Bisocard

Bisocard je kardioselektivni β1-adrenergički blokator.

Lijek ima slab afinitet za β2-adrenoreceptore glatkih mišića bronha i krvnih žila, kao i za β2-završetke koji reguliraju metaboličke procese. Zbog toga ima slab učinak na otpornost bronhijalnog stabla i metaboličke procese koji ovise o β-završetcima. [ 1 ]

Selektivnost lijeka za β1-adrenergičke receptore održava se čak i kada se prekorače potrebne doze lijeka.

Indikacije Bisocard

Koristi se za liječenje koronarne bolesti srca (angine pektoris), visokog krvnog tlaka i kongestivnog zatajenja srca.

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u tabletama od 5 ili 10 mg, 30 komada u ćelijskom pakiranju; u kutiji se nalazi 1 ili 2 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Ne postoje konačni podaci o točnom principu djelovanja lijeka pri povišenom krvnom tlaku. Poznato je da lijek značajno slabi intraplazmatsku aktivnost renina. [ 2 ]

Kod osoba s anginom pektoris, Bisocard smanjuje potrebu miokarda za kisikom, snižavajući vrijednosti minutnog volumena srca i otkucaja srca. Minutni volumen krvi se neznatno smanjuje; porast tlaka klina unutar plućnih kapilara i tlaka unutar desnog atrija također je beznačajan. [ 3 ]

Klinička ispitivanja su pokazala da kod osoba sa zatajenjem srca i stabilnim simptomatskim sistoličkim zatajenjem (ejekcijska frakcija <35%), prilikom primjene lijeka:

• stopa smrtnosti se smanjuje;
• smanjuje se broj slučajeva iznenadne koronarne smrti i slučajeva zatajenja srca s naknadnom hospitalizacijom;
• Poboljšava performanse prema procjeni NYHA registra.

Kod osoba s koronarnom bolešću srca i bez kongestivnog zatajenja srca, lijek smanjuje broj otkucaja srca i sistolički volumen, što smanjuje potrebu miokarda za kisikom i volumen izbacivanja.

Prilikom korištenja lijekova, vrijednosti OPSS-a u početku rastu, a zatim, uz dulju upotrebu, padaju.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, gotovo se potpuno apsorbira. Indeks bioraspoloživosti je približno 90%. Sinteza proteina je 30%.

Poluvrijeme eliminacije bisoprolola je približno 10-12 sati (što omogućuje uzimanje jednom dnevno).

Lijek se izlučuje putem bubrega (nepromijenjena tvar čini 50%, a ostatak su neaktivni metaboliti koji se stvaraju u jetri), samo 2% se izlučuje stolicom. Zbog činjenice da su bubrezi i jetra ravnopravni sudionici u eliminaciji bisoprolola, osobama s insuficijencijom jednog od ovih organa nije potrebna prilagodba doze.

Farmakokinetička svojstva lijeka su linearna. Kod osoba koje koriste 10 mg lijeka dnevno, vrijednosti Cmax u plazmi iznose 64±21 ng/ml, a poluvrijeme eliminacije je 17±5 sati.

Kod osoba s kongestivnim zatajenjem srca (klasa III prema NYHA registru), razine i poluvrijeme eliminacije bisoprolola bili su viši od onih zabilježenih kod dobrovoljaca.

Doziranje i administracija

Preporučena dnevna doza je 5 mg. Po potrebi se ovaj dio može povećati na 10 mg (ali samo u ekstremnim slučajevima). Dopušteno je maksimalno 20 mg lijeka dnevno. Doziranje se odabire individualno.

Tablete se gutaju cijele s običnom vodom. Bisocard treba uzimati prije ili uz obroke (preporučuje se uzimanje lijeka u isto doba dana).

Terapijski ciklus je prilično dug. Njegovo trajanje ovisi o tijeku i težini bolesti. Zabranjeno je naglo prekinuti terapiju, tečaj završava postupnim smanjenjem doze.

Osobe s oštećenjem bubrega/jetre.

Osobe s teškim oštećenjem jetre/bubrežne funkcije (klirens kreatinina manji od 20 ml u minuti) ne smiju uzimati više od 10 mg lijeka dnevno.

• Zahtjev za djecu

Lijek se ne može koristiti u pedijatriji (kod osoba mlađih od 18 godina).

Koristite Bisocard tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivanje Bisocarda tijekom trudnoće i dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na komponente lijeka;
• dekompenzirano zatajenje srca, SSSU, kardiogeni šok, teški sinoatrijski blok, kao i AV blok 2.-3. stupnja;
• simptomatska bradikardija s otkucajima srca ispod 50 otkucaja u minuti, sniženi krvni tlak (sistolički tlak manji od 100 mm Hg);
• opstruktivni bronhitis i teški stadij bronhijalne astme;
• Raynaudov sindrom, uznapredovali poremećaji periferne cirkulacije;
• neliječeni feokromocitom;
• metabolička acidoza.

Nuspojave Bisocard

Nuspojave uključuju:

• Poremećaji živčanog sustava: često se opažaju vrtoglavica, umor, neobična slabost, glavobolja i nesanica. Ponekad se opažaju depresija, poteškoće s koncentracijom, astenija, parestezija, pospanost, tinitus i anksioznost, emocionalna nestabilnost, napadaji, poremećaji vida i smanjeno lučenje suzne tekućine. Halucinacije se javljaju rijetko;
• problemi s vidnom funkcijom: povremeno se opaža smanjeno suzenje (to treba uzeti u obzir pri nošenju kontaktnih leća). Povremeno se javlja konjunktivitis;
• poremećaji kardiovaskularnog sustava i krvnog sustava: često se javlja bradikardija. Ponekad se opažaju zatajenje srca, aritmija, sniženi krvni tlak (također ortostatski kolaps), blokada, intermitentna klaudikacija, trombocitopenija, agranulocitoza, Raynaudova bolest i trombocitopenična purpura;
• Lezije gastrointestinalnog trakta: često se javljaju povraćanje, zatvor, kserostomija, mučnina, dispeptički simptomi, proljev i ishemijski kolitis. Povremeno se razvijaju metabolički poremećaji (povišena razina triglicerida u krvi) i hepatitis, a povećava se i intraplazmatska aktivnost jetrenih enzima (ALT s AST);
• respiratorni poremećaji: ponekad se javljaju dispneja, faringitis, kašalj, sinusitis, grč grkljana i bronha, infekcija dišnih putova i alergijski rinitis;
• znakovi povezani s urogenitalnim sustavom: povremeno se javlja smanjenje libida, cistitis, periferni edem, impotencija, kolike u području bubrega i Peyroniejeva bolest;
• epidermalne lezije: ponekad se javlja svrbež, hiperhidroza, simptomi alergije, osip, crvenilo epiderme, akne, psorijatični osip (psorijaza se pogoršava) i dermatitis. Alopecija se opaža sporadično;
• mišićno-koštana disfunkcija: ponekad se javljaju grčevi i mijastenija;
• Metabolički problemi: povremeno se razvija hiperurikemija, povećava se inzulinska rezistencija i povećava se tjelesna težina.
• ostalo: mialgija, astenija, artralgija, gubitak sluha.

Predozirati

Znakovi trovanja: bronhijalni spazam, hipoglikemija, bradikardija, blokada, snižen krvni tlak i aktivno zatajenje srca.

Rijetko je, kada je primijenjena maksimalna doza od 2 g, uočeno smanjenje otkucaja srca ili smanjenje krvnog tlaka. Osobe sa zatajenjem srca osjetljivije su na povećane doze bisoprolola, pa im dozu lijeka treba postupno povećavati.

Postupci hemodijalize su neučinkoviti. U slučaju intoksikacije potrebno je prekinuti upotrebu lijeka, isprati želudac, uzeti aktivni ugljen i provesti simptomatske postupke:

• bradikardija – intravenska primjena atropina (izoprenalina ili drugih lijekova s kronotropnim učinkom); ako je potrebno, koristi se privremeni pacemaker;
• snižene vrijednosti krvnog tlaka – primjena vazokonstriktora, intravenske injekcije tekućina koje nadomještaju plazmu, glukagon;
• AV blok 2-3 stupnja – intravenska injekcija izoprenalina, praćenje stanja pacijenta; ako je potrebno, ugradnja pacemakera;
• aktivna faza CHF-a – intravenska primjena inotropnih lijekova, diuretika i vazodilatatora;
• bronhijalni spazam – inhalacija β2-adrenergičkih agonista, primjena aminofilina ili bronhodilatatora (izoprenalin);
• hipoglikemija - intravenska injekcija glukoze.

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je koristiti lijek zajedno sa sljedećim tvarima:

• Blokatori kalcijevih kanala (diltiazem, verapamil i nifedipin) – ovo negativno utječe na AV provođenje, kontraktilnost miokarda i razinu krvnog tlaka;
• klonidin - postoji mogućnost smanjenja otkucaja srca i poremećaja provođenja impulsa unutar miokarda; prekid uzimanja klonidina može uzrokovati nagli porast krvnog tlaka;
• MAOI (osim MAOI-B) – hipertenzivna kriza može se razviti nakon prestanka uzimanja MAOI-a.

Potreban je oprez pri kombiniranju s takvim lijekovima:

• barbiturati, triciklički antidepresivi, derivati fenotiazina i drugi antihipertenzivni lijekovi - postoji mogućnost snažnog pada vrijednosti krvnog tlaka;
• sredstva koja inhibiraju aktivnost COX-a – smanjuju antihipertenzivni učinak bisoprolola;
• antikolinergici (takrin) – postoji mogućnost produljenja AV provođenja;
• digitalis glikozidi – rizik od razvoja aritmije i bradikardije;
• derivati ergotamina - ova kombinacija pojačava poremećaje perifernog protoka krvi;
• drugi β-blokatori (također u obliku kapi za oči) – međusobno pojačavanje terapijskih učinaka;
• antiaritmici I. klase (kinidin s dizopiramidom) – produljenje atrijskog provođenja i negativni inotropni učinak;
• simpatomimetici – međusobno smanjenje aktivnosti lijeka (prilikom primjene Bisocarda s adrenalinom, dozu potonjeg treba povećati);
• tvari za opću anesteziju i inhalacijsku anesteziju - vjerojatnost supresije miokardne funkcije i refleksne tahikardije, smanjenje vrijednosti krvnog tlaka; istovremeno, kombinacija bisoprolola i anestetika smanjuje vjerojatnost aritmije tijekom intubacije i početne faze anestezije. Potrebno je obavijestiti anesteziologa o primjeni lijeka prije operacije;
• Oralno uzimani antidijabetici i inzulin - povećana vjerojatnost hipoglikemije;
• rifampicin - blago smanjenje poluživota bisoprolola;
• NSAID-i - smanjenje antihipertenzivne aktivnosti lijeka.

Uvjeti skladištenja

Bisocard treba čuvati na mjestu izvan dohvata djece. Pokazatelji temperature – ne više od 30°C.

Rok trajanja

Bisocard se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje terapijskog sredstva.

Analogi

Analozi lijeka su Tirez, Concor, Biprol s Bisoprololom, Aritel i Coronal, kao i Bidop i Biol s Nipertenom, Cordinorm i Bisogamma s Bisomorom.