Deksametazon

Lijekovi Dexametazon je tipično predstavnik nadbubrežnih hormona korteksa, koji se uspješno koriste u medicini kao jaki protuupalni lijekovi. Dexametazon pripada kategoriji kortikosteroidnih preparata za sistemsku primjenu.

[1], [2], [3], [4]

Indikacije Deksametazon

Dexametazon može propisati liječnik u sljedećim slučajevima:

• s patologijama endokrinog sustava, i to: s nedovoljnom funkcijom adrenalnog korteksa, s nasljednom hiperplazijom adrenalnog korteksa, u subakutnoj fazi tiroiditisa;
• s različitim vrstama šoknih stanja;
• s edemom mozga uzrokovanim tumorskim procesima, kraniocerebralnim traumatskim ozljedama, kirurškim zahvatima, hemoragijama, upalnim procesima, izloženosti zračenju;
• s astmatičkim statusom, bronhospazam;
• u teškim alergijskim procesima, anafilaksiji;
• s reumatološkim patologijama;
• u autoimunim procesima;
• s onkologijom;
• s krvnim bolestima;
• kao dio složene terapije za teške zarazne procese;
• za liječenje bolesti oka (keratoconjunctivitis, blepharitis, scleritis, itd.);
• za lokalnu uporabu.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11],

Otpustite obrazac

• Dexametazon se proizvodi kao tekućina za injekcije, što je bistra, blago žućkasta otopina. Jedna ampula s 1 i 2 ml lijeka sadrži 4 i 8 mg natrij dexametazon fosfata. Ampule su izrađene od tamnog stakla. Pakiranje je kartona, s ugrađenim poukom unutar.
• Dexametazon se može proizvesti u obliku bijelih tableta cilindričnog oblika s mjernim zarezom u sredini. Tablete imaju dozu od 0,5 mg. Ambalaža sadrži 5 ili 10 blistera stanica, svaka od 10 tableta.

[12], [13], [14], [15], [16], [17],

Farmakodinamiku

Sintetski glukokortikosteroidni hormon Dexametazon je metilirani lijek fluoridnog prednizolona. Njezina glavna svojstva su protuupalno, antialergijsko, imunosupresivno, protuokusno i protutijelo.

Dexametazon aktivira rad živčanog sustava, smanjuje broj limfocita i eozinofila, jača sintezu eritropoetina.

Dexametazon ima učinak na metaboličke procese:

• smanjuje postotak proteina u plazmi, ubrzava proizvodnju albumina i protein katabolizma u mišićnim tkivima;
• ubrzava proizvodnju masnih kiselina i triglicerida, aktivira redistribuciju masnog tkiva, povećava sadržaj kolesterola u krvi;
• poboljšava apsorpciju ugljikohidrata u probavnom sustavu, ubrzava protok glukoze iz jetre u krvožilni sustav, potiče glukoneogenezu;
• zadržava natrij i vlagu u tijelu, jača izlučivanje kalija i kalcija iz tijela.

Dexametazon inhibira funkciju hipofize u velikoj mjeri uz malu manifestaciju aktivnosti mineralokortikosteroida.

[18], [19], [20], [21], [22]

Farmakokinetika

S unutarnjom administracijom, dexametazon se brzo i potpuno upija u gastrointestinalni trakt. Maksimalna moguća količina lijeka u krvnom serumu detektira se nakon oko sat i pol. U krvožilnom sustavu aktivna komponenta lijeka dolazi u dodir s određenim proteinom - transkortinom.

Dexametazon prodire bez poteškoća kroz fiziološke prepreke (posteljica, krvno-moždana barijera).

Metabolizam lijeka javlja se u jetri uz stvaranje brojnih neaktivnih metabolita.

Izlučivanje aktivne komponente provodi se bubrega. Poluvrijeme je u prosjeku 4 sata.

[23], [24], [25], [26], [27],

Doziranje i administracija

Liječenje deksametazonom propisano je pojedinačno.

Prosječna dnevna količina deksametazona za oralnu primjenu može biti oko 9 mg, uz maksimalnu dopuštenu dozu od 15 mg. Nakon postizanja potrebnog učinka, količina lijeka postupno se smanjuje, prolazeći do doze održavanja (od 2 do 4 mg na dan).

Injekcija dozvoljava od 4 do 20 mg deksametazona dnevno. Lijek se može davati intravenozno, intramuskularno ili lokalno (izravno u patološki fokus). Kao otapalo se može koristiti otopina soli ili 5% -tna otopina glukoze.

Ako je moguće, nakon 3-4 dana injekcije, dexametazon se prebacuje na unutarnji prijem tabletnog oblika lijeka.

[32], [33]

Koristite Deksametazon tijekom trudnoće

Dexametazon se može propisati trudnicama samo u situacijama gdje je vjerojatna korist od lijeka znatno veća od potencijalnog rizika od kršenja u nerođenog djeteta.

S produljenim liječenjem deksametazonom mogu nastati razni poremećaji u razvoju fetusa. Ako se koristi droga tijekom trećeg tromjesečja trudnoće, postoji dovoljno velika opasnost da fetus će se pojaviti atrofične promjene u bubrežnoj kori, koji u budućnosti će uzrokovati imenovanje hormonske nadomjesne terapije rođenja.

Ako je deksametazon propisano ženama dojenju, dojenje se za vrijeme trajanja liječenja prekida.

Kontraindikacije

Jednoznačne kontraindikacije za uporabu deksametazona su:

• alergijska osjetljivost na sastojke lijeka;
• djeca do 3 godine starosti.

 Relativne kontraindikacije mogu uključivati:

• virusnih, gljivičnih i mikrobioloških infekcija, tuberkuloze, mikoze;
• period 2 mjeseca prije i 2 tjedna nakon cijepljenja;
• stanje imunodeficijencije;
• upalnih i ulcerativnih bolesti probavnog trakta;
• infarkt miokarda, zatajenje srca u fazi dekompenzacije, hipertenzija;
• bolesti štitne žlijezde, dijabetes melitusa;
• nedovoljna funkcija bubrega i jetre;
• osteoporoza, poliomijelitis, povećani intraokularni tlak;
• trudnoće i laktacije.

[28], [29], [30]

Nuspojave Deksametazon

Vjerojatnost nuspojava veća je tijekom liječenja i veća je doza deksametazona.

Općenito, tijelo ne percipira lijek, ali se u nekim slučajevima pojavljuju takvi nepoželjni simptomi:

• steroidni oblik dijabetes melitusa, inhibicija funkcije nadbubrežne žlijezde, sindrom Itenko-Cushing, kasniji seksualni razvoj kod djeteta;
• dispepsija, upala gušterače, steroidni oblik peptičkog ulkusa, promjene u apetitu, povećano stvaranje plina;
• poremećaji srčanog ritma, promjene u ECG, promjene krvnog tlaka, povećanje koagulabilnosti krvi;
• promjene raspoloženja, gubitak orijentacije, konvulzivni sindrom, halucinacije, psihoze, depresivna stanja, razdražljivost, glavobolja;
• povećani intraokularni tlak, oštećenje optičkog živca, distrofiju rožnice, katarakta;
• hipokalcemija, pretjerano znojenje;
• oticanje ekstremiteta, debljanje;
• osteoporoze, oštećenja mišića i tetive;
• distrofične promjene kože, poremećaji pigmentacije, akne erupcije, povećani rizik od gnojnih i gljivičnih lezija kože;
• alergijski procesi;
• razvoj "sindroma povlačenja" lijeka.

[31],

Predozirati

Simptomi predoziranja deksametazonom su povećani nuspojave.

Liječenje predoziranja uvijek je simptomatsko, protiv pozadine smanjenja količine lijeka. Odstupanje lijeka ne može se naglo otkazati jer je moguće razviti "sindrom povlačenja".

[34], [35], [36], [37]

Interakcije s drugim lijekovima

Dexametazon se ne propisuje:

• s srčanim glikozidima (povećani rizik od srčanih aritmija);
• sa živim antivirusnim cjepivom (moguće aktivacije infekcije);
• s paracetamolom (povećani toksični učinak na jetru);
• s relaksantima mišića (stupanj povećanja mišićne blokade);
• sa somatotropinom (snižavanje učinkovitosti potonjeg);
• s antacidima (smanjuje se apsorpcija deksametazona);
• s hipoglikemijskim lijekovima (njihov je učinak smanjen);
• s ciklosporinima i ketokonazolom (toksični učinak se povećava);
• s tiazidima, inhibitorima ugljične anhidraze, drugim kortikosteroidima i amfotericinom (povećani rizik od hipokalemije);
• s nesteroidnim protuupalnim lijekovima i etilnim alkoholom (povećava se rizik od ulceracije probavnog trakta);
• s indometacinom (povećava se rizik od razvoja nuspojava);
• s inhibitorima ugljične anhidraze i amfotericina (povećani rizik od osteoporoze);
• s hormonima štitnjače (povećava uklanjanje kortikosteroida);
• s imunosupresivima (povećava se rizik povezivanja infekcije i povećanje limfoma);
• s estrogenom (smanjuje se uklanjanje kortikosteroida);
• s drugim steroidima (može razviti hirsutizam i akne);
• s tricikličkim antidepresivima (pogoršavajuće manifestacije depresije);
• s drugim glukokortikosteroidima, antipsihoticima, azatioprinom i karbutamidom (povećani rizik od katarakta);
• s m-holinoblokatoramom (povećava intraokularni tlak).

[38], [39], [40]

Uvjeti skladištenja

Dexametazon u ampulama ili tabletama može se čuvati na normalnoj sobnoj temperaturi, na mjestima nedostupnima djeci.

[41], [42], [43], [44]

Rok trajanja

Otopina u ampulama čuva se do 3 godine. Deksametazon tablete se čuvaju do 4 godine.

[45], [46]