Biseptrim

Biseptrim je antibakterijski lijek za sistemsku primjenu. Sadrži kombinaciju sulfonamida i trimetoprima.

Kompleksni baktericidni lijek koji uključuje element sulfametoksazol (sulfanilamid s prosječnim trajanjem djelovanja), koji usporava vezanje vitamina B9 razvijajući kompetitivni antagonizam s PABA. Lijek također uključuje komponentu trimetoprim, koja usporava mikrobnu dihidrofolat reduktazu, koja je odgovorna za procese vezanja bioaktivnog tetrahidrofolata. [ 1 ]

Indikacije Biseptrim

Koristi se u slučaju takvih kršenja:

• infekcije mokraćnog sustava povezane s djelovanjem sojeva Klebsiella, Morganovih bakterija, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter i Proteus mirabilis osjetljivih na lijekove;
• lezije u probavnom sustavu povezane sa sojevima Shigella Sonnei i Flexneri (bakterijska šigeloza);
• toksoplazmoza;
• terapija i prevencija razvoja upale pluća uzrokovane utjecajem pneumocystis carinii (dijagnosticirane bakteriološki);
• aktivni stadij kroničnog bronhitisa (u odraslih) i otitisa medija (u djece) povezanog s pneumokokima osjetljivim na lijekove i Haemophilus influenzae;
• Putnički proljev uzrokovan E. coli.

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar se oslobađa u obliku tableta - 10 komada u ćelijskom pakiranju (u kutiji se nalaze 2 takva pakiranja).

Farmakodinamiku

Ko-trimoksazol pokazuje in vitro aktivnost protiv Escherichia coli (uključujući enteropatogene sojeve), indol-pozitivnih sojeva Proteusa (uključujući obični Proteus), Klebsiella, Pneumococcus, bakterija Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei i Flexneri, Enterobacter i Influenza bacila. [ 2 ]

Kombinacija elemenata, djelujući na jedan od lanaca biokemijskih transformacija, uzrokuje sinergijski antibakterijski učinak i usporava razvoj mikrobne rezistencije. [ 3 ]

Farmakokinetika

Obje komponente lijeka apsorbiraju se u krv iz gastrointestinalnog trakta velikom brzinom. Serumske Cmax vrijednosti za obje komponente zabilježene su nakon 1-4 sata od trenutka oralne primjene. Sinteza sa serumskim proteinima iznosi 70% (trimetoprim) i 44-62% (sulfametoksazol).

Procesi distribucije svake tvari su različiti: distribucija sulfametoksazola događa se samo u izvanstaničnom okruženju, a distribucija trimetoprima događa se unutar svih tjelesnih tekućina.

Visoke vrijednosti trimetoprima zabilježene su u bronhijalnom sekretu, žuči i prostati. Razina sulfametoksazola u tekućinama je nešto niža. Oba elementa u visokim vrijednostima zabilježena su u sputumu, tekućini srednjeg uha i vaginalnom sekretu.

Volumen distribucije sulfametoksazola je 360 ml/kg; trimetoprima je 2 l/kg. Oba elementa sudjeluju u intrahepatičnim metaboličkim procesima: sulfametoksazol se acetilira i sintetizira s glukuronskom kiselinom, a trimetoprim se oksidira i hidroksilira.

Izlučivanje se uglavnom ostvaruje putem bubrega - aktivnim lučenjem tubula i filtracijom. Pokazatelj aktivnih tvari u urinu značajno premašuje vrijednosti u krvi. U razdoblju od 72 sata, 84,5% sulfametoksazola i 66,8% trimetoprima izlučuje se urinom.

Poluvrijeme eliminacije je 10 (sulfametoksazol) i 8-10 sati (trimetoprim). U slučaju bubrežne insuficijencije, ovaj pokazatelj je produžen za obje tvari.

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno, s hranom ili nakon jela, s običnom vodom.

Tinejdžeri od 12 godina i odrasli.

Za upalu mokraćnog sustava, aktivni stadij kroničnog bronhitisa i infekcije probavnog sustava povezane sa šigelom, treba uzimati prosječno 2 tablete dva puta dnevno.

U slučaju upale u mokraćnom sustavu, Biseptrim se koristi 10-14 dana, u slučaju gastrointestinalnih infekcija uzrokovanih Shigella - 5 dana, u slučaju aktivne faze kroničnog bronhitisa - 2 tjedna.

Za liječenje putničkog proljeva, uzimajte 2 tablete u razmacima od 12 sati dok simptomi ne nestanu.

Za toksoplazmozu, lijek se uzima prema shemama opisanim u nastavku:

• 2 tablete dnevno tijekom prvog tjedna;
• 2 tablete dnevno (uzimaju se svaki drugi dan, 3 puta tjedno);
• 2 tablete 2 puta dnevno (svaki drugi dan, 3 puta tjedno).

U slučaju bakteriološki dijagnosticirane pneumonije uzrokovane Pneumocystis carinii, treba koristiti 90-120 mg/kg lijeka dnevno (podijeljeno u jednake jednokratne porcije). Tablete treba uzimati s pauzama od 6 sati tijekom 2-3 tjedna. Ista shema se koristi za djecu u dobi od 6-12 godina.

Kako bi se spriječio razvoj pneumocystis pneumonije kod osoba u riziku, uzimajte 2 tablete jednom dnevno tijekom prvog tjedna.

Dnevna veličina porcije može biti maksimalno 1920 mg (4 tablete).

Za osobe s razinom CC unutar 15-30 ml u minuti, doza se smanjuje za pola.

Za djecu od 6-12 godina.

U aktivnoj fazi otitis media, upale uretre i gastrointestinalne infekcije povezane s aktivnošću šigele, koristite 1 tabletu 2 puta dnevno.

Kod upale mokraćnih putova i otitisa, lijek se koristi 10 dana, a kod infekcija u gastrointestinalnom traktu - 5 dana.

• Zahtjev za djecu

Lijek u ovom obliku se ne koristi kod osoba mlađih od 6 godina.

Koristite Biseptrim tijekom trudnoće

Biseptrim se ne smije propisivati tijekom dojenja i trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na komponente lijeka;
• zatajenje jetre/bubrega (klirens kreatinina ispod 15 ml u minuti);
• anemija (megaloblastična, aplastična, folatnodeficijentna i perniciozna vrsta);
• leukopenija i agranulocitoza;
• Nedostatak G6PD-a;
• Prvostupnik;
• hiperbilirubinemija kod djece;
• bolesti u štitnoj žlijezdi.

Nuspojave Biseptrim

Nuspojave uključuju:

• poremećaji živčanog sustava: vrtoglavica i cefalgija. Moguć razvoj depresije, tremora, aseptičnog meningitisa, apatije i perifernog neuritisa;
• problemi s dišnim sustavom: infiltrati unutar pluća, bronhijalni spazam;
• probavni poremećaji: povraćanje, bol u trbuhu, gubitak apetita i mučnina, gastritis, stomatitis, proljev i glositis. Osim toga, kolestaza, hepatitis, pseudomembranski enterokolitis, hepatonekroza i povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
• oštećenje hematopoetskih organa: trombocito-, leuko- ili neutropenija, megaloblastična anemija i agranulocitoza;
• simptomi povezani s mokraćnim sustavom: kristalurija, poliurija, hematurija, tubulointersticijski nefritis, povišene razine uree, hiperkreatininemija, bubrežna disfunkcija i toksična nefropatija (praćena anurijom i oligurijom);
• problemi s funkcioniranjem mišićno-koštanog sustava: mijalgija ili artralgija;
• znakovi alergije: TEN, osip, MEE (također uključuje SJS), fotosenzitivnost, svrbež, miokarditis alergijskog podrijetla, eksfolijativni dermatitis, hiperemija koja zahvaća bjeloočnicu, Quinckeov edem i povišena temperatura.

Predozirati

Znakovi trovanja: mučnina, crijevne kolike i povraćanje, pospanost, vrtoglavica, depresija, cefalgija, zbunjenost i nesvjestica; osim toga, kristalurija, hematurija, poremećaji vida i vrućica. Kod produljene intoksikacije razvijaju se žutica, leukopenija, trombocitopenija ili megaloblastična anemija.

Potrebno je ispiranje želuca i zakiseljavanje urina (povećava izlučivanje trimetoprima), te se uzima oralna tekućina i Ca folinat u dozi od 5-15 mg dnevno (uklanja učinak trimetoprima na koštanu srž). Po potrebi se provodi hemodijaliza.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek pojačava antikoagulantni učinak indirektnih antikoagulanata, metotreksata i antidijabetika.

Biseptrim smanjuje težinu intrahepatičkih metaboličkih procesa fenitoina (produžuje mu poluživot za 39%), kao i varfarina, pojačavajući njihov učinak.

Lijek smanjuje pouzdanost oralnih kontraceptiva (potiskuje crijevnu mikrofloru i smanjuje crijevno-hepatičku cirkulaciju hormonskih elemenata).

Pirimetamin u dozama većim od 25 mg tjedno povećava vjerojatnost razvoja megaloblastne anemije.

Rifampicin smanjuje poluživot trimetoprima.

Diuretici (uglavnom tiazidi) povećavaju vjerojatnost trombocitopenije.

Terapijski učinak lijeka je oslabljen kada se kombinira s prokainom, benzokainom, prokainamidom, čija hidroliza tvori PABA.

Može se pojaviti unakrsna alergija između oralno primijenjenih antidijabetika (derivata sulfonilureje) i diuretika (furosemid, tiazidi itd.) s jedne strane i antimikrobnih sulfonamida s druge strane.

PAS i barbiturati s fenitoinom pojačavaju simptome nedostatka vitamina B9.

Derivati salicilne kiseline pojačavaju djelovanje Biseptrim-a.

Sredstva za zakiseljavanje urina, heksametilentetramin i vitamin C, povećavaju vjerojatnost kristalurije.

Kolestiramin slabi apsorpciju, zbog čega se koristi 4-6 sati prije ili 1 sat nakon primjene kotrimoksazola.

Lijekovi koji potiskuju hematopoezu koštane srži povećavaju vjerojatnost mijelosupresije.

Uvjeti skladištenja

Biseptrim treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperatura - ne više od 25°C.

Rok trajanja

Biseptrim se može koristiti 36 mjeseci od datuma prodaje lijeka.

Analogi

Analogi lijeka su Biseptol, Sumetrolim s Bi-septom, Groseptol, Baktiseptol i Oriprim.