Iressa

Iressa ima antitumorski učinak suzbijanjem aktivnosti tirozin kinaze - završetaka faktora koji stimulira rast epiderme, a koji se nalazi u većini volumetrijskih neoplazmi. Učinak lijeka usmjeren je na smanjenje stope rasta neoplazme, sprječavanje stvaranja i širenja metastaza, a također smanjenje stope angiogeneze i povećanje stope apoptoze nastalog tumora.

Sprječavanjem rasta neoplazmi, lijek također pojačava učinkovitost hormonskih, radioterapijskih i kemoterapijskih sredstava. [ 1 ]

Indikacije Iressa

Koristi se za smanjenje stope razvoja malignih tumora ne-malih stanica u bronhima i plućima, kao i metastatskog karcinoma pluća.

Lijek je učinkovit kod onkoloških patologija i otpornosti patogenih stanica na učinke kemoterapije korištenjem platinskih tvari.

Otpustite obrazac

Terapeutski agens se oslobađa u tabletama od 0,25 g, 10 komada po blisteru; unutar pakiranja nalaze se 3 takva pakiranja.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Nakon oralne primjene, apsorpcija se odvija prilično sporo. Vrijednosti Cmax u plazmi opažaju se tijekom 3-7 sati. [ 2 ]

Apsolutne vrijednosti bioraspoloživosti u prosjeku iznose 59%. Unos hrane ne mijenja bioraspoloživost lijeka. Pri pH vrijednosti želuca većoj od 5, vrijednosti bioraspoloživosti gefitiniba smanjile su se za 47%.

Distribucijski procesi.

Redovita primjena lijeka jednom dnevno uzrokuje povećanje koncentracije za 2-8 puta (u usporedbi s jednokratnom primjenom). Razina Css se bilježi nakon uzimanja 7-10 porcija.

Vd vrijednosti gefitiniba nakon postizanja Css jednake su 1400 L, što ukazuje na to da se Iressa opsežno distribuira u tkivima.

Sinteza proteina (s α1-glikoproteinom i serumskim albuminom) je približno 90%.

Procesi razmjene.

Gefitinib je uključen u procese oksidativnog metabolizma koji uključuju izoenzim CYP3A4.

Metabolički procesi gefitiniba ostvaruju se na 3 načina: metabolizam koji utječe na N-propilmorfolinsku podskupinu, demetilacija kinazolinskog dijela metoksilne podskupine, kao i oksidativni oblik defosforilacije fenilne skupine halogeniranog tipa.

Glavni produkt razgradnje otkriven u ljudskoj plazmi je O-desmetilgefitinib. Ima nižu aktivnost od gefitiniba (14 puta) protiv rasta stanica stimuliranog epidermalnim faktorom rasta te je stoga malo vjerojatno da će imati značajan utjecaj na klinički učinak gefitiniba.

Izlučivanje.

Sistemski plazma klirens gefitiniba iznosi približno 0,5 L u minuti. Srednje vrijeme polueliminacije je 41 sat. Većina lijeka izlučuje se stolicom. Izlučivanje urinom je manje od 4% primijenjene doze.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno. Tablete treba uzimati u isto vrijeme, neovisno o unosu hrane.

Lijek se uzima 1 tableta (0,25 g), 1 put dnevno. Ako propustite sljedeću dozu, trebate je uzeti najmanje 12 sati prije sljedeće. Ne možete uzeti 2 tablete odjednom.

Ako pacijent ne može progutati cijelu tabletu, može se otopiti u mirnoj vodi (0,1 l), koju popije (ili primijeni kroz sondu). Da bi se postigao puni učinak, nakon pražnjenja čaše, ona se mora oprati, ponovno napuniti vodom i dati pacijentu da popije.

Osobe s teškim proljevom, intersticijskom upalom pluća, znakovima alergije i drugim nuspojavama tijekom terapije mogu napraviti pauzu od uzimanja lijeka (ne više od 14 dana). Zatim se terapija provodi u standardnom režimu.

• Zahtjev za djecu

Propisivanje lijeka u pedijatriji je zabranjeno.

Koristite Iressa tijekom trudnoće

Iressa se ne smije koristiti tijekom trudnoće ili dojenja.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je koristiti lijek ako ste alergični na bilo koji od sastojaka u njegovom sastavu.

Oprez je potreban u prisutnosti sljedećih istodobnih bolesti: pneumokonioze, idiopatske plućne fibroze, povišenih jetrenih enzima i bilirubina te nasljedne hipolaktazije. U slučaju pneumonije izazvane lijekovima, intersticijske ili radijacijske pneumonije, terapiju treba provoditi pod nadzorom.

Nuspojave Iressa

Često primjena lijeka uzrokuje sljedeće nuspojave: dehidraciju, stomatitis, proljev, suhe sluznice i epidermis, kao i svrbež i osip (akne ili pustularni). Osim toga, javljaju se mučnina, astenija, anoreksija, povraćanje, sklonost krvarenju (iz nosa ili hematurija), konjunktivitis, kseroftalmija, blefaritis, povećana aktivnost AST-a s ALT-om, intersticijska pneumonija (ako se zanemari povećanje manifestacija, moguća je smrt), hipertermija i promjene u obliku noktiju. Iressa utječe na neke testove: povećava se razina proteina u urinu te razina kreatinina i bilirubina u krvi.

Rijetko se pri primjeni lijeka javljaju pankreatitis, TEN, hepatitis, hipokoagulacija, urtikarija, Quinckeov edem, MEE ili maligni oblik eksudativnog eritema, erozija rožnice koja se može liječiti, poremećaj rasta trepavica, epidermalni vaskulitis i zatajenje jetre.

Predozirati

U slučaju predoziranja opažaju se teške probavne disfunkcije, epidermalni osip i pojačan intenzitet nuspojava.

Interakcije s drugim lijekovima

Uzimanje lijeka zajedno s induktorima proizvodnje izoenzima CYP3A4 (rifampicin, karbamazepin, barbiturati i fenitoin s tinkturom gospine trave) značajno slabi ljekoviti učinak gefitiniba.

Učinak Iresse pojačava se za 80% kada se primjenjuje s inhibitorima izoenzima CYP3A4 (npr. itrakonazolom).

Rizik od razvoja neutropenije povećava se kada se uzima u kombinaciji s vinorelbinom.

U slučaju povećanja pH indeksa želuca pod utjecajem određenih lijekova, aktivnost lijeka je oslabljena za 45-50%.

Primjena u kombinaciji s antikoagulansima povećava vjerojatnost krvarenja. Ove lijekove treba kombinirati s praćenjem parametara koagulacije krvi.

Uvjeti skladištenja

Iressu treba čuvati na temperaturi ne višoj od 30°C.

Rok trajanja

Iressa se može koristiti unutar 4 godine od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.