Letrozol

Letrozol je lijek protiv raka koji djeluje tako što blokira vezanje estrogena.

Lijek također ima antiestrogeni učinak, selektivno usporavajući aktivnost aromataze (važnog bioenzima u procesima vezanja estrogena) visoko specifičnom sintezom s komponentama navedenog enzima. Istovremeno, lijek usporava provedbu biosinteze estrogena u zdravim perifernim tkivima, kao i u neoplastičnim tkivima. [ 1 ]

Indikacije Letrozol

Koristi se kod žena tijekom postmenopauze - u ranim fazama malignih neoplazmi u području dojke (koje eksprimiraju završetke ženskih spolnih hormona), kao dodatni tretman.

Koristi se kod malignih lezija dojke u ranom stadiju, tijekom postmenopauze nakon završetka standardne dodatne terapije tamoksifenom - kao produljena dodatna tvar.

Propisuje se za hormonski ovisne maligne lezije dojke (rasprostranjene prirode) u postmenopauzi – terapija prve linije.

Također se koristi u slučajevima malignog karcinoma dojke raširene prirode kod žena u postmenopauzi koje su prethodno koristile antiestrogene.

Otpustite obrazac

Tvar se oslobađa u tabletama - 10 komada u ćelijskom pakiranju; u kutiji - 3 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Tijekom postmenopauze, estrogeni kod žena nastaju uglavnom uz pomoć aromataze, koja djelomično pretvara androgene nastale unutar nadbubrežnih žlijezda u estron i estradiol.

Kontinuirana primjena lijeka u dnevnoj dozi od 0,1-5 mg uzrokuje smanjenje plazma vrijednosti estradiola i estrona s estron sulfatom do razine do 95% početnih vrijednosti. Inhibicija vezanja estrogena treba se održavati tijekom cijelog razdoblja terapije. [ 2 ]

Kada je vezanje estrogena blokirano, povećavaju se razine androgena, koji su kemijski prekursori estrogena.

Međutim, terapija letrozolom neznatno povećava rizik od razvoja osteoporoze.

Adjuvantno liječenje u ranim stadijima malignog karcinoma dojke smanjuje vjerojatnost recidiva, povećava 5-godišnje preživljenje bez simptoma progresije te smanjuje rizik od razvoja metastaza i sekundarnih neoplazmi.

Dugotrajno adjuvantno liječenje smanjuje vjerojatnost relapsa za 42%.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, lijek se apsorbira u crijevima velikom brzinom i gotovo u potpunosti. Prosječna bioraspoloživost je 99,9%. Jedenje hrane smanjuje brzinu apsorpcije. Za postizanje Cmax-a potrebno je u prosjeku 1 sat ako se lijek uzima na prazan želudac ili 2 sata ako se uzima s hranom.

Intraplazmatska sinteza proteina je približno 60%. Uz dulju upotrebu lijeka, ne opaža se njegova akumulacija.

Većina lijeka uključena je u metaboličke procese stvaranjem metaboličke komponente koja nema aktivnost.

Izlučivanje se uglavnom ostvaruje u obliku metaboličkih elemenata zajedno s urinom; manji dio se izlučuje u crijevima. Poluvrijeme eliminacije je 2 dana.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno, neovisno o unosu hrane. Uzima se 2,5 mg lijeka jednom dnevno. Lijek se koristi svakodnevno i dugotrajno (5 godina ili do recidiva).

Dugotrajno adjuvantno liječenje obično traje 4 godine (najviše 5 godina). Ako se otkriju simptomi progresije karcinoma, primjenu lijeka treba potpuno prekinuti.

Kod osoba s karcinomom u posljednjoj fazi ili s manifestacijama metastaza, terapija se nastavlja sve dok se ne uoči značajan razvoj neoplazme.

• Zahtjev za djecu

Lijek nije namijenjen za upotrebu u pedijatriji.

Koristite Letrozol tijekom trudnoće

Letrozol se ne smije koristiti tijekom dojenja ili trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• hormonski status koji se opaža tijekom plodnosti;
• teška intolerancija na komponente lijeka.

Potreban je oprez pri primjeni kod osoba s malapsorpcijom glukoze-galaktoze, intolerancijom na laktozu i nedostatkom laktaze.

Nuspojave Letrozol

Nuspojave uključuju:

• lezije povezane s živčanim sustavom: pospanost, disestezija, vrtoglavica, parestezija, depresija i nervoza, kao i nesanica, anksioznost, hipoestezija, razdražljivost, privremeni poremećaji cerebralnog protoka krvi i oštećenje pamćenja;
• problemi koji utječu na probavni trakt: mučnina, bol u trbuhu, zatvor, dispepsija, suha usta, povraćanje, stomatitis i proljev, kao i povećana aktivnost intrahepatičnih enzima;
• poremećaji hematopoetskih procesa: leukopenija;
• respiratorni poremećaji: kašalj ili dispneja;
• znakovi povezani s protokom krvi: arterijska tromboza, tahikardija, moždani udar, tromboflebitis koji zahvaća površinske i duboke vene, plućna embolija, povišen krvni tlak, kao i koronarna bolest srca;
• epidermalne lezije: osip, Quinckeov edem, suha koža, hiperhidroza, svrbež, alopecija, anafilaktički simptomi i urtikarija;
• poremećaji koji utječu na funkcioniranje mišićno-koštanog sustava: mialgija, artritis, prijelomi, artralgija, kao i osteoporoza i bol koja utječe na kosti;
• problemi povezani s osjetilima: katarakta, poremećaji okusa i zamagljen vid;
• poremećaji koji utječu na urogenitalnu funkciju: krvarenje, bol u prsnoj kosti, povećana učestalost mokrenja, vaginalni iscjedak i infekcije;
• metabolički poremećaji: anoreksija, žeđ, debljanje ili mršavljenje, povećan apetit i hiperkolesterolemija;
• ostale manifestacije: umor, malaksalost, periferni edem, paroksizmalni osjećaj vrućine, hipertermija, astenija, generalizirani edem, suhe sluznice i bol u području žarišta neoplazme.

Predozirati

Postoje podaci o trovanju letrozolom.

Ne postoje specifični tretmani za trovanje ovim lijekom, stoga se poduzimaju simptomatske i potporne mjere. Lijek se može izlučiti iz tijela hemodijalizom.

Uvjeti skladištenja

Letrozol treba čuvati na mjestu zaštićenom od vlage, djece i sunčeve svjetlosti. Temperatura ne smije prelaziti 25 °C.

Rok trajanja

Letrozol je odobren za upotrebu unutar 24 mjeseca od datuma proizvodnje terapijske tvari.

Analogi

Analogi lijeka su Femara, Aralet, Letromara i Lerza s Letroterom i Letrozolom Teva, a također i Etrusil.

Recenzije

Letrozol dobiva malo recenzija od pacijenata - ljudi s rakom nisu baš spremni razgovarati o tijeku svoje patologije i terapiji.

Onkolozi smatraju lijekove iz ove kategorije vrlo učinkovitima (što potvrđuju znanstvena istraživanja i testiranja) u liječenju karcinoma dojke.