Kardipril

Cardipril je lijek koji usporava djelovanje angiotenzina. Njegova primjena smanjuje volumen nastalog angiotenzina-2, a također sprječava njegov vazokonstriktorni učinak i blokira razgradnju bradikinina, što uzrokuje proizvodnju PG i dušikovog oksida.

Lijek smanjuje postopterećenje srca i krvni tlak, a također smanjuje oslobađanje aldestorona i sistemski vaskularni otpor. Istovremeno, Cardipril pomaže u smanjenju otpora unutar bubrežnih žila i poboljšava njihove procese opskrbe krvlju. [ 1 ]

Indikacije Kardipril

Koristi se u slučaju takvih kršenja:

• povišen krvni tlak;
• zatajenje srca koje se razvija kao posljedica aktivne faze infarkta miokarda kod osoba sa stabilnom hemodinamskom razinom;
• ZSN;
• izražena nefropatija dijabetičke ili nedijabetičke prirode;
• kako bi se spriječio razvoj infarkta miokarda ili moždanog udara, a uz to i kako bi se smanjila vjerojatnost smrti od bolesti kardiovaskularnog sustava.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u kapsulama od 1,25, 2,5, a također i 5 ili 10 mg - 10 komada unutar blister pakiranja. Unutar pakiranja - 1 ili 3 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Ramiprilat, koji je metabolički element ramiprila (s terapijskim učinkom), usporava aktivnost enzima dipeptidil karboksipeptidaze-1. U tkivima i krvnoj plazmi ovaj enzim katalizira transformaciju angiotenzina-1 u angiotenzin-2 (aktivni vazokonstriktor), a istovremeno blokira procese razgradnje bradikinina (ima vazodilatacijsko djelovanje).

Smanjenje volumena nastalog angiotenzina-2 i usporavanje razgradnje bradikinina dovodi do vazodilatacije u odnosu na krvne žile. S obzirom na to da angiotenzin-2 također stimulira procese oslobađanja aldosterona, učinak ramiprilata dovodi do slabljenja oslobađanja aldosterona. [ 2 ]

Farmakokinetika

Ramipril se brzo apsorbira kada se uzima oralno. Korištenjem radioaktivnog trasera detektiranog u urinu utvrđeno je da je apsorpcija elementa bila najmanje 56%. Nije uočena značajna promjena u stupnju apsorpcije kada se lijek uzimao s hranom.

Intraplazmatske Cmax vrijednosti opažaju se nakon 60 minuta od trenutka oralne primjene. Poluvrijeme eliminacije ramiprila je približno 1 sat. Razine Cmax ramiprilata u plazmi bilježe se u razdoblju od 2-4 sata od trenutka primjene ramiprila. [ 3 ]

U jetri se odvijaju presistemski metabolički procesi prolijeka (ramiprila), što dovodi do stvaranja jedine metaboličke komponente s ljekovitim učinkom - ramiprilata (tijekom hidrolize, koja se uglavnom ostvaruje u jetri). Osim ove aktivacije stvaranjem ramiprilata, aktivni element lijeka podliježe glukuronidaciji i transformira se u ester - ramipril diketopiperazin. Ramiprilat također podliježe glukuronidaciji, koja se transformira u kiselinu - ramiprilat diketopiperazin.

Nakon ove aktivacije/zamjene prolijeka, otprilike 20% oralno primijenjenog ramiprila ostaje bioraspoloživo. Kada se oralno primjenjuje 2,5 ili 5 mg ramiprila, bioraspoloživost ramiprilata je otprilike 45%.

Kada je primijenjeno 10 mg ramiprila, koji je prethodno bio obilježen radioaktivnim traserom, oko 40% trasera izlučilo se stolicom, a približno 60% urinom. Kada je 5 mg ramiprila primijenjeno oralno osobama s bilijarnom drenažom, približno jednake količine ramiprila i metaboličkih komponenti izlučile su se žuči i urinom tijekom prvih 24 sata.

Otprilike 80-90% metaboličkih elemenata u žuči s urinom su ramiprilat ili njegovi metaboliti. Glukuronid i diketopiperazin aktivnog elementa čine oko 10-20% ukupne količine, a nepromijenjeni ramipril - oko 2%.

U studijama na životinjama utvrđeno je da se ramipril izlučuje u majčino mlijeko.

Smanjenje razine ramiprilata u plazmi događa se u nekoliko faza. Poluvrijeme početne faze distribucije i eliminacije iznosi približno 3 sata. Zatim počinje prijelazna faza (s poluvrijemenom od približno 15 sati), a potom završna faza, tijekom koje su intraplazmatske vrijednosti ramiprilata izuzetno niske (poluvrijeme traje približno 4-5 dana).

Prisutnost završne faze povezana je s disocijacijom ramiprilata sporom brzinom s bliskim, ali intenzivnim vezanjem na ACE.

Iako lijek ima produljenu završnu fazu izlučivanja, s jednokratnom primjenom 2,5+ mg ramiprila, njegovi stabilni pokazatelji u plazmi primjećuju se nakon samo 4 dana. Uz ponovljenu primjenu, efektivno vrijeme poluraspada, uzimajući u obzir dozu, iznosi 13-17 sati.

In vitro testovi su pokazali da je konstanta inhibicije ramiprilata 7 mmol/l, a vrijeme poludisocijacije tvari s ACE-om 10,7 sati, što pokazuje njegovu izraženu aktivnost.

Sinteza proteina aktivnog sastojka i metabolita iznosi 73% odnosno 56%.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno - svaki dan, u isto vrijeme, neovisno o unosu hrane. Tablete se gutaju cijele, ispiru se običnom vodom.

Osobe s povišenim krvnim tlakom trebaju započeti kuru s 2,5 mg dnevno. Po potrebi, doza se može povećati s pauzama od 2-3 tjedna. Veličina standardne doze održavanja dnevno varira u rasponu od 2,5-5 mg; maksimalna veličina je 10 mg.

Osobe s kongestivnim zatajenjem srca trebaju uzimati 1,25 mg lijeka dnevno. Ova se doza može povećavati u intervalima od 2-3 tjedna dok ne dosegne 10 mg.

Nakon infarkta miokarda, uzimanje lijeka počinje u razdoblju od 2. do 9. dana od trenutka razvoja poremećaja. U početku se koristi 1,25-2,5 mg lijeka 2 puta dnevno, nakon čega se doza može udvostručiti - do 2,5-5 mg. Dnevno se može primijeniti najviše 10 mg lijeka.

U slučaju nefropatije potrebno je 1,25 mg Cardiprila dnevno. Ova se doza može povećavati u intervalima od 2-3 tjedna dok se ne postigne 5 mg.

Za prevenciju se primjenjuje 2,5 mg lijeka dnevno; nakon 1 tjedna ova se doza može povećati na 5 mg. Nakon 3 tjedna doza se može ponovno udvostručiti - povećati na 10 mg.

• Zahtjev za djecu

Nije za upotrebu u pedijatriji (mlađoj od 18 godina).

Koristite Kardipril tijekom trudnoće

Cardipril se ne smije koristiti tijekom trudnoće. Prije propisivanja lijeka pacijenticama reproduktivne dobi, moraju se pregledati na moguću trudnoću.

Tijekom liječenja, pacijentice trebaju koristiti pouzdanu kontracepciju. Ako planiraju trudnoću, trebaju prestati uzimati lijek.

Ako do začeća dođe tijekom terapije, trebate se posavjetovati s liječnikom o prelasku na alternativne metode liječenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na komponente lijeka;
• SKV;
• anamneza Quinckeovog edema uzrokovanog primjenom ACE inhibitora;
• Quinckeov edem, koji ima nasljedno ili idiopatsko podrijetlo;
• skleroderma;
• supresija hematopoetskih procesa unutar koštane srži;
• višak elementa K u tijelu;
• stenoza koja zahvaća arterije oba bubrega ili arteriju jednog bubrega;
• zatajenje jetre/bubrega;
• nedostatak elementa Na u tijelu;
• transplantacija bubrega;
• početna faza hiperaldosteronizma;
• dojenje.

Nuspojave Kardipril

Nuspojave uključuju:

• snažan pad krvnog tlaka, astenija, angina pektoris, zatajenje srca, tahikardija, bol u prsima i aritmija;
• vrtoglavica, depresija, pospanost, gubitak pamćenja, glavobolje i konvulzije, kao i neuropatija, cerebrovaskularni poremećaji, tremor, gubitak sluha s vidom, neuralgija i parestezija;
• proteinurija, oligurija, edem i slabljenje bubrežne funkcije;
• trombocitopenija ili pancitopenija, hemolitička anemija, eozinofilija, agranulocitoza i mijelodepresija;
• proljev, anoreksija, mučnina, hipersalivacija, zatvor, kserostomija, povraćanje, dispepsija, bol u epigastričnom području i disfagija, kao i pankreatitis, gastroenteritis, hepatitis, problemi s funkcijom jetre i promjene u razinama transaminaza;
• sinusitis, traheobronhitis, suhi kašalj, faringitis, dispneja, rinitis, infekcije gornjih dišnih putova, laringitis i bronhijalni spazam;
• vrućica, osip, anafilaktoidni simptomi, multiformni eritem, urtikarija, fotosenzitivnost i Quinckeov edem;
• artralgija, mialgija ili artritis;
• gubitak težine, povećane vrijednosti K te razine kreatinina i uree, kao i promjene u aktivnosti enzima, razinama bilirubina, šećera i mokraćne kiseline.

Predozirati

Glavni simptomi trovanja uključuju zatajenje bubrega, značajan pad krvnog tlaka, šok i poremećaje elektrolita.

U takvim slučajevima se provodi ispiranje želuca i davanje aktivnog ugljena. Osim toga, pacijenta treba poslati na intenzivnu njegu kako bi se pratilo i podržalo funkcioniranje važnih tjelesnih sustava.

Izrazito sniženje vrijednosti krvnog tlaka zahtijeva primjenu kateholamina i angiotenzina-2, kao i povećanje volumena Na i tekućine. Procesi hemodijalize nemaju učinka.

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena lijeka zajedno s antihipertenzivnim lijekovima, diureticima, narkotičkim analgeticima i anesteticima pojačava njegovu antihipertenzivnu aktivnost, dok je primjena s NSAID-ima i kuhinjskom soli, naprotiv, smanjuje.

Indometacin i drugi NSAID-i mogu spriječiti razvoj hipotenzivnog učinka potiskivanjem proizvodnje PG-a u bubrezima, a osim toga i zadržavanjem Na i tekućine u tijelu.

Upotreba lijekova u kombinaciji s mlijekom, ciklosporinom, kalijevim tvarima i njegovim dodacima, kao i s nadomjescima soli i diureticima koji štede kalij (triamteren i amilorid sa spironolaktonom), povećava rizik od razvoja hiperkalemije.

Lijekovi koji potiskuju funkciju koštane srži, kada se kombiniraju s lijekom, povećavaju rizik od agranulocitoze i neutropenije, što može dovesti do smrti.

Uvođenje Cardiprila s litijevim tvarima povećava njihove vrijednosti u krvi.

Lijek može pojačati antidijabetički učinak inzulina i derivata sulfonilureje.

Primjena lijekova zajedno s alopurinolom, prokainamidom, citostaticima i imunosupresivima pojačava rizik od leukopenije.

Lijek može pojačati supresivni učinak etilnog alkohola na živčani sustav.

Kombinacija lijeka i estrogena smanjuje njegovu antihipertenzivnu aktivnost.

Uvjeti skladištenja

Cardipril treba čuvati na mjestu zaštićenom od male djece i vlage. Temperatura - maksimalno 30°C.

Rok trajanja

Cardipril se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analozi lijeka su tvari Polapril, Ramizes, Ramipril i Hartil s Amprilom, a uz to i Topril s Miprilom N i Ramigexal s Ramagom N.