Diklonat n

Diklonat P je derivat α-toluinske kiseline; ima analgetsko, protuupalno i antipiretičko djelovanje.

Sadrži element diklofenak, koji pomaže u smanjenju intenziteta boli (koja se javlja tijekom kretanja ili u mirovanju), smanjenju oticanja zglobova i smanjenju jutarnje ukočenosti koja se javlja kod reumatskih bolesti. Poput drugih NSAID-a, lijek pokazuje antitrombocitni učinak. [ 1 ]

Indikacije Diklonat n

Koristi se za intramuskularne injekcije u sljedećim slučajevima:

• upale koje utječu na mišićno-koštani sustav ( artritis psorijatičnog, reumatoidnog ili kroničnog juvenilnog porijekla, kao i artritis gihta u aktivnoj fazi i Behterevljeva bolest);
• upala u području zdjelice, kao i proktitis s adneksitisom, kolikom bilijarne ili bubrežne prirode i primarnom algomenorejom;
• patologije mišićno-koštanog sustava degenerativne prirode (osteohondroza ili deformirajući oblik osteoartritisa);
• kombinirana terapija u slučaju upalnih infekcija u grlu, ušima i nosu, koje su popraćene intenzivnom boli (tonzilitis ili otitis s faringitisom);
• razne boli (reumatizam u području mekih tkiva, išijas, burzitis i lumbago s neuralgijom i tendovaginitisom, mijalgija, glavobolje, zubobolje ili migrene, kao i umjerena bol drugog podrijetla);
• bol povezana s ozljedama, na pozadini kojih se razvija upala;
• postoperativna bol;
• febrilni sindrom.

Intravenske infuzije putem drip-a provode se kako bi se uklonila ili spriječila postoperativna bol.

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovitog elementa ostvaruje se u obliku tekućine za intravenske ili intramuskularne injekcije; unutar kutije nalazi se 5 ampula volumena 3 ml.

Diklonat p retard 100

Diclonat p retard 100 se proizvodi u tabletama (volumena 0,1 g) - 10 komada unutar blister pakiranja. U kutiji se nalaze 2 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Diklofenak neselektivno inhibira komponente COX-1 i COX-2, čime uništava metaboličke procese nastale arahidonskom kiselinom. Osim toga, inhibira biosintezu PG-ova, koji djeluju kao upalni i bolni medijatori, a također povisuju temperaturu. [ 2 ]

Farmakokinetika

Kada se 75 mg lijeka primijeni intramuskularno, njegove vrijednosti Cmax u plazmi jednake su 2,5 μg/ml i bilježe se nakon 20 minuta; te su vrijednosti linearno povezane s veličinom primijenjene doze.

Intravenska infuzija od 75 mg putem drip-kapalice (u trajanju duljem od 2 sata) rezultira vrijednostima Cmax u plazmi jednakim 1,9 μg/ml. Vrijednosti LS obrnuto su proporcionalne trajanju infuzije. [ 3 ]

Sinteza proteina lijeka je prilično visoka - 99% (uglavnom se sintetizira s albuminima). Razdoblje intraplazmatskog poluživota je u rasponu od 1-2 sata.

Ako se poštuje utvrđeni interval između doza, lijek se ne akumulira. Dobro se raspoređuje u tekućinama i tkivima. Prodire u sinovijalnu membranu, postižući Cmax nakon 3-6 sati.

Sudjeluje u intrahepatičnim metaboličkim procesima: za 50% tijekom prvog prolaza. Vrijednosti AUC-a su dvostruko niže kada se lijek primjenjuje oralno (u usporedbi s parenteralnom primjenom slične doze). Metabolički procesi se odvijaju jednokratnom ili višestrukom konjugacijom s hidroksilacijom. Metabolički procesi se provode pomoću enzimske strukture P450 CYP2C9. Ljekovita aktivnost metaboličkih komponenti je slabija od one diklofenaka.

Većina Diclonata P izlučuje se putem bubrega. Ukupni klirens iznosi 260 ml u minuti. 60% se izlučuje putem bubrega u obliku metaboličkih elemenata; manje od 1% je nepromijenjeno. Preostali dio metaboličkih komponenti izlučuje se žuči.

Doziranje i administracija

Lijek se primjenjuje intravenski putem drip-infuzije ili intramuskularno. Diclonat P treba koristiti maksimalno 2 dana. Ako je potrebno nastaviti terapiju, lijek treba primjenjivati u obliku čepića ili tableta.

Provođenje intramuskularnih injekcija: osobama s akutnom boli daje se 75 mg lijeka dnevno. Po potrebi (tijekom razvoja bubrežne ili bilijarne kolike) dnevna doza se povećava na 0,15 g (1 ampula 2 puta dnevno).

Provođenje intravenskih infuzija kapaljkom: prije upotrebe lijeka potrebno je otopiti 75 mg tvari (1 ampula) u 0,1-0,5 l 5% dekstroze ili 0,9% NaCl (prije toga, infuzijskoj tekućini treba dodati 8,4% Na bikarbonata (0,5 ml). Gotove infuzijske tekućine moraju biti prozirne.

Tijekom liječenja postoperativne boli (umjerene ili jake), lijek se koristi u razdoblju od 0,5-2 sata u dozi od 75 mg. Po potrebi se može ponovno koristiti nakon nekoliko sati, ali doza lijeka ne smije prelaziti 0,15 g dnevno.

Kako bi se spriječio razvoj postoperativne boli, provodi se infuzija 25-50 mg Diclonata P u trajanju od 15-60 minuta. Infuzija se zatim nastavlja brzinom od 5 mg/sat dok se ne postigne dnevna doza od 0,15 g.

• Zahtjev za djecu

Diclonat P se ne koristi kod osoba mlađih od 15 godina.

Koristite Diklonat n tijekom trudnoće

Ne koristiti tijekom trudnoće ili dojenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška intolerancija na NSAID-ove (također i na aspirin) ili prisutnost "aspirinske" astme kod pacijenta;
• krvarenje ili aktivne faze erozivnih i ulcerativnih lezija unutar gastrointestinalnog trakta;
• supresija hematopoetskih procesa unutar koštane srži;
• razni poremećaji hemostaze (uključujući hemofiliju);
• stanja povezana s velikom vjerojatnošću razvoja krvarenja (također njihova prisutnost u anamnezi).

Nuspojave Diklonat n

Glavne nuspojave:

• Lezije gastrointestinalnog trakta: Često se opaža NSAID-gastropatija (epigastrična nelagoda i gastralgija, nadutost, povraćanje, podrigivanje, jaka žgaravica, bol u trbuhu, mučnina, osjećaj punoće želuca i proljev), gastrointestinalno krvarenje (melena ili hematemeza), gastrointestinalne lezije erozivne i ulcerativne prirode (peptički ulkusi, lezije želuca ili jednjaka i višestruki gastrointestinalni poremećaji) i perforacija crijevne stijenke (krvava stolica, jaka bol u rezanju, melena, peckanje u epigastričnom području i hematemeza), kao i pankreatitis praćen krvarenjem ili nespecifičnim kolitisom, zatvorom, kserostomijom i toksičnim hepatitisom. Ponekad se javljaju kolitis ili njegovo pogoršanje, anoreksija ili gubitak apetita, povraćanje, grčevi, bol koja zahvaća oralnu sluznicu i aftozni stomatitis (ulkusi i erozije, kao i bijeli plak u usnoj sluznici);
• poremećaji povezani s aktivnošću živčanog sustava: često se javljaju vrtoglavica ili glavobolje. Ponekad se mogu primijetiti depresija, pospanost, konvulzije, jak umor, nervoza s razdražljivošću, kao i meningitis aseptične geneze, polineuropatija (tremor i hipoestezija, kao i slabost ili bol u mišićima nogu i ruku), nesanica, oštećenje pamćenja, strah i psihotični simptomi;
• problemi s funkcijom osjetilnih organa: često se opažaju ambliopija toksičnog podrijetla, pogoršanje oštrine vida, diplopija, skotoma, gubitak sluha i drugi poremećaji, kao i tinitus;
• Epidermalne lezije: često se opaža epidermalna hiperemija, svrbež ili osip (uglavnom urtikarija ili eritematozni). Ponekad se razviju erythema multiforme, SJS, TEN i fotodermatitis (osip, teške opekline od sunca i poremećaji pigmentacije). Rijetko se, nakon intramuskularne injekcije, mogu javiti infiltracija, peckanje, nekroza masnog tkiva i aseptična nekroza. Moguća je i nekroza u području zahvata;
• urogenitalni poremećaji: često se javlja zadržavanje tekućine. Ponekad se razviju dismenoreja, proteinurija, hematurija, ponavljajuća vaginalna bol nepoznatog podrijetla, cistitis, anurija ili oligurija, kao i polakisurija, tubulointersticijski nefritis, pogoršanje bubrežne funkcije ili pogoršanje postojećih poremećaja, kao i nefrotski sindrom i periferni edem;
• problemi s hematopoetskom aktivnošću: ponekad se opaža anemija (aplastična, hemolitička ili uzrokovana endogenim krvarenjem), agranulocitoza, neutro-, leukopenija- ili trombocitopenija (praćena purpurom ili ne) i ekhimoza;
• respiratorna disfunkcija: ponekad se opaža dispneja;
• oštećenje kardiovaskularnog sustava: krvni tlak se često povećava. Ponekad se javlja kolaps, aritmija ili kardijalgija. Povremeno se CHF pogoršava ili se javlja bol u području prsnog koša;
• endokrini poremećaji: povremeni gubitak težine;
• Simptomi alergije: povremeno se razvijaju anafilaktoidni simptomi (urtikarija, dispneja, epidermalni svrbež, fokalna hiperemija, Quinckeov edem koji zahvaća jezik i usne, glotis, očne kapke ili paraorbitalna tkiva, te piskanje i bol pri pritisku u području sternuma) i anafilaksa, kao i manifestacije bronhospastične alergije.

Predozirati

U slučaju trovanja razvijaju se simptomi povezani s funkcijom gastrointestinalnog trakta, poremećaji središnjeg živčanog sustava (od pospanosti s letargijom do razvoja napadaja s komatoznim stanjem), nefrotoksičnost (može doseći akutno zatajenje bubrega) i hipotenzija.

Poduzimaju se simptomatske i potporne mjere kako bi se uklonili znakovi poremećaja. Hemodijaliza ili postupci prisilne diureze bit će neučinkoviti.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek povećava razinu metotreksata u plazmi, ciklosporina s litijevim tvarima i digoksina.

Slabi učinak diuretičkih lijekova.

Kada se koristi s diureticima koji štede kalij, povećava se vjerojatnost hiperkalemije.

Primjena s tromboliticima (streptokinaza i alteplaza s urokinazom) i antikoagulansima povećava vjerojatnost krvarenja (uglavnom unutar gastrointestinalnog trakta).

Lijek smanjuje terapijsku aktivnost tableta za spavanje i antihipertenzivnih lijekova.

Kombinacija s Diclonatom P povećava rizik od razvoja negativnih simptoma drugih NSAID-a i GCS-a (krvarenje u gastrointestinalnom traktu), nefrotoksična svojstva ciklosporina i toksičnu aktivnost metotreksata.

Aspirin smanjuje razinu diklofenaka u krvi.

U kombinaciji s paracetamolom, povećava se vjerojatnost razvoja nefrotoksičnih svojstava diklofenaka.

Lijek slabi hipoglikemijsko djelovanje antidijabetičkih lijekova.

Cefotetan, plikamicin s valproičnom kiselinom, kao i cefoperazon s cefamandolom, povećavaju učestalost hipoprotrombinemije.

Supstance zlata i ciklosporin povećavaju učinak diklofenaka na intrarenalno vezanje PG-a, što rezultira povećanom nefrotoksičnošću.

Kombinacija Diclonata P s kolhicinom, etilnim alkoholom, gospinom travom ili kortikotropinom povećava vjerojatnost krvarenja unutar gastrointestinalnog trakta.

Lijekovi koji izazivaju razvoj fotosenzibilizacije povećavaju senzibilizirajući učinak diklofenaka na UV zračenje.

Tvari koje blokiraju procese tubularne sekrecije povećavaju razinu diklofenaka u plazmi, što pojačava njegovu toksičnost i terapijsku aktivnost.

Uvjeti skladištenja

Diclonat P treba čuvati izvan dohvata male djece. Temperatura - unutar 15-25°C.

Rok trajanja

Diclonat P se može koristiti 5 godina od datuma proizvodnje terapijskog sredstva.

Analogi

Analogi lijeka su Diclobene s Voltaren Emulgelom, kao i Dicloran s Diclofenac Sandozom.