Levocom

Levocom je antiparkinsonik iz skupine dopaminergičnih lijekova.

Indikacije Levokoma

Koristi se za parkinsonizam i Parkinsonovu bolest.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama, 10 komada unutar blister ploče. U kutiji se nalaze 3 ili 10 takvih ploča.

Farmakodinamiku

Levokom je složeni antiparkinsonik, čiji su sastavni elementi karbidopa (komponenta koja usporava dekarboksilazu aromatičnih aminokiselina) i levodopa (metabolički element koji prethodi dopaminu i sposoban je, za razliku od samog dopamina, proći kroz krvno-možgansku barijeru).

Kao rezultat procesa dekarboksilacije, levodopa koja se nalazi unutar moždanog tkiva transformira se u dopamin, nadoknađujući njegov nedostatak i time smanjujući manifestacije parkinsonizma. Levodopa smanjuje težinu mnogih znakova bolesti, posebno rigidnosti, a također i bradikinezije. Istodobno smanjuje disfagiju s tremorom, ptilizom i ortostatskom nestabilnošću, koje nastaju zbog Parkinsonove bolesti i parkinsonizma.

Ali većina oralno unesene levodope transformira se u dopamin u ekstracerebralnom okruženju, bez prodiranja u krvno-možgansku barijeru (KMB).

Karbidopa ne može proći kroz krvno-žilnu barijeru (BBB). Sprječava proces ekstracerebralne dekarboksilacije elementa levodope, čime se povećava volumen levodope koji prodire u mozak, a koji se unutar njega pretvara u dopamin.

Među prednostima kombiniranog lijeka su jači ljekoviti učinak u usporedbi s levodopom i bolja osjetljivost pacijenta. Osim toga, nuspojave su manje izražene jer se za postizanje ljekovitog učinka koriste niže doze levodope.

Levokom pomaže u osiguravanju dugotrajnog održavanja ljekovite koncentracije levodope u krvnoj plazmi. Karbidopa sprječava aktivnost piridoksin hidroklorida, što omogućuje povećanje brzine perifernih metaboličkih procesa levodope.

Farmakokinetika

Aktivni sastojci koji su dio lijeka prolaze kroz svoje inherentne transformacije. Levodopa se savršeno apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta (većinom unutar tankog crijeva).

Distribucija tvari provodi se unutar tkiva zajedno s organima. Levodopa prolazi kroz složene metaboličke transformacije (glavna je dekarboksilacija, tijekom koje se transformira u norepinefrin, dopamin s adrenalinom). Metabolički produkti izlučuju se bubrezima.

Oko 80% levodope izlučuje se urinom, većinom u obliku homovanilične i 2-hidroksifeniloctene kiseline. Manje od 1% lijeka izlučuje se nepromijenjeno. Poluvrijeme eliminacije tvari iz plazme je približno 1 sat (uz sudjelovanje karbidope, to se razdoblje produžuje na 2 sata).

Karbidopa (α-metildofahidrazin) se brzo, iako ne u potpunosti, apsorbira u gastrointestinalnom traktu kada se primjenjuje oralno. Distribuira se unutar tijela, ali ne prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. Oko 50% lijeka u obliku nepromijenjene komponente i produkata raspada izlučuje se putem bubrega.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno. Svaki pacijent treba individualno odabrati odgovarajuću dnevnu dozu.

Osobama koje tek započinju terapiju treba propisati dozu od 0,5 tableta 1-2 puta dnevno nakon obroka. Po potrebi se doza može postupno povećavati - dnevno ili svaki drugi dan za 0,5 tableta dok se ne postigne željeni medicinski rezultat.

Dopušteno je uzimati najviše 8 tableta Levokoma dnevno (0,2 g karbidope, kao i 2 g levodope).

[ 1 ]

Koristite Levokoma tijekom trudnoće

Lijek se ne smije propisivati trudnicama ili dojiljama.

Kako bi se spriječio razvoj negativnih simptoma kod dojenčeta, potrebno je ili prestati dojiti ili prestati koristiti lijek - izbor se donosi na temelju procjene važnosti uzimanja lijeka za majku.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost preosjetljivosti na bilo koji element lijeka;
• glaukom.
• koristiti u kombinaciji s MAOI-ima;
• kožne bolesti koje nisu dijagnosticirane ili melanom u anamnezi.

Nuspojave Levokoma

Nakon upotrebe Levokoma često se javljaju negativni učinci povezani s centralnim neurofarmakološkim učinkom dopamina - poput diskinezije (uključujući koreiformnu), trzanja mišića, distoničnih i drugih nevoljnih pokreta, kao i blefarospazma. Takve nuspojave nestaju nakon smanjenja doze lijeka.

Drugi ozbiljni negativni simptomi uključuju demenciju, promjene mentalnog stanja (uključujući paranoidne simptome i prolaznu psihozu) i depresiju, što može dovesti do suicidalnih tendencija.

Ponekad se javljaju poremećaji srčanog ritma, ubrzan rad srca, ortostatski kolaps, znakovi dezinhibicije ili inhibicije, kao i povraćanje, osjećaj pospanosti, pojava vrtoglavice ili mučnine i razvoj anoreksije.

Povremeno se opaža krvarenje u gastrointestinalnom traktu, razvoj crijevnih ulkusa, flebitis, anemija (hemolitička ili nehemolitička), leukopenija ili trombocitopenija i agranulocitoza. Osim toga, pojavljuju se konvulzije, dispneja, bol iza prsne kosti i parestezija, a vrijednosti krvnog tlaka se povećavaju.

Tijekom terapije levodopom, kao i karbidopom, mogu se uočiti odstupanja od normalnih vrijednosti različitih laboratorijskih testova - na primjer, alkalne fosfataze, testova jetrene funkcije, LDH, ALT i AST, kao i bilirubina, a uz to i pozitivan rezultat Coombsovog testa. Hemoglobin s vrijednostima hematokrita također se može smanjiti, razina glukoze u krvnom serumu i broj bakterija s leukocitima u mokraći mogu se povećati.

Ostali negativni učinci:

• poremećaji živčanog sustava: utrnulost, trzanje mišića, ataksija, tremor koji utječe na ruke, kao i trizmus, blefarospazam toničke prirode, poremećaj hoda i aktivacija latentnog Hornerovog sindroma;
• mentalni poremećaji: nesanica, osjećaji tjeskobe, zbunjenosti, euforije i uzbuđenja. Pojavljuju se i halucinacije, delirij i noćne more;
• problemi s probavnom funkcijom: peckanje na jeziku, suha usta i gorčina u ustima, disfagija i hipersalivacija. Osim toga, javljaju se bolni osjećaji u peritoneumu, štucanje, proljev, zatvor i nadutost;
• metabolički poremećaji: pojava oteklina, kao i povećanje ili smanjenje težine;
• lezije na površini kože: hiperhidroza, crvenilo kože na licu, alopecija i osip. Znoj također može biti tamne boje;
• poremećaji urogenitalnog sustava: urinarna inkontinencija ili retencija, tamna mokraća i prijapizam;
• poremećaji u funkcioniranju osjetilnih organa: midrijaza i diplopija, kao i okulomotorna kriza;
• Ostali simptomi: osjećaj malaksalosti i slabosti, valungi, promuklost, dispneja, glavobolje, škrgutanje zubima, maligni melanom i NMS.

Predozirati

Znakovi trovanja: rani simptomi uključuju trzanje mišića i blefarospazam. Također se ubrzava rad srca, raste krvni tlak i smanjuje apetit. Javlja se osjećaj nemira, tjeskobe i uznemirenosti, kao i zbunjenost i nesanica.

Za ublažavanje simptoma potrebno je hitno ispiranje želuca i izazivanje povraćanja.

Također se poduzimaju simptomatske mjere: infuzije se pažljivo provode, prati se prohodnost dišnih putova, a ako se razvije aritmija, provode se odgovarajući postupci, uz praćenje EKG-a. Nema podataka o učinku dijalize na ove poremećaje. Primjena piridoksina neće imati učinka.

Interakcije s drugim lijekovima

Kod osoba koje koriste antihipertenzivne lijekove, lijek može izazvati razvoj manifestacija ortostatskog kolapsa. U tom smislu, potrebno je korigirati doze antihipertenzivnih lijekova u početnoj fazi terapije Levokomom.

U kombinaciji s tricikličkim antidepresivima mogu se razviti negativni simptomi, uključujući diskineziju i povišen krvni tlak.

Zabranjeno je kombinirati lijek s MAOI-ima. Ove lijekove treba prekinuti 14 dana prije početka uzimanja Levokoma.

Butirofenoni s fenotiazinima mogu smanjiti ljekoviti učinak lijeka.

Fenitoin s papaverinom može eliminirati antiparkinsonski učinak lijeka.

Metoklopramid povećava razinu levodope u plazmi.

Pripravci željeza mogu inhibirati apsorpciju levodope.

Lijek se može kombinirati s drugim antiparkinsonicima koji ne sadrže levodopu.

Osobe koje jedu prehranu bogatu proteinima mogu osjetiti smanjenu apsorpciju lijeka.

[ 2 ], [ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Levokom treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperatura ne smije prelaziti 25°C.

[ 4 ]

Rok trajanja

Levokom se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

Zahtjev za djecu

Propisivanje Levokoma djeci je zabranjeno.

Analogi

Sljedeći lijekovi su analozi lijeka: Levocarbhexal s Duodopom i Madoparom, kao i Carbidopa i Levodopa, Nakom, Levokom retard i Stalevo.