Ipaton

Ipaton je lijek protiv tromboze. Sadrži komponentu tiklopidin. Inhibira adheziju i agregaciju trombocita, kao i procese oslobađanja trombocitnih čimbenika. Osim toga, produljuje razdoblje krvarenja, smanjuje povlačenje krvnih ugrušaka, smanjuje viskoznost krvi i indekse fibrinogena, a istodobno povećava filtracijsku aktivnost eritrocita s cijelom krvlju.

Učinci otkriveni u različitim testovima pokazuju da lijek smanjuje vjerojatnost tromboze u arterijskoj regiji (uglavnom u slučaju vaskularnih lezija na nogama i poremećaja cerebralnog protoka krvi). [1]

Tiklopidin nema učinka na procese fibrinolize i zgrušavanja krvi. [2]

Indikacije Ipaton

Koristi se za sprječavanje razvoja komplikacija ishemijskog tipa (kardiovaskularnog ili cerebrovaskularnog) u osoba s poremećajima arterijskog protoka krvi (perifernim ili cerebralnim).

Propisuje se za ispravljanje ili sprječavanje disfunkcije trombocita povezanih s umjetnim protokom krvi tijekom operacije ili produžene hemodijalize .

Koristi se za sprječavanje razvoja subakutne okluzije koja uključuje implantirani koronarni stent .

Za gore opisane poremećaje, lijek se obično koristi kod osoba s intolerancijom na aspirin ili neučinkovitošću njegove uporabe.

Otpustite obrazac

Lijekovi se proizvode u tabletama - 10 komada u blister pakiranju; unutar kutije - 2 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Tiklopidin ima blokirajući učinak na agregaciju trombocita, inhibirajući sintezu fibrinogena i glikoproteina IIb / IIIa (specifični završeci stijenki trombocita) povezani s ADP -om. Lijek nema utjecaj na aktivnost trombocita povezanih s AMP -om i COX -om. Unatoč činjenici da su biokemijski princip utjecaja i posrednici uključeni u njega dobro proučeni, inhibicija agregacije trombocita ostvaruje se samo in vivo; in vitro, tiklopidin ne mijenja funkciju trombocita. [3]

Terapeutski dijelovi tiklopidina omogućuju inhibiciju agregacije trombocita induciranu elementom ADP (2,5 μmol / l) za 50-70%. Nakon gutanja, antiagregacijsko djelovanje tiklopidina ovisi o veličini doze do dnevnog obroka od 0,5 g, ali se s njegovim naknadnim povećanjem više ne povećava.

U slučaju dvostrukog unosa lijeka dnevno u obroku od 0,25 g, inhibicija agregacije trombocita razvija se nakon 2 dana, a najveći učinak opaža se do 5-8. Dana.

U većine pacijenata razdoblje krvarenja i druge vrijednosti funkcije trombocita stabiliziraju se nakon 7 dana od trenutka prestanka uzimanja lijeka.

Farmakokinetika

Kada se daje oralno u jednoj dozi, tiklopidin se apsorbira gotovo potpuno i velikom brzinom. Unutar plazme njegove se Cmax vrijednosti bilježe nakon 2 sata.

U slučaju uzimanja lijekova nakon jela, njegova bioraspoloživost se povećava za 20%. Stabilni plazma pokazatelji postižu se nakon 7-10 dana uporabe lijeka u obroku od 0,25 g 2 puta dnevno.

Sinteza tiklopidina s lipoproteinima, albuminima i α1-glikoproteinima je 98%. Supresivni učinak tiklopidina na agregaciju trombocita nije povezan s razinom lijeka u plazmi. Velika količina tiklopidina uključena je u intrahepatični metabolizam uz stvaranje 20 metaboličkih komponenti koje nemaju aktivnost lijeka.

Oko 50-60% primijenjenog dijela izlučuje se urinom, a ostatak fecesom. Poluživot tiklopidina je približno 30-50 sati.

Doziranje i administracija

Kako bi se smanjila učestalost gastrointestinalnih poremećaja, tablete se uzimaju s hranom.

Odrasla osoba mora uzeti 1 tabletu 2 puta dnevno.

Kako bi se spriječio razvoj subakutne okluzije povezane s implantacijom koronarnog stenta, terapija započinje prije implantacije ili neposredno nakon nje - uzima se 1 tableta lijeka 2 puta dnevno u kombinaciji s aspirinom (0,1-0,325 g dnevno). Ovaj kombinirani ciklus trebao bi trajati najmanje 1 mjesec.

Primjenjuje se kod osoba s disfunkcijom jetre.

Terapija se mora provoditi vrlo pažljivo; ponekad je potrebno smanjenje doze Ipatona. U slučaju žutice ili hepatitisa, terapiju je potrebno otkazati. Ne možete koristiti lijek u slučaju zatajenja jetre, koje ima teški oblik.

Teško oštećenje bubrega može zahtijevati smanjenje doze tiklopidina ili prekid terapije.

• Prijava za djecu

Lijek se ne koristi u pedijatriji.

Koristite Ipaton tijekom trudnoće

Zbog male količine informacija o uporabi Ipatona za HB i trudnoću, ne propisuje se tijekom navedenih razdoblja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška netolerancija na tiklopidin ili druge elemente lijeka;
• dijateza hemoragijskog tipa;
• imaju organsku prirodu lezije, koja je uzrokovana sklonošću krvarenju (među njima, pogoršanje čireva unutar gastrointestinalnog trakta ili hemoragični tip moždanog udara u aktivnoj fazi);
• patologije krvi u kojima postoji produljenje roka krvarenja;
• teško zatajenje jetre;
• trombocito- ili leukopenija, kao i agranulocitoza, prisutni u povijesti.

Strogo je zabranjeno korištenje lijekova u zdravih ljudi kao sredstvo primarne prevencije razvoja tromboembolije.

Nuspojave Ipaton

Glavne nuspojave:

• poremećaji povezani s krvnim sustavom i limfom: neutropenija (također njezin teži oblik). Tijekom prva 3 mjeseca terapije postojao je uglavnom teški stadij neutropenije ili agranulocitoze. Možda pojava aplazije koštane srži, pancito- ili trombocitopenije (pokazatelji <80.000 / mm3). Zabilježen je razvoj TTP -a, a osim toga i hemolitička vrsta anemije povezane s trombocitopenijom. Teška neutropenija može uzrokovati sepsu. Mogući septički šok koji može dovesti do smrti. Postoji mogućnost hiponatremije;
• imunološki poremećaji: mogu se primijetiti imunološki simptomi različitih vrsta - među njima su znakovi alergije, anafilaktičke manifestacije, artralgija, nefropatija, Quinckeov edem, vaskulitis, eozinofilija, sindrom sličan lupusu i intersticijski oblik pneumonitisa alergijske prirode;
• problemi s aktivnošću NA: glavobolje ili bolovi u drugim područjima, buka u uhu, polineuropatija, pospanost, nervoza, slabost, vrtoglavica i pogoršanje koncentracije;
• lezije koje utječu na CVS: tahikardija ili palpitacija;
• disfunkcija krvnih žila: hematomi, hiperemija ili krvarenje. S krvarenjem iz nosa često su uočene komplikacije hemoragijskog tipa. Mogu se javiti prije i poslijeoperacijsko krvarenje, kao i hematurija, modrice i krvarenje u konjunktivnoj regiji. Osim toga, moguća su krvarenja unutar mozga;
• poremećaji u probavnom traktu: može se pojaviti kolitis (među njima i limfocitni oblik), protiv kojega dolazi do jakog proljeva. U slučaju stabilnog i teškog stadija bolesti, terapiju je potrebno otkazati. Proljev se obično razvija s mučninom. Proljev je često kratkotrajan i umjeren (pojavljuje se tijekom prva 3 mjeseca terapije). U osnovi, ovaj negativni učinak nestaje za 7-14 dana bez potrebe za povlačenjem lijeka. Osim toga, mogu se razviti čirevi ili pogoršati apetit;
• problemi s radom hepatobiliarnog sustava: povremeno se tijekom 1. Mjeseca terapije pojavi hepatitis (kolestatska ili hemolitička žutica). Obično ti znakovi nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka. Može se pojaviti hepatitis fuminantnog tipa. Uporaba tiklopidina može izazvati povećanje vrijednosti jetrenih enzima (povećanje aktivnosti neizolirane ili izolirane alkalne fosfataze i serumskih transaminaza dvostruko veće od normalne vrijednosti). Tijekom terapije moguće je beznačajno povećanje vrijednosti bilirubina u serumu;
• lezije epidermisa i potkožnog sloja: tijekom prva 3 mjeseca tijeka liječenja često se pojavljuju osipi (makulopapularna ili urtikarija, kod kojih se često razvija svrbež). Dermatološki znakovi mogu postati generalizirani, ali nakon prestanka uzimanja lijeka nestaju u prvih nekoliko dana. Poliform eritema, PETN ili SSD pojavljuje se pojedinačno;
• sustavni znakovi: razvoj febrilnog stanja;
• promjena laboratorijskih podataka: 8-10% povećanje vrijednosti LDL-C, HDL-kolesterola, VLDL-C i serumskih triglicerida tijekom prvih 1-4 mjeseca tečaja bez daljnjeg napredovanja uz nastavak terapije. Razina udjela lipoproteinskih frakcija (osobito HDL / LDL) ostaje u istim granicama. Podaci dobiveni kliničkim ispitivanjima pokazuju da ova reakcija nije povezana sa spolom, dobi, dijabetesom, konzumacijom alkohola, a također ne povećava vjerojatnost KVB bolesti;
• drugi poremećaji: rijetko se javlja faringitis, artropatija, čirevi na usnoj sluznici, sindrom nefrotskog tipa i bol u grlu. Može doći do produljenja razdoblja krvarenja (dva puta / peterostruko) u usporedbi s vrijednostima u vrijeme početka terapije. Lijek može smanjiti broj fibrinogena u krvi.

Predozirati

Podaci testova provedenih na životinjama pokazuju da u slučaju trovanja lijekovima može doći do teške gastrointestinalne netolerancije.

U slučaju opijenosti, potrebno je izazvati povraćanje, ispiranje želuca i imenovanje potpornih postupaka.

Interakcije s drugim lijekovima

Budući da tiklopidin može utjecati na učinke određenih lijekova, mora se vrlo pažljivo kombinirati s dolje navedenim lijekovima.

Teofilin.

Parametri plazme povećavaju se upotrebom tiklopidina. Ako trebate koristiti ove lijekove zajedno, morate pomno pratiti stanje pacijenta i pratiti plazma vrijednosti teofilina, ako je potrebno. Na početku terapije Ipatonom i po njezinom završetku može biti potrebno prilagoditi dozu teofilina.

Digoksin.

Moguće je neznatno (za ≈15%) smanjenje vrijednosti digoksina u plazmi.

Ciklosporin.

Primjena s lijekom može smanjiti razinu ciklosporina u plazmi, zbog čega se njegovi pokazatelji moraju pomno pratiti.

Fenitoin.

Potrebno je pratiti intraplazmatske vrijednosti fenitoina. Ponekad kombinacija Ipatona s fenitoinom može povećati njegovu učinkovitost i razvoj toksičnih znakova.

Zbog povećane vjerojatnosti krvarenja, kombinacija lijeka i dolje opisanih tvari mora biti izuzetno oprezna, pažljivo prateći laboratorijske vrijednosti:

• oralni antikoagulansi (morate redovito pratiti razinu INR -a);
• Nesteroidni protuupalni lijekovi;
• sredstva heparina (pri uporabi nefrakcioniranog heparina potrebno je češće pratiti pokazatelje APTT -a);
• trombocitne tvari (na primjer, derivati salicilne kiseline).

Antacidi smanjuju apsorpciju lijeka, što uzrokuje pad njegovog indeksa u plazmi.

Cimetidin, blokirajući oksidacijske procese mikrosoma, prepolovljava razinu klirensa.

Uvjeti skladištenja

Ipaton se mora čuvati na mjestu zatvorenom od prodora male djece. Temperaturne vrijednosti- ne više od 25 ° C.

Rok trajanja

Ipaton se može koristiti 36 mjeseci od datuma proizvodnje ljekovite tvari.

Analozi

Analozi lijeka su lijekovi Vasotik i Tiklopidin s Tiklidom i Aklotinom.