Diakarb

Diacarb (acetazolamid) je inhibitor karboanhidraze. To znači da inhibira djelovanje enzima karboanhidraze, koji inače ubrzava reakciju pretvaranja ugljičnog dioksida (CO2) i vode u ugljičnu kiselinu, što rezultira stvaranjem bikarbonata u tijelu.

Evo nekoliko važnih točaka o inhibitorima karboanhidraze:

1. Djeluje kao diuretik: Blokiranje karboanhidraze Diacarbom dovodi do smanjene reapsorpcije bikarbonata u bubrezima, što zauzvrat dovodi do povećanog izlučivanja natrija i vode u urinu. Zbog toga je Diacarb potencijalno koristan kao diuretik.
2. Primjena u liječenju glaukoma: Inhibitori karboanhidraze kao što je Diacarb također se mogu koristiti za smanjenje intraokularnog tlaka u glaukomu. Smanjenje intraokularnog tlaka može spriječiti oštećenje vidnog živca i sačuvati vid.
3. Prevencija visinske bolesti: Diacarb se također koristi za prevenciju i liječenje visinske bolesti. Njegovo djelovanje povezano je s povećanjem eliminacije ugljičnog dioksida iz tijela, što pomaže u prilagodbi promijenjenim uvjetima okoliša na velikim nadmorskim visinama.
4. Liječenje drugih stanja: u nekim slučajevima, inhibitori karboanhidraze mogu se koristiti za liječenje drugih medicinskih stanja, kao što su neurološki poremećaji ili migrene.

Važno je zapamtiti da se primjena Diacarba i drugih inhibitora karboanhidraze mora provoditi pod nadzorom liječnika i u skladu s preporukama za doziranje i primjenu.

Indikacije Diacarba

1. Glaukom: Diacarb se može propisati za smanjenje intraokularnog tlaka u glaukomu. Pomaže smanjiti proizvodnju intraokularne tekućine, što može spriječiti oštećenje vidnog živca i sačuvati vid.
2. Visinska bolest: Diacarb se koristi za prevenciju i liječenje visinske bolesti. Lijek pomaže tijelu da se prilagodi promijenjenim uvjetima okoliša na velikim nadmorskim visinama, smanjujući simptome poput glavobolje, mučnine, vrtoglavice i umora.
3. Epilepsija: Ponekad se Diacarb može koristiti kao dodatno sredstvo u liječenju određenih oblika epilepsije.
4. Acidoza: Lijek se može propisati za ispravljanje nekih oblika acidoze povezanih s bolestima kao što su urolitijaza ili dijabetes.
5. Prevencija visinske bolesti: Diacarb se može koristiti kao profilaktika prije putovanja na velike visine kako bi se spriječili simptomi visinske bolesti.
6. Migrena: u nekim slučajevima Diacarb se može propisati za prevenciju migrene.

Otpustite obrazac

1. Tablete: Ovo je najčešći oblik Diacarba. Tablete mogu imati različite doze, na primjer, 125 mg, 250 mg ili 500 mg.
2. Kapsule: neki proizvođači mogu proizvoditi Diacarb u obliku kapsula, posebno ako je potrebno sporo otpuštanje lijeka.
3. Prašak za pripremu otopine za injekciju: U rijetkim slučajevima Diacarb se može isporučiti u obliku praška za pripremu otopine za injekciju.

Farmakodinamiku

1. Smanjenje stvaranja bikarbonata: Acetazolamid inhibira stvaranje bikarbonata u bubrezima, što rezultira smanjenim stvaranjem bikarbonata topljivih u vodi i povećanim izlučivanjem natrija, kalija i vode mokraćom.
2. Diuretski učinak: Blokiranje karboanhidraze u bubrezima dovodi do povećanog izlučivanja natrija, kalija i vode urinom. Ovo diuretičko djelovanje omogućuje acetazolamidu da se koristi za liječenje edema i povećanog intrakranijalnog tlaka.
3. Smanjenje izlučivanja vodika: Acetazolamid također smanjuje izlučivanje vodika u bubrezima, što potiče ubrzanje urina s višim pH, što može biti korisno u liječenju urolitijaze povezane s kiselim mokrenjem.
4. Respiratorna stimulacija: U visokim dozama acetazolamid može stimulirati disanje povećanjem osjetljivosti respiratornih centara u mozgu na promjene u razinama ugljičnog dioksida u krvi.
5. Smanjenje intraokularnog tlaka: Acetazolamid se također može koristiti za snižavanje intraokularnog tlaka, što je korisno u liječenju glaukoma.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Nakon oralne primjene acetazolamid se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.
2. Maksimalna koncentracija (Cmax): Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije acetazolamida u krvnoj plazmi obično je oko 1-4 sata nakon primjene.
3. Bioraspoloživost: oralna bioraspoloživost acetazolamida općenito je visoka, približno 80-100%.
4. Metabolizam: Acetazolamid se metabolizira u jetri, uglavnom hidroksilacijom.
5. Poluživot (T½): Poluvrijeme eliminacije acetazolamida iz tijela je približno 8-12 sati.
6. Volumen distribucije (Vd): Vd acetazolamida varira, ali obično je oko 0,7-0,9 L/kg, što ukazuje na dobru distribuciju lijeka u tjelesnim tkivima.
7. Izlučivanje: Acetazolamid se prvenstveno izlučuje putem bubrega kao nepromijenjen lijek.
8. Metabolističke interakcije: Diacarb može stupiti u interakciju s drugim lijekovima, osobito drugim diureticima ili antiepilepticima, što može promijeniti njihovu učinkovitost ili razine u krvi.

Doziranje i administracija

1. Glaukom:

   • Uobičajena početna doza za odrasle je 250-1000 mg dnevno, podijeljena u nekoliko doza.
   • Djeci se može propisati doza od 5 do 10 mg po 1 kg tjelesne težine dnevno, također podijeljena u nekoliko doza.

2. Epilepsija:

   • Uobičajena početna doza za odrasle je 250-1000 mg dnevno, podijeljena u nekoliko doza.
   • Za djecu doza može varirati ovisno o dobi i težini, obično je početna doza 8-30 mg po 1 kg tjelesne težine dnevno, također podijeljena u nekoliko doza.

3. Visinska bolest:

   • Kako bi se spriječila planinska bolest, obično se preporučuje započeti uzimanje lijeka 24-48 sati prije uspona na nadmorsku visinu.
   • Uobičajena doza je 250 mg dva puta dnevno.
   • Trajanje uzimanja Diacarba ovisi o trajanju boravka na nadmorskoj visini.

4. Hipokalijemija:

   • Za liječenje hipokalijemije Diacarb se može koristiti u dozi od 250-1000 mg dnevno, podijeljeno u nekoliko doza.

Koristite Diacarba tijekom trudnoće

Primjena acetazolamida (Diacarb) tijekom trudnoće može biti povezana s potencijalnim rizicima, iako su specifični podaci o njegovoj sigurnosti i učinkovitosti tijekom tog razdoblja ograničeni. Evo što znamo na temelju dostupnih istraživanja:

1. Studija na trudnicama s idiopatskom intrakranijalnom hipertenzijom: U jednoj studiji slučaja u kojoj je acetazolamid korišten za liječenje ovog stanja tijekom trudnoće, nije bilo štetnih ishoda trudnoće. Pregled literature također nije pronašao uvjerljive dokaze o negativnom učinku lijeka na trudnoću kod ljudi (Lee et al., 2005).
2. Druga studija: Studija žena s intrakranijalnom hipertenzijom kojima je tijekom trudnoće bio propisan acetazolamid nije pronašla dosljedne dokaze o štetnim učincima na trudnoću, čak i ako je lijek propisan prije 13. Tjedna trudnoće. Međutim, korištenje acetazolamida treba izbjegavati tijekom trudnoće osim ako je to apsolutno neophodno (Falardeau i sur., 2013.).

Zbog mogućih rizika, primjena acetazolamida tijekom trudnoće smije se provoditi samo pod strogim liječničkim nadzorom i samo kada koristi nadmašuju moguće rizike.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: osobe s poznatom preosjetljivošću na acetazolamid ili druge sulfonamide trebaju izbjegavati njegovu upotrebu.
2. Teško oštećenje funkcije bubrega ili jetre: Lijek je kontraindiciran u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega ili jetre jer može pogoršati njihovo stanje.
3. Hiponatrijemija: Diacarb treba koristiti s oprezom u bolesnika s hiponatrijemijom (niskom razinom natrija u krvi) jer može pogoršati ovo stanje.
4. Hiperkalijemija: Lijek također treba koristiti s oprezom u bolesnika s hiperkalemijom (visokom razinom kalija u krvi) jer može pogoršati ovo stanje.
5. Kurolitijaza: ako imate urolitijazu, Diacarb može povećati rizik od stvaranja kamenaca i kontraindiciran je.
6. Dijabetes melitus: U bolesnika sa šećernom bolešću, lijek treba koristiti s oprezom jer može promijeniti razinu šećera u krvi.
7. Trudnoća i dojenje: Primjenu Diacarba tijekom trudnoće i dojenja treba procijeniti liječnik jer su podaci o njegovoj sigurnosti tijekom tih razdoblja ograničeni.
8. Dječja dob: Primjena Diacarba u djece zahtijeva poseban oprez i treba se provoditi pod nadzorom liječnika.
9. Primjena s drugim lijekovima: Prije upotrebe Diacarba u kombinaciji s drugim lijekovima, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom kako biste bili sigurni da nema mogućih interakcija.

Nuspojave Diacarba

1. Pospanost i vrtoglavica: Ovo su neke od najčešćih nuspojava Diacarba. Bolesnici mogu osjećati pospanost ili vrtoglavicu, osobito na početku liječenja ili nakon promjene doze.
2. Povećana osjetljivost na svjetlost: Neki ljudi mogu osjetiti povećanu osjetljivost na svjetlost dok uzimaju Diacarb, što može dovesti do fotoosjetljivosti ili bržeg zamaranja očiju.
3. Gubitak apetita i proljev: Neki pacijenti mogu osjetiti gubitak apetita, mučninu ili proljev dok uzimaju Diacarb.
4. Poremećaji elektrolita: Lijek može uzrokovati promjene u razinama elektrolita u tijelu, kao što je hipokalemija (nizak kalij) ili hiponatrijemija (nizak natrij).
5. Povećana osjetljivost na alergene: Neki ljudi mogu doživjeti alergijske reakcije na Diacarb, kao što su kožni osip, svrbež ili angioedem.
6. Želučani poremećaji: mogu uključivati mučninu, povraćanje, žgaravicu ili nelagodu u želucu.
7. Metalni okus: Neki se pacijenti mogu žaliti na metalni okus u ustima.
8. Druge rijetke nuspojave: uključuju anemiju, aplastičnu anemiju, trombocitopeniju, alkalozu, hiperhidraciju i druge.

Predozirati

1. Neravnoteža elektrolita: Pretjerano izlučivanje elektrolita (npr. Natrija, kalija) urinom može dovesti do neravnoteže elektrolita, što se može manifestirati kao slabost, abnormalni srčani ritmovi, grčevi u mišićima i drugi simptomi.
2. Acidoza: Promjene u acidobaznoj ravnoteži tijela mogu dovesti do metaboličke acidoze, koja može uzrokovati brzu i duboku depresiju disanja, glavobolju, pospanost i druge simptome.
3. Simptomi središnjeg živčanog sustava: predoziranje acetazolamidom može uzrokovati pospanost, vrtoglavicu, napadaje, sporo disanje, pomake elektrolita, povećan intrakranijalni tlak i druge simptome središnjeg živčanog sustava.
4. Ostale komplikacije: Moguće komplikacije predoziranja također mogu uključivati hipoglikemiju, hiperkalemiju, pogoršanje bubrežne funkcije i druge ozbiljne komplikacije.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Inhibitori anhidraze: Diacarb je inhibitor anhidraze i njegov učinak može biti pojačan kada se koristi istodobno s drugim lijekovima kao što su acetazolamid, dorzolamid i brinzolamid, što može dovesti do povećanog rizika od nuspojava inhibicije anhidraze, kao što je metabolička acidoza.
2. Lijekovi za liječenje epilepsije: Diacarb može stupiti u interakciju s lijekovima za liječenje epilepsije kao što su fenitoin, karbamazepin i valproična kiselina, što može povećati ili smanjiti njihovu učinkovitost te također povećati rizik od nuspojava povezanih sa središnjim živčanim sustavom.
3. Hipertenzija i lijekovi za kardiovaskularni sustav: Diacarb može pojačati učinke lijekova koji se koriste za liječenje hipertenzije, kao što su diuretici ili inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACEI), što može dovesti do ozbiljnog sniženja krvnog tlaka.
4. Lijekovi za dijabetes: Diacarb može pojačati učinke hipoglikemijskih lijekova kao što su sulfonilureje, što može dovesti do niske razine šećera u krvi.
5. Lijekovi za liječenje gihta: Diacarb može pojačati učinke lijekova koji se koriste za liječenje gihta, kao što je probenecid, koji može povećati razinu mokraćne kiseline u krvi i povećati nuspojave.