Iressa

Iressa ima antitumorski učinak, potiskujući aktivnost tirozin kinaze - završetak čimbenika koji potiče rast epidermisa, koji se nalazi u većini masovnih neoplazmi. Učinak lijeka usmjeren je na smanjenje brzine rasta neoplazme, sprječavanje stvaranja i širenja metastaza, a osim smanjenja brzine angiogeneze i povećanja stope apoptoze nastalog tumora.

Sprječavajući rast neoplazmi, lijek također pojačava učinkovitost hormonskih, zračnih i kemoterapijskih tvari. [1]

Indikacije Iressa

Koristi se za smanjenje brzine razvoja tumora malih stanica maligne prirode u bronhijama i plućima , kao i metastatskih oblika plućnog karcinoma .

Lijek je učinkovit u liječenju onkoloških patologija i otpornosti stanica koje izazivaju bolesti u odnosu na učinak kemoterapije uz uporabu tvari platine.

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapijskog sredstva provodi se u tabletama volumena 0,25 g, svaka po 10 komada unutar staničnog pakiranja; unutar pakiranja nalaze se 3 takva pakiranja.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Nakon oralne primjene, apsorpcija je prilično spora. Vrijednosti Cmax u plazmi bilježe se u razdoblju od 3-7 sati. [2]

Pokazatelji apsolutne bioraspoloživosti u prosjeku su 59%. Konzumiranje hrane ne mijenja bioraspoloživost lijeka. Pri želučanom pH višem od 5, bioraspoloživost gefitiniba smanjila se za 47%.

Postupci distribucije.

Kontinuirani unos lijeka jednom dnevno uzrokuje povećanje koncentracije za 2-8 puta (u usporedbi s jednokratnom primjenom). Razina Css bilježi se nakon konzumiranja 7-10 obroka.

Vd vrijednosti gefitiniba nakon postizanja Css jednake su 1400 litara - to ukazuje na to da se Iressa u velikoj mjeri distribuira unutar tkiva.

Sinteza proteina (s α1-glikoproteinom i serumskim albuminom) iznosi približno 90%.

Postupci razmjene.

Gefitinib je uključen u oksidativne metaboličke procese uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4.

Metabolički procesi gefitiniba ostvaruju se na 3 načina: metabolizam koji utječe na podskupinu N-propilmorfolina, demetilacija kinazolinskog dijela metoksilne podskupine i oksidativni oblik defosforilacije halogenirane fenilne skupine.

Glavni produkt razgradnje zabilježen u ljudskoj krvnoj plazmi je O-desmetilgefitinib. Ima manje izraženu aktivnost u usporedbi s gefitinibom (14 puta) u odnosu na rast stanica potaknut epidermalnim faktorom rasta, zbog čega nije vjerojatno da će imati značajan učinak na klinički učinak gefitiniba.

Izlučivanje.

Sustavni pokazatelji intraplazmatskog klirensa gefitiniba su oko 0,5 litara u minuti. Prosječno vrijeme poluraspada je 41 sat. Većina lijeka izlučuje se stolicom. Izlučivanje urinom je manje od 4% prihvaćene doze.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno. Tablete se moraju uzimati u isto vrijeme, bez obzira na unos hrane.

Lijek se koristi u 1 tableti (0,25 g), jednom dnevno. Ako preskočite sljedeću aplikaciju, trebate je dovršiti najmanje 12 sati prije sljedeće. Ne možete koristiti 2 tablete odjednom u 1 dozi.

Ako pacijent ne može sam progutati cijelu tabletu, može se otopiti u mirnoj vodi (0,1 l) koju će popiti (ili unijeti u nju kroz cijev). Da bi se postigao puni učinak, nakon što se čaša isprazni, mora se oprati, napuniti vodom i dati pacijentu da popije.

Osobe s teškim proljevom, intersticijskom upalom pluća, znakovima alergije i drugim nuspojavama tijekom terapije mogu uzeti pauzu u uporabi lijekova (ne više od 14 dana). Nadalje, terapija se izvodi u standardnom načinu rada.

• Prijava za djecu

Propisivanje lijekova u pedijatriji je zabranjeno.

Koristite Iressa tijekom trudnoće

Ne možete koristiti Iressu tijekom trudnoće, kao ni tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je korištenje lijeka ako ste alergični na elemente koji ga čine.

Potreban je oprez u prisutnosti takvih popratnih bolesti: pneumokonioze, idiopatskog oblika plućne fibroze, povećane razine jetrenih enzima i bilirubina, kao i nasljednog oblika hipolaktazije. Ako bolesnik ima oblik upale pluća izazvan lijekovima, intersticijski ili poslije zračenja, terapiju treba provoditi pod nadzorom.

Nuspojave Iressa

Često upotreba lijeka izaziva takve nuspojave: dehidraciju, stomatitis, proljev, suhe sluznice i epidermu, kao i svrbež i osip (akne ili pustularni). Osim toga, postoje mučnina, astenija, anoreksija, povraćanje sa sklonošću krvarenju (iz nosa ili hematurije), konjunktivitis, kseroftalmija, blefaritis, povećana aktivnost AST -a s ALT -om, intersticijska upala pluća (ako zanemarite povećanje manifestacija, smrt je moguće), hipertermija i promjena oblika noktiju. Iressa utječe na neke testove: povećava se razina proteina u mokraći te razina kreatinina i bilirubina u krvi.

Povremeno se pri uporabi lijekova pojavljuju pankreatitis, TEN, hepatitis, hipokoagulacija, urtikarija, Quinckeov edem, MEE ili maligni oblik eksudativnog eritema, erozija u rožnici koja se može liječiti, poremećaj rasta trepavica, epidermalni vaskulitis i zatajenje jetre.

Predozirati

U slučaju predoziranja opažaju se teške probavne smetnje, epidermalni osip i povećanje intenziteta nuspojava.

Interakcije s drugim lijekovima

Uzimanje lijekova zajedno s induktorima proizvodnje izoenzima CYP3A4 (rifampicin, karbamazepin, barbiturati i fenitoin s tinkturom gospine trave) značajno slabi ljekovito djelovanje gefitiniba.

Učinak lijeka Iressa pojačava se za 80% ako se daje s inhibitorima izoenzima CYP3A4 (na primjer, itrakonazolom).

Vjerojatnost neutropenije povećava se u kombinaciji s vinorelbinom.

U slučaju povećanja želučanog pH pod utjecajem određenih lijekova, aktivnost lijeka je oslabljena za 45-50%.

Uporaba u kombinaciji s antikoagulansima povećava vjerojatnost krvarenja. Potrebno je kombinirati ove lijekove, kontrolirajući stope zgrušavanja krvi.

Uvjeti skladištenja

Iressu treba čuvati na temperaturama koje ne prelaze 30oC.

Rok trajanja

Iressa se može koristiti u roku od 4 godine od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.