Ibuprofen i alkohol, ili alkohol u odnosu na NSAID-ove

Unatoč činjenici da svi znaju o štetnosti alkohola, neke zanima je li moguće kombinirati alkohol s... lijekovima i, na primjer, koje lijekove protiv bolova možete uzimati s alkoholom kod glavobolje ili bolova u mišićima, zglobovima ili neuralgije. [ 1 ]

Liječnici smatraju neprihvatljivim istovremeno uzimati lijekove i piti alkohol. I ta tvrdnja nije neutemeljena, već je potvrđuju farmakolozi.

Ibuprofen i drugi NSAID-i u usporedbi s alkoholom

Odmah napomenimo: alkohol je multiorganski ksenobiotik, a ibuprofen je lijek iz velike skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), derivata arilalkanske kiseline (uključujući derivate ariloctene, propionske, heteroariloctene i indoleoctene kiseline), koji ne samo da imaju terapijski učinak, već, nažalost, mogu uzrokovati i nuspojave koje su s kliničkog gledišta prilično ozbiljne.

Prije svega, primjećuje se iritacija sluznice želuca i tankog crijeva s nastankom ulkusa i prijetnjom gastrointestinalnog krvarenja, što je povezano sa smanjenjem sinteze tromboksana (lipida sa svojstvima vazokonstriktora i agregatora trombocita). Pokazalo se da ibuprofen i drugi NSAID-i inhibiraju stvaranje tromboksana, što smanjuje prianjanje trombocita tijekom stvaranja krvnog ugruška koji zaustavlja krvarenje. Ovo svojstvo je svojstveno i alkoholu, pa se rizik od produljenog krvarenja povećava kod onih koji uzimaju ibuprofen nakon ili prije pijenja alkoholnih pića.

Nuspojave mogu uključivati i funkcionalne poremećaje bubrega i zatajenje jetre; ubrzan rad srca i krvni tlak; smanjenu razinu trombocita i leukocita u krvi itd. Glavobolje i vrtoglavica, hiperhidroza, poremećaji spavanja i psihomotorike, depresivna stanja itd., povezani s nuspojavama ovih lijekova na razini živčanog sustava (centralnog i perifernog). A ako se tome dodaju učinci koji se javljaju pri pijenju alkohola...

Zašto je nemoguće kombinirati Ibuprofen i alkohol, i zašto ne možete popiti, recimo, čašicu votke uz ručak (kako kažu, "da otvorite apetit") i uzeti tabletu nakon jela? Obratite pozornost na odjeljak "Lijekovi i druge interakcije" u uputama za lijekove: tamo je sve jasno navedeno. [ 2 ]

Interakcija svih vrsta NSAID-a s alkoholom, kao i s drugim lijekovima, može biti farmakodinamička, u kojoj etanol slabi ili poništava njihov terapijski učinak, i farmakokinetička, kada konzumirani alkohol (čak i piće s niskim udjelom alkohola) ometa metabolizam lijeka.

Ibuprofen i alkohol: farmakodinamička interakcija

Ukratko o farmakodinamičkoj interakciji ibuprofena i alkohola.

Opći mehanizam analgetskog, protuupalnog i hipotermičkog (antipiretičkog) djelovanja svih lijekova povezanih s NSAID-ima posljedica je inhibicije membranskog enzima ciklooksigenaze (COX-1 i COX-2), koji pak blokira biosintezu prostaglandina (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2) koji prenose upalne i bolne signale.

Alkohol, naprotiv, inducira COX-2, a ekspresija enzima doseže najvišu razinu 15-16 sati nakon posljednje doze alkohola (ako je doza velika, onda brže), što povećava njegovu imunološku reaktivnost. Štoviše, etanol je sposoban aktivirati unutarstanične signalne putove stvaranjem proinflamatornih citokina (IL-1, IL-6, IL-8), a interakcijom s membranskim lipidima može aktivirati TLR4 i IL-1RI receptore, prenoseći signale boli i upale.

Usput, svi sinonimni lijekovi koji sadrže ibuprofen - Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex, Ibuprom i alkohol međusobno djeluju identično. [ 3 ]

Iz istih razloga, ne biste trebali uzimati nesteroidne protuupalne lijekove Ketorolac, Ketorol, Ketolong ili Ketanov i alkohol, Ketoprofen i njegov sinonim Ketonal i alkohol, kao ni NSAID-e, derivat feniloctene kiseline, diklofenak i alkohol. [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Na isti način, lijekovi Next ili Ibuclin i alkohol su u antagonističkom odnosu, budući da ove tablete sadrže paracetamol i ibuprofen, koji su NSAID-i.

Alkohol, ibuprofen i drugi NSAID-i: farmakokinetičke interakcije

Kada alkoholna pića uđu u želudac, povećavaju protok krvi u njega, što uzrokuje povećanje želučane sekrecije. Ali protok krvi u mišićno tkivo je znatno oslabljen, što može uzrokovati slabost mišića i bolne osjećaje.

Iako se alkohol sporo apsorbira u želucu, može se otkriti u krvi unutar pet minuta od konzumacije, a potreban je sat vremena da se postigne najviša razina njegovog sadržaja, jednaka cijeloj uzetoj dozi.

Farmakokinetičke interakcije između alkohola, ibuprofena i drugih NSAID-a obično se javljaju u jetri, gdje se i lijekovi koji se uzimaju oralno i konzumirani alkohol transformiraju istim enzimima: citokromom P450 (CYP) i citokrom C reduktazama (CYP2E1, kao i CYP2C8 i CYP2C9). Međutim, za razgradnju etanola potreban je još jedan enzim, aldehid dehidrogenaza (ALDH).

Budući da se opterećenje jetre i njezina enzimskog aparata povećava, negativan utjecaj alkohola na metabolizam ovih lijekova u jetri je nesumnjiv. Više informacija u materijalu - Metabolizam lijekova u jetri

I više o jetri. Zbog preopterećenja, smanjuje se njezina sposobnost neutralizacije i uklanjanja svega nepotrebnog iz tijela uz pomoć antioksidativnog enzima glutationa koji ona proizvodi, a koji sprječava oštećenje stanica slobodnim radikalima. A kada se kombinira razgradnja alkohola i uzetog lijeka, ne samo da se stvara dodatni reaktivni kisik, već se smanjuje i količina glutationa u mitohondrijima stanica jetre. Kao rezultat toga, stanice su podložne oksidativnom stresu.

Istraživači su otkrili da kod ljudi koji rijetko piju alkohol, enzim CYP2E1 razgrađuje mali dio etanola. No kod onih koji redovito piju, aktivnost ovog enzima se povećava gotovo deset puta, zbog čega se nuspojave ibuprofena i drugih NSAID-a javljaju češće i teže su.

Dio konzumiranog alkohola (ne više od 10%) transformira se metabolizmom prvog prolaska kroz jetru, ostatak iz jetre ulazi u sistemski krvotok i distribuira se po svim tkivima tijela, a zatim ponovno završava u jetri. Prvo, alkohol se oksidira enzimom ALDH, uslijed čega se vodik odvaja od etanola i dobiva se etan aldehid, odnosno najtoksičniji metabolit - acetaldehid; u drugoj fazi, acetaldehid se pretvara u etan (octenu) kiselinu, a ona se razgrađuje na ugljikov dioksid i H2O. Ovaj proces traje 8-12 sati, a etanol se u urinu detektira dulje nego u krvi. Na temelju ovih parametara možete izračunati koliko dugo možete uzimati Ibuprofen nakon alkohola. [ 7 ]

NSAID-i se razgrađuju na hidroksilirane i karboksilirane metabolite te acil glukuronide, a lijekovi se moraju „natjecati“ s alkoholom, pa je njihovo izlučivanje odgođeno. U tom smislu, ne može se isključiti rizik kumulativnog učinka s razvojem komplikacija.

Koliko je vremena potrebno da se ibuprofen eliminira iz tijela? Jedna doza lijeka uzeta oralno nakon obroka apsorbira se u krv s maksimalnom koncentracijom u plazmi nakon 60-90 minuta. Lijek je prisutan u krvnom serumu otprilike 4-5 sati, a nakon uzimanja posljednje doze, potpuno se eliminira iz tijela (iz svih bioloških tekućina) tek nakon 24 sata. [ 8 ]

Alkohol i antipiretici

Čak su i slabi alkohol i antipiretici nekompatibilni, a kombinacija etanola s antipireticima može dovesti do razvoja negativnih posljedica za želučanu sluznicu, kao i za tkivo jetre.

Znanstveno su dokazane funkcionalne promjene u efektorskim mehanizmima termoregulacije tijekom konzumacije alkohola, jer utječe na retikularnu formaciju moždanog debla i autonomne jezgre produžene moždine.

Kada se poveća protok krvi u koži, osoba isprva pocrveni i znoji se, ali znojenje uzrokuje gubitak topline ovisan o dozi i smanjenje tjelesne temperature (ponekad znatno niže od fiziološke norme). Stoga liječnici ne preporučuju istodobno uzimanje alkohola i antipiretika. [ 9 ]

Analgetik i antipiretik paracetamol i alkohol farmakokinetički interaguju. Gotovo 97% ovog lijeka transformira se citokrom C reduktazama u jetri: 80% konjugacijom sa sulfatima i glukuronskom kiselinom (uz stvaranje neaktivnih metabolita), a ostatak hidroksilacijom, što rezultira stvaranjem nekoliko aktivnih tvari. Njihov konačni metabolizam i deaktivacija također uključuje kombinaciju, ali s prethodno spomenutim antioksidativnim enzimom glutationom. Ako postoji njegov nedostatak - u slučajevima konzumacije alkohola - ovi metaboliti imaju hepatotoksični učinak. [ 10 ]

Pročitajte i – Antipiretički lijekovi

Citramon i alkohol

Nenarkotički analgetik Citramon i alkohol – u slučajevima glavobolje ili vrućice – također se ne mogu uzimati istovremeno, budući da je ovaj lijek 56% aspirin (koji je NSAID) i sadrži paracetamol i kofein. [ 11 ], [ 12 ]

Interakcija NSAID-a i paracetamola s alkoholom već je spomenuta, a kofein, koji ima stimulirajući učinak na mozak i potiče vazodilataciju, u kombinaciji s etanolom negativno utječe na moždane stanice i kardiovaskularni sustav, što se može izraziti pojačanim glavoboljama i pojavom povećane živčane razdražljivosti, kao i porastom krvnog tlaka i poremećajima srčanog ritma. [ 13 ]

Kofein se metabolizira prvenstveno putem citokroma CYP1A2 u jetri.

Tolperizon i alkohol

Tolperizon (drugi trgovački nazivi: Tolizor, Calmirex, Mydocalm), mišićni relaksant centralnog djelovanja koji se koristi u simptomatskom liječenju mišićne hipertonije i spastičnih stanja skeletnih mišića, aromatski je keton i opušta mišiće blokiranjem ionskih kanala živčanih vlakana. Osim toga, ovaj lijek, djelujući na periferne živčane završetke, pomaže u smanjenju boli kod radikulitisa, išijasa i lumbaga. [ 14 ]

Prema bazi podataka DrugBank, točan mehanizam djelovanja aktivnog sastojka lijeka, 2-metil-1-(4-metilfenil)-3-(1-piperidinil)-1-propanona, nije u potpunosti proučen. Službene upute za lijek navode da nam klinički podaci dostupni danas omogućuju da tvrdimo da Tolperizon i alkohol ne stupaju u interakciju. [ 15 ]