Irin

Irin je terapijski lijek iz podskupine antineoplastičnih lijekova. Njegov glavni aktivni sastojak je irinotekan hidroklorid, koji je dio skupine tvari irinotekana (polumjetni su derivati kamptotecinske komponente).

Lijek ima izražena antitumorska svojstva, a osim toga, specifično usporava aktivnost izomeraza enzima koji aktivno djeluju na topologiju DNA (topoizomeraze). [ 1 ]

Indikacije Irin

Koristi se za liječenje kolorektalnog karcinoma, a također i kod razvoja napadaja uzrokovanih Lennox-Gastautovim sindromom.

Može se koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s kapecitabinom, leukovorinom, 5-fluorouracilom i cetuksimabom ili bevacizumabom.

Otpustite obrazac

Proizvod je dostupan u obliku tekućine za injekcije, u bočicama od 5 ml.

Farmakodinamiku

U usporedbi s drugim antitumorskim sredstvima, ima veću citotoksičnost protiv određenih vrsta raka, uključujući one koji nisu reagirali na lijekove vinblastin i doksorubicin.

Još jedan izražen ljekoviti učinak irinotekan hidroklorida je njegova sposobnost suzbijanja djelovanja hidrolitičkog enzima acetilkolinesteraze. [ 2 ]

Citotoksična aktivnost ovisi o stadiju ciklusa razvoja stanice i vremenu izloženosti. [ 3 ]

Farmakokinetika

Intraplazmatska razgradnja lijeka odgovara 2- ili čak 3-faznom modelu. Vrijeme poluraspada u plazmi u fazi 1 je 12 minuta, u fazi 2 - 2,5 sata, a u fazi 3 - 14,2 sata. Tijekom razdoblja od 24 sata, 19,9% primijenjene doze izlučuje se urinom.

Sinteza proteina SN-38 i irinotekana in vitro je 95% i 65%.

Nakon intravenske injekcije, irinotekan sudjeluje u metaboličkim procesima stvaranjem aktivnog produkta razgradnje SN-38. Metabolički procesi se uglavnom odvijaju unutar jetre.

Prosječno izlučivanje metaboličkog elementa SN-38 urinom tijekom 24-satnog razdoblja iznosi 0,25%. Farmakokinetika irinotekana neovisna je o veličini doze.

Doziranje i administracija

Irin se koristi u obliku infuzijskog lijeka, primjenjuje se u centralnu ili perifernu venu. Razrjeđivanje i infuziju treba provoditi samo iskusni liječnik specijalist. Doziranje odabire iskusni onkolog. Lijek treba razrijediti u otopini glukoze ili NaCl.

Lijek se često koristi jednom svaka 3 tjedna; rjeđe se koristi režim s primjenom jednom svaki tjedno. U slučaju kombiniranog liječenja - jednom svaka 2 tjedna. Infuzija se primjenjuje brzinom od 0,5-1,5 sati.

U slučaju monoterapije, veličina doze je općenito 0,35 g/m2. Tijekom kombinirane terapije, lijek se obično primjenjuje u dozi od 0,18 g/m2.

• Zahtjev za djecu

Lijek se ne koristi u pedijatriji.

Koristite Irin tijekom trudnoće

Irin se ne smije propisivati tijekom trudnoće (dopušten je samo ako postoje vitalne indikacije).

Ako trebate koristiti lijekove tijekom dojenja, trebate prestati dojiti neko vrijeme.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost teške intolerancije na aktivnu komponentu lijeka ili njegove dodatne elemente;
• kronične upale crijeva, crijevna opstrukcija;
• hiperbilirubinemija;
• teški oblik zatajenja koštane srži;
• opći zdravstveni pokazatelji pacijenta su ispod 2 (u skladu s indeksom WHO);
• teški oblik neutropenije.

Zabranjeno je koristiti zajedno s lijekovima koji sadrže gospinu travu. Mogu postojati i druge kontraindikacije kada se kombinira s drugim antineoplasticima.

Nuspojave Irin

Nuspojave uključuju:

• vrtoglavica, nervoza, cefalgija;
• poremećaji vida, govora ili mišljenja;
• povraćanje, proljev;
• neutro- ili leukopenija.

Kada se koristi zajedno s drugim lijekovima, mogu se pojaviti poremećaji karakteristični za taj lijek. Primjena s bevacizumabom uzrokuje porast vrijednosti krvnog tlaka.

Osim toga, može se dogoditi sljedeće:

• tromboembolija ili tromboza;
• infarkt miokarda ili koronarna bolest srca;
• neutropenična groznica.

Predozirati

Ako se doza prekorači dva puta, pacijent može umrijeti (slučaj 1 puta veće doze). Osim toga, može se razviti teški proljev ili teška neutropenija.

Lijek nema antidot. Neophodan je za sprječavanje razvoja infekcija i akutne dehidracije.

Interakcije s drugim lijekovima

Irinotekan ima antikolinesterazni učinak i stoga može produžiti trajanje neuromuskularne blokade kada se koristi suksametonij.

U kombinaciji s nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima, moguć je antagonistički učinak na neuromuskularni prijenos.

Neki testovi su pokazali da kada se kombiniraju s antikonvulzivima koji induciraju učinak CYP3A (na primjer, fenobarbital s karbamazepinom ili fenitoinom), dolazi do smanjenja izloženosti SN-38 s irinotekanom, SN-38-glukuronidom i farmakodinamičkim svojstvima. Osim indukcije enzima hemoproteina P4503A, potenciranje glukuronidacije i povećanje intenziteta bilijarne ekskrecije mogu utjecati na smanjenje izloženosti irinotekana s njegovim produktima razgradnje.

Lijek treba koristiti s oprezom kod osoba koje istodobno uzimaju lijekove koji inhibiraju (npr. ketokonazol) ili induciraju (npr. fenitoin ili karbamazepin s fenobarbitalom) metaboličke procese lijekova koji se odvijaju uz pomoć hemoproteina P450 3A. Potrebno je izbjegavati kombiniranje induktora/inhibitora ovog metaboličkog puta, jer to može utjecati na metaboličke procese Irina.

Gospina trava se ne smije koristiti zajedno s lijekom jer smanjuje vrijednosti SN-38 u plazmi.

Uvjeti skladištenja

Irin treba čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C.

Rok trajanja

Irin se može koristiti unutar razdoblja od 2 godine od datuma proizvodnje ljekovite tvari.