Irbetanski

Irbetan je lijek koji ima antihipertenzivno djelovanje. Kada se koristi, dolazi do slabljenja sistemskog perifernog vaskularnog otpora, a osim toga do smanjenja ukupnih vrijednosti krvnog tlaka, tlaka unutar malog kruga krvotoka i srčanog naknadnog opterećenja.

Razvoj maksimalne aktivnosti lijeka razvija se nakon 3-6 sati od trenutka primjene, a terapijski učinak traje tijekom 24 sata. Za postizanje stabilnog kliničkog učinka potrebno je uzimati lijek u razdoblju od 1-2 tjedna. [1]

Indikacije Irbetanski

Koristi se za bolesti poput primarne hipertenzije i povišenog krvnog tlaka u osoba s bubrežnim patologijama.

Također se može propisati u kombinaciji za antihipertenzivnu terapiju dijabetes melitusa tipa 2 .

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapijske tvari ostvaruje se u tabletama - 10 komada unutar staničnog pakiranja; unutar kutije - 2 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Kada se uzima oralno, irbesartan djeluje kao selektivni antagonist završetaka angiotenzina-2 (AT1) sa snažnim aktivnim utjecajem. Komponenta može blokirati bilo kakve učinke angiotenzina-2, koji su posredovani do kraja AO1, bez obzira na metodu ili izvor vezanja angiotenzina-2.

Selektivni antagonizam završetaka angiotenzina-2 (AT1) uzrokuje povećanje indeksa renina s angiotenzinom-2 unutar krvne plazme, kao i smanjenje vrijednosti aldosterona u plazmi. [2]

Na razini kalija u serumu sam irbesartan nema značajan učinak (uz uvođenje preporučenih doza). Tvar se ne usporava pod utjecajem ACE (kininaze-2), enzima koji katalizira stvaranje angiotenzina-2, kao i razgradnju bradikinina u stanje metaboličkih elemenata koji nemaju terapeutski učinak. Irbesartan je aktivan bez metaboličke stimulacije. [3]

Farmakokinetika

Ingestirani irbesartan dobro se apsorbira, s bioraspoloživošću u rasponu od 60-80%. Konzumiranje hrane ne mijenja bioraspoloživost lijeka.

Intraplazmatska sinteza proteina irbesartana iznosi približno 96%, ali je sinteza s elementima stanične krvi vrlo slaba. Volumen distribucije lijeka je u rasponu od 53-93 litara.

Kada se proguta ili intravenozno primijeni 14C-irbesartan, iz radioaktivnih čestica koje cirkuliraju unutar krvne plazme, 80-85% je nepromijenjeni irbesartan.

Intrahepatični metabolički procesi odvijaju se oksidacijom i konjugacijom glukuronida. Glukuronid je glavna metabolička komponenta lijekova u cirkulaciji (oko 6%). Postoje dokazi da se oksidacija irbesartana uglavnom ostvaruje putem enzima CYP2C9 hemoproteina P450; izoenzim CYRZA4 ima vrlo beznačajan učinak na metaboličke procese.

Farmakokinetika irbesartana je linearna i ovisi o veličini doze (u rasponu od 0,01-0,6 g). Došlo je do slabijeg povećanja apsorpcije lijeka povezanog s dozom kada se uzima oralno u obrocima većim od 0,6 g (to je dvostruko više od najveće dopuštene doze), ali mehanizam ove reakcije nije utvrđen. Pokazatelji Cmax u plazmi dostižu nakon 1,5-2 sata od trenutka primjene lijeka.

Razina bubrežnog i sustavnog klirensa lijeka je 3-3,5, kao i 157-176 ml u minuti.

Terminalno poluvrijeme irbesartana je 11-15 sati. Ravnotežni intraplazmatski pokazatelj bilježi se nakon 3 dana od početka terapije (1 doza dnevno). Višestruka primjena lijekova jednom dnevno dovodi do ograničenog nakupljanja lijeka unutar krvne plazme (<20%).

Izlučivanje irbesartana s njegovim metaboličkim elementima ostvaruje se žučom i urinom. Nakon oralne primjene i primjene 14C-irbesartana, približno 20% radioaktivnih komponenti izlučilo se urinom, a ostatak se izlučio fecesom. Manje od 2% dijela izlučuje se u obliku nepromijenjenog elementa urinom.

Doziranje i administracija

Irbetan morate konzumirati 1 put dnevno, u isto vrijeme, bez obzira na unos hrane. Tablete se progutaju bez žvakanja, ispiru običnom vodom.

Veličina najčešće korištene početne doze i doze održavanja je 0,15 g lijeka. Ako je potrebno, nakon 3-4 tjedna može se povećati na 0,3 g. S naknadnim povećanjem doze, učinkovitost lijeka se ne povećava.

• Prijava za djecu

Nije propisano u pedijatriji (mlađe od 18 godina).

Koristite Irbetanski tijekom trudnoće

Irbetan je zabranjen za uporabu tijekom trudnoće, jer ima utjecaj na aktivnost RAAS -a, što može negativno utjecati na intrauterini razvoj fetusa, uzrokujući razvoj oligohidraminoza, odgođeno okoštavanje lubanje i oštećenje funkcije bubrega.

Također je moguće da dijete razvije neonatalnu toksičnu reakciju - pad krvnog tlaka, hiperkalemiju i zatajenje bubrežne funkcije.

Ako zatrudnite tijekom uzimanja lijekova, morate odmah otkazati liječenje. Istodobno, potrebno je ehografijom provjeriti bubrežnu funkciju i stanje lubanje u fetusu - ako je pacijentica, nenamjerno, nastavila koristiti lijek već duže vrijeme tijekom trudnoće.

Prilikom planiranja začeća potrebno je odabrati alternativnu metodu liječenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija na elemente lijeka;
• dojenje i gestacija;
• nedostatak laktaze, galaktozemije i malapsorpcije glukoze-galaktoze.

S iznimnim oprezom, lijek se koristi u takvim situacijama:

• stenoza koja zahvaća arterije oba bubrega ili arteriju jedinog bubrega koji radi;
• nedostatak funkcije jetre ili teško zatajenje srca;
• dehidracija;
• višak Na elementa unutar tijela;
• dugotrajni proljev ili povraćanje;
• režim ishrane bez soli;
• postupci dijalize;
• aldosteronizam u svom primarnom obliku;
• mitralna ili aortna stenoza;
• hipertrofični tip kardiomiopatije, koji ima opstruktivnu prirodu.

Nuspojave Irbetanski

Štetni simptomi povezani s primjenom lijeka obično su privremeni i umjereni. Među njima:

• tahikardija, povećan umor, ortostatski kolaps, vrtoglavica, zujanje u ušima i glavobolje;
• povraćanje, zatvor, dispepsija, mučnina, žgaravica, proljev i disgeuzija;
• disfunkcija jetre i hepatitis;
• bubrežna disfunkcija;
• kašalj;
• artralgija ili bol koji zahvaća zglobove, grudnu kost ili mišiće;
• epidermalna hiperemija, Quinckeov edem, vaskulitis leukocitoklastičnog tipa, urtikarija i osip;
• impotencija;
• hiperkalemija ili snižene vrijednosti hemoglobina u krvi;
• mijalgija ili grčevi koji zahvaćaju mišiće.

Predozirati

Do danas nisu zabilježeni slučajevi intoksikacije Irbetanom. U slučaju uzimanja izuzetno visokih doza (više od 0,9 g dnevno), može se razviti tahikardija ili bradikardija, a razina krvnog tlaka također može dramatično pasti.

S takvim kršenjima provodi se ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena. Osim toga, potrebno je uspostaviti medicinsko praćenje bolesnika i, ako je potrebno, provesti simptomatske radnje.

Postupci hemodijalize za trovanje lijekovima bit će neučinkoviti.

Interakcije s drugim lijekovima

Irbetan je dopušteno kombinirati s diureticima tiazidnog tipa, tvarima koje blokiraju djelovanje Ca kanala, kao i s ACE inhibitorima.

U slučajevima kada se pacijent dugo liječio velikim obrocima diuretika prije primjene lijekova, povećava se rizik od smanjenja krvnog tlaka u početnoj fazi terapije zbog dehidracije tijela.

Kombinacija s diureticima koji štede kalij i dodacima prehrani koji sadrže kalij može povećati razinu kalija u plazmi.

Lijek se ne smije kombinirati s amiodaronom, flukonazolom i rifamipicinom, te uz cimetidin, litij, sulfafenozol, omeprazol i ketokonazol.

Uvođenje lijeka zajedno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima može dovesti do slabljenja njegove terapijske aktivnosti.

Uvjeti skladištenja

Irbetan se mora čuvati na tamnom mjestu, zatvoreno od prodora djece. Vrijednosti temperature nisu veće od + 25oC.

Rok trajanja

Irbetan se može koristiti 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

Analozi

Analozi lijeka su tvari Konverium, Votum i Irsar s Angizar, a osim toga Aprovel, Diosar i Ibertan s Valzarom, kao i Coaprovel i Diostar.