IMOVANE

Imovan je sedativni hipnotičan.

[1], [2], [3]

Indikacije IMOVANE

To je naznačeno u teškim oblicima poremećaja spavanja: u slučaju privremene ili situacijske nesanice.

[4]

Otpustite obrazac

Proizvodi se u tabletama, na blisteru od 20 komada. Jedan paket sadrži 1 pločicu s mjehurićima.

[5], [6]

Farmakodinamiku

Zopiklon spada u kategoriju ciklopirrolona i ima afinitet za farmaceutsku skupinu benzodiazepina. Farmakodinamika tvar sa svojstvima sličnim utjecaja drugih spojeva iz ove skupine: lijek djeluje sedativa, hipnotika, relaksanta mišića i sedativ, a osim toga i antikonvulzant amnestikom (s poremećajima pamćenja).

Ta svojstva su posljedica učinka (specifična agonista receptora), koja se proteže do makromolekularnim složenih GABA-ω receptore unutar središnjeg živčanog sustava (su BZ1 i BZ2, koja modulira postupak otvaranja kanala potrebno za prolaz Cl iona).

Prema podacima postavljena je poznato da korištenje zopiklon kod ljudi spavaju produljuje, a osim toga poboljšava kvalitetu i smanjuje incidenciju za prijevremeni ili noćna buđenja. Ova akcija je zbog karakterističnih elektroencefalografskih svojstava koja se razlikuju od funkcija svojstvenih benzodiazepinima.

Polisomnografska ispitivanja pokazala su da aktivna tvar lijeka smanjuje trajanje I. Stupnja i produljuje II stupanj sna. Osim toga, podržava ili produljuje faze takozvanog "dubokog sna" (faze III i IV) i doprinosi fazama paradoksalnog sna ili BDG-a.

[7], [8], [9],

Farmakokinetika

Apsorpcije aktivnog sastojka je vrlo brzo: da je sastojak u plazmi dostiže svoj vrhunac nakon 1,5-2 sati, te je 30, 60 i 115 ng / ml, odnosno, kada se primjenjuje 3,75, 7,5-x, kao i 15 mg. Razina bioraspoloživosti je približno 80%. Stope apsorpcije ne utječu na mnoštvo i vrijeme korištenja, kao i na spol osobe koja prima lijek.

Raspodjela materije odvija se kroz posude i vrši se vrlo brzo. Sinteza proteina plazme je prilično niska (oko 45%), a također i nezasićena. Stoga je rizik od interakcija lijekova zbog zamjene u području sinteze proteina minimalan.

Smanjenje indeksa plazme u intervalu doza od 3,75-15 mg od same doze ne ovisi. Poluvrijeme je oko 5 sati.

Benzodiazepini, kao i slični elementi prolaze kroz posteljicu i BBB, a osim toga se mogu izlučiti u majčino mlijeko. Postoje sličnosti u farmakokinetici tvari unutar plazme i majčinog mlijeka. U postotku, udio doza koju dijete konzumira u procesu dojenja iznosi 0,2% tvari koju je majka potrošila u 24 sata.

Također se provodi intenzivan metabolizam jetre tvari. Dva glavna proizvoda za raspad su N-oksid (farmakoaktivni u životinja), kao i N-demetilirani derivati (kod životinja je neaktivan). Vidljivi poluživot ovih supstanci otkrivenih tijekom urinarnog izlučivanja iznosi približno 4,5, odnosno 7,5 sati. Ovo promatranje u potpunosti se slaže s činjenicom da kod primanja ponovljenih 15 mg kroz 2 tjedna nema značajne nakupljanja metabolita. Pokusi na životinjama nisu pokazali povećanje aktivnosti enzima, čak iu slučaju visokih doza.

Niske razine supstance unutar vrijeme nemodificiranog bubrega (medijan 8.4 ml / min), u usporedbi sa onom unutrašnjosti plazmi (232 ml / min) pokazuje da je izlučivanje zopiklon nastaje uglavnom u obliku proizvoda razgradnje. Oko 80% komponente izlučuje putem bubrega u obliku slobodnih proizvoda razgradnje (N-oksid sa N-demetilira derivata), pa čak i 16% - zajedno s izmetom.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Doziranje i administracija

Lijek je namijenjen oralnoj primjeni. Započnite terapiju s najnižom učinkovitu dozu, a maksimalna dopuštena doza je zabranjena. Također, ne možete piti tablete prije spavanja.

Dnevna doza 3.75 mg dodijeljene samo ljudima unutar posebnog rizičnu skupinu (otkazivanje bubrega, kronična bolest pluća, poremećaja funkcije jetre) ili starijih pacijenata (65 godina, a u ovom slučaju se povisiti dozu na vrijednost od 7,5 mg dopušteno samo kada je apsolutno neophodno). Standardne dnevne doze za odrasle do 65 godina - 7,5 mg. Zabranjeno je prekoračiti tu vrijednost.

Trajanje terapeutskog tečaja se preporučuje da bude kratkotrajno. Maksimalno razdoblje je 1 mjesec, uz razdoblje postupnog otkazivanja lijekova.

Preporučeno trajanje uzimanja tableta u različitim situacijama:

• sa situacijskim oblikom nesanice - 2-5 dana (na primjer, tijekom putovanja);
• s prolaznim oblikom nesanice - u roku od 2-3 tjedna.

U nekim slučajevima potrebno je produžiti trajanje terapije. U takvim okolnostima potrebno je pažljivo vagati i procijeniti stanje pacijenta.

[20], [21]

Koristite IMOVANE tijekom trudnoće

Pokusi na životinjama pokazali su da zopiklon nema teratogeni učinak. Danas, nema dovoljno informacija o učincima ovog lijeka na tijelo trudne žene i stanje fetusa. Ako se uspoređuje s djelovanjem sličnih tvari (benzodiazepini):

• može doći do smanjenja motoričke aktivnosti, kao i promjene frekvencije srčanih kontrakcija u fetusu (u slučaju uporabe lijekova u velikim dozama u 2. Ili 3. Trimestru);
• u slučaju korištenja benzodiazepina u kasnoj trudnoći, čak iu malim dozama, nakon rođenja apsorpcije bebe promatranih simptoma (poremećaj sisa i aksijalna hipotonija), zbog onoga što se dogodilo nedovoljnu debljanje. Takve manifestacije su reverzibilne, ali mogu trajati 1-3 tjedna (vrijeme ovisi o poluživotu benzodiazepina). U slučaju korištenja visokih doza kod djece mogu razviti reverzibilnu supresiju respiratornog procesa ili hipotermije i za vrijeme spavanja. Postoji i rizik razvoja sindroma povlačenja kod djeteta (to se može dogoditi i ako nema simptoma apsorpcije). Ovaj se sindrom manifestira u dojenčadi u ovom obliku: nakon kratkog vremena nakon rođenja dolazi do tremor, intenzivne uzbuđenja, kao i stanje psihomotorne agitacije. Vrijeme ovih simptoma ovisi o poluživotu lijeka.

S obzirom na ove informacije, uporaba lijeka u trudnoći nije preporučljiva, bez obzira na dužinu.

Ako je upotreba lijekova tijekom trudnoće neophodna, potrebno ju je propisati u malim dozama, a osim toga pratiti fetus tijekom liječenja kako bi se spriječio razvoj gore navedenih reakcija.

Također je zabranjeno propisati Imovan tijekom razdoblja laktacije.

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

• kada su netolerantni od zopiklon ili bilo koja od dodatnih komponenti lijeka;
• s respiratornim zatajivanjem;
• s sindromom apneje u snu;
• s kvarom jetre (akutna, teška ili kronična patologija), jer u ovom slučaju postoji rizik od encefalopatije;
• s miastenijom gravis;
• u djece, budući da se ovaj lijek nije koristio za određenu kategoriju bolesnika;
• kod alergijske reakcije na hranu iz pšenice (osim u slučajevima netolerancije pšeničnih proizvoda s glutonskom enteropatijom).

[16], [17], [18]

Nuspojave IMOVANE

Nepovoljne manifestacije ovise o individualnim karakteristikama osobe, kao io doziranju lijekova. Glavna strana reakcija nakon uzimanja lijekova, najčešće opažena, je gorčina u usnoj šupljini. Među mentalnim i neurološkim pojavama:

• anterogradni oblik amnezije, koji se može razviti i kada se koristi lijek u terapeutskim dozama (vjerojatnost pojave povećava se u skladu s povećanjem doze);
• promjena u svijesti, kršenje reakcija u ponašanju, osjećaj agresije, razdražljivost, nemirna ili delusionalna ponašanja, razvoj somnambulizma;
• nakon završetka terapije, moguće je razviti psihološku i fizičku ovisnost (također u slučaju uporabe preporučenih doza) s znakovima povlačenja ili nesanice;
• glavobolje, osjećaj euforije ili opijenosti, razvoj parestezije, podrhtavanje, spazam mišića, poremećaji koordinacije ili govora, vrtoglavica, pojava depresivnog raspoloženja; Ataksija se pojavljuje sporadično;
• Razvoj halucinacijama ili zbunjenosti, pojava noćnih mora tijekom sna, pojava nesanice, stresa osjećaje pobuđeno stanje može pogoršati pažnje ili pospanost dogoditi (pogotovo za starije osobe);
• frustracija seksualne želje.

Među ostalim nuspojavama:

• CAS organi: poremećaji srčanog ritma;
• koža: svrbež, osip (mogu biti znakovi preosjetljivosti), povećano znojenje, razvoj multiformne eriteme, kao i sindroma Lyell ili Stevens-Johnson. Ako pacijent ima takve znakove, odmah trebate otkazati upotrebu lijeka;
• sistemske manifestacije: astenija, hipotenzija mišića, umor, teški znojenje, zimice;
• organi imunološkog sustava: Quincke edem, urtikarija, anafilaktičke manifestacije;
• vizualni organi: lijen oko ili diplopija;
• respiratorni organi: razvoj dispeče;
• Gastrointestinalne organe: smrad iz usta, bijela ploča na jeziku, povraćanje, zatvor, dispepsija, mučnina, proljev, suha oralnim sluznice, povećana glad i anoreksija;
• promjena vrijednosti laboratorijskih testova: povremeno se povećava indeks transaminaza ili AFP, što ponekad dovodi do kliničke slike poremećaja funkcije jetre;
• metabolički procesi: gubitak težine;
• muskulatura i kostur: slabost mišića, kao i osjećaj težine u udovima.

Starije osobe često pate od povraćanja, osjećaja tjeskobe ili uzbuđivanja, otkucaja srca, tremor, kao i fenomen i anoreksija.

U testiranju nakon marketinstva pokazalo se da se mogu pojaviti takve reakcije kao poremećaj ponašanja, koji je povezan s razvojem amnezije, kao i ljutnje.

Nakon završetka liječenja, može se razviti povlačenje, koje se očituje boli u mišićima, resocijalni oblik nesanice, tremor, osjećaj razdražljivosti, anksioznosti ili jakog uzbuđenja. Pored toga, povećano znojenje, palpitacija, glavobolja, tahikardija, zbunjenost, noćne more u snu i delirij. S teškom reakcijom, moguće je razviti alpsijesku depersonalizaciju, jednostavnu depersonalizaciju i dodatno hiperakusiju; također postoje halucinacije, osjećaj trnjenja s utrnulost u ekstremitetima, netoleranciju na buku, svjetlost i fizički kontakt.

Pored toga, pacijenti mogu razviti konvulzije.

[19]

Predozirati

Predoziranje može biti opasno za život, osobito ako se lijek uzima u velikoj dozi u kombinaciji s nekoliko CNS depressants (alkohol među njima).

U slučaju prekoračenja preporučene vrijednosti, lijekovi mogu potisnuti funkcije središnjeg živčanog sustava, što uzrokuje pospanost, koja može dovesti do stanja komete (to ovisi o veličini dotične doze). S slabim pretjeranim dozama, postoji tjeskoba ili zbrka.

Ozbiljniji slučajevi bili su praćeni razvojem hipotenzije mišića, ataksije, methemoglobinemije, supresije respiratorne funkcije, kao i smanjenjem krvnog tlaka. U nekim je slučajevima došlo do smrti.

Ako je predoziranje nakon uzimanja tableta unutar prvog sata, preporučuje se indukcija, dok je u drugim slučajevima potrebno ispiranje želuca. Nadalje, bit će korisno dati pacijentu aktivni ugljen - kako bi se smanjila apsorpcija lijeka.

Potrebno je pažljivo pratiti rad respiratornih i srčanih organa (koji se provode u specijaliziranom odjelu za takve postupke).

U procesu terapije, postupak hemodijalize neće biti prikladan jer aktivna komponenta Imovan ima visok indeks volumena distribucije.

Da bi dijagnosticirala ili izliječila slučajnu / namjerno predoziranu tvar benzodiazepin, dopušteno je davati pacijenta flumazenil. Ova komponenta ima suprotan učinak benzodiazepinima, pa može izazvati razvoj neuroloških poremećaja (osjećaje anksioznosti ili uzbuđenja, nestabilnosti emocionalne prirode i napadaja). To se osobito odnosi na epileptike.

[22], [23], [24], [25],

Interakcije s drugim lijekovima

Alkoholna pića poboljšavaju sedativni učinak benzodiazepina, kao i povezanih komponenti. Zbog smanjene koncentracije pažnje u ovoj kombinaciji, nije preporučljivo raditi s različitim mehanizmima ili voziti automobil.

Preporučljivo je ne kombinirati lijek s alkoholnim napitcima ili lijekovima koji sadrže alkohol u svom sastavu.

Kombinacija s rifampicinom smanjuje učinkovitost djelovanja i razinu zopiklon u plazmi, jer to povećava metabolizam hepata. Zbog toga se gore navedene tvari trebaju koristiti zajedno samo pod stalnim kliničkim promatranjem pacijenta. Ako je potrebno, recept drugog hipnotičkog lijeka.

Ostali lijekovi koji suprimiraju funkcija CNS: derivati morfija (poput kašlja lijekove, analgetike, i sredstva se koriste u liječenju supstitucije u uklanjanju ovisnosti o drogama (kao dodatak buprenorfina)), barbiturate sa neurolepticima, smirenje, drugi hipnotici, antikonvulzivi, hipnotici, antidepresivi i anestetici, antihipertenzivi (sa središnjim učinkom), talidomid s baklofcnom i pizotifenom, a osim antihistaminik (H1) lijekovi. Sve od gore navedenih tvari, u kombinaciji s Imovanom poboljšala inhibicijski učinak na funkciju centralnog živčanog sustava.

Istovremeno, simultano korištenje s derivatima morfina, barbiturata i također povećava vjerojatnost suzbijanju funkciju dišnih organa (prilikom uzimanja doza lijeka u suvišku određenom kombinacijom može izazvati smrt pacijenta).

Opioidni analgetici mogu povećati osjećaj euforije, zbog čega osoba može postati psihološki ovisna o uzimanju tvari.

Postupak se provodi na metabolizam uključuju zopiklon hemoproteina P450 (CYP) 3A4, pri čemu se može povećati dobivena kombinacija s inhibitorima CYP3A4 indeksa elementa tvari u plazmi. Korištenje CYP3A4 zajedno s induktorima smanjuje zopiklonski indeks unutar plazme.

Kada se kombinira s buprenorfinom, koji se koristi u zamjenskom liječenju ovisnosti o drogama, povećava se vjerojatnost suzbijanja respiratorne funkcije koja može dovesti do smrti. Potrebno je pažljivo procijeniti rizike i djelotvornost ove kombinacije lijekova. Potrebno je upozoriti pacijenta da je neophodno strogo pridržavati doziranja koje je propisao liječnik.

Simultano korištenje s klozapinom povećava mogućnost pacijenta u razvoju kolapsa, koji je praćen srčanim zastojem ili respiratornom depresijom.

Kombinacija zopiklon eritromicin, klaritromicin, ili telitromicina nelfinavir, a osim toga s vorikonazol, ritonavir, itrakonazol, ketokonazol i malo povećava umirujuća svojstva sastojka imovan aktivni.

[26], [27], [28], [29]

Uvjeti skladištenja

Lijek je pohranjen na mjestu nedostupnom maloj djeci. Vrijednosti temperature ne smiju biti duže od 25 ° C.

[30], [31], [32]

Rok trajanja

Imovan se može koristiti 3 godine nakon otpuštanja lijeka.

[33], [34],