Heptavir

Heptavir je antivirusni lijek s direktnim tipom terapijskog djelovanja. Pripada skupini lijekova nukleozidnog tipa koji usporavaju djelovanje reverzne transkriptaze.

Jednom kada uđe u stanicu, lamivudin podliježe fosforilaciji i tvori aktivni metabolički element 5-3-fosfata, lamivudin-3-fosfat, koji je supstrat za polimerazu hepatitisa B; ova komponenta usporava aktivnost reverzne transkriptaze HIV-a. Lamivudin-3-fosfat ne utječe na normalne procese stanične nuspojave DNK. [ 1 ]

Indikacije Heptavir

Koristi se u kombiniranoj terapiji s drugim antiretrovirusnim lijekovima kod osoba s HIV infekcijom.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u obliku tableta - 10 komada unutar blister pakiranja; kutija sadrži 10 takvih pakiranja.

Farmakokinetika

Lamivudin se dobro apsorbira u probavnom sustavu; nakon oralne primjene, vrijednosti bioraspoloživosti kod odraslih su 80-85%. Brzina sinteze proteina je 36%. Serumska Cmax se opaža nakon 60 minuta. U slučaju primjene terapijskih doza, iznosi približno 1,1-1,5 μg/ml; minimalne vrijednosti su 0,015-0,02 μg/ml.

Razina volumena distribucije – 1,3±0,4 l/kg.

Uzimanje lamivudina s hranom produžuje razdoblje potrebno za postizanje Cmax i njegovih vrijednosti (do 47%), ali ne mijenja ukupnu vrijednost apsorbiranog elementa, što omogućuje uzimanje lijeka s hranom.

Prosječne vrijednosti ukupnog klirensa lamivudina iznose 0,3 l/sat/kg. Poluvrijeme eliminacije je u rasponu od 5-7 sati. Tvar se izlučuje urinom uglavnom nepromijenjena - aktivnim izlučivanjem i CF. Intrarenalne stope klirensa iznose oko 70% izlučenog lamivudina.

Doziranje i administracija

Odrasli trebaju uzimati 0,15 g lijeka oralno dva puta dnevno. Liječenje se provodi u kombinaciji s drugim antiretrovirusnim sredstvima.

U slučaju terapije Heptavirom kod osoba zaraženih s dva virusa odjednom - HBV i HIV - doza preporučena za liječenje HIV-a treba se koristiti kao dio odabranog režima kompleksne terapije.

• Zahtjev za djecu

Za dijete tjelesne težine manje od 40 kg treba koristiti druge oblike ovog lijeka.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je propisivanje lijeka osobama s dijagnosticiranom kliničkom intolerancijom na komponente lijeka.

Ženama zaraženim HIV-om zabranjeno je dojenje jer može dovesti do infekcije djeteta.

Nuspojave Heptavir

Nuspojave uključuju:

• problemi s probavnom funkcijom: proljev, nelagoda i bol u epigastričnom području, povraćanje, gubitak ili slabljenje apetita, mučnina, a također i pankreatitis i povećanje razine amilaze u plazmi ili aktivnosti intrahepatičkih transaminaza;
• poremećaji hematopoeze: trombocito- ili neutropenija, kao i anemija;
• poremećaji povezani sa središnjim živčanim sustavom: glavobolje, polineuropatija, umor i parestezija;
• Ostalo: vrućica, alopecija i infekcije dišnih putova.

Predozirati

Znak trovanja lijekovima je pojačavanje nuspojava.

Provodi se ispiranje želuca, forsirana diureza i primjena aktivnog ugljena. Osim toga, provode se simptomatske radnje.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirana primjena lijeka s interferonom dovodi do blagog smanjenja AUC-a lamivudina (za 10%); farmakokinetika interferona ostaje nepromijenjena. Nisu zabilježene interakcije između navedenih lijekova.

Kombiniranje Heptavira sa sulfonamidima, didanozinom ili zalcitabinom povećava rizik od pankreatitisa.

Primjena s mijelosupresivnim (sulfonamidi, amfotericin s ganciklovirom, flucitocin trimetreksat i pirimetamin s dapsonom) ili citotoksičnim sredstvima može izazvati razvoj hematotoksičnosti.

Kombinacija s lijekovima koji imaju nefrotoksično djelovanje (aminoglikozidi, pentamidin s amfotericinom i foskarnet s cidofovirom) povećava vrijednosti lamivudina.

Primjena s didanozinom, zalcitabinom, kao i s izoniazidom, dapsonom i stavudinom povećava vjerojatnost razvoja polineuropatije.

Uvjeti skladištenja

Heptavir treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperatura - u rasponu od 15-30°C.

Rok trajanja

Heptavir se može koristiti unutar razdoblja od 2 godine od datuma proizvodnje terapijskog proizvoda.

Analogi

Analogi lijeka su Sebivo, Baraclude i Stag sa Zeffixom, a uz to i Retrovir, Viread s Tenofovirom-tl, Azidotimin i Ziagen s Emtricitabinom.