Irbetan

Irbetan je lijek koji ima hipotenzivni učinak. Kada se koristi, slabi sistemski periferni vaskularni otpor, a osim toga smanjuje ukupni krvni tlak, tlak u plućnoj cirkulaciji i postopterećenje srca.

Razvoj maksimalne aktivnosti lijeka javlja se nakon 3-6 sati od trenutka primjene, a terapijski učinak traje 24 sata. Za postizanje stabilnog kliničkog učinka potrebno je uzimati lijek tijekom 1-2 tjedna. [ 1 ]

Indikacije Irbetan

Koristi se za bolesti poput primarne hipertenzije i visokog krvnog tlaka kod osoba s bubrežnim patologijama.

Također se može propisati u kombinaciji za antihipertenzivnu terapiju dijabetesa melitusa tipa 2.

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapijske tvari ostvaruje se u tabletama - 10 komada u ćelijskom pakiranju; u kutiji - 2 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Kada se uzima oralno, irbesartan djeluje kao snažan, selektivni antagonist angiotenzin-2 (AT1) terminala. Komponenta je sposobna blokirati sve učinke angiotenzina-2 koji su posredovani AO1 terminalom, bez obzira na metodu ili izvor vezanja angiotenzina-2.

Selektivni antagonizam terminalnih stanica angiotenzina-2 (AT1) rezultira povećanjem razine renina i angiotenzina-2 u plazmi te smanjenjem razine aldosterona u plazmi. [ 2 ]

Na razini kalija u serumu, sam irbesartan nema značajan učinak (u preporučenim dozama). Tvar ne inhibira ACE (kininaza-2), enzim koji katalizira stvaranje angiotenzina-2, kao ni razgradnju bradikinina do stanja metaboličkih elemenata koji nemaju terapijski učinak. Irbesartan je aktivan čak i bez metaboličke stimulacije. [ 3 ]

Farmakokinetika

Oralno primijenjen irbesartan se dobro apsorbira, s bioraspoloživošću u rasponu od 60-80%. Uzimanje s hranom ne mijenja bioraspoloživost lijeka.

Intraplazmatska sinteza proteina irbesartana je približno 96%, ali sinteza sa staničnim krvnim elementima je vrlo slaba. Volumen distribucije lijeka je u rasponu od 53-93 l.

Kada se 14C-irbesartan primjenjuje oralno ili intravenski, 80-85% radioaktivnih čestica koje cirkuliraju u krvnoj plazmi su nepromijenjeni irbesartan.

Intrahepatični metabolički procesi odvijaju se oksidacijom i konjugacijom glukuronida. Glukuronid je glavna cirkulirajuća metabolička komponenta lijeka (oko 6%). Postoje dokazi da se oksidacija irbesartana uglavnom ostvaruje putem enzima CYP2C9 hemoproteina P450; izoenzim CYP3A4 ima vrlo mali učinak na metaboličke procese.

Farmakokinetika irbesartana je linearna i ovisi o veličini doze (u rasponu od 0,01-0,6 g). Slabije povećanje apsorpcije lijeka povezano s dozom uočeno je pri oralnoj primjeni porcija većih od 0,6 g (to je dvostruko više od maksimalne dopuštene doze), ali mehanizam ove reakcije nije utvrđen. Vrijednosti Cmax u plazmi postižu se nakon 1,5-2 sata od trenutka primjene lijeka.

Razina bubrežnog i sistemskog klirensa lijeka je 3-3,5, a također i 157-176 ml u minuti.

Terminalni poluživot irbesartana je 11-15 sati. Ravnotežni intraplazmatski indeks opaža se nakon 3 dana od početka terapije (jednokratna primjena dnevno). Višestruka primjena lijeka jednom dnevno dovodi do ograničenog nakupljanja lijeka u krvnoj plazmi (<20%).

Irbesartan i njegove metaboličke komponente izlučuju se putem žuči i urina. Nakon oralne primjene i primjene 14C-irbesartana, približno 20% radioaktivnih komponenti izlučuje se putem urina, a ostatak putem stolice. Manje od 2% doze izlučuje se kao nepromijenjeni element putem urina.

Doziranje i administracija

Irbetan treba uzimati jednom dnevno, u isto vrijeme, bez obzira na unos hrane. Tablete se gutaju bez žvakanja, ispiru se običnom vodom.

Najčešće korištena početna i doza održavanja je 0,15 g lijeka. Po potrebi se nakon 3-4 tjedna može povećati na 0,3 g. S naknadnim povećanjem doze, učinkovitost lijeka se ne povećava.

• Zahtjev za djecu

Nije propisano u pedijatriji (mlađoj od 18 godina).

Koristite Irbetan tijekom trudnoće

Irbetan je zabranjen za upotrebu tijekom trudnoće, jer utječe na aktivnost RAAS-a, što može negativno utjecati na intrauterini razvoj fetusa, uzrokujući razvoj oligohidraminoze, odgođenu kranijalnu osifikaciju i pogoršanje funkcije bubrega.

Također je moguće da će dijete razviti neonatalnu toksičnu reakciju - snižen krvni tlak, hiperkalemiju i zatajenje bubrega.

Ako se trudnoća dogodi tijekom uzimanja lijeka, liječenje treba odmah prekinuti. Istovremeno, treba ultrazvukom provjeriti bubrežnu funkciju i stanje lubanje fetusa - ako je pacijentica zbog nepažnje nastavila koristiti lijek dulje vrijeme već tijekom trudnoće.

Prilikom planiranja začeća potrebno je odabrati alternativnu metodu liječenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na komponente lijeka;
• dojenje i trudnoća;
• nedostatak laktaze, galaktozemija i malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Lijek se koristi s posebnim oprezom u sljedećim situacijama:

• stenoza koja zahvaća arterije oba bubrega ili arteriju jedinog funkcionalnog bubrega;
• zatajenje jetre ili teško zatajenje srca;
• dehidracija;
• višak elementa Na u tijelu;
• produljeni proljev ili povraćanje;
• dijeta bez soli;
• postupci dijalize;
• primarni aldosteronizam;
• mitralna ili aortna stenoza;
• hipertrofični tip kardiomiopatije koji ima opstruktivnu prirodu.

Nuspojave Irbetan

Nuspojave povezane s primjenom lijeka obično su privremene i blage. To uključuje:

• tahikardija, povećani umor, ortostatski kolaps, vrtoglavica, tinitus i glavobolje;
• povraćanje, zatvor, dispepsija, mučnina, žgaravica, proljev i disgeuzija;
• disfunkcija jetre i hepatitis;
• disfunkcija bubrega;
• kašalj;
• artralgija ili bol koja zahvaća zglobove, prsni koš ili mišiće;
• epidermalna hiperemija, Quinckeov edem, leukocitoklastični vaskulitis, urtikarija i osip;
• impotencija;
• hiperkalemija ili smanjena razina hemoglobina u krvi;
• mialgija ili grčevi koji utječu na mišiće.

Predozirati

Do danas nisu zabilježeni slučajevi trovanja irbetanom. U slučaju uzimanja izrazito visokih doza (više od 0,9 g dnevno) može se razviti tahikardija ili bradikardija, kao i nagli pad krvnog tlaka.

U takvim slučajevima provodi se ispiranje želuca i davanje aktivnog ugljena. Osim toga, potrebno je uspostaviti medicinski nadzor nad pacijentom i po potrebi provoditi simptomatske radnje.

Postupci hemodijalize bit će neučinkoviti u slučaju trovanja lijekom.

Interakcije s drugim lijekovima

Irbetan se može kombinirati s tiazidnim diureticima, tvarima koje blokiraju djelovanje Ca kanala, a također i s ACE inhibitorima.

U slučajevima kada je pacijent prije primjene lijeka dugo vremena liječen velikim dozama diuretika, rizik od snižavanja krvnog tlaka u početnoj fazi terapije povećava se zbog dehidracije tijela.

Kombinacija s diureticima koji štede kalij i dodacima prehrani koji sadrže kalij može povisiti razinu kalija u plazmi.

Lijek se ne može kombinirati s amiodaronom, flukonazolom i rifamipicinom, kao ni s cimetidinom, litijem, sulfafenazolom, omeprazolom i ketokonazolom.

Primjena lijeka zajedno s NSAID-ima može dovesti do slabljenja njegove terapijske aktivnosti.

Uvjeti skladištenja

Irbetan treba čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece. Temperaturne vrijednosti - ne više od +25°C.

Rok trajanja

Irbetan se može koristiti 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analozi lijeka su tvari Converium, Votum i Irsar s Angizarom, a također i Aprovel, Diosar i Ibertan s Valzarom, kao i Coaprovel i Diostar.