje u radu Narodne skupštine: vrtoglavica i glavobolja. Možda razvoj depresije, tremora, meningitisa aseptične prirode, apatije i perifernog neuritisa;
• problemi s radom dišnog sustava: infiltrati unutar pluća, bronhijalni grč;
• poremećaji probavne funkcije: povraćanje, bolovi u trbuhu, gubitak apetita i mučnina, gastritis, stomatitis, proljev i glositis. Osim toga, kolestaza, hepatitis, enterokolitis pseudomembranoznog tipa, hepatonekroza i povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza;
• lezije hematopoetskih organa: trombocito-, leuko- ili neutropenija, anemija megaloblastičnog tipa i agranulocitoza;
• simptomi povezani s mokraćnim sustavom: kristalurija, poliurija, hematurija, tubulointersticijski nefritis, povišene vrijednosti uree, hiperkreatininemija, bubrežna disfunkcija i toksični oblik nefropatije (praćen anurijom i oligurijom);
• problemi s aktivnošću ODA: mijalgija ili artralgija;
• znakovi alergije: TEN, osip, MEE (također uključuje SS), fotoosjetljivost, svrbež, miokarditis alergijske prirode, eksfolijativni oblik dermatitisa, hiperemija koja zahvaća bjeloočnicu, Quinckeov edem i groznica.

Predozirati

Znakovi trovanja: mučnina, crijevne kolike i povraćanje, pospanost, omaglica, depresija, cefalalgija, zbunjenost i nesvjestica; osim toga, također kristalurija, hematurija, smetnje vida i groznica. S produljenom opijenošću razvija se žutica, leuko-, trombocitopenija ili anemija megaloblastičnog tipa.

Potrebno je provesti ispiranje želuca i zakiseljavanje urina (povećava izlučivanje trimetoprima), uzimati oralnu tekućinu i Ca folinat - 5-15 mg dnevno (uklanja učinak trimetoprima na koštanu srž). Ako je potrebno, provodi se hemodijaliza.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek pojačava antikoagulantni učinak neizravnih antikoagulansa, metotreksata i antidijabetika.

Biseptrim slabi ozbiljnost intrahepatičnih metaboličkih procesa fenitoina (produljuje njegovo poluvrijeme za 39%), kao i varfarina, pojačavajući njihov učinak.

Lijek smanjuje pouzdanost oralnih kontraceptiva (potiskuje crijevnu mikrofloru i smanjuje crijevno-jetrenu cirkulaciju hormonskih elemenata).

Pirimetamin u obrocima većim od 25 mg tjedno povećava vjerojatnost megaloblastne anemije.

Rifampicin smanjuje poluživot trimetoprima.

Diuretici (uglavnom tiazidi) povećavaju vjerojatnost trombocitopenije.

Terapeutski učinak lijeka slabi u kombinaciji s prokainom, benzokainom, prokainamidom, tijekom čije se hidrolize stvara PABA.

Unakrsna alergija može se pojaviti između progutanih antidijabetičkih tvari (derivati sulfoniluree) i diuretika (furosemid, tiazidi itd.) S jedne strane i antimikrobnih sulfonamida s druge strane.

PASK i barbiturati fenitoina pojačavaju simptome nedostatka B9.

Derivati salicilne kiseline pojačavaju aktivnost Biseptrima.

Heksametilentetramin i C-vitamin, koji zakiseljavaju urin, povećavaju vjerojatnost kristalurije.

Kolestiramin slabi apsorpciju, zbog čega se koristi 4-6 sati prije ili 1 sat nakon primjene ko-trimoksazola.

Lijekovi koji potiskuju hematopoetske procese u koštanoj srži povećavaju vjerojatnost mijelosupresije.

Uvjeti skladištenja

Biseptrim se mora čuvati izvan dohvata male djece. Temperaturna razina - ne više od 25 ° S.

Rok trajanja

Biseptrim se može koristiti 36 mjeseci od trenutka prodaje lijeka.

Analozi

Analozi lijeka su Biseptol, Sumetrolim s B-sept, Groseptol, Bactiseptol i Oriprim.