Hepacef

Hepacef je antibiotik iz skupine β-laktama širokog spektra djelovanja. [ 1 ]

Aktivni sastojak lijeka je cefoperazon – antimikrobno terapijsko sredstvo iz podskupine cefalosporina 3. generacije. Lijek pokazuje intenzivan baktericidni učinak na patogene mikroorganizme. Princip djelovanja lijeka temelji se na sposobnosti aktivne komponente da potisne procese vezanja proteina unutar bakterijskih stanica. [ 2 ]

Indikacije Hepacef

Koristi se u liječenju (monoterapija ili kombinacija s drugim tvarima) osoba s infekcijama povezanim s bakterijama koje pokazuju osjetljivost na cefoperazon. Među takvim poremećajima su:

• lezije koje utječu na zdjelične organe, žučne puteve i uretru;
• infekcije u donjem i gornjem dišnom traktu;
• lezije zglobova s kostima, potkožnim slojevima i epidermisom;
• meningitis postoperativnog ili traumatskog porijekla, sepsa, peritonitis i uretritis gonokoknog porijekla, koji se javljaju bez razvoja komplikacija.

Lijek se može propisati za sprječavanje infekcija u slučaju operacije.

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku parenteralne tekućine - unutar bočica kapaciteta 1 g. U pakiranju se nalazi 10 takvih bočica.

Farmakodinamiku

Lijek djeluje na sojeve gram-negativnih i gram-pozitivnih anaeroba s aerobima. Među njima su pojedinačni sojevi koji proizvode β-laktamaze (to uključuje sojeve Haemophilus influenzae i gonokoke koji proizvode β-laktamaze). [ 3 ]

Farmakokinetika

Kod intravenskih injekcija, vrijednosti intraplazmatskog Cmax aktivne komponente bilježe se nakon 15 minuta, a kod intramuskularnih injekcija - nakon 1 sata. U žuči se razina Cmax opaža nakon 1-3 sata. Otprilike 93% primijenjenog cefoperazona sintetizira se s proteinima.

Cefoperazon se dobro distribuira u tijelu, stvarajući visoke razine lijeka u plućima, tkivu jetre, tonzilama, kao i u stijenkama žučnog mjehura, bubrega, koštanog tkiva i zdjeličnih organa. Aktivni sastojak lijeka stvara visoke razine u žuči i sputumu.

Cefoperazon je sposoban prevladati hematoplacentalnu barijeru i izlučuje se majčinim mlijekom. Ako pacijentova KMB nije oštećena, lijek se gotovo ne izlučuje u cerebrospinalnu tekućinu, ali kod osoba s traumatskim ili postoperativnim meningitisom stvara visoke razine u cerebrospinalnoj tekućini.

Mali dio lijeka uključen je u metaboličke procese.

Poluvrijeme eliminacije lijeka je približno 2 sata. Izlučuje se uglavnom žuči, a približno 30% urinom.

Doziranje i administracija

Hepacef u obliku parenteralne tekućine primjenjuje se intramuskularno ili intravenski.

Za pripremu intravenske tekućine mogu se koristiti voda za injekcije, 5%-tna ili 10%-tna otopina glukoze za injekcije, 5%-tna otopina glukoze, fiziološka tekućina i 0,9%-tna otopina NaCl za injekcije. U bočicu se dodaje kompatibilno otapalo (2,8 ml), nakon čega se spremnik protrese. Tekućina se primjenjuje kada se liofilizat potpuno otopi. Kako bi otapanje bilo učinkovitije, volumen dodanog otapala može se povećati na 5 ml.

Za intravenske injekcije putem kapaljke, pripremljena tekućina se otopi u kompatibilnom otapalu (20-100 ml). U tom slučaju, volumen tekućine za injekciju tijekom primjene putem kapaljke ne smije prelaziti 20 ml (ako je potrebno više otapala, moraju se koristiti druge kompatibilne otopine). Trajanje upotrebe putem kapaljke često je 15-60 minuta.

Ako se provodi mlazna intravenska primjena lijeka, maksimalna jednostruka doza cefoperazona je 2 mg (za odraslu osobu) i 50 mg/kg (za dijete). Tijekom mlaznih injekcija, indikator cefoperazona unutar otopine trebao bi biti 0,1 g/ml. Trajanje mlazne primjene lijeka je unutar 3-5 minuta.

Prilikom pripreme tekućine za intramuskularne injekcije mogu se koristiti voda za injekcije i 2% lidokain. Potrebna količina tekućine za injekcije dodaje se u bočicu s liofilizatom, protrese, a zatim, nakon što se pričeka da se prašak otopi, dodaje se 2% lidokain.

Lidokain se smije koristiti samo u situacijama kada je konačna razina cefoperazona unutar otopine veća od 0,25 g/ml. Indikatori lidokaina unutar gotove tekućine trebaju biti 0,5%. Ljekovita tekućina mora biti prozirna - nakon postizanja ovog stanja, duboko se ubrizgava u glutealni mišić (gornji vanjski kvadrant).

Prije primjene lijeka mora se provesti epidermalni test. Osim toga, osobe kojima se daju intramuskularne injekcije lidokaina moraju se testirati na toleranciju na ovu tvar.

Za odrasle, doza je često 1-2 g lijeka u intervalima od 12 sati.

Ako se uoči teška infekcija, doza za odraslu osobu povećava se na 2-4 g lijeka, također s pauzama od 12 sati.

U slučaju teške infekcije, odrasloj osobi se može primijeniti najviše 12-16 g Hepacefa (doza se dijeli na 3 injekcije u jednakim vremenskim intervalima).

Standardno trajanje liječenja je 7-14 dana.

Za odraslu osobu s gonokoknim uretritisom (bez komplikacija), 0,5 g lijeka treba primijeniti intramuskularno jednom.

Za dijete se doza propisuje u 12-satnim intervalima od 0,025-0,1 g/kg tvari. U slučaju teških infekcija, djetetova doza može se povećati na 0,2-0,3 g/kg dnevno (ova doza se dijeli na 2-3 injekcije, koje se primjenjuju u jednakim vremenskim intervalima).

Za prijevremeno rođene bebe i novorođenčad, doza lijeka se odabire individualno.

Terapija obično traje 7-14 dana.

Za profilaksu u slučaju operacija, lijek se koristi u dozi od 1-2 g, 30-90 minuta prije zahvata. Zatim se cefoperazon primjenjuje u dozi od 1-2 g s 12-satnim pauzama tijekom 24 sata nakon završetka operacije (prilikom izvođenja zahvata vezanih uz kardiovaskularne bolesti, zglobne proteze i u slučaju kolonoproktologije, lijek treba koristiti 3 dana od trenutka operacije).

Osobe s bubrežnom disfunkcijom (razina CC ispod 18 ml u minuti) mogu uzimati najviše 4 g Hepacefa dnevno.

Za osobe na hemodijalizi, lijek se primjenjuje nakon završetka tretmana.

Tijekom liječenja lijekovima potrebno je stalno pratiti PT vrijednosti.

Koristite Hepacef tijekom trudnoće

Cefoperazon se koristi kod trudnica samo ako postoje stroge indikacije.

Ako nije moguće propisati alternativni lijek tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti za vrijeme liječenja. Dojenje se može nastaviti samo uz dopuštenje liječnika.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabu kod osoba s intolerancijom na cefalosporine i druge β-laktamske antimikrobne lijekove. Osim toga, ne koristiti kod kroničnog alkoholizma i kod osoba koje koriste lijekove koji sadrže etanol.

Koristi se s oprezom kod osoba s povećanom sklonošću krvarenju, disfunkcijama jetre i bolestima žučnih putova koje imaju opstruktivnu prirodu, kao i kod starijih osoba. U slučaju disfunkcije bubrega/jetre, lijek se može koristiti samo nakon temeljite procjene mogućih rizika i koristi.

Zbog mogućnosti poremećaja procesa vezanja vitamina K tijekom liječenja Hepacefom, koristi se s izuzetnim oprezom kod osoba s cističnom fibrozom, kao i kod osoba na djelomičnoj ili potpunoj parenteralnoj prehrani.

Nuspojave Hepacef

Lijek se obično podnosi bez komplikacija. Moguće nuspojave uključuju:

• poremećaji koji utječu na hepatobilijarni sustav i gastrointestinalni trakt: povraćanje, poremećaji crijeva, mučnina i povišene razine intrahepatičkih enzima. Povremeno se može pojaviti pseudomembranski kolitis (također nakon nekoliko dana od završetka liječenja);
• poremećaji hematopoetskih procesa: eozinofilija, smanjene vrijednosti hematokrita s hemoglobinom i hipotrombinemija. Izlječiva neutropenija se sporadično opaža;
• simptomi alergije: urtikarija, vrućica i epidermalni svrbež. Ponekad se razvije anafilaksa koja zahtijeva hitnu terapiju (na primjer, potrebno je primijeniti kortikosteroide i adrenalin; osim toga, ako je potrebno, provodi se trahealna intubacija, terapija kisikom i umjetna ventilacija);
• Ostalo: u slučaju intravenske injekcije može se primijetiti flebitis; u slučaju intramuskularne injekcije može se javiti bol u području postupka. Istodobno, pri primjeni cefoperazona, pacijenti su razvili nedostatak vitamina K, a uz to i lažno pozitivan odgovor na Coombsov test i određivanje razine šećera u mokraći, provedeno neenzimskim metodama. Dugotrajno liječenje može izazvati kandidijazu (vaginalnu ili oralnu).

Predozirati

Primjena velikih doza cefoperazona može izazvati epileptički napadaj, konvulzije, a također i hemolitičku anemiju, trombocito-, neutro- ili leukopeniju. Primjena Hepacefa u visokim dozama povećava vjerojatnost anafilaksije (također fatalne).

Lijek nema antidot. Kada se pojave simptomi trovanja, koriste se simptomatske tvari. Istovremeno, u slučaju predoziranja, primjena lijeka se također prekida. Kada se pojave konvulzije, primjenjuje se diazepam.

Pri primjeni visokih doza cefoperazona mora se uzeti u obzir mogućnost anafilaksije. Stoga se liječenje lijekom provodi samo u bolnici, pod stalnim liječničkim nadzorom.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek se ne koristi zajedno s tvarima koje sadrže etanol, jer to može uzrokovati simptome slične disulfiramu povezane s nakupljanjem acetaldehida u krvi. Karakteristični znakovi pojavljuju se unutar 15-30 minuta od trenutka upotrebe etanola i nestaju sami od sebe nakon 2-3 sata.

Rizik od krvarenja povećava se kada se lijek kombinira s heparinom, antikoagulansima i tromboliticima.

Diuretici petlje i aminoglikozidi povećavaju nefrotoksičnu aktivnost cefoperazona (intenzitet ovog poremećaja najizraženiji je kod osoba s bubrežnom disfunkcijom).

Uvođenje Hepacefa u kombinaciji s derivatima salicilne kiseline, NSAID-ima i sulfinpirazonom povećava vjerojatnost ulkusa u gastrointestinalnom traktu, kao i krvarenja unutar želuca.

Lijek se ne smije koristiti parenteralno u kombinaciji s aminoglikozidnim tekućinama. Ako je propisana kombinirana primjena ovih sredstava, prvo se primjenjuje Gepacef; zatim se infuzijski sustav ispire (koristi se kompatibilna otopina), a tek onda se primjenjuje otopina aminoglikozida.

Uvjeti skladištenja

Hepacef treba čuvati na temperaturi između 2-8°C. Pripremljena tekućina se primjenjuje odmah i ne može se čuvati.

Rok trajanja

Gepacef se može koristiti unutar 24 mjeseca od datuma prodaje lijeka.

Analogi

Analozi lijeka su tvari Cefoperazon i Medocef s Cefobidom.